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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S7455 | Resatorvid (TAK-242) | Resatorvid (TAK-242, CLI-095) は、Toll様受容体 (TLR) 4シグナル伝達の小分子特異的阻害剤であり、マクロファージにおけるLPS誘導性のNO、TNF-α、およびIL-6の産生をそれぞれ1.8 nM、1.9 nM、および1.3 nMのIC50でブロックします。Resatorvidは、TLR4下流シグナル伝達分子であるMyD88とTRIFの発現を下方制御します。Resatorvidはオートファジーを阻害します。 | ||
| S1189 | Aprepitant | Aprepitant は、IC50 が 0.1 nM の強力かつ選択的な neurokinin-1 receptor 拮抗薬です。Aprepitant は、G-CSF、IL-6、IL-8、TNFα などの炎症誘発性サイトカインのレベルを低下させます。Aprepitant は、ヒトマクロファージの HIV 感染を阻害します。 |
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| S1709 | 17β-Estradiol | Estradiol（17β-エストラジオール、β-エストラジオール、E2、17β-Oestradiol）は、ヒトの性ホルモンでありステロイドであり、主要な女性ホルモンです。Estradiolは、estrogen receptor β (ERβ)経路を介してIL-6の発現をアップレギュレートします。 | ||
| S8966 | T-5224 | T-5224は、転写因子c-Fos/アクチベータープロテイン (AP)-1の選択的阻害剤であり、抗炎症作用を有します。T-5224は、c-Fos/c-JunのDNA結合活性と、IL-1β誘導性のMmp-3、Mmp-13、Adamts-5転写のアップレギュレーションを特異的に阻害します。 | ||
| S7124 | SC144 | SC144は、gp130のリン酸化（S782）と脱グリコシル化を誘導し、Stat3のリン酸化と核内移行を阻害し、さらに下流の標的遺伝子の発現を抑制する、ファーストインクラスの経口活性小分子gp130阻害剤です。 |
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| S8133 | Resiquimod (R-848) | Resiquimod (R-848, S28463) は、強力なTLR 7/TLR 8アゴニストとして機能する免疫応答修飾因子であり、TNF-α、IL-6、IFN-αなどのサイトカインのアップレギュレーションを誘導します。Resiquimod はC型肝炎ウイルス (HCV) 感染を軽減します。フェーズ2。 | ||
| S6414 | Apilimod (STA-5326) | Apilimodは、特定の自己免疫疾患や炎症性疾患を治療する可能性を秘めた、強力で経口投与可能なサイトカインインターロイキン-12 (IL-12)およびインターロイキン-23 (IL-23)の阻害剤です。Apilimod (STA-5326)は、IFN-γ/SAC刺激下のヒトPBMC、ヒト単球、マウスPBMCにおいて、それぞれIC50が1 nM、1 nM、2 nMでIL-12を阻害します。Apilimod (STA-5326)は、IC50が14 nMでPIKfyveを特異的に阻害する細胞透過性の低分子でもあります。 | ||
| S7259 | FLLL32 | FLLL32は、<5 μMのIC50を有する強力なJAK2/STAT3阻害剤です。FLLL32は、乳がん細胞におけるIFNαおよびIL-6によるSTAT3リン酸化の誘導を阻害します。 |
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| S8301 | Ossirene (AS101) | 強力なin vitroおよびin vivoの免疫調節剤であるOssirene（AS101）は、IL-1beta converting enzymeの新規阻害剤です。 | ||
| S9668 | PKR-IN-C16 | PKR-IN-C16（C16、イミダゾロ-オキシンドールPKR阻害剤C16）は、RNA依存性プロテインキナーゼ（PKR、プロテインキナーゼR、EIF2AK2）の特異的阻害剤です。PKR-IN-C16は、神経炎症性成分を伴う急性興奮毒性ラットモデルにおいて、アポトーシスとIL-1βの産生を抑制します。 | ||
| S8879 | BMS-986165 (Deucravacitinib) | Deucravacitinib (BMS-986165)は、Tyk2の非常に強力で選択的なアロステリック阻害剤であり、Tyk2シュードキナーゼドメインへの結合Ki値は0.02 nMです。265種類のキナーゼおよびシュードキナーゼのパネルに対して高い選択性を示します。 | ||
| S4267 | Diacerein | Diacereinは、変形性関節症や慢性炎症性関節炎の治療薬として処方される、炎症性サイトカインInterleukin-1B（IL-1B）産生阻害剤です。 |
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| S6898 | RCM-1 | RCM-1は、ゴブレット細胞の化生を抑制し、アレルゲン曝露マウスにおけるIL-13およびSTAT6シグナル伝達を阻止する、無毒性のForkhead box M1 (FOXM1)阻害剤です。RCM-1は、発がんおよび核β-カテニンを減少させます。 | ||
| S1733 | Methylprednisolone | Methylprednisolone (NSC-19987, U 7532) は、炎症を速やかに抑制するために使用される合成glucocorticoid receptorアゴニストです。 Methylprednisolone は ACE2 を活性化し、IL-6 レベルを低下させるため、重症または重篤な COVID-19 を改善します。 Methylprednisolone は autophagy および apoptosis を著しく減少させます。 |
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| S9727 | Ac-YVAD-cmk | Ac-YVAD-cmk（カスパーゼ-1阻害剤II）は、神経保護作用と抗炎症作用を持つ選択的なIL-1β変換酵素（ICE）阻害剤であり、IL-1βおよびIL-18の発現を効果的に抑制します。 | ||
| S3871 | Muscone | 香料成分であるMuscone (3-Methylcyclopentadecanone、Methylexaltone) は、ムスクの香りの主要な原因物質であり、強力な抗炎症剤でもある有機化合物です。Musconeは、LPS誘導性の炎症性サイトカインのレベルを有意に下方制御し、BMDMにおけるNF-κBおよびNLRP3インフラマソームの活性化を阻害します。Musconeは、炎症性サイトカイン（IL-1β、TNF-α、IL-6）のレベルを著しく低下させます。 | ||
| S8261 | GSK583 | GSK583は、IC50が5 nMである、RIP2キナーゼの非常に強力で選択的な阻害剤です。GSK583はまた、摘出培養物において、TNF-αとIL-6の両方の産生をIC50約200 nMで阻害します。 | ||
| S0785 | Apilimod mesylate | Apilimod mesylateは、特定の自己免疫疾患や炎症性疾患を治療する可能性のある、サイトカインのインターロイキン-12 (IL-12)およびインターロイキン-23 (IL-23)の強力で経口投与可能な阻害剤です。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate)は、IFN-γ/SAC刺激下のヒトPBMC、ヒト単球、およびマウスPBMCにおいて、それぞれ1 nM、1 nM、2 nMのIC50でIL-12を阻害します。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate)はまた、IC50が14 nMでPIKfyveを特異的に阻害する細胞透過性の小分子でもあります。 | ||
