| S1113 |
GSK690693
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GSK690693は、細胞フリーアッセイにおいてIC50が2nM/13nM/9nMであるAkt1/2/3を標的とするパン-Akt阻害剤であり、AGCキナーゼファミリーのPKA、PrkX、およびPKCアイソザイムにも感受性を示します。GSK690693はまた、CAMKファミリーのAMPKおよびDAPK3をそれぞれIC50が50nMおよび81nMで強力に阻害します。GSK690693は、Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1)活性に影響を与え、STING-dependent IRF3活性化を強力に阻害します。フェーズ1。 |
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Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837
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Cell Rep, 2025, 44(7):115947
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Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1543186
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| S1537 |
Vadimezan (DMXAA)
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Vadimezan (DMXAA)は、細胞フリーアッセイでそれぞれKi 20 μMおよびIC50 62.5 μMを示す、血管破壊剤(VDA)であり、DT-ジアフォラーゼの競合阻害剤です。DMXAA (Vadimezan)は、潜在的な抗腫瘍活性を有するSTINGアゴニストでもあります。DMXAA (Vadimezan)は、in vitroで強力にIFN-βを誘導しますが、TNF-αの発現は比較的低いです。DMXAA (Vadimezan)はAntiviral活性を有します。フェーズ3。 |
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Cell Chem Biol, 2025, 32(2):280-290.e14
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Commun Biol, 2025, 8(1):1470
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Front Pharmacol, 2025, 16:1528459
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| S6575 |
C-176
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STING inhibitor C-176 は、細胞内 DNA センシング経路の中心的なシグナル伝達成分であるSTING の強力な低分子阻害剤です。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):289
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J Clin Invest, 2025, e193945
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MedComm (2020), 2025, 6(10):e70411
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| S8796 |
diABZI STING agonist-1 (tautomerism)
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diABZI STING agonist (diABZI STING agonist-1, Compound 3, Tautomerism)は、強力な非ヌクレオチドSTINGアゴニストであり、ヒトのがん治療を改善する大きな可能性を秘めています。溶液は不安定なので、使用直前に調製してください。 |
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Cell Discov, 2025, 11(1):23
-
Nat Biomed Eng, 2025, 10.1038/s41551-025-01400-0
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J Exp Med, 2025, 222(5)e20241184
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| S6652 |
H-151
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H-151は、ヒト細胞および生体内の両方で注目すべき阻害活性を有する、強力で共有結合性のSTINGアンタゴニストです。 |
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Clin Transl Med, 2025, 15(3):e70235
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J Neuroinflammation, 2025, 22(1):14
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):641
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| S6494 |
CCCP
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CCCP(Carbonyl cyanide m-chlorophenyl hydrazone、Carbonyl cyanide 3-chlorophenylhydrazone)は、酸化的リン酸化阻害剤であり、プロトンを膜透過させるプロトンフォア型のミトコンドリア脱共役剤です。これによりプロトンの膜透過性が高まり、ミトコンドリア膜電位が破壊されます。 |
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Mol Cell, 2025, 85(7):1467-1476.e6
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Life Sci, 2025, 380:123965
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iScience, 2025, 28(8):112972
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| S6667 |
STING inhibitor C-178
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C-178 は STING の共有結合阻害剤であり、Cys91 に共有結合します。 |
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Nature, 2025, 647(8090):735-746
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Neurosci Lett, 2025, 847:138095
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Research Square, 2023, Version 2
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| S7904 |
