| S1537 |
Vadimezan (DMXAA)
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Vadimezan (DMXAA)は、細胞フリーアッセイでそれぞれKi 20 μMおよびIC50 62.5 μMを示す、血管破壊剤(VDA)であり、DT-ジアフォラーゼの競合阻害剤です。DMXAA (Vadimezan)は、潜在的な抗腫瘍活性を有するSTINGアゴニストでもあります。DMXAA (Vadimezan)は、in vitroで強力にIFN-βを誘導しますが、TNF-αの発現は比較的低いです。DMXAA (Vadimezan)はAntiviral活性を有します。フェーズ3。 |
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Cell Chem Biol, 2025, 32(2):280-290.e14
-
Commun Biol, 2025, 8(1):1470
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Front Pharmacol, 2025, 16:1528459
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| S6494 |
CCCP
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CCCP(Carbonyl cyanide m-chlorophenyl hydrazone、Carbonyl cyanide 3-chlorophenylhydrazone)は、酸化的リン酸化阻害剤であり、プロトンを膜透過させるプロトンフォア型のミトコンドリア脱共役剤です。これによりプロトンの膜透過性が高まり、ミトコンドリア膜電位が破壊されます。 |
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Mol Cell, 2025, 85(7):1467-1476.e6
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Life Sci, 2025, 380:123965
-
iScience, 2025, 28(8):112972
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| S8133 |
Resiquimod (R-848)
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Resiquimod (R-848, S28463) は、強力なTLR 7/TLR 8アゴニストとして機能する免疫応答修飾因子であり、TNF-α、IL-6、IFN-αなどのサイトカインのアップレギュレーションを誘導します。Resiquimod はC型肝炎ウイルス (HCV) 感染を軽減します。フェーズ2。 |
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Nature, 2025, 644(8078):1058-1068
-
J Virol, 2025, e0128025.
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Int J Nanomedicine, 2024, 19:3589-3605
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| S3544 |
VBIT-4
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VBIT-4 は、全身性エリテマトーデスのマウスモデルにおいて、電位依存性陰イオンチャネル (VDAC) オリゴマー化を阻害し、ミトコンドリア DNA (mtDNA) の放出、I型インターフェロン (IFN) シグナル伝達、好中球細胞外トラップ、および疾患の重症度を軽減します。 |
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Cell Rep, 2025, 44(5):115605
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Cell Rep, 2025, 44(6):115834
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Aging Cell, 2025, 24(9):e70135
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| S7259 |
FLLL32
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FLLL32は、<5 μMのIC50を有する強力なJAK2/STAT3阻害剤です。FLLL32は、乳がん細胞におけるIFNαおよびIL-6によるSTAT3リン酸化の誘導を阻害します。 |
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Stem Cell Reports, 2025, 20(10):102673
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Cancer Commun -Lond), 2023, 43(10):1117-1142
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Microbiol Res, 2023, 276:127480
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| S8879 |
BMS-986165 (Deucravacitinib)
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Deucravacitinib (BMS-986165)は、Tyk2の非常に強力で選択的なアロステリック阻害剤であり、Tyk2シュードキナーゼドメインへの結合Ki値は0.02 nMです。265種類のキナーゼおよびシュードキナーゼのパネルに対して高い選択性を示します。 |
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Res Sq, 2025, rs.3.rs-6079043
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Nat Commun, 2024, 15(1):1718
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Nat Commun, 2024, 15(1):1337
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| S3023 |
Bufexamac
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Bufexamac(ブフェキサミク酸)は、IFN-α放出のCOX阻害剤で、EC50は8.9 µMです。 |