| S0787 | 3-Deazaadenosine hydrochloride | 3-Deazaadenosine HCl (3-DZA, c3Ado) は、Ki 3.9 µM の強力なS-アデノシルホモシステインヒドロラーゼ阻害剤です。3-Deazaadenosine HCl は、細菌のリポ多糖によって誘発されるTNF-αおよびIL-1βの転写を阻害します。3-Deazaadenosine HCl は、NF-κBの転写活性を阻害し、FCS誘発性のRasカルボキシルメチル化を防止し、FCS誘発性のERK1/2およびAktリン酸化を減少させます。3-Deazaadenosine HCl は、抗炎症作用、抗増殖作用、および抗HIV活性を有します。 | ||
| S3292 | (3R,8S)-Falcarindiol | Falcarindiol（FAD、（3R,8S）-Falcarindiol、FaDOH）は、セリ科の多くの植物に豊富に含まれる天然のポリアセチレン化合物です。Falcarindiolは、LPS刺激による誘導性一酸化窒素合成酵素（iNOS）、腫瘍壊死因子アルファ（TNFα）、インターロイキン-6（IL-6）、およびインターロイキン-1ベータ（IL-1β）の発現を抑制します。Falcarindiolは、LPS誘導性のJNK、ERK、STAT1、およびSTAT3シグナル伝達分子の活性化を減衰させます。 | ||
| S2979 | CU-T12-9 | CU-T12-9は、HEK-Blue hTLR2 SEAPアッセイにおいてEC50が52.9 nMであるToll様受容体（TLR）1/2の特異的アゴニストです。CU-T12-9は、自然免疫系と適応免疫系の両方を活性化します。CU-T12-9はNF-κBを介してシグナル伝達し、下流のエフェクターであるTNF-α、IL-10、およびiNOSの上昇を誘発します。 | ||
| S0826 | A-740003 | A-740003は、ラットおよびヒトのP2X7受容体に対する強力で選択的な競合的アンタゴニストであり、IC50値はそれぞれ18 nMおよび40 nMです。A-740003は、分化したヒトTHP-1細胞において、アゴニストによって誘発されるIL-1β放出および細孔形成を、IC50値156 nMおよび92 nMで強力に阻害します。 | ||
| S9052 | Auraptene | Auraptene（7-ゲラニルオキシクマリン）は、柑橘系の植物に由来する天然クマリンで、抗癌作用、抗炎症作用、抗ヘリコバクター作用、抗遺伝毒性作用、神経保護作用など、貴重な薬理学的特性を有しています。Aurapteneは、マトリックスメタロプロテアーゼ2（MMP-2）、ならびにIL-6、IL-8、ケモカイン（C-Cモチーフ）リガンド-5（CCL5）を含む主要な炎症メディエーターを阻害します。 | ||
| S6620 | Danirixin (GSK1325756) | Danirixin (GSK1325756)は、低分子、非ペプチド性、高親和性（CXCL8 (IL-8)結合に対するIC50 = 12.5 nM）、選択的、かつ可逆的なCXCR2アンタゴニストです。 | ||
| S0472 | EC330 | EC330は、白血病抑制因子（LIF、インターロイキン6クラスサイトカイン）のステロイド阻害剤です。EC330はLIF/LIF-Rシグナル伝達を阻害し、LIFのがん細胞の増殖と移動促進効果をブロックします。 | ||
| S2015 | Suplatast Tosylate | Suplatast Tosylate（IPD-1151T、Suplatast Tosilate）は、IgE産生、IL-4およびIL-5合成を抑制する新規のカプセル型抗喘息薬であり、IC50は100 μM以上です。 | ||
| S6281 | Sodium Thiocyanate | チオシアン酸アニオンの主な供給源の1つであるSodium Thiocyanate（NaSCN、チオシアン酸ナトリウム、硫シアン酸ナトリウム、ロダン酸ナトリウム）は、医薬品やその他の特殊化学品の合成の前駆体として使用されます。Sodium Thiocyanate（NaSCN）はIL-6を減少させ、IL-10レベルを増加させます。Sodium ThiocyanateはROSも減少させます。 | ||
| S0771 | BRD6989 | BRD6989は、CDK8とCDK19の選択的阻害剤です。BRD6989はIL-10をアップレギュレートします。BRD6989は天然物コルチスタチンA（dCA）のアナログです。 | ||
| S0781 | IQ 3 | IQ 3は、JNK3、JNK1、JNK2に対してそれぞれ66 nM、240 nM、290 nMのKd値を持つ、特定のc-Jun N-末端キナーゼ (JNK)阻害剤です。IQ 3は、THP1-Blue細胞において、LPS誘導性のNF-κB/AP1転写活性を1.4 μMのIC50値で阻害します。IQ 3はまた、in vitroでTNF-αおよびIL-6の産生を阻害します。 | ||
| S0094 | SR 0987 | SR 0987はSR 1078のアナログで、T細胞特異的RORγ（RORγt）のアゴニストであり、EC50は800 nMです。SR 0987はPD-1を抑制し、IL17を産生し、癌治療の可能性を秘めています。 | ||
| P1235 | Raleukin | Anakinra (Raleukin, AMG-719) is an exogenous antagonist of recombinant human interleukin-1 receptor that also inhibits caspase-1 and caspase-9 activity with Ki of 0.201 μM and 0.31 μM respectively. It is used in research to study IL-1 blockade in inflammation, tumor growth, islet transplantation, and cardiac injury models. | ||
| S5972 | Hydrocortisone hemisuccinate | 抗炎症作用を持つ生理的糖質コルチコイドであるHydrocortisone hemisuccinate (A-hydrocort、Hydrocortisone 21-hemisuccinate) は、プロ炎症性サイトカインの阻害剤であり、インターロイキン-6 (IL-6) および IL-3 に対するIC50はそれぞれ6.7 μMおよび21.4 μMです。 | ||
| S9374 | 2',5'-Dihydroxyacetophenone | 2',5'-Dihydroxyacetophenone（DHAP、2-Acetylhydroquinone、Quinacetophenone）は、食品香料に使用されるジヒドロキシアセトフェノン異性体の混合物です。2',5'-Dihydroxyacetophenoneは、iNOS発現の抑制を介してNO産生を有意に阻害します。2',5'-Dihydroxyacetophenoneは、ERK1/2およびNF-κBシグナル伝達経路を遮断することにより、炎症性サイトカインであるTNF-αおよびIL-6のレベルを有意に低下させます。 | ||
| S6850 | NE 52-QQ57 | NE 52-QQ57は、IC50が0.07 μMのGタンパク質共役型受容体4 (GPR4)の選択的かつ経口利用可能なアンタゴニストです。NE 52-QQ57は、HEK293細胞において、IC50が26.8 nMでGPR4を介したcAMP蓄積を効果的にブロックします。NE 52-QQ57によるGPR4のアンタゴニズムは、腫瘍壊死因子-α (TNF-α)、インターロイキン (IL)-1β、IL-6、誘導型一酸化窒素合成酵素 (iNOS)、一酸化窒素 (NO)、シクロオキシゲナーゼ2 (COX2)、およびプロスタグランジンE2 (PGE2)を含む、いくつかの主要な炎症性サイトカインおよびシグナル伝達分子のAGE誘発性発現増加を有意に抑制します。 | ||
| S9417 | Homoplantaginin | 伝統的な中国医学であるSalvia plebeiaの主要なフラボノイドであるHomoplantaginin（Hispidulin-7-glucoside）は、抗炎症作用と抗酸化作用を持っています。Homoplantagininは、TNF-αとIL-6 mRNAの発現、IKKβとNF-κBのリン酸化を阻害します。 | ||
| S0437 | SAR-20347 | SAR-20347は、TYK2、JAK1、JAK2、JAK3の強力な阻害剤であり、それぞれ0.6 nM、23 nM、26 nM、41 nMのIC50値を示します。SAR-20347は、TYK2およびJAK1を介したIL-12およびIFN-αシグナル伝達を阻害します。 | ||