2',3'-cGAMP Sodium Salt
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2',3'-cGAMP Sodium Salt(2'-3'-環状GMP-AMPナトリウム)は、哺乳動物細胞の細胞質内のDNAに応答して産生され、STINGに高い親和性で結合し、インターフェロン-β(IFNβ)の効果的な誘導物質です。2',3'-cGAMPはKd 3.79 nMでSTINGに結合します。 |
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J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):724
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Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70162
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J Biol Chem, 2025, 301(10):110653
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| S0853 |
SR-717 lithium
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SR-717 lithiumは、非ヌクレオチドSTINGアゴニストであり、ISG-THP1(WT)細胞株およびISG-THP1(cGAS KO)細胞株においてそれぞれ2.1 μMおよび2.2 μMのEC50で、幅広い種間および対立遺伝子間の特異性を示します。SR-717 lithiumはまた、STING依存的に、プログラム細胞死1リガンド1(PD-L1)を含む臨床的に関連する標的の発現を誘導します。SR-717 lithiumは抗腫瘍活性を示します。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):3440
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Pharmaceutics, 2024, 16(9)1216
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Mol Neurobiol, 2022, 59(11):7006-7024
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| S3804 |
Alpha-Mangostin
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Alpha-mangostinは、マンゴスチンから精製された主要なキサントンであり、抗菌、抗炎症、抗酸化、抗癌、心臓保護作用を含む健康増進効果があります。 Alpha-mangostin(α-Mangostin)は、抗酸化、抗アレルギー、抗ウイルス、抗菌、抗炎症、抗癌効果など、幅広い生物学的活性を持つ食品キサントンです。これは、変異型IDH1(IDH1-R132H)の阻害剤であり、Ki値は2.85 μMです。 Alpha-mangostinは、ヒトSTINGのアゴニストでもあります。 |
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Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7378
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Front Pharmacol, 2021, 12:692806
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| E1066 |
SN-011
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SN-011は、IC50が76 nMのSTING特異的アンタゴニストです。 |
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Mol Pharm, 2025, 10.1021/acs.molpharmaceut.4c01297
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Mol Cancer, 2024, 23(1):186
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| E0128 |
C-171
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C-171は、STINGの共有結合型小分子阻害剤です。C-171は、予測される膜貫通システイン残基91を共有結合的に標的とすることにより、hsSTINGとmmSTINGの両方を効率的に阻害し、それによってSTINGの活性化誘発パルミトイル化をブロックします。 |
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Cell Reports, 2023, 112328
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Cell Rep, 2023, 42(4):112328
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| S8954 |
G10 (STING agonist-1)
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G10 (STING agonist-1) は、ヒト特異的な新規STINGアゴニストで、ヒト線維芽細胞においてIFN regulatory factor 3 (IRF3)/ type I interferon (IFN)関連転写を誘発します。STING agonist-1 (G10) は、チクングニアウイルス (CHIKV) の増殖を8.01 μMのIC90で強力に抑制し、アルファウイルス種のベネズエラウマ脳炎ウイルス (VEEV) の複製を24.57 μMのIC90でブロックします。 |
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Int J Biol Sci, 2023, 19(11):3428-3440
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| E1787 |
SN-001
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SN-001 は、STING の強力な阻害剤であり、STING 活性化と STING 依存性シグナル伝達を特異的に阻害します。SN-011 は、生体内での炎症性サイトカイン産生と破骨細胞形成を有意に減少させます。 |
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| S0544New |
STING agonist-3
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STING agonist-3(実施例10)は、STINGの選択的かつ非ヌクレオチドアゴニストであり、pEC50は7.5、pIC50は9.5です。 |
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| E5921New |
ZSA-51
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ZSA-51 is a potent oral agonist of STING. It exhibits potent antitumor efficacy in colon and pancreatic cancer, with superior oral PK, low toxicity, and immune microenvironment remodeling in tumors and lymph nodes. |
