JMJD

亜型選択性的な製品

JMJD製品

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S7070 GSK-J4 Hydrochloride GSK J4 HClは、GSK J1の細胞透過性プロドラッグであり、H3K27 ヒストン脱メチル化酵素 JMJD3とUTXの最初の選択的阻害剤です。細胞フリーアッセイでは60 nMのIC50を示し、JMJファミリーの脱メチル化酵素パネルに対しては不活性です。
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
Nat Cell Biol, 2024, 26(7):1165-1175
J Clin Invest, 2024, 134(24)e173403
GSK-J4-HCl-S707001Z0620161101.gif
S7281 JIB-04 JIB-04 (NSC 693627) は、無細胞アッセイにおいて、JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C、JMJD2D に対して、それぞれ 230、340、855、445、435、1100、290 nM の IC50 を持つ、汎選択的なJumonji histone demethylase阻害剤です。JIB‑04 は細胞のアポトーシスも誘導します。
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
J Immunother Cancer, 2025, 13(10)e013269
Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
JIB-04-S728101W0320161124.gif
S8287 CPI-455 HCl CPI-455 HClは特異的なKDM5阻害剤であり、標準的な化学療法または標的薬剤で処理された複数の癌細胞株モデルにおいて、H3K4トリメチル化(H3K4me3)の全体レベルを上昇させ、DTPの数を減少させました。
Nature, 2023, 622(7983):619-626
Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
EBioMedicine, 2023, 92:104602
S7234 IOX1 IOX1は、JmjC デメチラーゼを含む2OG 酸素添加酵素の強力で広範囲な阻害剤です。IOX1はALKBH5の阻害剤です。
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
Front Immunol, 2024, 15:1308978
S7581 GSK J1 GSK-J1は、細胞を含まないJMJD3(KDM6B)およびUTX(KDM6A)の試験で、それぞれ28 nMおよび53 nMのIC50を持つ、高力価のH3K27ヒストンデメチラーゼ阻害剤であり、他の試験されたデメチラーゼに対して10倍以上の選択性を示します。
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
Commun Biol, 2025, 8(1):269
Chem Biol Interact, 2025, 418:111576
S7296 ML324 ML324は、jumonjiヒストン脱メチル化酵素(JMJD2)の選択的阻害剤であり、IC50は920 nMです。
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
EBioMedicine, 2023, 92:104602
S8601 CP2 CP2は、JmjCヒストン脱メチル化酵素KDM4を阻害する環状ペプチドであり、KDM4AおよびKDM4Cに対するIC50値はそれぞれ42 nMおよび29 nMです。
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:2405943
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:697614
S0201 Z-JIB-04 (NSC 693627) Z-JIB-04 (NSC 693627, JIB-04 Z-isomer)はJIB-04の異性体です。JIB-04は、JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C、JMJD2Dに対し、それぞれ230 nM、340 nM、855 nM、445 nM、435 nM、1100 nM、290 nMのIC50値を示す、汎選択的なJumonjiヒストン脱メチル化酵素阻害剤です。
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
Cell Death Discov, 2025, 11(1):326
E1315 iJMJD6 iJMJD6(WL12)は、IC50値0.22 μMを有するアルギニン脱メチル化酵素JMJD6の阻害剤である。
S4800New Daminozide Daminozide(Aminozide、DMASA、DIMG、B 995、Alar、Kylar、B-NINE、SADH)は、ヒトKDM2/7ヒストンデメチラーゼを選択的に阻害する植物成長調整剤で、PHF8(KDM7B)に対するIC50は0.55 μM、KDM2Aに対するIC50は1.5 μM、KIAA1718(KDM7A)に対するIC50は2.1 μMです。KDM2/7サブファミリーに対しては、他のヒストンデメチラーゼサブファミリーと比較して100倍以上の選択性を示し、IC50が127 μMであるKDM3Aなどの酵素に対する活性は著しく弱いことが示されています。
S7070 GSK-J4 Hydrochloride GSK J4 HClは、GSK J1の細胞透過性プロドラッグであり、H3K27 ヒストン脱メチル化酵素 JMJD3とUTXの最初の選択的阻害剤です。細胞フリーアッセイでは60 nMのIC50を示し、JMJファミリーの脱メチル化酵素パネルに対しては不活性です。