| S3745 | Balsalazide disodium | Balsalazide Disodium は、抗炎症剤であるメサラミンを産生するために結腸で酵素的に切断されるアミノサリチル酸塩および経口プロドラッグである balsalazide の二ナトリウム塩形態です。Balsalazide Disodium は、IL-6/STAT3 経路を介して大腸炎関連発がんを抑制します。 | ||
| S9502 | Madecassic acid | Madecassic acid（ブラフミン酸）は、C. asiaticaから初めて単離された天然トリテルペンで、マクロファージにおけるNF-κB活性化を阻害し、iNOS、COX-2、TNF-alpha、IL-1beta、IL-6を抑制することにより、多様な抗炎症作用および抗糖尿病作用を有します。 | ||
| S6727 | AX-024 HCl | AX-024 HClはCD3ε PRSとSH3.1(Nck)の相互作用を阻害します。AX-024 HClはIL-6、TNF-α、IFN-γ、IL-10、IL-17Aも阻害します。 | ||
| S3261 | Myrislignan | Myrislignanは、Myristica fragrans Houttから単離されたリグナンであり、抗炎症作用を持っています。Myrislignanはインターロイキン-6（IL-6）および腫瘍壊死因子-α（TNF-α）を阻害します。Myrislignanは、LPS刺激マクロファージ細胞において、誘導型NOシンターゼ（iNOS）およびシクロオキシゲナーゼ-2（COX-2）の発現を用量依存的に有意に阻害します。MyrislignanはNF-κBシグナル伝達経路の活性化を阻害します。 | ||
| S1833 | Butoconazole nitrate | Butoconazole nitrate（RS-35887）は、ヒト末梢血リンパ球からのサイトカイン（IL-2、TNFα、IFN、GM-CSF）のPHA刺激放出を阻害する抗Fungal剤です（IC50はそれぞれ7.2 µg/mL、14.4 µg/mL、7.36 µg/mL、7.6 µg/mL）。 | ||
| S3312 | Diethyl phosphate | Diethyl phosphate（DEP、DPF、ジエチルリン酸、リン酸ジエチル）は、腸内環境における有機リン系農薬の非特異的代謝物であり、日和見病原体を著しく富化させ、インターロイキン-6（IL-6）の減少につながります。 |
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| S5764 | YM 90709 | YM 90709は、IL-5とIL-5受容体（IL-5R）の結合を選択的に阻害する新規IL-5阻害剤です。 | ||
| S4842 | Balsalazide | アミノサリチル酸塩および経口プロドラッグであるBalsalazide（Colazal、Giazo）は、結腸内で酵素的に切断され、抗炎症剤であるメサラジンを生成します。BalsalazideはIL-6/STAT3経路の調節を介して大腸炎関連発がんを抑制します。 | ||
| P1252New | JNJ-77242113(Icotrokinra) | Icotrokinra (JNJ-77242113, JNJ-2113, PN-235) is an orally available and selective antagonist of the IL-23 receptor. It also inhibits IL-23–induced STAT3 phosphorylation in peripheral blood mononuclear cells with an IC50 of 5.6 pM and suppresses IL-23–induced IFN-γ production in NK cells with an IC50 of 18.4 pM. It also exhibits anti-inflammatory activity in a TNBS-induced colitis model in rats and holds potential for studying psoriasis, psoriatic arthritis, and inflammatory bowel disease. | ||
| S3590 | Triolein | Trioleinはメタロプロテイナーゼ-1 (MMP-1)の阻害剤であり、放射線照射されたケラチノサイトにおけるIL-6の発現とROSの生成の両方を減少させます。 | ||
| E0314 | JTE-607 Dihydrochloride | JTE-607 Dihydrochlorideは、エステル加水分解により活性型に変換されるプロドラッグ化合物です。JTE-607は、CPSF3を標的とし、プレmRNAプロセシングを阻害する多機能サイトカイン産生阻害剤です。JTE-607は、LPS刺激ヒトPBMCからの腫瘍壊死因子（TNF）-α、インターロイキン（IL）-1β、IL-6、IL-8、IL-10を、それぞれ11 nM、5.9 nM、8.8 nM、7.3 nM、9.1 nMのIC50値で阻害します。 |
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| S3969 | Veratric acid | Veratric acid（3,4-ジメトキシ安息香酸）は、植物や果物に由来する単純な安息香酸であり、抗酸化作用、抗炎症作用、血圧降下作用を持っています。Veratric acidは、UVB照射後の上方制御されたCOX-2発現、およびPGE2、IL-6のレベルを低下させます。 | ||
| S9236 | α-Cyperone | ハマスゲの主要な活性化合物であるα-Cyperone（アルファ-シペロン）は、抗病原性、抗遺伝毒性、抗菌性などの生物学的活性を示します。α-Cyperone（アルファ-シペロン）は、COX-2、IL-6、Nck-2、Cdc42、およびRac1のダウンレギュレーションと関連しています。 | ||
| S0752 | AUDA | AUDA（化合物43）は、マウスsEHおよびヒトsEHに対してそれぞれ18 nMおよび69 nMのIC50を示す、可溶性エポキシド加水分解酵素（sEH）の強力な阻害剤です。AUDAは、MMP-9、IL-1β、TNF-α、およびTGF-βのタンパク質発現を減少させる抗炎症活性を持っています。AUDAはSmad3およびp38シグナル伝達経路を下方制御します。 | ||
| S0777 | Isuzinaxib (APX-115 free base) | APX-115 free base（Ewha-18278 free base）は、Nox1、Nox2、Nox4に対し、それぞれ1.08 μM、0.57 μM、0.63 μMのKi値を示す、強力な経口活性pan NADPHオキシダーゼ（pan-Nox）阻害剤です。APX-115 free base（Ewha-18278 free base）は、糖尿病性腎臓におけるMCP-1/CCL2、IL-6、TNFαなどの炎症性分子の発現を著しく抑制します。 | ||
| E0008 | Atractylodin | Atractylodin（Atractydin）は、Atractylodes lanceaの根茎の主要成分の1つであり、N-アシルエタノールアミン加水分解酸アミダーゼ（NAAA）活性をIC50 2.81 µMで阻害します。Atractylodinはまた、NPM-ALK活性化およびMAPKを阻害することにより、インターロイキン-6（IL-6）を阻害します。 | ||
| S6579 | RCGD423 | RCGD-423は、軟骨の成長と分化を調節する糖タンパク質130（gp130、IL6ST、IL6-β、CD130）シグナル伝達のモジュレーターです。 | ||
| S5973 | Methylprednisolone Acetate | Methylprednisolone Acetate (NSC-19987, Medrol) は、炎症を迅速に抑制するために使用される合成グルココルチコイド受容体アゴニストです。Methylprednisolone はACE2を活性化し、IL-6レベルを低下させ、それにより重度または危篤なCOVID-19を改善します。Methylprednisolone はオートファジーとアポトーシスを著しく減少させます。 | ||
| S4966 | 4-Methylesculetin | 4-methylesculetinは、優れた抗酸化作用と抗炎症作用を持つクマリン誘導体の一つです。4-Methylesculetinはミエロペルオキシダーゼ (MPO)活性を阻害し、IL-6レベルを低下させます。 | ||
