G10 (STING agonist-1)

G10 (STING agonist-1) is a novel human-specific STING agonist that triggers IFN regulatory factor 3 (IRF3)/ type I interferon (IFN)-associated transcription in human fibroblasts. STING agonist-1 (G10) potently reduces growth of Chikungunya virus (CHIKV) with IC90 of 8.01 μM and blocks replication of Alphavirus species Venezuelan Equine Encephalitis Virus (VEEV) with IC90 of 24.57 μM.

CAS No. 702662-50-8

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 15900	国内在庫あり
25mg	JPY 37800	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S895401 DMSO] 63 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.92%

99.92

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STING阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

G10 (STING agonist-1) is a novel human-specific STING agonist that triggers IFN regulatory factor 3 (IRF3)/ type I interferon (IFN)-associated transcription in human fibroblasts. STING agonist-1 (G10) potently reduces growth of Chikungunya virus (CHIKV) with IC90 of 8.01 μM and blocks replication of Alphavirus species Venezuelan Equine Encephalitis Virus (VEEV) with IC90 of 24.57 μM.

Targets

STING ^[1]	IRF3/IFN ^[1]	CHIKV ^[1] (Cell-based assay)	VEEV ^[1] (Cell-based assay)
		8.01 μM	24.57 μM

In Vitro
In vitro	G10 induces IFN/IRF3- but not NF-κB-dependent transcription in human fibroblasts. G10 elicits antiviral activity against New and Old World Alphaviruses. G10 induces STING-dependent synthesis and secretion of bioactive interferon. G10 triggers IRF3-dependent activity and induces innate antiviral mRNA expression in primary human cells.^[1]
細胞実験	細胞株	Human foreskin fibroblasts, Vero cells, BHK-21 cells, C6/36 cells, RAW264.7 cells, THP1-ISG-Lucia cells, Human peripheral blood mononuclear cells
	濃度	6.25-200 μM, 100 μM
	反応時間	7 h, 18 h
	実験の流れ	--

In Vivo
In Vivo	Because G10-induced innate immune activation is not observed in murine cells, DMXAA (an analogs of G10, with similar physiological effects) is used in the commenly used mice model of CHIKV infection. STING agonism inhibits CHIKV replication in vivo.^[1]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT00840008	Completed	Peptic Ulcer Hemorrhage	McGill University Health Centre/Research Institute of the McGill University Health Centre\|Horizon Health Network\|Queen Elizabeth II Health Sciences Centre\|St-Johns Health Sciences Centre\|Centre hospitalier de l''Université de Montréal (CHUM)\|Jewish General Hospital\|Montreal General Hospital\|Royal Victoria Hospital Canada\|Maisonneuve-Rosemont Hospital\|St Mary''s Hospital London\|Centre Hospitalier Pierre Boucher\|Cité de la Santé Hospital\|Centre Hospitalier Anna Laberge\|Hotel Dieu Hospital\|CHAUQ - Hopital Saint Sacrement and Hopital Enfant Jesus\|CISSS de Chaudière-Appalaches\|Hamilton Health Sciences Corporation\|Unity Health Toronto\|Sunnybrook Health Sciences Centre\|Toronto General Hospital\|York Central Hospital Ontario\|Lakeridge Health Corporation\|Guelph General Hospital\|London Health Sciences Centre\|The Ottawa Hospital\|Queen''s University\|Scarborough General Hospital\|Matsqui-Sumas-Abbotsford General Hospital and Mission Memorial Hospital\|Vancouver General Hospital\|Peter Lougheed Centre/The Calgary General Hospital\|Foothills Medical Centre\|Rockyview General Hospital\|Grey Nuns Hospital\|University of Alberta\|Royal Alexandra Hospital\|Misericordia\|Royal University Hospital Foundation\|Regina General Hospital\|University of Manitoba	September 2008	Phase 4

参考
[1] Sali TM, et al. PLoS Pathog. 2015 Dec 8;11(12):e1005324.

参考

[1] Sali TM, et al. PLoS Pathog. 2015 Dec 8;11(12):e1005324.

化学情報

分子量	430.88	化学式	C₂₁H₁₆ClFN₂O₃S
CAS No.	702662-50-8	SDF	--
Smiles	C1C(=O)N(C2=C(S1)C=CC(=C2)C(=O)NCC3=CC=CO3)CC4=C(C=CC=C4Cl)F
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 63 mg/mL ( (146.21 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):