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| S9618 |
E7766 diammonium salt
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E7766 diammonium saltは、Kdが40 nMの環状構造で架橋されたSTINGアゴニストであり、強力なパン遺伝子型および抗腫瘍活性を示します。 |
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| E1881 |
NVS-STG2
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NVS-STG2(HY-157214)は、強力なアロステリック小分子STINGアゴニストです。STINGの膜貫通ドメイン(TMD)界面に結合し、分子接着剤として機能してSTINGのオリゴマー化を促進し、その活性化に寄与します。STING関連自己免疫疾患の研究に使用できます。 |
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| E1835 |
diABZI STING agonist-1 trihydrochloride
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diABZI STING agonist-1 trihydrochloride is a selective stimulator of the interferon genes STING receptor, acting as an agonist with EC50 of 130 nM for human STING and 186 nM for mouse STING. |
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| S7905 |
3',3'-cGAMP
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3',3'-cGAMP (3',3'-cyclic GMP-AMP, Cyclic GMP-AMP, cGAMP) は、小胞体 (ER) に存在する受容体であるインターフェロン遺伝子刺激因子 (STING) を活性化し、それによって抗ウイルス状態およびI型IFNの分泌を誘導します。 |
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| E2664 |
Cridanimod
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低分子量のインターフェロン誘導剤(IFN誘導剤)であるCridanimodは、細胞内のシグナル伝達タンパク質であるインターフェロン遺伝子刺激因子(STING)を認識し、その結果、STING-TBK1-IRF3経路が活性化され、I型IFN(サブタイプIFN-αおよびIFN-β)が合成されます。 |
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| E0127 |
C-170
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C-170は、STINGの共有結合性低分子阻害剤です。C-170は、C-171と同じ共有結合修飾を介して、hsSTINGとmmSTINGの両方を効率的に阻害します。 |
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| S1537 |
Vadimezan (DMXAA)
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Vadimezan (DMXAA)は、細胞フリーアッセイでそれぞれKi 20 μMおよびIC50 62.5 μMを示す、血管破壊剤(VDA)であり、DT-ジアフォラーゼの競合阻害剤です。DMXAA (Vadimezan)は、潜在的な抗腫瘍活性を有するSTINGアゴニストでもあります。DMXAA (Vadimezan)は、in vitroで強力にIFN-βを誘導しますが、TNF-αの発現は比較的低いです。DMXAA (Vadimezan)はAntiviral活性を有します。フェーズ3。 |
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Cell Chem Biol, 2025, 32(2):280-290.e14
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Commun Biol, 2025, 8(1):1470
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Front Pharmacol, 2025, 16:1528459
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| S8796 |
diABZI STING agonist-1 (tautomerism)
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diABZI STING agonist (diABZI STING agonist-1, Compound 3, Tautomerism)は、強力な非ヌクレオチドSTINGアゴニストであり、ヒトのがん治療を改善する大きな可能性を秘めています。溶液は不安定なので、使用直前に調製してください。 |
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Cell Discov, 2025, 11(1):23
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Nat Biomed Eng, 2025, 10.1038/s41551-025-01400-0
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J Exp Med, 2025, 222(5)e20241184
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| S7904 |
2',3'-cGAMP Sodium Salt
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2',3'-cGAMP Sodium Salt(2'-3'-環状GMP-AMPナトリウム)は、哺乳動物細胞の細胞質内のDNAに応答して産生され、STINGに高い親和性で結合し、インターフェロン-β(IFNβ)の効果的な誘導物質です。2',3'-cGAMPはKd 3.79 nMでSTINGに結合します。 |
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J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):724
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Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70162
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J Biol Chem, 2025, 301(10):110653
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| S0853 |
SR-717 lithium
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SR-717 lithiumは、非ヌクレオチドSTINGアゴニストであり、ISG-THP1(WT)細胞株およびISG-THP1(cGAS KO)細胞株においてそれぞれ2.1 μMおよび2.2 μMのEC50で、幅広い種間および対立遺伝子間の特異性を示します。SR-717 lithiumはまた、STING依存的に、プログラム細胞死1リガンド1(PD-L1)を含む臨床的に関連する標的の発現を誘導します。SR-717 lithiumは抗腫瘍活性を示します。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):3440
