| S7077 |
Cilengitide trifluoroacetate
|
Cilengitide (EMD 121974, NSC 707544) は、αvβ3受容体およびαvβ5受容体に対する強力なインテグリン阻害剤であり、セル-フリーアッセイにおけるIC50はそれぞれ4.1 nMおよび79 nMです。gpIIbIIIaに対して約10倍の選択性があります。第2相。 |
-
J Neuroinflammation, 2025, 22(1):168
-
Int J Mol Sci, 2025, 26(6)2465
-
Microbiol Spectr, 2025, 13(2):e0222124
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| S6387 |
Cilengitide (EMD 121974)
|
Cilengitide (EMD 121974, EMD-12192, EMD-85189, NSC-707544) は、ανβ3 および ανβ5 インテグリンの強力かつ選択的阻害剤であり、それぞれ IC50 は 4 および 79 nM です。 |
-
Nat Commun, 2025, 16(1):2254
-
NPJ Regen Med, 2024, 9(1):4
-
World J Gastroenterol, 2024, 30(7):728-741
|
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| S7540 |
SB273005
|
SB273005は、αvβ3受容体およびαvβ5受容体に対し、それぞれ1.2nMおよび0.3nMのKi値を示す強力なインテグリン阻害剤です。 |
-
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00565-3
-
bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475
-
Cancer Lett, 2024, 582:216597
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| S8008 |
RGD peptide (Arg-Gly-Asp)
|
RGD (Arg-Gly-Asp) Peptidesは、細胞接着タンパク質を模倣し、インテグリンに結合できる細胞接着モチーフです。 |
-
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(18):e2417447
-
J Sport Health Sci, 2024, S2095-2546(24)00124-8
-
iScience, 2024, 27(3):109119
|
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| S8454 |
ATN-161
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ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2) は、インテグリン α5β1 の新規小ペプチド拮抗薬です。これは、血管新生と腫瘍の進行に役割を果たす α5β1 や αvβ3 を含むいくつかのインテグリンに結合します。 |
-
Nat Commun, 2025, 16(1):6531
-
Nat Commun, 2025, 16(1):9183
-
Regen Biomater, 2025, 12:rbaf099
|
|
| S7844 |
Cyclo(RGDyK) TFA
|
Cyclo(RGDyK) TFA は、Cyclo(RGDyK) とトリフルオロアセテート (TFA) の組み合わせによって形成される塩です。これは、低IC50値(例:20 nM)を持つ効果的かつ選択的なIntegrin αvβ3阻害剤です。Cyclo(RGDyK) TFA は、心血管疾患、骨粗鬆症、炎症、および腫瘍の治療において非常に重要です。 |
-
J Clin Invest, 2024, e175147
-
JBMR Plus, 2024, ziae066
-
JBMR Plus, 2024, 8(7):ziae066
|
|
| S7834 |
Cyclo(-RGDfK) TFA
|
Cyclo(-RGDfK) TFAは、Cyclo(-RGDfK)とトリフルオロ酢酸(TFA)の塩製品です。TFAの添加により、安定性と生体適合性が向上します。Cyclo(-RGDfK) TFAは、細胞表面のIntegrin αvβ3に特異的に結合することで、腫瘍微小血管とがん細胞を効果的に標的とします。 |
-
Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(4)549
-
In Vitro Cell Dev Biol Anim, 2025, 10.1007/s11626-025-01101-7
-
Sci Adv, 2024, 10(43):eadp4726
|
|
| S8306 |
Leukadherin-1
|
Leukadherin-1 (LA1) は、そのリガンドであるICAM-1(補体受容体3(CD11b/CD18)のアゴニスト)へのCD11b/CD18依存性細胞接着を増強する小分子アゴニストです。 |
-
International Immunopharmacology, 2023, Volume 118
-
Int Immunopharmacol, 2023, 118:110024
-
Front Immunol, 2022, 13:919444
|
|
| S2885 |
A-205804
|
A-205804は、E-selectinおよびICAM-1発現の強力かつ選択的な阻害剤であり、それぞれ20 nMおよび25 nMのIC50を示します。 |
-
Cell Biol Toxicol, 2024, 40(1):90
-
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):218
-
Am J Rhinol Allergy, 2022, 19458924221086061
|
|
| S3714 |
Lifitegrast
|
Lifitegrast(SAR1118、SHP-606)は、DEDの病因に関与する特定のT細胞媒介性炎症経路を阻害する新規小分子integrinアンタゴニストです。 |
-
Med Oncol, 2024, 41(8):188
-
World J Gastroenterol, 2023, 29(20):3103-3118
-
Med Chem Res, 2022, 31(4):555-579
|
|
| S8594 |
Tirofiban Hydrochloride
|
Tirofiban Hydrochloride (MK-383)は、選択的なplatelet GPIIb/IIIaアンタゴニストであるtirofibanの塩酸塩型であり、platelet aggregationを阻害します。Tirofibanよりも溶解性が高いです。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Transl Oncol, 2024, 39:101813
-
Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:783085