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Biomedicines, 2024, 12(6)1203
-
Int J Mol Sci, 2021, 22(9)4559
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Reprod Sci, 2021, 10.1007/s43032-021-00533-2
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| S7904 |
2',3'-cGAMP Sodium Salt
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2',3'-cGAMP Sodium Salt(2'-3'-環状GMP-AMPナトリウム)は、哺乳動物細胞の細胞質内のDNAに応答して産生され、STINGに高い親和性で結合し、インターフェロン-β(IFNβ)の効果的な誘導物質です。2',3'-cGAMPはKd 3.79 nMでSTINGに結合します。 |
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J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):724
-
Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70162
-
J Biol Chem, 2025, 301(10):110653
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| S3924 |
Ginsenoside Rb1
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Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III)は、神経保護作用、抗炎症作用、抗肥満作用など、in vitroおよびin vivoで多様な効果を持つプロトパナキサジオールです。オタネニンジン根の主要成分であるGinsenoside Rb1は、IC50 6.3±1.0 μMでNa+, K+-ATPase活性を阻害します。GinsenosideはIRAK-1活性化とNF-κB p65のリン酸化も阻害します。Ginsenoside Rb1は、TLR3、TLR4、TRAF-6の発現を減少させ、TNF-α、IFN-β、iNOSのレベルを下方制御します。 |
-
J Biol Chem, 2024, 300(8):107542
-
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
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J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
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| S5588 |
Creatine
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Creatine(メチルグアニド酢酸)は、脊椎動物に天然に存在する含窒素有機酸です。主に筋肉および脳組織において、アデノシン三リン酸(ATP)のリサイクルを促進します。Creatineは、ATP非依存的にIFN-γ receptorsとJAK2の相互作用を阻害することで、JAK-STAT1シグナル伝達を阻害し、それによって下流の炎症誘発性遺伝子発現を抑制します。 |
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Aging (Albany NY), 2022, 14(16):6796-6808
-
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00445-1
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Histochem Cell Biol, 2021, 156(3):227-237
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| S2259 |
Aloe-emodin
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Aloe-emodin(NSC 38628、Rhabarberone)は、JEVに対し約1 μg/mL、EV71に対し約0.33 μg/mLのIC50を持つインターフェロン誘導剤です。 |
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PLoS One, 2019, 14(4):e0215664
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J Tradit Complement Med, 2015, 5(2):96-9
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| S0289 |
KIN1148
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KIN1148は、用量依存的なIRF3核内移行とIRF3応答性プロモーターの特異的活性化を誘導するインターフェロン制御因子3(IRF3)のアゴニストです。KIN1148は、インフルエンザワクチンの有効性を高めるインフルエンザワクチンアジュバントです。 |
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J Allergy Clin Immunol, 2022, S0091-6749(22)01423-3
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| S8954 |
G10 (STING agonist-1)
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G10 (STING agonist-1) は、ヒト特異的な新規STINGアゴニストで、ヒト線維芽細胞においてIFN regulatory factor 3 (IRF3)/ type I interferon (IFN)関連転写を誘発します。STING agonist-1 (G10) は、チクングニアウイルス (CHIKV) の増殖を8.01 μMのIC90で強力に抑制し、アルファウイルス種のベネズエラウマ脳炎ウイルス (VEEV) の複製を24.57 μMのIC90でブロックします。 |
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Int J Biol Sci, 2023, 19(11):3428-3440