| S9054 | Pectolinarin | Pectolinarinは、Cirsium setidensの主要な化合物であり、抗炎症作用を有しています。Pectolinarinは、IL-6およびIL-8の分泌、ならびにPGE2およびNOの産生を阻害します。Pectolinarinは、PI3K/Akt経路の不活性化を介してアポトーシスを誘導します。 | ||
| E1153 | LMT-28 | LMT-28は、gp130に直接結合することで機能する新規合成インターロイキン-6（IL-6）阻害剤です。 | ||
| S3293 | Gardenoside | Gardenosideは、クチナシの果実から抽出された天然化合物で、肝保護作用があります。Gardenosideは、TNF-α、IL-1β、IL-6、NFκBの活性化を阻害します。Gardenosideはまた、遊離脂肪酸（FFA）誘発性の細胞性脂肪症に対して阻害作用を示します。Gardenosideは、P2X3およびP2X7受容体を調節することにより、慢性収縮損傷ラットモデルにおける痛みを抑制します。 | ||
| S9660 | Remibrutinib | Remibrutinibは、Brutonチロシンキナーゼ（BTK）の強力で非常に選択的な共有結合阻害剤であり、BTK、FcγR誘導IL8、および抗IgM/IL4誘導CD69に対してそれぞれ1.3 nM、2.5 nM、および18 nMのIC50値を示します。Remibrutinib（LOU064）は、BTKの不活性なコンフォメーションに結合することにより、優れたキナーゼ選択性を示し、自己免疫疾患の治療薬となる可能性があります。 | ||
| S0139 | MD2-TLR4-IN-1 | MD2-TLR4-IN-1（化合物22m）は、ミエロイド分化タンパク質2/トール様受容体4（MD2-TLR4）の強力な阻害剤です。MD2-TLR4-IN-1（化合物22m）は、マクロファージにおけるリポ多糖（LPS）誘導性の腫瘍壊死因子アルファ（TNF-α）およびインターロイキン-6（IL-6）の発現を、それぞれ0.89 μMおよび0.53 μMのIC50で阻害します。 | ||
| S9075 | Mulberroside A | Morus alba根のエタノール抽出物から単離されたMulberroside Aは、その抗チロシナーゼ活性と抗酸化活性により、化粧品における有効成分として広く用いられています。Mulberroside Aは、TNF-α、IL-1β、およびIL-6の発現を減少させ、NALP3、caspase-1、およびNF-κBの活性化、ならびにERK、JNK、およびp38のリン酸化を阻害します。 | ||
| S5579 | Chelidonic acid | Chelidonic acid (Jerva acid, Jervaic acid, γ-ピロン-2,6-ジカルボン酸) は、実験動物のアレルギー疾患において治療の可能性を秘めた、いくつかの植物に見られる二次代謝産物です。Chelidonic acid は、HMC-1細胞におけるNF-κBとカスパーゼ-1を阻害することで、IL-6産生を抑制します。Chelidonic acid はまた、Kiが1.2 μMのグルタミン酸デカルボキシラーゼ阻害剤でもあります。 | ||
| E2630 | SKF-86002 | SKF-86002は経口活性p38 MAPK阻害剤であり、リポ多糖（LPS）刺激ヒト単球IL-1およびTNF-α産生をIC50 1 μMで阻害し、またリポキシゲナーゼおよびシクロオキシゲナーゼを介したアラキドン酸の代謝も阻害します。 | ||
| S6347 | 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) | 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) は、安定した非選択的なアデノシン受容体アゴニストです。5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine は、糖尿病誘発性の酸化ストレスの低減、IL-18、TNF-α、ICAM-1 (細胞間接着分子1 (CD54))の遺伝子発現の抑制、JNK-MAPK経路の活性化の阻害など、複数のメカニズムを介して作用します。 | ||
| S9129 | 20(S)-Ginsenoside Rh1 | 20(S)-Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2, Sanchinoside B2, Sanchinoside Rh1) は、世界中で認知機能と身体的健康を向上させるために使用がますます増えている紅参から抽出される主要な生理活性化合物の1つです。これは、抗炎症作用、抗酸化作用、免疫調節作用、および神経系への肯定的な効果の強力な特性を示します。Ginsenoside Rh1は、PPAR-γ、TNF-α、IL-6、およびIL-1βの発現を阻害します。 | ||
| S3138 | Methylthiouracil | Methylthiouracil（NSC-193526、NSC-9378、MTU）は抗甲状腺薬です。Methylthiouracilは、TNF-αとIL-6の産生、およびNF-κBとERK1/2の活性化を抑制します。 | ||
| E0177 | Hydrocortisone sodium succinate | Hydrocortisone sodium succinate (Hydrocortisone 21-hemisuccinate sodium salt) は、6.7 μM の IC50 でIL-6 生物活性に対して有意な阻害効果を示します。Hydrocortisone sodium succinate はグルココルチコイド受容体に結合し、抗炎症性および免疫抑制性メディエーターの転写を開始します。 | ||
| S0228 | SU 5201 | SU 5201 (NSC 247030) はインターロイキン-2 (IL-2)阻害剤です。 | ||
| S3304 | Stylopine | Stylopine（(R,S)-Stylopine、Tetrahydrocoptisine）は、LPS刺激によって引き起こされる一酸化窒素（NO）、プロスタグランジンE2（PGE2）、腫瘍壊死因子アルファ（TNF-alpha）、インターロイキン-1ベータ（IL-1beta）、IL-6の産生、およびシクロオキシゲナーゼ-2（COX-2）活性を低下させます。Stylopineは、Chelidonium majus L.の葉の主要な成分です。 | ||
| S9184 | Forsythoside B | Forsythoside Bは、中国の民間薬用植物であるLamiophlomis rotata Kudoの葉から単離されたフェニルエタノイド配糖体です。Forsythoside Bは強力な神経保護効果を持ち、抗炎症作用、抗酸化作用、および殺菌作用があります。Forsythoside BはTNF-alpha、IL-6、IκBを阻害し、NF-κBを調節することができます。 | ||
| S3299 | Demethyleneberberine | Demethyleneberberine (DMB)は、オウバク（Cortex Phellodendri Chinensis (CPC)）の成分であり、体重減少を著しく軽減し、ミエロペルオキシダーゼ（MPO）活性を低下させます。また、インターロイキン（IL）-6や腫瘍壊死因子-α（TNF-α）などの炎症誘発性サイトカインの産生を著しく減少させ、NF-κBシグナル伝達経路の活性化を阻害します。Demethyleneberberine (DMB)は、AMPK経路を活性化することで、NAFLD（非アルコール性脂肪肝疾患）を改善する可能性があります。 | ||
| S8133 | Resiquimod (R-848) | Resiquimod (R-848, S28463) は、強力なTLR 7/TLR 8アゴニストとして機能する免疫応答修飾因子であり、TNF-α、IL-6、IFN-αなどのサイトカインのアップレギュレーションを誘導します。Resiquimod はC型肝炎ウイルス (HCV) 感染を軽減します。フェーズ2。 | ||
| S7455 | Resatorvid (TAK-242) | Resatorvid (TAK-242, CLI-095) は、Toll様受容体 (TLR) 4シグナル伝達の小分子特異的阻害剤であり、マクロファージにおけるLPS誘導性のNO、TNF-α、およびIL-6の産生をそれぞれ1.8 nM、1.9 nM、および1.3 nMのIC50でブロックします。Resatorvidは、TLR4下流シグナル伝達分子であるMyD88とTRIFの発現を下方制御します。Resatorvidはオートファジーを阻害します。 | ||