|
|
| S4513 |
RGD peptide (GRGDNP)
|
RGD peptide (GRGDNP)は、細胞外マトリックスへのインテグリンの結合を阻害する物質です。RGD peptide (GRGDNP)は、おそらくカスパーゼ-3の直接的な活性化を介して、アポトーシスを誘導します。 |
-
Pharmacological Research, 2024, 107269
-
Traditional Medicine Research, 2023, 50
-
Tradit Med Res, 2023, 8(9):50
|
|
| S3085 |
Tirofiban
|
Tirofiban(MK-383)は、血小板凝集をIC50 9 nMで阻害する選択的な血小板GPIIb/IIIa拮抗薬です。 |
-
Translational Oncology, 2024, 101813
-
Food Funct, 2020, 11(1):139-152
|
|
| E0462 |
Pyrintegrin
|
Pyrintegrinはβ1インテグリンアゴニストであり、胚性幹細胞の生存を促進する2,4-二置換ピリミジンであり、細胞外マトリックス(ECM)接着を介したインテグリンシグナル伝達も増強します。 |
-
Nat Commun, 2025, 16(1):5461
-
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):109
|
|
| E4615 |
GLPG0187
|
GLPG0187は、インテグリン受容体の広域拮抗薬です。これは、1.3 nMのIC50値でαvβ1-インテグリンを阻害します。GLPG0187はまた、細胞毒性なしにマイグラソーム生合成を阻害します。GLPG0187は強力な抗腫瘍活性を示します。 |
-
Sci Rep, 2025, 15(1):9147
-
Scientific Reports, 2025, 9147
|
|
| S6840 |
OSU-T315
|
OSU-T315 (ILK-IN-2) は、IC50 が 0.6 µM の強力なインテグリン結合キナーゼ (ILK) 阻害剤です。OSU-T315 は、その増殖抑制活性に不可欠なオートファジーとアポトーシスの両方を誘導します。OSU-T315 は抗腫瘍活性を示します。 |
-
Exp Eye Res, 2023, 234:109609
|
|
| E1558 |
GSK-3008348 HCl
|
GSK-3008348 HClは、細胞接着アッセイにおけるαvβ6に対する親和性(pIC50)値が8.1のインテグリンαvβ6の低分子アンタゴニストです。 |
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| S0314 |
TR-14035
|
TR-14035 (SB 683698, MDK-1191)は、デュアルα4βインテグリン拮抗薬で、α4β7およびα4β1に対するIC50値はそれぞれ7 nMおよび87 nMです。 |
|
|
| E0790 |
ILK-IN-3
|
ILK-IN-3は、抗腫瘍活性を有するインテグリン結合キナーゼ(ILK)阻害剤です。 |
|
|
| E7334 |
Cyclo(RGDyK)
|
Cyclo(RGDyK)は、αVβ3インテグリンの強力かつ選択的な阻害剤です。インフルエンザAウイルスによって誘発される肺の炎症と線維化を大幅に軽減し、肺の形態を改善し、肺線維症スコアを低下させ、αVβ3、TGF-β1、NF-κB p65、p38 MAPK、HIF-1αの発現を抑制することで、ALIおよび肺線維症に対する保護効果が確認されています。 |
|
|
| E6559New |
GS-1427
|
GS-1427(エムビステグラスト)は、炎症性腸疾患の治療の可能性を秘めた、強力かつ選択的なα4β7インテグリン拮抗薬として機能する経口小分子キノロン誘導体です。 |
|
|
| E7759 |
GRGDSP
|
GRGDSPは、フィブロネクチン由来のペプチドであり、Integrinの阻害剤です。血管移植片などの心血管インプラントの表面修飾に使用でき、内皮化を促進します。また、腫瘍細胞の接着を阻害し、転移を抑制することにより、肝細胞癌(HCC)治療の可能性も秘めています。 |
|
|
| E1385 |
Bexotegrast (PLN-74809)
|
Bexotegrast(PLN-74809) は、αvβ6 および αvβ1 インテグリンの強力なデュアル選択的阻害剤であり、それぞれ Kd は 5.7 nM および 3.4 nM です。これは抗線維化作用を持ち、線維性肺における複数の TGF-β 活性化経路をブロックし、特発性肺線維症 (IPF) や非特異的間質性肺炎 (NSIP) を含む線維症の研究に有用です。 |
|
|
| S3408 |
A286982
|
A-286982は、LFA-1/ICAM-1結合アッセイで44nM、LFA-1媒介細胞接着アッセイで35nMのIC50値を示す、強力な非ペプチドLFA-1/ICAM-1相互作用阻害剤です。 |
|
|
| S8306 |
Leukadherin-1
|
Leukadherin-1 (LA1) は、そのリガンドであるICAM-1(補体受容体3(CD11b/CD18)のアゴニスト)へのCD11b/CD18依存性細胞接着を増強する小分子アゴニストです。 |
-
International Immunopharmacology, 2023, Volume 118
-
Int Immunopharmacol, 2023, 118:110024
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Front Immunol, 2022, 13:919444
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| E0462 |
Pyrintegrin
|
Pyrintegrinはβ1インテグリンアゴニストであり、胚性幹細胞の生存を促進する2,4-二置換ピリミジンであり、細胞外マトリックス(ECM)接着を介したインテグリンシグナル伝達も増強します。 |
-
Nat Commun, 2025, 16(1):5461
-
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):109
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| S7077 |
Cilengitide trifluoroacetate
|
Cilengitide (EMD 121974, NSC 707544) は、αvβ3受容体およびαvβ5受容体に対する強力なインテグリン阻害剤であり、セル-フリーアッセイにおけるIC50はそれぞれ4.1 nMおよび79 nMです。gpIIbIIIaに対して約10倍の選択性があります。第2相。 |
- J Neuroinflammation, 2025, 22(1):168
- Int J Mol Sci, 2025, 26(6)2465
- Microbiol Spectr, 2025, 13(2):e0222124
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| S6387 |
Cilengitide (EMD 121974)