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| E5781 |
2',3'-cGAMP
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2',3'-cGAMP(2'-3'-環状GMP-AMP)は、細胞質DNAに応答して哺乳動物細胞内で生成される内因性環状GMP-AMPです。これは3.79 nMの高い親和性KdでSTINGに結合し、インターフェロン-β(IFNβ)の強力な誘導物質です。 |
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Commun Biol, 2025, 8(1):1470
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| S0437 |
SAR-20347
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SAR-20347は、TYK2、JAK1、JAK2、JAK3の強力な阻害剤であり、それぞれ0.6 nM、23 nM、26 nM、41 nMのIC50値を示します。SAR-20347は、TYK2およびJAK1を介したIL-12およびIFN-αシグナル伝達を阻害します。 |
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Cancer Discov, 2023, 13(2):410-431
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| S6727 |
AX-024 HCl
|
AX-024 HClはCD3ε PRSとSH3.1(Nck)の相互作用を阻害します。AX-024 HClはIL-6、TNF-α、IFN-γ、IL-10、IL-17Aも阻害します。 |
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Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
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| S1833 |
Butoconazole nitrate
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Butoconazole nitrate(RS-35887)は、ヒト末梢血リンパ球からのサイトカイン(IL-2、TNFα、IFN、GM-CSF)のPHA刺激放出を阻害する抗Fungal剤です(IC50はそれぞれ7.2 µg/mL、14.4 µg/mL、7.36 µg/mL、7.6 µg/mL)。 |
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| E2982 |
IFN alpha-IFNAR-IN-1 hydrochloride
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IFN alpha-IFNAR-IN-1 hydrochlorideは、IFN-αとIFNARの間の相互作用を阻害する、非ペプチド性の低分子阻害剤である。IFN alpha-IFNAR-IN-1 hydrochlorideは、マウス骨髄由来のFlt3-L分化pDC培養物(BM-pDC)における改変ワクシニアウイルスアンカラ(MVA)誘導性のIFN-α応答を、2〜8μMのIC50値で阻害する。 |
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| S3827 |
Royal jelly acid
|
Royal jelly acid(10-ヒドロキシ-trans-2-デセン酸、10H2DA)は、女王蜂と幼虫のミツバチの食物であるローヤルゼリーの主要な脂質成分です。自己免疫疾患や炎症性疾患のいくつかの治療過程に関与しており、これにはリポ多糖(LPS)およびインターフェロン(IFN)-γ刺激マクロファージ応答の抑制、T細胞増殖の抑制、抗リウマチ作用などが含まれます。 |
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| S5020 |
Tilorone dihydrochloride
|
Tilorone dihydrochloride は、インターフェロン産生を活性化する広範囲な経口活性抗ウイルス剤です。抗腫瘍作用と抗炎症作用があります。 |
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| S7905 |
3',3'-cGAMP
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3',3'-cGAMP (3',3'-cyclic GMP-AMP, Cyclic GMP-AMP, cGAMP) は、小胞体 (ER) に存在する受容体であるインターフェロン遺伝子刺激因子 (STING) を活性化し、それによって抗ウイルス状態およびI型IFNの分泌を誘導します。 |
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|
| E0448 |
RO8191
|
イミダゾナフチリジン化合物であるRO8191(CDM-3008、RO4948191)は、経口活性のある強力なインターフェロン(IFN)受容体アゴニストです。RO8191はIFNα/β受容体2(IFNAR2)に直接結合し、IFN刺激遺伝子(ISG)の発現とJAK/STATシグナル伝達のリン酸化を活性化します。 |
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| S0289 |
KIN1148
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KIN1148は、用量依存的なIRF3核内移行とIRF3応答性プロモーターの特異的活性化を誘導するインターフェロン制御因子3(IRF3)のアゴニストです。KIN1148は、インフルエンザワクチンの有効性を高めるインフルエンザワクチンアジュバントです。 |
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J Allergy Clin Immunol, 2022, S0091-6749(22)01423-3
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| E0448 |
RO8191
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イミダゾナフチリジン化合物であるRO8191(CDM-3008、RO4948191)は、経口活性のある強力なインターフェロン(IFN)受容体アゴニストです。RO8191はIFNα/β受容体2(IFNAR2)に直接結合し、IFN刺激遺伝子(ISG)の発現とJAK/STATシグナル伝達のリン酸化を活性化します。 |
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| S6494 |
CCCP
