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GSK J1

GSK-J1 is a highly potent H3K27 histone demethylase inhibitor with IC50 of 28 nM and 53 nM in cell-free assays for JMJD3 (KDM6B) and UTX (KDM6A), respectively, >10-fold selectivity over other tested demethylases.

GSK J1化学構造

CAS No. 1373422-53-7

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 23200 国内在庫あり
JPY 21400 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 59600 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

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Histone Demethylaseシグナル伝達経路

Histone Demethylase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 GSK-J1 is a highly potent H3K27 histone demethylase inhibitor with IC50 of 28 nM and 53 nM in cell-free assays for JMJD3 (KDM6B) and UTX (KDM6A), respectively, >10-fold selectivity over other tested demethylases.
Targets
JMJD3 [1]
60 nM
In Vitro
In vitro

In HEK-293 cells, GSK-J1 inhibits the activities of transiently transfected JMJD3 and UTX. GSK-J1 also inhibits TNF-α production by human primary macrophages by increasing total nuclear H3K27me3 levels. [1]

In MC3T3-E1 cells, GSK-J1 suppresses Runx2 and Osterix expressions and ALP activity, and increases the global levels of H3K27me3. [2]
Kinase Assay MALDI-TOF Analysis of JmjD3 and UTX Activity
Purified JmjD3 (1 μM) and UTX (3 μM) is incubated with 10 μM peptide [Biotin-KAPRKQLATKAARK(me3)SAPATGG] in 50 mM HEPES pH 7.5, 150 mM KCl, 50μM (NH4)2SO4·FeSO4·H2O, 1 mM 2-oxoglutarate, and 2 mM ascorbate (JmjD3, 3 minutes at 25°C; UTX, 20 minutes at 25°C) with various concentration of the inhibitor (0, 0.005, 0.01, 0.02, 0.05, 0.1 μM). 10mM EDTA is added to stop the reaction. The reaction is desalted by zip tip and spotted on a MALDI plate with α-cyano-4-hydroxycinnamic acid MALDI matrix. Samples are analysed on a MALDI-TOF R system.
In Vivo
In Vivo

GSK-J1, a small molecule inhibitor of JMJD3, directly interfered with the transcription of inflammatory-related genes by H3K27me3 modification of their promoters.

化学情報

分子量 389.45 化学式

C22H23N5O2
CAS No. 1373422-53-7 SDF Download GSK J1 SDFをダウンロードする
Smiles C1CN(CCC2=CC=CC=C21)C3=NC(=NC(=C3)NCCC(=O)O)C4=CC=CC=N4
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 77 mg/mL ( (197.71 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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