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Cilengitide (EMD 121974, EMD-12192, EMD-85189, NSC-707544) は、ανβ3 および ανβ5 インテグリンの強力かつ選択的阻害剤であり、それぞれ IC50 は 4 および 79 nM です。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):2254
- NPJ Regen Med, 2024, 9(1):4
- World J Gastroenterol, 2024, 30(7):728-741
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| S7540 |
SB273005
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SB273005は、αvβ3受容体およびαvβ5受容体に対し、それぞれ1.2nMおよび0.3nMのKi値を示す強力なインテグリン阻害剤です。 |
- EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00565-3
- bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475
- Cancer Lett, 2024, 582:216597
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| S8008 |
RGD peptide (Arg-Gly-Asp)
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RGD (Arg-Gly-Asp) Peptidesは、細胞接着タンパク質を模倣し、インテグリンに結合できる細胞接着モチーフです。 |
- Adv Sci (Weinh), 2025, 12(18):e2417447
- J Sport Health Sci, 2024, S2095-2546(24)00124-8
- iScience, 2024, 27(3):109119
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| S7844 |
Cyclo(RGDyK) TFA
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Cyclo(RGDyK) TFA は、Cyclo(RGDyK) とトリフルオロアセテート (TFA) の組み合わせによって形成される塩です。これは、低IC50値(例:20 nM)を持つ効果的かつ選択的なIntegrin αvβ3阻害剤です。Cyclo(RGDyK) TFA は、心血管疾患、骨粗鬆症、炎症、および腫瘍の治療において非常に重要です。 |
- J Clin Invest, 2024, e175147
- JBMR Plus, 2024, ziae066
- JBMR Plus, 2024, 8(7):ziae066
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| S7834 |
Cyclo(-RGDfK) TFA
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Cyclo(-RGDfK) TFAは、Cyclo(-RGDfK)とトリフルオロ酢酸(TFA)の塩製品です。TFAの添加により、安定性と生体適合性が向上します。Cyclo(-RGDfK) TFAは、細胞表面のIntegrin αvβ3に特異的に結合することで、腫瘍微小血管とがん細胞を効果的に標的とします。 |
- Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(4)549
- In Vitro Cell Dev Biol Anim, 2025, 10.1007/s11626-025-01101-7
- Sci Adv, 2024, 10(43):eadp4726
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| S2885 |
A-205804
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A-205804は、E-selectinおよびICAM-1発現の強力かつ選択的な阻害剤であり、それぞれ20 nMおよび25 nMのIC50を示します。 |
- Cell Biol Toxicol, 2024, 40(1):90
- Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):218
- Am J Rhinol Allergy, 2022, 19458924221086061
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| S4513 |
RGD peptide (GRGDNP)
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RGD peptide (GRGDNP)は、細胞外マトリックスへのインテグリンの結合を阻害する物質です。RGD peptide (GRGDNP)は、おそらくカスパーゼ-3の直接的な活性化を介して、アポトーシスを誘導します。 |
- Pharmacological Research, 2024, 107269
- Traditional Medicine Research, 2023, 50
- Tradit Med Res, 2023, 8(9):50
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| S6840 |
OSU-T315
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OSU-T315 (ILK-IN-2) は、IC50 が 0.6 µM の強力なインテグリン結合キナーゼ (ILK) 阻害剤です。OSU-T315 は、その増殖抑制活性に不可欠なオートファジーとアポトーシスの両方を誘導します。OSU-T315 は抗腫瘍活性を示します。 |
- Exp Eye Res, 2023, 234:109609
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| E0790 |
ILK-IN-3
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ILK-IN-3は、抗腫瘍活性を有するインテグリン結合キナーゼ(ILK)阻害剤です。 |
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| E7334 |
Cyclo(RGDyK)
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Cyclo(RGDyK)は、αVβ3インテグリンの強力かつ選択的な阻害剤です。インフルエンザAウイルスによって誘発される肺の炎症と線維化を大幅に軽減し、肺の形態を改善し、肺線維症スコアを低下させ、αVβ3、TGF-β1、NF-κB p65、p38 MAPK、HIF-1αの発現を抑制することで、ALIおよび肺線維症に対する保護効果が確認されています。 |
