Lifitegrast

別名:SAR1118,SHP-606

Lifitegrast (SAR1118,SHP-606) is a novel small molecule integrin antagonist that inhibits a specific T cell-mediated inflammatory pathway involved in the pathogenesis of DED.

Lifitegrast化学構造

CAS No. 1025967-78-5

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 23200 国内在庫あり
JPY 18800 国内在庫あり
JPY 47600 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(3)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: 純度: 99.74%
99.74

Lifitegrast関連製品

シグナル伝達経路

Integrin阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
HuT-78 Function assay 1 hr Antagonist activity at LFA-1/ICAM-1 in human HuT-78 T-cells assessed as inhibition of cell adhesion after 1 hr by p-nitrophenyl n-acetyl-beta-D-glucosaminide method in presence of 10% human serum, IC50=0.074μM 24900456
Jurkat Function assay 1 hr Inhibition of human recombinant ICAM-1 adhesion into human Jurkat cells after 1 hr, IC50=0.00298μM 24900456
HuT-78 Function assay 1 hr Antagonist activity at LFA-1/ICAM-1 in human HuT-78 T-cells assessed as inhibition of cell adhesion after 1 hr by p-nitrophenyl n-acetyl-beta-D-glucosaminide method, IC50=0.009μM 24900456
他の多くの細胞株試験データをご覧になる場合はこちらをクリックして下さい

生物活性

製品説明 Lifitegrast (SAR1118,SHP-606) is a novel small molecule integrin antagonist that inhibits a specific T cell-mediated inflammatory pathway involved in the pathogenesis of DED.
Targets
Integrin [1]
In Vitro
In vitro

Lifitegrast inhibits release of cytokines, interferon d, tumor necrosis factor alpha (TNF-α), and other interleukins (ILs). It is a novel integrin antagonist which prevents LFA-1/ICAM-1 interaction preventing T-cell activation/recruitment and release of inflammatory mediators, thereby decreasing the inflammatory responses in DED[1].

In Vivo
In Vivo

In vivo study of lifitegrast as radiolabeled drops in rats demonstrated that it was rapidly distributed in ocular and periocular tissues, cleared by normal tear drainage, and was devoid of systemic side effects. A similar dose tolerability study of lifitegrast in dogs suffering from keratoconjunctivitis sicca proved its efficacy and safety. Lifitegrast is found to be a highly potent drug in various clinical trials as it alleviates both the signs and symptoms of DED, which showed rapid onset of action and good therapeutic efficacy as ophthalmic drops. It protected the corneal surfaces and was well tolerated locally as well as systemically[1].

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05857748 Withdrawn
Dry Eye Disease
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
July 31 2023 --
NCT03866629 Completed
Dry Eye
MDbackline LLC
December 20 2018 --
NCT00936520 Terminated
Diabetic Macular Edema (DME)|Pars Plana Vitrectomy
Johns Hopkins University|SARcode Bioscience
August 2009 Phase 1

化学情報

分子量 615.48 化学式

C29H24Cl2N2O7S

CAS No. 1025967-78-5 SDF Download Lifitegrast SDFをダウンロードする
Smiles CS(=O)(=O)C1=CC=CC(=C1)CC(C(=O)O)NC(=O)C2=C(C=C3CN(CCC3=C2Cl)C(=O)C4=CC5=C(C=C4)C=CO5)Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (162.47 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

大学・企業名を記入してください
名前を記入してください
電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください
お問い合わせ内容をご入力ください
Tags: Lifitegrastを買う | Lifitegrast ic50 | Lifitegrast供給者 | Lifitegrastを購入する | Lifitegrast費用 | Lifitegrast生産者 | オーダーLifitegrast | Lifitegrast化学構造 | Lifitegrast分子量 | Lifitegrast代理店