| S1189 | Aprepitant | Aprepitant は、IC50 が 0.1 nM の強力かつ選択的な neurokinin-1 receptor 拮抗薬です。Aprepitant は、G-CSF、IL-6、IL-8、TNFα などの炎症誘発性サイトカインのレベルを低下させます。Aprepitant は、ヒトマクロファージの HIV 感染を阻害します。 |
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| S8966 | T-5224 | T-5224は、転写因子c-Fos/アクチベータープロテイン (AP)-1の選択的阻害剤であり、抗炎症作用を有します。T-5224は、c-Fos/c-JunのDNA結合活性と、IL-1β誘導性のMmp-3、Mmp-13、Adamts-5転写のアップレギュレーションを特異的に阻害します。 | ||
| S7124 | SC144 | SC144は、gp130のリン酸化（S782）と脱グリコシル化を誘導し、Stat3のリン酸化と核内移行を阻害し、さらに下流の標的遺伝子の発現を抑制する、ファーストインクラスの経口活性小分子gp130阻害剤です。 |
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| S6414 | Apilimod (STA-5326) | Apilimodは、特定の自己免疫疾患や炎症性疾患を治療する可能性を秘めた、強力で経口投与可能なサイトカインインターロイキン-12 (IL-12)およびインターロイキン-23 (IL-23)の阻害剤です。Apilimod (STA-5326)は、IFN-γ/SAC刺激下のヒトPBMC、ヒト単球、マウスPBMCにおいて、それぞれIC50が1 nM、1 nM、2 nMでIL-12を阻害します。Apilimod (STA-5326)は、IC50が14 nMでPIKfyveを特異的に阻害する細胞透過性の低分子でもあります。 | ||
| S7259 | FLLL32 | FLLL32は、<5 μMのIC50を有する強力なJAK2/STAT3阻害剤です。FLLL32は、乳がん細胞におけるIFNαおよびIL-6によるSTAT3リン酸化の誘導を阻害します。 |
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| S8301 | Ossirene (AS101) | 強力なin vitroおよびin vivoの免疫調節剤であるOssirene（AS101）は、IL-1beta converting enzymeの新規阻害剤です。 | ||
| S9668 | PKR-IN-C16 | PKR-IN-C16（C16、イミダゾロ-オキシンドールPKR阻害剤C16）は、RNA依存性プロテインキナーゼ（PKR、プロテインキナーゼR、EIF2AK2）の特異的阻害剤です。PKR-IN-C16は、神経炎症性成分を伴う急性興奮毒性ラットモデルにおいて、アポトーシスとIL-1βの産生を抑制します。 | ||
| S8879 | BMS-986165 (Deucravacitinib) | Deucravacitinib (BMS-986165)は、Tyk2の非常に強力で選択的なアロステリック阻害剤であり、Tyk2シュードキナーゼドメインへの結合Ki値は0.02 nMです。265種類のキナーゼおよびシュードキナーゼのパネルに対して高い選択性を示します。 | ||
| S4267 | Diacerein | Diacereinは、変形性関節症や慢性炎症性関節炎の治療薬として処方される、炎症性サイトカインInterleukin-1B（IL-1B）産生阻害剤です。 |
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| S6898 | RCM-1 | RCM-1は、ゴブレット細胞の化生を抑制し、アレルゲン曝露マウスにおけるIL-13およびSTAT6シグナル伝達を阻止する、無毒性のForkhead box M1 (FOXM1)阻害剤です。RCM-1は、発がんおよび核β-カテニンを減少させます。 | ||
| S1733 | Methylprednisolone | Methylprednisolone (NSC-19987, U 7532) は、炎症を速やかに抑制するために使用される合成glucocorticoid receptorアゴニストです。 Methylprednisolone は ACE2 を活性化し、IL-6 レベルを低下させるため、重症または重篤な COVID-19 を改善します。 Methylprednisolone は autophagy および apoptosis を著しく減少させます。 |
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| S9727 | Ac-YVAD-cmk | Ac-YVAD-cmk（カスパーゼ-1阻害剤II）は、神経保護作用と抗炎症作用を持つ選択的なIL-1β変換酵素（ICE）阻害剤であり、IL-1βおよびIL-18の発現を効果的に抑制します。 | ||
| S3871 | Muscone | 香料成分であるMuscone (3-Methylcyclopentadecanone、Methylexaltone) は、ムスクの香りの主要な原因物質であり、強力な抗炎症剤でもある有機化合物です。Musconeは、LPS誘導性の炎症性サイトカインのレベルを有意に下方制御し、BMDMにおけるNF-κBおよびNLRP3インフラマソームの活性化を阻害します。Musconeは、炎症性サイトカイン（IL-1β、TNF-α、IL-6）のレベルを著しく低下させます。 | ||
| S8261 | GSK583 | GSK583は、IC50が5 nMである、RIP2キナーゼの非常に強力で選択的な阻害剤です。GSK583はまた、摘出培養物において、TNF-αとIL-6の両方の産生をIC50約200 nMで阻害します。 | ||
| S0785 | Apilimod mesylate | Apilimod mesylateは、特定の自己免疫疾患や炎症性疾患を治療する可能性のある、サイトカインのインターロイキン-12 (IL-12)およびインターロイキン-23 (IL-23)の強力で経口投与可能な阻害剤です。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate)は、IFN-γ/SAC刺激下のヒトPBMC、ヒト単球、およびマウスPBMCにおいて、それぞれ1 nM、1 nM、2 nMのIC50でIL-12を阻害します。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate)はまた、IC50が14 nMでPIKfyveを特異的に阻害する細胞透過性の小分子でもあります。 | ||
| S0787 | 3-Deazaadenosine hydrochloride | 3-Deazaadenosine HCl (3-DZA, c3Ado) は、Ki 3.9 µM の強力なS-アデノシルホモシステインヒドロラーゼ阻害剤です。3-Deazaadenosine HCl は、細菌のリポ多糖によって誘発されるTNF-αおよびIL-1βの転写を阻害します。3-Deazaadenosine HCl は、NF-κBの転写活性を阻害し、FCS誘発性のRasカルボキシルメチル化を防止し、FCS誘発性のERK1/2およびAktリン酸化を減少させます。3-Deazaadenosine HCl は、抗炎症作用、抗増殖作用、および抗HIV活性を有します。 | ||
| S3292 | (3R,8S)-Falcarindiol | Falcarindiol（FAD、（3R,8S）-Falcarindiol、FaDOH）は、セリ科の多くの植物に豊富に含まれる天然のポリアセチレン化合物です。Falcarindiolは、LPS刺激による誘導性一酸化窒素合成酵素（iNOS）、腫瘍壊死因子アルファ（TNFα）、インターロイキン-6（IL-6）、およびインターロイキン-1ベータ（IL-1β）の発現を抑制します。Falcarindiolは、LPS誘導性のJNK、ERK、STAT1、およびSTAT3シグナル伝達分子の活性化を減衰させます。 | ||
