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Cysteine Protease
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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1013 | Bortezomib | ボルテゾミブ (Bortezomib (PS-341, LDP-341, MLM341, NSC 681239)) は強力な 20S プロテアソーム (20S proteasome) 阻害剤であり、Ki は 0.6 nM です。正常細胞に比べがん細胞に対してより高い選択性を示します。 ボルテゾミブ (PS-341) は NF-κB を阻害し ERK のリン酸化を誘導することにより、卵巣がんなどの固形腫瘍において カテプシンB (cathepsin B) を抑制し、オートファジー (autophagy) の分解過程を阻害します。 |
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| S3012 | Pazopanib | Pazopanib (GW786034) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit、および c-Fms/CSF-1R の新規多標的阻害剤であり、細胞フリーアッセイではそれぞれ10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM、146 nM の IC50 を示します。Pazopanib は Cathepsin B 活性化と Autophagy を誘導します。 |
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| S7393 | Aloxistatin (E-64d) | Aloxistatin (E64d)は、不可逆的で膜透過性のcysteine protease阻害剤であり、血小板凝集阻害活性を有します。cysteine proteaseであるカテプシンLはSARS-CoV-2ウイルスの侵入に必要であり、アロキシスタチンによる治療はSARS-CoV-2シュードビリオンの細胞侵入を92.3%減少させました。 | ||
| S7420 | CA-074 methyl ester (CA-074 Me) | CA-074 methyl ester (CA-074 Me, カテプシンB阻害剤IV)は、CA-074の膜透過性誘導体であり、不可逆的なカテプシンB阻害剤として作用します。 | ||
| S7381 | Pepstatin A | Pepstatin A（Pepstatin）は強力なアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤であり、HIV複製も阻害します。Pepstatin AはカテプシンDおよびカテプシンEの阻害剤でもあります。Pepstatin Aはリソソームプロテアーゼを抑制することにより、オートファジーを阻害します。 | ||
| S7380 | Leupeptin Hemisulfate | Leupeptin Hemisulfateは、セリンプロテアーゼおよびシステインプロテアーゼの可逆的阻害剤です。カテプシンB（Ki = 6 nM）、カルパイン（Ki = 10 nM）、トリプシン（Ki = 35 nM）、プラスミン（Ki = 3.4 μM）、およびカリクレイン（Ki = 19 μM）を阻害しますが、キモトリプシン、エラスターゼ、レニン、またはペプシンに対しては効果がありません。 | ||
| S7396 | Calpeptin | Calpeptinは、Calpain I（ブタ赤血球）、Calpain II（ブタ腎臓）、Papainb、およびCalpain I（ヒト血小板）に対して、それぞれ52 nM、34 nM、138 nM、40 nMのID50を持つ強力な細胞透過性カルパイン阻害剤です。Calpeptinは、筋細胞におけるアポトーシスおよび細胞内炎症性変化を減弱させます。 |
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| S1115 | Odanacatib | Odanacatibは、カテプシン K (ヒト/ウサギ) の強力かつ選択的な中性阻害剤で、IC50は0.2 nM/1 nMです。オフターゲットであるカテプシンB、L、Sに対して高い選択性を示しました。第3相。 |
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| S3025 | PMSF | PMSF（Phenylmethylsulfonyl Fluoride、Benzylsulfonyl fluoride）は不可逆的なSerine Protease/Cysteine Protease阻害剤です。 | ||
| S7379 | E-64 | E-64は不可逆的かつ選択的なシステインプロテアーゼ阻害剤であり、パパイン、カルパイン、カテプシンBおよびHも阻害しますが、セリンプロテアーゼやアスパラギン酸プロテアーゼは阻害しません。パパインに対するIC50は9 nMです。E-64はフィラリア寄生虫に酸化的ストレスとアポトーシスを誘発します。 | ||
| S7386 | MG-101 (ALLN) | MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO) は、カルパインやリソソームカテプシンを含むシステインプロテアーゼの細胞透過性で強力な阻害剤です。 |
