OG-L002

OG-L002 is a potent and specific LSD1 inhibitor with IC50 of 20 nM in a cell-free assay, exhibiting 36- and 69-fold selectivity over MAO-B and MAO-A, respectively.

OG-L002化学構造

CAS No. 1357302-64-7

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29000 国内在庫あり
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JPY 96600 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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製品安全説明書

現在のバッチを見る: S723701 DMSO] 45 mg/mL] false] Ethanol] 19 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度: 99.8%
99.8

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Histone Demethylase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 OG-L002 is a potent and specific LSD1 inhibitor with IC50 of 20 nM in a cell-free assay, exhibiting 36- and 69-fold selectivity over MAO-B and MAO-A, respectively.
特性 This selective LSD1 inhibitor was discovered in 2013. Potential for use in viral diseases such as HSV and VZV.
Targets
LSD1 [1]
(Cell-free assay)
20 nM
In Vitro
In vitro OG-L002 potently inhibits HSV IE gene expression in both HeLa and HFF cells with IC50 of ~10 μM and ~3 μM , respectively. OG-L002 treatment (50 μM ) results in the reduced production of progeny virus with no significant toxicity in HeLa or HFF cells. OG-L002 (50 μM ) increases the levels of repressive chromatin on viral IE gene promoters. In addition, OG-L002 also represses the expression of hCMV IE genes and adenovirus E1A gene. [1]
Kinase Assay LSD1 demethylation assay
Human recombinant LSD1 protein is incubated with dimethylated H3K4 peptide as the substrate in the presence of various concentrations of lead compound inhibitors (0 to 75 μM ) or control tranylcypromine. The demethylase activity is measured by the release of H2O2 produced during the catalytic process, using the Amplex red peroxide/peroxidase-coupled assay kit. Each reaction is done in triplicate. The maximum LSD1 demethylase activity is obtained in the absence of inhibitor and corrected for background fluorescence. The Ki (IC50) of OG-L002 is calculated as half-maximal activity.
細胞実験 細胞株 HeLa and HFF cells
濃度 ~50 μM
反応時間 12 hours
実験の流れ HeLa or HFF cells are treated with the indicated concentrations of saponin (positive control) or compound OG-L002 for 12 hours. Cytotoxicity is determined using conditions recommended by the manufacturer and expressed as ratios to the cytotoxicity of the DMSO control.
In Vivo
In Vivo OG-L002 (6 to 40 mg/kg) represses HSV primary infection in a dose-dependent manner in a mouse model. Moreover, OG-L002 also represses HSV reactivation from latency in a mouse ganglion explant model. [1]
動物実験 動物モデル BALB/c female mice are infected with HSV-2 (strain MS).
投与量 ~50 mg/kg
投与経路 Intraperitoneal administration

化学情報

分子量 225.29 化学式

C15H15NO

CAS No. 1357302-64-7 SDF Download OG-L002 SDFをダウンロードする
Smiles C1C(C1N)C2=CC=C(C=C2)C3=CC(=CC=C3)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 45 mg/mL ( (199.74 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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