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CCCP(Carbonyl cyanide m-chlorophenyl hydrazone、Carbonyl cyanide 3-chlorophenylhydrazone)は、酸化的リン酸化阻害剤であり、プロトンを膜透過させるプロトンフォア型のミトコンドリア脱共役剤です。これによりプロトンの膜透過性が高まり、ミトコンドリア膜電位が破壊されます。 |
- Mol Cell, 2025, 85(7):1467-1476.e6
- Life Sci, 2025, 380:123965
- iScience, 2025, 28(8):112972
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| S3544 |
VBIT-4
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VBIT-4 は、全身性エリテマトーデスのマウスモデルにおいて、電位依存性陰イオンチャネル (VDAC) オリゴマー化を阻害し、ミトコンドリア DNA (mtDNA) の放出、I型インターフェロン (IFN) シグナル伝達、好中球細胞外トラップ、および疾患の重症度を軽減します。 |
- Cell Rep, 2025, 44(5):115605
- Cell Rep, 2025, 44(6):115834
- Aging Cell, 2025, 24(9):e70135
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| S7259 |
FLLL32
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FLLL32は、<5 μMのIC50を有する強力なJAK2/STAT3阻害剤です。FLLL32は、乳がん細胞におけるIFNαおよびIL-6によるSTAT3リン酸化の誘導を阻害します。 |
- Stem Cell Reports, 2025, 20(10):102673
- Cancer Commun -Lond), 2023, 43(10):1117-1142
- Microbiol Res, 2023, 276:127480
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| S8879 |
BMS-986165 (Deucravacitinib)
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Deucravacitinib (BMS-986165)は、Tyk2の非常に強力で選択的なアロステリック阻害剤であり、Tyk2シュードキナーゼドメインへの結合Ki値は0.02 nMです。265種類のキナーゼおよびシュードキナーゼのパネルに対して高い選択性を示します。 |
- Res Sq, 2025, rs.3.rs-6079043
- Nat Commun, 2024, 15(1):1718
- Nat Commun, 2024, 15(1):1337
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| S3023 |
Bufexamac
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Bufexamac(ブフェキサミク酸)は、IFN-α放出のCOX阻害剤で、EC50は8.9 µMです。 |
- Biomedicines, 2024, 12(6)1203
- Int J Mol Sci, 2021, 22(9)4559
- Reprod Sci, 2021, 10.1007/s43032-021-00533-2
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| S3924 |
Ginsenoside Rb1
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Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III)は、神経保護作用、抗炎症作用、抗肥満作用など、in vitroおよびin vivoで多様な効果を持つプロトパナキサジオールです。オタネニンジン根の主要成分であるGinsenoside Rb1は、IC50 6.3±1.0 μMでNa+, K+-ATPase活性を阻害します。GinsenosideはIRAK-1活性化とNF-κB p65のリン酸化も阻害します。Ginsenoside Rb1は、TLR3、TLR4、TRAF-6の発現を減少させ、TNF-α、IFN-β、iNOSのレベルを下方制御します。 |
- J Biol Chem, 2024, 300(8):107542
- J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
- J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
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| S5588 |
Creatine
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Creatine(メチルグアニド酢酸)は、脊椎動物に天然に存在する含窒素有機酸です。主に筋肉および脳組織において、アデノシン三リン酸(ATP)のリサイクルを促進します。Creatineは、ATP非依存的にIFN-γ receptorsとJAK2の相互作用を阻害することで、JAK-STAT1シグナル伝達を阻害し、それによって下流の炎症誘発性遺伝子発現を抑制します。 |
- Aging (Albany NY), 2022, 14(16):6796-6808
- Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00445-1
- Histochem Cell Biol, 2021, 156(3):227-237
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| S0437 |
SAR-20347
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SAR-20347は、TYK2、JAK1、JAK2、JAK3の強力な阻害剤であり、それぞれ0.6 nM、23 nM、26 nM、41 nMのIC50値を示します。SAR-20347は、TYK2およびJAK1を介したIL-12およびIFN-αシグナル伝達を阻害します。 |
- Cancer Discov, 2023, 13(2):410-431
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| S6727 |
AX-024 HCl
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AX-024 HClはCD3ε PRSとSH3.1(Nck)の相互作用を阻害します。AX-024 HClはIL-6、TNF-α、IFN-γ、IL-10、IL-17Aも阻害します。 |
- Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
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| S1833 |
Butoconazole nitrate
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Butoconazole nitrate(RS-35887)は、ヒト末梢血リンパ球からのサイトカイン(IL-2、TNFα、IFN、GM-CSF)のPHA刺激放出を阻害する抗Fungal剤です(IC50はそれぞれ7.2 µg/mL、14.4 µg/mL、7.36 µg/mL、7.6 µg/mL)。 |
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| E2982 |
IFN alpha-IFNAR-IN-1 hydrochloride
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IFN alpha-IFNAR-IN-1 hydrochlorideは、IFN-αとIFNARの間の相互作用を阻害する、非ペプチド性の低分子阻害剤である。IFN alpha-IFNAR-IN-1 hydrochlorideは、マウス骨髄由来のFlt3-L分化pDC培養物(BM-pDC)における改変ワクシニアウイルスアンカラ(MVA)誘導性のIFN-α応答を、2〜8μMのIC50値で阻害する。 |
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| S3827 |
Royal jelly acid
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Royal jelly acid(10-ヒドロキシ-trans-2-デセン酸、10H2DA)は、女王蜂と幼虫のミツバチの食物であるローヤルゼリーの主要な脂質成分です。自己免疫疾患や炎症性疾患のいくつかの治療過程に関与しており、これにはリポ多糖(LPS)およびインターフェロン(IFN)-γ刺激マクロファージ応答の抑制、T細胞増殖の抑制、抗リウマチ作用などが含まれます。 |
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| S1537 |
Vadimezan (DMXAA)
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Vadimezan (DMXAA)は、細胞フリーアッセイでそれぞれKi 20 μMおよびIC50 62.5 μMを示す、血管破壊剤(VDA)であり、DT-ジアフォラーゼの競合阻害剤です。DMXAA (Vadimezan)は、潜在的な抗腫瘍活性を有するSTINGアゴニストでもあります。DMXAA (Vadimezan)は、in vitroで強力にIFN-βを誘導しますが、TNF-αの発現は比較的低いです。DMXAA (Vadimezan)はAntiviral活性を有します。フェーズ3。 |
- Cell Chem Biol, 2025, 32(2):280-290.e14
- Commun Biol, 2025, 8(1):1470
- Front Pharmacol, 2025, 16:1528459
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| S8133 |
Resiquimod (R-848)
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Resiquimod (R-848, S28463) は、強力なTLR 7/TLR 8アゴニストとして機能する免疫応答修飾因子であり、TNF-α、IL-6、IFN-αなどのサイトカインのアップレギュレーションを誘導します。Resiquimod はC型肝炎ウイルス (HCV) 感染を軽減します。フェーズ2。 |
- Nature, 2025, 644(8078):1058-1068
- J Virol, 2025, e0128025.
- Int J Nanomedicine, 2024, 19:3589-3605
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| S2259 |
Aloe-emodin
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Aloe-emodin(NSC 38628、Rhabarberone)は、JEVに対し約1 μg/mL、EV71に対し約0.33 μg/mLのIC50を持つインターフェロン誘導剤です。 |
- PLoS One, 2019, 14(4):e0215664
- J Tradit Complement Med, 2015, 5(2):96-9
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| S8954 |
G10 (STING agonist-1)
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G10 (STING agonist-1) は、ヒト特異的な新規STINGアゴニストで、ヒト線維芽細胞においてIFN regulatory factor 3 (IRF3)/ type I interferon (IFN)関連転写を誘発します。STING agonist-1 (G10) は、チクングニアウイルス (CHIKV) の増殖を8.01 μMのIC90で強力に抑制し、アルファウイルス種のベネズエラウマ脳炎ウイルス (VEEV) の複製を24.57 μMのIC90でブロックします。 |
- Int J Biol Sci, 2023, 19(11):3428-3440
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| S5020 |
Tilorone dihydrochloride
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Tilorone dihydrochloride は、インターフェロン産生を活性化する広範囲な経口活性抗ウイルス剤です。抗腫瘍作用と抗炎症作用があります。 |
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| S7905 |
3',3'-cGAMP
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3',3'-cGAMP (3',3'-cyclic GMP-AMP, Cyclic GMP-AMP, cGAMP) は、小胞体 (ER) に存在する受容体であるインターフェロン遺伝子刺激因子 (STING) を活性化し、それによって抗ウイルス状態およびI型IFNの分泌を誘導します。 |
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