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Pharmaceutics, 2024, 16(9)1216
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Mol Neurobiol, 2022, 59(11):7006-7024
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| S3804 |
Alpha-Mangostin
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Alpha-mangostinは、マンゴスチンから精製された主要なキサントンであり、抗菌、抗炎症、抗酸化、抗癌、心臓保護作用を含む健康増進効果があります。 Alpha-mangostin(α-Mangostin)は、抗酸化、抗アレルギー、抗ウイルス、抗菌、抗炎症、抗癌効果など、幅広い生物学的活性を持つ食品キサントンです。これは、変異型IDH1(IDH1-R132H)の阻害剤であり、Ki値は2.85 μMです。 Alpha-mangostinは、ヒトSTINGのアゴニストでもあります。 |
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Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7378
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Front Pharmacol, 2021, 12:692806
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| S8954 |
G10 (STING agonist-1)
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G10 (STING agonist-1) は、ヒト特異的な新規STINGアゴニストで、ヒト線維芽細胞においてIFN regulatory factor 3 (IRF3)/ type I interferon (IFN)関連転写を誘発します。STING agonist-1 (G10) は、チクングニアウイルス (CHIKV) の増殖を8.01 μMのIC90で強力に抑制し、アルファウイルス種のベネズエラウマ脳炎ウイルス (VEEV) の複製を24.57 μMのIC90でブロックします。 |
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Int J Biol Sci, 2023, 19(11):3428-3440
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| S0544New |
STING agonist-3
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STING agonist-3(実施例10)は、STINGの選択的かつ非ヌクレオチドアゴニストであり、pEC50は7.5、pIC50は9.5です。 |
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| E5921New |
ZSA-51
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ZSA-51 is a potent oral agonist of STING. It exhibits potent antitumor efficacy in colon and pancreatic cancer, with superior oral PK, low toxicity, and immune microenvironment remodeling in tumors and lymph nodes. |
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| S9618 |
E7766 diammonium salt
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E7766 diammonium saltは、Kdが40 nMの環状構造で架橋されたSTINGアゴニストであり、強力なパン遺伝子型および抗腫瘍活性を示します。 |
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| E1881 |
NVS-STG2
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NVS-STG2(HY-157214)は、強力なアロステリック小分子STINGアゴニストです。STINGの膜貫通ドメイン(TMD)界面に結合し、分子接着剤として機能してSTINGのオリゴマー化を促進し、その活性化に寄与します。STING関連自己免疫疾患の研究に使用できます。 |
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| E1835 |
diABZI STING agonist-1 trihydrochloride
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diABZI STING agonist-1 trihydrochloride is a selective stimulator of the interferon genes STING receptor, acting as an agonist with EC50 of 130 nM for human STING and 186 nM for mouse STING. |
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| E2664 |
Cridanimod
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低分子量のインターフェロン誘導剤(IFN誘導剤)であるCridanimodは、細胞内のシグナル伝達タンパク質であるインターフェロン遺伝子刺激因子(STING)を認識し、その結果、STING-TBK1-IRF3経路が活性化され、I型IFN(サブタイプIFN-αおよびIFN-β)が合成されます。 |
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| S1537 |
Vadimezan (DMXAA)
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Vadimezan (DMXAA)は、細胞フリーアッセイでそれぞれKi 20 μMおよびIC50 62.5 μMを示す、血管破壊剤(VDA)であり、DT-ジアフォラーゼの競合阻害剤です。DMXAA (Vadimezan)は、潜在的な抗腫瘍活性を有するSTINGアゴニストでもあります。DMXAA (Vadimezan)は、in vitroで強力にIFN-βを誘導しますが、TNF-αの発現は比較的低いです。DMXAA (Vadimezan)はAntiviral活性を有します。フェーズ3。 |
- Cell Chem Biol, 2025, 32(2):280-290.e14
- Commun Biol, 2025, 8(1):1470
- Front Pharmacol, 2025, 16:1528459
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| S8796 |
diABZI STING agonist-1 (tautomerism)
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diABZI STING agonist (diABZI STING agonist-1, Compound 3, Tautomerism)は、強力な非ヌクレオチドSTINGアゴニストであり、ヒトのがん治療を改善する大きな可能性を秘めています。溶液は不安定なので、使用直前に調製してください。 |