| S0826 | A-740003 | A-740003は、ラットおよびヒトのP2X7受容体に対する強力で選択的な競合的アンタゴニストであり、IC50値はそれぞれ18 nMおよび40 nMです。A-740003は、分化したヒトTHP-1細胞において、アゴニストによって誘発されるIL-1β放出および細孔形成を、IC50値156 nMおよび92 nMで強力に阻害します。 | ||
| S9052 | Auraptene | Auraptene（7-ゲラニルオキシクマリン）は、柑橘系の植物に由来する天然クマリンで、抗癌作用、抗炎症作用、抗ヘリコバクター作用、抗遺伝毒性作用、神経保護作用など、貴重な薬理学的特性を有しています。Aurapteneは、マトリックスメタロプロテアーゼ2（MMP-2）、ならびにIL-6、IL-8、ケモカイン（C-Cモチーフ）リガンド-5（CCL5）を含む主要な炎症メディエーターを阻害します。 | ||
| S6620 | Danirixin (GSK1325756) | Danirixin (GSK1325756)は、低分子、非ペプチド性、高親和性（CXCL8 (IL-8)結合に対するIC50 = 12.5 nM）、選択的、かつ可逆的なCXCR2アンタゴニストです。 | ||
| S0472 | EC330 | EC330は、白血病抑制因子（LIF、インターロイキン6クラスサイトカイン）のステロイド阻害剤です。EC330はLIF/LIF-Rシグナル伝達を阻害し、LIFのがん細胞の増殖と移動促進効果をブロックします。 | ||
| S0781 | IQ 3 | IQ 3は、JNK3、JNK1、JNK2に対してそれぞれ66 nM、240 nM、290 nMのKd値を持つ、特定のc-Jun N-末端キナーゼ (JNK)阻害剤です。IQ 3は、THP1-Blue細胞において、LPS誘導性のNF-κB/AP1転写活性を1.4 μMのIC50値で阻害します。IQ 3はまた、in vitroでTNF-αおよびIL-6の産生を阻害します。 | ||
| S5972 | Hydrocortisone hemisuccinate | 抗炎症作用を持つ生理的糖質コルチコイドであるHydrocortisone hemisuccinate (A-hydrocort、Hydrocortisone 21-hemisuccinate) は、プロ炎症性サイトカインの阻害剤であり、インターロイキン-6 (IL-6) および IL-3 に対するIC50はそれぞれ6.7 μMおよび21.4 μMです。 | ||
| S9374 | 2',5'-Dihydroxyacetophenone | 2',5'-Dihydroxyacetophenone（DHAP、2-Acetylhydroquinone、Quinacetophenone）は、食品香料に使用されるジヒドロキシアセトフェノン異性体の混合物です。2',5'-Dihydroxyacetophenoneは、iNOS発現の抑制を介してNO産生を有意に阻害します。2',5'-Dihydroxyacetophenoneは、ERK1/2およびNF-κBシグナル伝達経路を遮断することにより、炎症性サイトカインであるTNF-αおよびIL-6のレベルを有意に低下させます。 | ||
| S6850 | NE 52-QQ57 | NE 52-QQ57は、IC50が0.07 μMのGタンパク質共役型受容体4 (GPR4)の選択的かつ経口利用可能なアンタゴニストです。NE 52-QQ57は、HEK293細胞において、IC50が26.8 nMでGPR4を介したcAMP蓄積を効果的にブロックします。NE 52-QQ57によるGPR4のアンタゴニズムは、腫瘍壊死因子-α (TNF-α)、インターロイキン (IL)-1β、IL-6、誘導型一酸化窒素合成酵素 (iNOS)、一酸化窒素 (NO)、シクロオキシゲナーゼ2 (COX2)、およびプロスタグランジンE2 (PGE2)を含む、いくつかの主要な炎症性サイトカインおよびシグナル伝達分子のAGE誘発性発現増加を有意に抑制します。 | ||
| S9417 | Homoplantaginin | 伝統的な中国医学であるSalvia plebeiaの主要なフラボノイドであるHomoplantaginin（Hispidulin-7-glucoside）は、抗炎症作用と抗酸化作用を持っています。Homoplantagininは、TNF-αとIL-6 mRNAの発現、IKKβとNF-κBのリン酸化を阻害します。 | ||
| S0437 | SAR-20347 | SAR-20347は、TYK2、JAK1、JAK2、JAK3の強力な阻害剤であり、それぞれ0.6 nM、23 nM、26 nM、41 nMのIC50値を示します。SAR-20347は、TYK2およびJAK1を介したIL-12およびIFN-αシグナル伝達を阻害します。 | ||
| S9502 | Madecassic acid | Madecassic acid（ブラフミン酸）は、C. asiaticaから初めて単離された天然トリテルペンで、マクロファージにおけるNF-κB活性化を阻害し、iNOS、COX-2、TNF-alpha、IL-1beta、IL-6を抑制することにより、多様な抗炎症作用および抗糖尿病作用を有します。 | ||
| S6727 | AX-024 HCl | AX-024 HClはCD3ε PRSとSH3.1(Nck)の相互作用を阻害します。AX-024 HClはIL-6、TNF-α、IFN-γ、IL-10、IL-17Aも阻害します。 | ||
| S3261 | Myrislignan | Myrislignanは、Myristica fragrans Houttから単離されたリグナンであり、抗炎症作用を持っています。Myrislignanはインターロイキン-6（IL-6）および腫瘍壊死因子-α（TNF-α）を阻害します。Myrislignanは、LPS刺激マクロファージ細胞において、誘導型NOシンターゼ（iNOS）およびシクロオキシゲナーゼ-2（COX-2）の発現を用量依存的に有意に阻害します。MyrislignanはNF-κBシグナル伝達経路の活性化を阻害します。 | ||
| S1833 | Butoconazole nitrate | Butoconazole nitrate（RS-35887）は、ヒト末梢血リンパ球からのサイトカイン（IL-2、TNFα、IFN、GM-CSF）のPHA刺激放出を阻害する抗Fungal剤です（IC50はそれぞれ7.2 µg/mL、14.4 µg/mL、7.36 µg/mL、7.6 µg/mL）。 | ||
| S3312 | Diethyl phosphate | Diethyl phosphate（DEP、DPF、ジエチルリン酸、リン酸ジエチル）は、腸内環境における有機リン系農薬の非特異的代謝物であり、日和見病原体を著しく富化させ、インターロイキン-6（IL-6）の減少につながります。 |
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| S5764 | YM 90709 | YM 90709は、IL-5とIL-5受容体（IL-5R）の結合を選択的に阻害する新規IL-5阻害剤です。 | ||
| S3590 | Triolein | Trioleinはメタロプロテイナーゼ-1 (MMP-1)の阻害剤であり、放射線照射されたケラチノサイトにおけるIL-6の発現とROSの生成の両方を減少させます。 | ||
| E0314 | JTE-607 Dihydrochloride | JTE-607 Dihydrochlorideは、エステル加水分解により活性型に変換されるプロドラッグ化合物です。JTE-607は、CPSF3を標的とし、プレmRNAプロセシングを阻害する多機能サイトカイン産生阻害剤です。JTE-607は、LPS刺激ヒトPBMCからの腫瘍壊死因子（TNF）-α、インターロイキン（IL）-1β、IL-6、IL-8、IL-10を、それぞれ11 nM、5.9 nM、8.8 nM、7.3 nM、9.1 nMのIC50値で阻害します。 |
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| S3969 | Veratric acid | Veratric acid（3,4-ジメトキシ安息香酸）は、植物や果物に由来する単純な安息香酸であり、抗酸化作用、抗炎症作用、血圧降下作用を持っています。Veratric acidは、UVB照射後の上方制御されたCOX-2発現、およびPGE2、IL-6のレベルを低下させます。 | ||
| S9236 | α-Cyperone | ハマスゲの主要な活性化合物であるα-Cyperone（アルファ-シペロン）は、抗病原性、抗遺伝毒性、抗菌性などの生物学的活性を示します。α-Cyperone（アルファ-シペロン）は、COX-2、IL-6、Nck-2、Cdc42、およびRac1のダウンレギュレーションと関連しています。 | ||