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| S3692 | N-Ethylmaleimide (NEM) | NEM (N-Ethylmaleimide)は、マレイン酸に由来する有機化合物です。すべてのシステインペプチダーゼの不可逆的阻害剤であり、活性部位のチオール基でアルキル化が起こります。N-Ethylmaleimide (NEM)は、内因性の脱ユビキチン化酵素 (DUB)を不活性化します。N-Ethylmaleimide (NEM)は、ミトコンドリアにおけるリン酸輸送を特異的に阻害します。 | ||
| S7391 | Z-FA-FMK | Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) は不可逆的なシステインプロテアーゼ阻害剤であり、エフェクターカスパーゼも阻害します。 | ||
| S7394 | MDL-28170 | MDL-28170（カルパイン阻害剤III）は、血液脳関門を通過し、全身投与後に脳のシステインプロテアーゼ活性を阻害する強力で選択的なカルパイン阻害剤です。MDL-28170はγ-セクレターゼ阻害剤でもあります。 | ||
| S2847 | Cathepsin Inhibitor 1 | Cathepsin Inhibitor 1は、Cathepsin（L、L2、S、K、B）の阻害剤であり、pIC50はそれぞれ7.9、6.7、6.0、5.5、5.2です。 | ||
| S4591 | Nitroxoline | Nitroxoline (8-Hydroxy-5-nitroquinoline, 5-nitroquinolin-8-ol, 5-Nitro-8-quinolinol, 5-Nitro-8-hydroxyquinoline) は、尿路感染症で一般的に見られる感受性のあるグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して活性を持つ尿路抗菌薬です。Nitroxoline は、カテプシンB活性を阻害することにより、in vitroおよびin vivoで腫瘍の進行を抑制します。 | ||
| S7424 | PD 151746 | PD 151746は、選択的かつ細胞透過性のカルパイン阻害剤であり、μ-カルパインに対するKiは0.26 µMで、m-カルパインに対して約20倍の選択性を示します。 |
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| S7392 | Loxistatin Acid (E-64C) | E-64の誘導体であるLoxistatin Acid (E-64C, NSC 694279, EP 475) は、不可逆的で膜透過性のシステインプロテアーゼ阻害剤です。システインプロテアーゼのカテプシンLは、SARS-CoV-2のウイルス侵入に必要です。 | ||
| E2886 | LY3000328 | LY 3000328 (Z-FL-COCHO, Compound 5) は、強力かつ選択的なカテプシンS (Cat S)阻害剤であり、ヒトCat SおよびマウスCat Sに対するIC50値はそれぞれ7.7および1.67 nMです。 | ||
| S7395New | PD 150606 | PD150606 is a potent and selective inhibitor of calpainwith Ki values of 0.21 µM for µ-calpain and 0.37 µM for m-calpain. It exhibits neuroprotective effects by reducing hypoxic/hypoglycemic injury in cerebrocortical neurons and excitotoxic damage in cerebellar Purkinje cells. | ||
| E2899 | MG132 SSS | MG132 SSS(Z-Leu-Leu-Leu-al, MG132)は、強力なプロテアソームおよびカルパイン阻害剤であり、IC50値はそれぞれ100 nMおよび1.2 μMです。 | ||
| S0722 | Cruzain-IN-1 | Cruzain-IN-1は、トリパノソーマのシステインプロテアーゼの選択的阻害剤であり、IC50が10 nMの共有結合性かつ可逆的なCruzain阻害剤です。 | ||
| P1157 | Z-FY-CHO | Z-FY-CHO (Z-Phe-Tyr-CHO) is a potent and specific inhibitor of Cathepsin L (CTSL) that ameliorates cell apoptosis and preserves effective autophagic degradation. | ||
| S0194 | Balicatib | Balicatib（AAE-581）は、破骨細胞酵素カテプシンKの強力かつ選択的な阻害剤です。 | ||
| S5611 | 2-cyano-Pyrimidine | 2-cyano-Pyrimidine は、IC50 が 170 nM のカテプシン K 阻害剤です。 | ||
| E4453 | Cathepsin G Inhibitor I | Cathepsin G Inhibitor Iは、可逆的で競合的なカテプシンG阻害を示し、IC50値は53 nM、Ki値は63 nMです。これは、抗原プロセシング研究や、in situおよびin vivoでのT細胞応答の調節に使用できます。 | ||