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
Nat Cell Biol, 2024, 26(7):1165-1175
J Clin Invest, 2024, 134(24)e173403
GSK-J4-HCl-S707001Z0620161101.gif
S7281 JIB-04 JIB-04 (NSC 693627) は、無細胞アッセイにおいて、JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C、JMJD2D に対して、それぞれ 230、340、855、445、435、1100、290 nM の IC50 を持つ、汎選択的なJumonji histone demethylase阻害剤です。JIB‑04 は細胞のアポトーシスも誘導します。
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
J Immunother Cancer, 2025, 13(10)e013269
Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
JIB-04-S728101W0320161124.gif
S8287 CPI-455 HCl CPI-455 HClは特異的なKDM5阻害剤であり、標準的な化学療法または標的薬剤で処理された複数の癌細胞株モデルにおいて、H3K4トリメチル化(H3K4me3)の全体レベルを上昇させ、DTPの数を減少させました。
Nature, 2023, 622(7983):619-626
Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
EBioMedicine, 2023, 92:104602
S7234 IOX1 IOX1は、JmjC デメチラーゼを含む2OG 酸素添加酵素の強力で広範囲な阻害剤です。IOX1はALKBH5の阻害剤です。
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
Front Immunol, 2024, 15:1308978
S7581 GSK J1 GSK-J1は、細胞を含まないJMJD3(KDM6B)およびUTX(KDM6A)の試験で、それぞれ28 nMおよび53 nMのIC50を持つ、高力価のH3K27ヒストンデメチラーゼ阻害剤であり、他の試験されたデメチラーゼに対して10倍以上の選択性を示します。
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
Commun Biol, 2025, 8(1):269
Chem Biol Interact, 2025, 418:111576
S7296 ML324 ML324は、jumonjiヒストン脱メチル化酵素(JMJD2)の選択的阻害剤であり、IC50は920 nMです。
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
EBioMedicine, 2023, 92:104602
S8601 CP2 CP2は、JmjCヒストン脱メチル化酵素KDM4を阻害する環状ペプチドであり、KDM4AおよびKDM4Cに対するIC50値はそれぞれ42 nMおよび29 nMです。
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:2405943
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:697614
S0201 Z-JIB-04 (NSC 693627) Z-JIB-04 (NSC 693627, JIB-04 Z-isomer)はJIB-04の異性体です。JIB-04は、JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C、JMJD2Dに対し、それぞれ230 nM、340 nM、855 nM、445 nM、435 nM、1100 nM、290 nMのIC50値を示す、汎選択的なJumonjiヒストン脱メチル化酵素阻害剤です。
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
Cell Death Discov, 2025, 11(1):326
E1315 iJMJD6 iJMJD6(WL12)は、IC50値0.22 μMを有するアルギニン脱メチル化酵素JMJD6の阻害剤である。
S4800New Daminozide Daminozide(Aminozide、DMASA、DIMG、B 995、Alar、Kylar、B-NINE、SADH)は、ヒトKDM2/7ヒストンデメチラーゼを選択的に阻害する植物成長調整剤で、PHF8(KDM7B)に対するIC50は0.55 μM、KDM2Aに対するIC50は1.5 μM、KIAA1718(KDM7A)に対するIC50は2.1 μMです。KDM2/7サブファミリーに対しては、他のヒストンデメチラーゼサブファミリーと比較して100倍以上の選択性を示し、IC50が127 μMであるKDM3Aなどの酵素に対する活性は著しく弱いことが示されています。
S4800New Daminozide Daminozide(Aminozide、DMASA、DIMG、B 995、Alar、Kylar、B-NINE、SADH)は、ヒトKDM2/7ヒストンデメチラーゼを選択的に阻害する植物成長調整剤で、PHF8(KDM7B)に対するIC50は0.55 μM、KDM2Aに対するIC50は1.5 μM、KIAA1718(KDM7A)に対するIC50は2.1 μMです。KDM2/7サブファミリーに対しては、他のヒストンデメチラーゼサブファミリーと比較して100倍以上の選択性を示し、IC50が127 μMであるKDM3Aなどの酵素に対する活性は著しく弱いことが示されています。