- Cell Discov, 2025, 11(1):23
- Nat Biomed Eng, 2025, 10.1038/s41551-025-01400-0
- J Exp Med, 2025, 222(5)e20241184
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| S7904 |
2',3'-cGAMP Sodium Salt
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2',3'-cGAMP Sodium Salt(2'-3'-環状GMP-AMPナトリウム)は、哺乳動物細胞の細胞質内のDNAに応答して産生され、STINGに高い親和性で結合し、インターフェロン-β(IFNβ)の効果的な誘導物質です。2',3'-cGAMPはKd 3.79 nMでSTINGに結合します。 |
- J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):724
- Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70162
- J Biol Chem, 2025, 301(10):110653
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| S0853 |
SR-717 lithium
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SR-717 lithiumは、非ヌクレオチドSTINGアゴニストであり、ISG-THP1(WT)細胞株およびISG-THP1(cGAS KO)細胞株においてそれぞれ2.1 μMおよび2.2 μMのEC50で、幅広い種間および対立遺伝子間の特異性を示します。SR-717 lithiumはまた、STING依存的に、プログラム細胞死1リガンド1(PD-L1)を含む臨床的に関連する標的の発現を誘導します。SR-717 lithiumは抗腫瘍活性を示します。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):3440
- Pharmaceutics, 2024, 16(9)1216
- Mol Neurobiol, 2022, 59(11):7006-7024
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| S3804 |
Alpha-Mangostin
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Alpha-mangostinは、マンゴスチンから精製された主要なキサントンであり、抗菌、抗炎症、抗酸化、抗癌、心臓保護作用を含む健康増進効果があります。 Alpha-mangostin(α-Mangostin)は、抗酸化、抗アレルギー、抗ウイルス、抗菌、抗炎症、抗癌効果など、幅広い生物学的活性を持つ食品キサントンです。これは、変異型IDH1(IDH1-R132H)の阻害剤であり、Ki値は2.85 μMです。 Alpha-mangostinは、ヒトSTINGのアゴニストでもあります。 |
- Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7378
- Front Pharmacol, 2021, 12:692806
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| S8954 |
G10 (STING agonist-1)
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G10 (STING agonist-1) は、ヒト特異的な新規STINGアゴニストで、ヒト線維芽細胞においてIFN regulatory factor 3 (IRF3)/ type I interferon (IFN)関連転写を誘発します。STING agonist-1 (G10) は、チクングニアウイルス (CHIKV) の増殖を8.01 μMのIC90で強力に抑制し、アルファウイルス種のベネズエラウマ脳炎ウイルス (VEEV) の複製を24.57 μMのIC90でブロックします。 |
- Int J Biol Sci, 2023, 19(11):3428-3440
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| S0544New |
STING agonist-3
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STING agonist-3(実施例10)は、STINGの選択的かつ非ヌクレオチドアゴニストであり、pEC50は7.5、pIC50は9.5です。 |
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| E5921New |
ZSA-51
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ZSA-51 is a potent oral agonist of STING. It exhibits potent antitumor efficacy in colon and pancreatic cancer, with superior oral PK, low toxicity, and immune microenvironment remodeling in tumors and lymph nodes. |
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| S9618 |
E7766 diammonium salt
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E7766 diammonium saltは、Kdが40 nMの環状構造で架橋されたSTINGアゴニストであり、強力なパン遺伝子型および抗腫瘍活性を示します。 |
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| E1881 |
NVS-STG2
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NVS-STG2(HY-157214)は、強力なアロステリック小分子STINGアゴニストです。STINGの膜貫通ドメイン(TMD)界面に結合し、分子接着剤として機能してSTINGのオリゴマー化を促進し、その活性化に寄与します。STING関連自己免疫疾患の研究に使用できます。 |
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| E1835 |
diABZI STING agonist-1 trihydrochloride
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diABZI STING agonist-1 trihydrochloride is a selective stimulator of the interferon genes STING receptor, acting as an agonist with EC50 of 130 nM for human STING and 186 nM for mouse STING. |
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| E2664 |
Cridanimod
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低分子量のインターフェロン誘導剤(IFN誘導剤)であるCridanimodは、細胞内のシグナル伝達タンパク質であるインターフェロン遺伝子刺激因子(STING)を認識し、その結果、STING-TBK1-IRF3経路が活性化され、I型IFN(サブタイプIFN-αおよびIFN-β)が合成されます。 |
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