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| E7759 |
GRGDSP
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GRGDSPは、フィブロネクチン由来のペプチドであり、Integrinの阻害剤です。血管移植片などの心血管インプラントの表面修飾に使用でき、内皮化を促進します。また、腫瘍細胞の接着を阻害し、転移を抑制することにより、肝細胞癌(HCC)治療の可能性も秘めています。 |
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| E1385 |
Bexotegrast (PLN-74809)
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Bexotegrast(PLN-74809) は、αvβ6 および αvβ1 インテグリンの強力なデュアル選択的阻害剤であり、それぞれ Kd は 5.7 nM および 3.4 nM です。これは抗線維化作用を持ち、線維性肺における複数の TGF-β 活性化経路をブロックし、特発性肺線維症 (IPF) や非特異的間質性肺炎 (NSIP) を含む線維症の研究に有用です。 |
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| S3408 |
A286982
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A-286982は、LFA-1/ICAM-1結合アッセイで44nM、LFA-1媒介細胞接着アッセイで35nMのIC50値を示す、強力な非ペプチドLFA-1/ICAM-1相互作用阻害剤です。 |
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| S8454 |
ATN-161
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ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2) は、インテグリン α5β1 の新規小ペプチド拮抗薬です。これは、血管新生と腫瘍の進行に役割を果たす α5β1 や αvβ3 を含むいくつかのインテグリンに結合します。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):6531
- Nat Commun, 2025, 16(1):9183
- Regen Biomater, 2025, 12:rbaf099
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| S3714 |
Lifitegrast
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Lifitegrast(SAR1118、SHP-606)は、DEDの病因に関与する特定のT細胞媒介性炎症経路を阻害する新規小分子integrinアンタゴニストです。 |
- Med Oncol, 2024, 41(8):188
- World J Gastroenterol, 2023, 29(20):3103-3118
- Med Chem Res, 2022, 31(4):555-579
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| S8594 |
Tirofiban Hydrochloride
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Tirofiban Hydrochloride (MK-383)は、選択的なplatelet GPIIb/IIIaアンタゴニストであるtirofibanの塩酸塩型であり、platelet aggregationを阻害します。Tirofibanよりも溶解性が高いです。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Transl Oncol, 2024, 39:101813
- Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:783085
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| S3085 |
Tirofiban
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Tirofiban(MK-383)は、血小板凝集をIC50 9 nMで阻害する選択的な血小板GPIIb/IIIa拮抗薬です。 |
- Translational Oncology, 2024, 101813
- Food Funct, 2020, 11(1):139-152
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| E4615 |
GLPG0187
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GLPG0187は、インテグリン受容体の広域拮抗薬です。これは、1.3 nMのIC50値でαvβ1-インテグリンを阻害します。GLPG0187はまた、細胞毒性なしにマイグラソーム生合成を阻害します。GLPG0187は強力な抗腫瘍活性を示します。 |
- Sci Rep, 2025, 15(1):9147
- Scientific Reports, 2025, 9147
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| E1558 |
GSK-3008348 HCl
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GSK-3008348 HClは、細胞接着アッセイにおけるαvβ6に対する親和性(pIC50)値が8.1のインテグリンαvβ6の低分子アンタゴニストです。 |
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| S0314 |
TR-14035
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TR-14035 (SB 683698, MDK-1191)は、デュアルα4βインテグリン拮抗薬で、α4β7およびα4β1に対するIC50値はそれぞれ7 nMおよび87 nMです。 |
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| E6559New |
GS-1427
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GS-1427(エムビステグラスト)は、炎症性腸疾患の治療の可能性を秘めた、強力かつ選択的なα4β7インテグリン拮抗薬として機能する経口小分子キノロン誘導体です。 |
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