MG-101 (ALLN)

別名:Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO

MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO) is a cell-permeable and potent inhibitor of cysteine proteases including calpains and lysosomal cathepsins.

MG-101 (ALLN)化学構造

CAS No. 110044-82-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 21800 国内在庫あり
JPY 18100 国内在庫あり
JPY 51300 国内在庫あり
JPY 134300 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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97

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Cysteine Protease阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
HeLa Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by MTS assay, CC50=25.1μM. 23357632
melanoma B16 Function assay Inhibitory concentration of the compound was determined against melanoma B16 cells, IC50=14.5μM. 15634028
L1210 Function assay Inhibitory concentration of the compound was determined against L1210 cells, IC50=3μM. 15634028
HEK293 Function assay Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on CyclinD1-CDK4 interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay 16680159
HEK293 Function assay Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on Pin1-Jun interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay 16680159
HEK293 Function assay Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on p53-p53 interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay 16680159
HEK293 Function assay Effect on cofilin1 expressed in HEK293 cells assessed as effect on cofilin1; Limk2 interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay 16680159
HEK293 Function assay Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on E6:E6AP interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay 16680159
HEK293 Function assay Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on p53-Chk1 interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay 16680159
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生物活性

製品説明 MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO) is a cell-permeable and potent inhibitor of cysteine proteases including calpains and lysosomal cathepsins.
Targets
Cysteine protease [1]
In Vitro
In vitro MG-101 (ALLN) effectively inhibits cysteine proteinases with ID50 of 7 nM and 13 nM for cathepsins L and B, respectively. MG-101 (ALLN) shows very weak inhibitory activities towards cathepsin D (aspartic protease) and subtilisin (serine protease). MG-101 thus transforms NIH3T3 cells and also induces differentiation of PC12 pheochromocytoma cells. [1] MG-101, as an inhibitor of Ca(2+)-dependent cysteine proteases, inhibits the degradation of HMG-CoA reductase and HMGal in cholesterol biosynthesis. [2] In HCT116 cells, MG-101 decreases cell viability and tumor growth, and induces apoptosis response through Bax translocation from cytosol to mitochondria. [3]
細胞実験 細胞株 HCT116, HCT116/p53−/−, and HCT116/Bax−/− cells
濃度 ~26 μM
反応時間 24 hours
実験の流れ Cells viability is assayed using Cell Counting Kit-8 following manufacturer’s protocol. All HCT116 cell typesare seeded into each well of 96-well plate, cultured to 80% density and treated with different doses of ALLN for 24 h. Medium is then replaced by 100 μl fresh McCoy’s 5A complete medium with 10% CCK-8 reagent and incubated for 1 h. Absorbance is measured at 450 nm using a microplate reader. Results are shown as death percentages.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot Cyclin D3 / Cyclin D1 / CDK4 / CDK6 p21(WAF1/CIP1) 28130444
In Vivo
In Vivo In mice bearing HCT116 xenografts, MG-101 (10 mg/kg i.p.) inhibits colon tumor formation. [3]
動物実験 動物モデル Female athymic nude mice bearing HCT116 xenografts
投与量 10 mg/kg
投与経路 i.p.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04987242 Completed
Hyperuricemia|Gout|Chronic Kidney Diseases
Allena Pharmaceuticals
July 16 2021 Phase 2
NCT04829435 Completed
Hyperuricemia|Gout
Allena Pharmaceuticals
April 21 2021 Phase 1
NCT04236219 Completed
Hyperuricemia
Allena Pharmaceuticals
September 2 2020 Phase 1

化学情報

分子量 383.53 化学式

C20H37N3O4

CAS No. 110044-82-1 SDF Download MG-101 (ALLN) SDFをダウンロードする
Smiles CCCCC(C=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 77 mg/mL ( (200.76 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 39 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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