| S1013 | Bortezomib | ボルテゾミブ (Bortezomib (PS-341, LDP-341, MLM341, NSC 681239)) は強力な 20S プロテアソーム (20S proteasome) 阻害剤であり、Ki は 0.6 nM です。正常細胞に比べがん細胞に対してより高い選択性を示します。 ボルテゾミブ (PS-341) は NF-κB を阻害し ERK のリン酸化を誘導することにより、卵巣がんなどの固形腫瘍において カテプシンB (cathepsin B) を抑制し、オートファジー (autophagy) の分解過程を阻害します。 |
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| S7393 | Aloxistatin (E-64d) | Aloxistatin (E64d)は、不可逆的で膜透過性のcysteine protease阻害剤であり、血小板凝集阻害活性を有します。cysteine proteaseであるカテプシンLはSARS-CoV-2ウイルスの侵入に必要であり、アロキシスタチンによる治療はSARS-CoV-2シュードビリオンの細胞侵入を92.3%減少させました。 | ||
| S7420 | CA-074 methyl ester (CA-074 Me) | CA-074 methyl ester (CA-074 Me, カテプシンB阻害剤IV)は、CA-074の膜透過性誘導体であり、不可逆的なカテプシンB阻害剤として作用します。 | ||
| S7381 | Pepstatin A | Pepstatin A（Pepstatin）は強力なアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤であり、HIV複製も阻害します。Pepstatin AはカテプシンDおよびカテプシンEの阻害剤でもあります。Pepstatin Aはリソソームプロテアーゼを抑制することにより、オートファジーを阻害します。 | ||
| S7380 | Leupeptin Hemisulfate | Leupeptin Hemisulfateは、セリンプロテアーゼおよびシステインプロテアーゼの可逆的阻害剤です。カテプシンB（Ki = 6 nM）、カルパイン（Ki = 10 nM）、トリプシン（Ki = 35 nM）、プラスミン（Ki = 3.4 μM）、およびカリクレイン（Ki = 19 μM）を阻害しますが、キモトリプシン、エラスターゼ、レニン、またはペプシンに対しては効果がありません。 | ||
| S7396 | Calpeptin | Calpeptinは、Calpain I（ブタ赤血球）、Calpain II（ブタ腎臓）、Papainb、およびCalpain I（ヒト血小板）に対して、それぞれ52 nM、34 nM、138 nM、40 nMのID50を持つ強力な細胞透過性カルパイン阻害剤です。Calpeptinは、筋細胞におけるアポトーシスおよび細胞内炎症性変化を減弱させます。 |
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| S1115 | Odanacatib | Odanacatibは、カテプシン K (ヒト/ウサギ) の強力かつ選択的な中性阻害剤で、IC50は0.2 nM/1 nMです。オフターゲットであるカテプシンB、L、Sに対して高い選択性を示しました。第3相。 |
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| S3025 | PMSF | PMSF（Phenylmethylsulfonyl Fluoride、Benzylsulfonyl fluoride）は不可逆的なSerine Protease/Cysteine Protease阻害剤です。 | ||
| S7379 | E-64 | E-64は不可逆的かつ選択的なシステインプロテアーゼ阻害剤であり、パパイン、カルパイン、カテプシンBおよびHも阻害しますが、セリンプロテアーゼやアスパラギン酸プロテアーゼは阻害しません。パパインに対するIC50は9 nMです。E-64はフィラリア寄生虫に酸化的ストレスとアポトーシスを誘発します。 | ||
| S7386 | MG-101 (ALLN) | MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO) は、カルパインやリソソームカテプシンを含むシステインプロテアーゼの細胞透過性で強力な阻害剤です。 |
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| S3692 | N-Ethylmaleimide (NEM) | NEM (N-Ethylmaleimide)は、マレイン酸に由来する有機化合物です。すべてのシステインペプチダーゼの不可逆的阻害剤であり、活性部位のチオール基でアルキル化が起こります。N-Ethylmaleimide (NEM)は、内因性の脱ユビキチン化酵素 (DUB)を不活性化します。N-Ethylmaleimide (NEM)は、ミトコンドリアにおけるリン酸輸送を特異的に阻害します。 | ||
| S7391 | Z-FA-FMK | Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) は不可逆的なシステインプロテアーゼ阻害剤であり、エフェクターカスパーゼも阻害します。 | ||
| S7394 | MDL-28170 | MDL-28170（カルパイン阻害剤III）は、血液脳関門を通過し、全身投与後に脳のシステインプロテアーゼ活性を阻害する強力で選択的なカルパイン阻害剤です。MDL-28170はγ-セクレターゼ阻害剤でもあります。 | ||
| S2847 | Cathepsin Inhibitor 1 | Cathepsin Inhibitor 1は、Cathepsin（L、L2、S、K、B）の阻害剤であり、pIC50はそれぞれ7.9、6.7、6.0、5.5、5.2です。 | ||