| S0752 | AUDA | AUDA（化合物43）は、マウスsEHおよびヒトsEHに対してそれぞれ18 nMおよび69 nMのIC50を示す、可溶性エポキシド加水分解酵素（sEH）の強力な阻害剤です。AUDAは、MMP-9、IL-1β、TNF-α、およびTGF-βのタンパク質発現を減少させる抗炎症活性を持っています。AUDAはSmad3およびp38シグナル伝達経路を下方制御します。 | ||
| S0777 | Isuzinaxib (APX-115 free base) | APX-115 free base（Ewha-18278 free base）は、Nox1、Nox2、Nox4に対し、それぞれ1.08 μM、0.57 μM、0.63 μMのKi値を示す、強力な経口活性pan NADPHオキシダーゼ（pan-Nox）阻害剤です。APX-115 free base（Ewha-18278 free base）は、糖尿病性腎臓におけるMCP-1/CCL2、IL-6、TNFαなどの炎症性分子の発現を著しく抑制します。 | ||
| E0008 | Atractylodin | Atractylodin（Atractydin）は、Atractylodes lanceaの根茎の主要成分の1つであり、N-アシルエタノールアミン加水分解酸アミダーゼ（NAAA）活性をIC50 2.81 µMで阻害します。Atractylodinはまた、NPM-ALK活性化およびMAPKを阻害することにより、インターロイキン-6（IL-6）を阻害します。 | ||
| S5973 | Methylprednisolone Acetate | Methylprednisolone Acetate (NSC-19987, Medrol) は、炎症を迅速に抑制するために使用される合成グルココルチコイド受容体アゴニストです。Methylprednisolone はACE2を活性化し、IL-6レベルを低下させ、それにより重度または危篤なCOVID-19を改善します。Methylprednisolone はオートファジーとアポトーシスを著しく減少させます。 | ||
| S4966 | 4-Methylesculetin | 4-methylesculetinは、優れた抗酸化作用と抗炎症作用を持つクマリン誘導体の一つです。4-Methylesculetinはミエロペルオキシダーゼ (MPO)活性を阻害し、IL-6レベルを低下させます。 | ||
| S9054 | Pectolinarin | Pectolinarinは、Cirsium setidensの主要な化合物であり、抗炎症作用を有しています。Pectolinarinは、IL-6およびIL-8の分泌、ならびにPGE2およびNOの産生を阻害します。Pectolinarinは、PI3K/Akt経路の不活性化を介してアポトーシスを誘導します。 | ||
| E1153 | LMT-28 | LMT-28は、gp130に直接結合することで機能する新規合成インターロイキン-6（IL-6）阻害剤です。 | ||
| S3293 | Gardenoside | Gardenosideは、クチナシの果実から抽出された天然化合物で、肝保護作用があります。Gardenosideは、TNF-α、IL-1β、IL-6、NFκBの活性化を阻害します。Gardenosideはまた、遊離脂肪酸（FFA）誘発性の細胞性脂肪症に対して阻害作用を示します。Gardenosideは、P2X3およびP2X7受容体を調節することにより、慢性収縮損傷ラットモデルにおける痛みを抑制します。 | ||
| S9660 | Remibrutinib | Remibrutinibは、Brutonチロシンキナーゼ（BTK）の強力で非常に選択的な共有結合阻害剤であり、BTK、FcγR誘導IL8、および抗IgM/IL4誘導CD69に対してそれぞれ1.3 nM、2.5 nM、および18 nMのIC50値を示します。Remibrutinib（LOU064）は、BTKの不活性なコンフォメーションに結合することにより、優れたキナーゼ選択性を示し、自己免疫疾患の治療薬となる可能性があります。 | ||
| S0139 | MD2-TLR4-IN-1 | MD2-TLR4-IN-1（化合物22m）は、ミエロイド分化タンパク質2/トール様受容体4（MD2-TLR4）の強力な阻害剤です。MD2-TLR4-IN-1（化合物22m）は、マクロファージにおけるリポ多糖（LPS）誘導性の腫瘍壊死因子アルファ（TNF-α）およびインターロイキン-6（IL-6）の発現を、それぞれ0.89 μMおよび0.53 μMのIC50で阻害します。 | ||
| S9075 | Mulberroside A | Morus alba根のエタノール抽出物から単離されたMulberroside Aは、その抗チロシナーゼ活性と抗酸化活性により、化粧品における有効成分として広く用いられています。Mulberroside Aは、TNF-α、IL-1β、およびIL-6の発現を減少させ、NALP3、caspase-1、およびNF-κBの活性化、ならびにERK、JNK、およびp38のリン酸化を阻害します。 | ||
| S5579 | Chelidonic acid | Chelidonic acid (Jerva acid, Jervaic acid, γ-ピロン-2,6-ジカルボン酸) は、実験動物のアレルギー疾患において治療の可能性を秘めた、いくつかの植物に見られる二次代謝産物です。Chelidonic acid は、HMC-1細胞におけるNF-κBとカスパーゼ-1を阻害することで、IL-6産生を抑制します。Chelidonic acid はまた、Kiが1.2 μMのグルタミン酸デカルボキシラーゼ阻害剤でもあります。 | ||
| E2630 | SKF-86002 | SKF-86002は経口活性p38 MAPK阻害剤であり、リポ多糖（LPS）刺激ヒト単球IL-1およびTNF-α産生をIC50 1 μMで阻害し、またリポキシゲナーゼおよびシクロオキシゲナーゼを介したアラキドン酸の代謝も阻害します。 | ||
| S6347 | 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) | 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) は、安定した非選択的なアデノシン受容体アゴニストです。5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine は、糖尿病誘発性の酸化ストレスの低減、IL-18、TNF-α、ICAM-1 (細胞間接着分子1 (CD54))の遺伝子発現の抑制、JNK-MAPK経路の活性化の阻害など、複数のメカニズムを介して作用します。 | ||
| S9129 | 20(S)-Ginsenoside Rh1 | 20(S)-Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2, Sanchinoside B2, Sanchinoside Rh1) は、世界中で認知機能と身体的健康を向上させるために使用がますます増えている紅参から抽出される主要な生理活性化合物の1つです。これは、抗炎症作用、抗酸化作用、免疫調節作用、および神経系への肯定的な効果の強力な特性を示します。Ginsenoside Rh1は、PPAR-γ、TNF-α、IL-6、およびIL-1βの発現を阻害します。 | ||
| S3138 | Methylthiouracil | Methylthiouracil（NSC-193526、NSC-9378、MTU）は抗甲状腺薬です。Methylthiouracilは、TNF-αとIL-6の産生、およびNF-κBとERK1/2の活性化を抑制します。 | ||
| E0177 | Hydrocortisone sodium succinate | Hydrocortisone sodium succinate (Hydrocortisone 21-hemisuccinate sodium salt) は、6.7 μM の IC50 でIL-6 生物活性に対して有意な阻害効果を示します。Hydrocortisone sodium succinate はグルココルチコイド受容体に結合し、抗炎症性および免疫抑制性メディエーターの転写を開始します。 | ||
| S0228 | SU 5201 | SU 5201 (NSC 247030) はインターロイキン-2 (IL-2)阻害剤です。 | ||
