Ossirene (AS101)

Ossirene (AS101), a potent in vitro and in vivo immunomodulator, is a novel inhibitor of IL-1beta converting enzyme.

Ossirene (AS101)化学構造

CAS No. 106566-58-9

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Interleukins阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Ossirene (AS101), a potent in vitro and in vivo immunomodulator, is a novel inhibitor of IL-1beta converting enzyme.
Targets
IL-1β converting enzyme [1]
In Vitro
In vitro Treatment of caspase-1 (interleukin-1 [IL-1] converting enzyme [ICE]) with AS101 inhibits its enzymatic activity in a dose-dependent manner. Moreover, AS101 treatment causes a significant reduction in the active form of IL-18 and IL-1 in peripheral blood mononuclear cells (PBMC) and in human HaCat keratinocytes. The inhibitory effect of AS101 does not involve nitric oxide (NO) or interferon- (IFN- ), two possible regulators of IL-18 production, and does not occur at the mRNA level. It may exert effects through a posttranscriptional mechanism[1]. AS101 induced SIRT1 expression in a dose dependent manner in three different cell lines, HEK293, HL-60 and Rin-5f. Incubation of HEK293 and HL-60 cell lines with AS101 (0.1-2.5μg/ml) resulted in a dose dependent reduction in PPARγ protein expression relative to the control cells, and the reduction of PPARγ expression is in parallel to increased SIRT1 expression[2].
細胞実験 細胞株 Human peripheral blood mononuclear cells (PBMC)
濃度 0.01, 0.05, 0.5, 1, 1.5, 2 μg/mL
反応時間 24 h
実験の流れ

In vitro, PBMCs were first treated with various concentrations of AS101, and after 1 h SAC (10-3 v/v) was added. After 24 h, supernatants were collected and evaluated for cytokine content.

In Vivo
In Vivo AS101 downregulates IL-18 and IL-1 serum levels in a mouse model of lipopolysaccharide (LPS)-induced sepsis, resulting in increased survival. It has also been shown to be protective against lethal and sublethal effects of irradiation and chemotherapy. In a model of cecal ligation and puncture (CLP)-induced sepsis in mice, AS101 also exerted beneficial effects[1]. AS101 treated rats showed a large increase in SIRT1 protein levels in the liver and kidney extracts of rats treated with AS101. AS101 prevents development of insulin resistance in vivo. AS101 affects SIRT1 related metabolic pathways by changing the insulin levels. AS101 treatment prevents hyperglycemia associated with T2D(type 2 diabetes) and some of the symptoms of the disease in the HFD(high fat diet)+STZ(Streptozotocin) rat model[2].
動物実験 動物モデル c57BL/6J and BALB/c mice
投与量 10 μg/mouse
投与経路 i.p.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01943630 Unknown status
External Genital Warts
BioMAS Ltd
January 2015 Phase 2
NCT01010373 Suspended
Acute Myeloid Leukemia|Myelodysplastic Syndrome
BioMAS Ltd
January 2015 Phase 2

化学情報

分子量 312.05 化学式

C2H4Cl3O2Te.H4N

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Smiles C1CO[Te](O1)(Cl)(Cl)Cl.[NH4+]
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 62 mg/mL ( (198.68 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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