| S4591 | Nitroxoline | Nitroxoline (8-Hydroxy-5-nitroquinoline, 5-nitroquinolin-8-ol, 5-Nitro-8-quinolinol, 5-Nitro-8-hydroxyquinoline) は、尿路感染症で一般的に見られる感受性のあるグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して活性を持つ尿路抗菌薬です。Nitroxoline は、カテプシンB活性を阻害することにより、in vitroおよびin vivoで腫瘍の進行を抑制します。 | ||
| S7424 | PD 151746 | PD 151746は、選択的かつ細胞透過性のカルパイン阻害剤であり、μ-カルパインに対するKiは0.26 µMで、m-カルパインに対して約20倍の選択性を示します。 |
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| S7392 | Loxistatin Acid (E-64C) | E-64の誘導体であるLoxistatin Acid (E-64C, NSC 694279, EP 475) は、不可逆的で膜透過性のシステインプロテアーゼ阻害剤です。システインプロテアーゼのカテプシンLは、SARS-CoV-2のウイルス侵入に必要です。 | ||
| E2886 | LY3000328 | LY 3000328 (Z-FL-COCHO, Compound 5) は、強力かつ選択的なカテプシンS (Cat S)阻害剤であり、ヒトCat SおよびマウスCat Sに対するIC50値はそれぞれ7.7および1.67 nMです。 | ||
| S7395New | PD 150606 | PD150606 is a potent and selective inhibitor of calpainwith Ki values of 0.21 µM for µ-calpain and 0.37 µM for m-calpain. It exhibits neuroprotective effects by reducing hypoxic/hypoglycemic injury in cerebrocortical neurons and excitotoxic damage in cerebellar Purkinje cells. | ||
| E2899 | MG132 SSS | MG132 SSS(Z-Leu-Leu-Leu-al, MG132)は、強力なプロテアソームおよびカルパイン阻害剤であり、IC50値はそれぞれ100 nMおよび1.2 μMです。 | ||
| S0722 | Cruzain-IN-1 | Cruzain-IN-1は、トリパノソーマのシステインプロテアーゼの選択的阻害剤であり、IC50が10 nMの共有結合性かつ可逆的なCruzain阻害剤です。 | ||
| P1157 | Z-FY-CHO | Z-FY-CHO (Z-Phe-Tyr-CHO) is a potent and specific inhibitor of Cathepsin L (CTSL) that ameliorates cell apoptosis and preserves effective autophagic degradation. | ||
| S0194 | Balicatib | Balicatib（AAE-581）は、破骨細胞酵素カテプシンKの強力かつ選択的な阻害剤です。 | ||
| S5611 | 2-cyano-Pyrimidine | 2-cyano-Pyrimidine は、IC50 が 170 nM のカテプシン K 阻害剤です。 | ||
| E4453 | Cathepsin G Inhibitor I | Cathepsin G Inhibitor Iは、可逆的で競合的なカテプシンG阻害を示し、IC50値は53 nM、Ki値は63 nMです。これは、抗原プロセシング研究や、in situおよびin vivoでのT細胞応答の調節に使用できます。 | ||
| S3012 | Pazopanib | Pazopanib (GW786034) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit、および c-Fms/CSF-1R の新規多標的阻害剤であり、細胞フリーアッセイではそれぞれ10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM、146 nM の IC50 を示します。Pazopanib は Cathepsin B 活性化と Autophagy を誘導します。 |
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| S7395New | PD 150606 | PD150606 is a potent and selective inhibitor of calpainwith Ki values of 0.21 µM for µ-calpain and 0.37 µM for m-calpain. It exhibits neuroprotective effects by reducing hypoxic/hypoglycemic injury in cerebrocortical neurons and excitotoxic damage in cerebellar Purkinje cells. |
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