| S3304 | Stylopine | Stylopine（(R,S)-Stylopine、Tetrahydrocoptisine）は、LPS刺激によって引き起こされる一酸化窒素（NO）、プロスタグランジンE2（PGE2）、腫瘍壊死因子アルファ（TNF-alpha）、インターロイキン-1ベータ（IL-1beta）、IL-6の産生、およびシクロオキシゲナーゼ-2（COX-2）活性を低下させます。Stylopineは、Chelidonium majus L.の葉の主要な成分です。 | ||
| S9184 | Forsythoside B | Forsythoside Bは、中国の民間薬用植物であるLamiophlomis rotata Kudoの葉から単離されたフェニルエタノイド配糖体です。Forsythoside Bは強力な神経保護効果を持ち、抗炎症作用、抗酸化作用、および殺菌作用があります。Forsythoside BはTNF-alpha、IL-6、IκBを阻害し、NF-κBを調節することができます。 | ||
| S3299 | Demethyleneberberine | Demethyleneberberine (DMB)は、オウバク（Cortex Phellodendri Chinensis (CPC)）の成分であり、体重減少を著しく軽減し、ミエロペルオキシダーゼ（MPO）活性を低下させます。また、インターロイキン（IL）-6や腫瘍壊死因子-α（TNF-α）などの炎症誘発性サイトカインの産生を著しく減少させ、NF-κBシグナル伝達経路の活性化を阻害します。Demethyleneberberine (DMB)は、AMPK経路を活性化することで、NAFLD（非アルコール性脂肪肝疾患）を改善する可能性があります。 | ||
| S1709 | 17β-Estradiol | Estradiol（17β-エストラジオール、β-エストラジオール、E2、17β-Oestradiol）は、ヒトの性ホルモンでありステロイドであり、主要な女性ホルモンです。Estradiolは、estrogen receptor β (ERβ)経路を介してIL-6の発現をアップレギュレートします。 | ||
| S2979 | CU-T12-9 | CU-T12-9は、HEK-Blue hTLR2 SEAPアッセイにおいてEC50が52.9 nMであるToll様受容体（TLR）1/2の特異的アゴニストです。CU-T12-9は、自然免疫系と適応免疫系の両方を活性化します。CU-T12-9はNF-κBを介してシグナル伝達し、下流のエフェクターであるTNF-α、IL-10、およびiNOSの上昇を誘発します。 | ||
| S0771 | BRD6989 | BRD6989は、CDK8とCDK19の選択的阻害剤です。BRD6989はIL-10をアップレギュレートします。BRD6989は天然物コルチスタチンA（dCA）のアナログです。 | ||
| S0094 | SR 0987 | SR 0987はSR 1078のアナログで、T細胞特異的RORγ（RORγt）のアゴニストであり、EC50は800 nMです。SR 0987はPD-1を抑制し、IL17を産生し、癌治療の可能性を秘めています。 | ||
| S2015 | Suplatast Tosylate | Suplatast Tosylate（IPD-1151T、Suplatast Tosilate）は、IgE産生、IL-4およびIL-5合成を抑制する新規のカプセル型抗喘息薬であり、IC50は100 μM以上です。 | ||
| P1235 | Raleukin | Anakinra (Raleukin, AMG-719) is an exogenous antagonist of recombinant human interleukin-1 receptor that also inhibits caspase-1 and caspase-9 activity with Ki of 0.201 μM and 0.31 μM respectively. It is used in research to study IL-1 blockade in inflammation, tumor growth, islet transplantation, and cardiac injury models. | ||
| P1252New | JNJ-77242113(Icotrokinra) | Icotrokinra (JNJ-77242113, JNJ-2113, PN-235) is an orally available and selective antagonist of the IL-23 receptor. It also inhibits IL-23–induced STAT3 phosphorylation in peripheral blood mononuclear cells with an IC50 of 5.6 pM and suppresses IL-23–induced IFN-γ production in NK cells with an IC50 of 18.4 pM. It also exhibits anti-inflammatory activity in a TNBS-induced colitis model in rats and holds potential for studying psoriasis, psoriatic arthritis, and inflammatory bowel disease. | ||
| S8133 | Resiquimod (R-848) | Resiquimod (R-848, S28463) は、強力なTLR 7/TLR 8アゴニストとして機能する免疫応答修飾因子であり、TNF-α、IL-6、IFN-αなどのサイトカインのアップレギュレーションを誘導します。Resiquimod はC型肝炎ウイルス (HCV) 感染を軽減します。フェーズ2。 | ||
| S6281 | Sodium Thiocyanate | チオシアン酸アニオンの主な供給源の1つであるSodium Thiocyanate（NaSCN、チオシアン酸ナトリウム、硫シアン酸ナトリウム、ロダン酸ナトリウム）は、医薬品やその他の特殊化学品の合成の前駆体として使用されます。Sodium Thiocyanate（NaSCN）はIL-6を減少させ、IL-10レベルを増加させます。Sodium ThiocyanateはROSも減少させます。 | ||
| S3745 | Balsalazide disodium | Balsalazide Disodium は、抗炎症剤であるメサラミンを産生するために結腸で酵素的に切断されるアミノサリチル酸塩および経口プロドラッグである balsalazide の二ナトリウム塩形態です。Balsalazide Disodium は、IL-6/STAT3 経路を介して大腸炎関連発がんを抑制します。 | ||
| S4842 | Balsalazide | アミノサリチル酸塩および経口プロドラッグであるBalsalazide（Colazal、Giazo）は、結腸内で酵素的に切断され、抗炎症剤であるメサラジンを生成します。BalsalazideはIL-6/STAT3経路の調節を介して大腸炎関連発がんを抑制します。 | ||
| S6579 | RCGD423 | RCGD-423は、軟骨の成長と分化を調節する糖タンパク質130（gp130、IL6ST、IL6-β、CD130）シグナル伝達のモジュレーターです。 | ||
| P1252New | JNJ-77242113(Icotrokinra) | Icotrokinra (JNJ-77242113, JNJ-2113, PN-235) is an orally available and selective antagonist of the IL-23 receptor. It also inhibits IL-23–induced STAT3 phosphorylation in peripheral blood mononuclear cells with an IC50 of 5.6 pM and suppresses IL-23–induced IFN-γ production in NK cells with an IC50 of 18.4 pM. It also exhibits anti-inflammatory activity in a TNBS-induced colitis model in rats and holds potential for studying psoriasis, psoriatic arthritis, and inflammatory bowel disease. |
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