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LSD1阻害剤 (11)
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製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例
S7680	SP2509	SP2509 (HCI-2509) は、IC50 が 13 nM の選択的ヒストン脱メチル化酵素LSD1阻害剤であり、MAO-A、MAO-B、乳酸脱水素酵素、グルコースオキシダーゼに対して活性を示しません。SP2509 はアポトーシスを誘導し、オートファジーを促進します。	Cell Death Discov, 2025, 11(1):380 Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598 bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795
S7796	GSK2879552 Dihydrochloride	GSK2879552 2HClは、強力で選択的、経口投与可能、不可逆的なLSD1阻害剤であり、K_i_appは1.7 μMです。第1相。	EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2 EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015427
S7574	GSK-LSD1 2HCl	GSK-LSD1 2HClは、不可逆的かつ選択的なLSD1阻害剤であり、IC50は16 nMであり、他の密接に関連するFAD利用酵素（LSD2、MAO-A、MAO-Bなど）に対して1000倍以上の選択性を示します。	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08915-1 Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
S7795	Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride	Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016)は、経口活性のある選択的リジン特異的脱メチル化酵素LSD1/KDM1A阻害剤で、関連するFAD依存性アミン酸化酵素に対して高い選択性を持ち、IC50は20 nM未満です。治験フェーズ1。	EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w Nat Commun, 2024, 15(1):5631 Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
S7237	OG-L002	OG-L002は、無細胞アッセイにおいて20 nMのIC50を示す強力で特異的なLSD1阻害剤であり、MAO-BおよびMAO-Aに対してそれぞれ36倍および69倍の選択性を示します。	Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598 bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795 Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
S6722	Seclidemstat (SP-2577)	Seclidemstat (SP-2577)は、IC50が13 nMの強力で経口生物学的に利用可能なリジン特異的脱メチル化酵素1（LSD1/KDM1A）の阻害剤です。Seclidemstat (SP-2577)には潜在的な抗腫瘍活性があります。	bioRxiv, 2025, 2025.02.10.637435 Nat Commun, 2024, 15(1):5631 Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42850-x
S9734	Bomedemstat (IMG-7289)	Bomedemstat（IMG-7289）は、経口活性型の不可逆的LSD1（リジン特異的脱メチル化酵素1）阻害剤です。BomedemstatはH3K4およびH3K9のメチル化レベルを向上させ、その結果、遺伝子発現の修飾を引き起こします。Bomedemstatはがん細胞の増殖を抑制し、アポトーシスを促進することにより、抗がん作用を示します。	Nat Commun, 2024, 15(1):7366
S0356	Pulrodemstat (CC-90011) besylate	Pulrodemstat (CC-90011) besylate (LSD1-IN-7 benzenesulfonate) は、強力かつ経口活性型のリジン特異的脱メチル化酵素-1 (LSD1) 阻害剤で、様々な腫瘍に有効であることが判明しています。	Nat Commun, 2024, 15(1):7366
S8438	T-3775440 HCl	T-3775440 HClは、他のモノアミン酸化酵素（例：MAO-AおよびMAO-B）と比較してLSD1に高い選択性を示す不可逆的LSD1阻害剤であり、IC50値は2.1 nmol/Lです。	Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
S9894	Vafidemstat	Vafidemstat(ORY-2001)は、リジン特異的ヒストン脱メチル化酵素 (LSD1, KDM1A)とMAO-Bの強力で選択的な脳透過性デュアル阻害剤であり、それぞれIC50値は105 nMおよび58 nMです。神経変性疾患および精神疾患における記憶障害や行動変化の治療に可能性を示しています。
E4596	GSK-2879552	GSK-2879552は、リジン特異的脱メチル化酵素1（LSD1、KDM1A）の選択的かつ強力な阻害剤であり、小細胞肺がん（SCLC）の治療薬となる可能性があります。これは、推定KDM1A標的遺伝子の発現を誘導し、SCLC細胞株および腫瘍異種移植モデルにおいて、強力で主に細胞増殖抑制性の抗増殖活性を示します。
S7680	SP2509	SP2509 (HCI-2509) は、IC50 が 13 nM の選択的ヒストン脱メチル化酵素LSD1阻害剤であり、MAO-A、MAO-B、乳酸脱水素酵素、グルコースオキシダーゼに対して活性を示しません。SP2509 はアポトーシスを誘導し、オートファジーを促進します。	Cell Death Discov, 2025, 11(1):380 Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598 bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795
S7796	GSK2879552 Dihydrochloride	GSK2879552 2HClは、強力で選択的、経口投与可能、不可逆的なLSD1阻害剤であり、K_i_appは1.7 μMです。第1相。	EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2 EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015427
S7574	GSK-LSD1 2HCl	GSK-LSD1 2HClは、不可逆的かつ選択的なLSD1阻害剤であり、IC50は16 nMであり、他の密接に関連するFAD利用酵素（LSD2、MAO-A、MAO-Bなど）に対して1000倍以上の選択性を示します。	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08915-1 Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
S7795	Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride	Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016)は、経口活性のある選択的リジン特異的脱メチル化酵素LSD1/KDM1A阻害剤で、関連するFAD依存性アミン酸化酵素に対して高い選択性を持ち、IC50は20 nM未満です。治験フェーズ1。	EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w Nat Commun, 2024, 15(1):5631 Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
S7237	OG-L002	OG-L002は、無細胞アッセイにおいて20 nMのIC50を示す強力で特異的なLSD1阻害剤であり、MAO-BおよびMAO-Aに対してそれぞれ36倍および69倍の選択性を示します。	Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598 bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795 Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
S6722	Seclidemstat (SP-2577)	Seclidemstat (SP-2577)は、IC50が13 nMの強力で経口生物学的に利用可能なリジン特異的脱メチル化酵素1（LSD1/KDM1A）の阻害剤です。Seclidemstat (SP-2577)には潜在的な抗腫瘍活性があります。	bioRxiv, 2025, 2025.02.10.637435 Nat Commun, 2024, 15(1):5631 Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42850-x
S9734	Bomedemstat (IMG-7289)	Bomedemstat（IMG-7289）は、経口活性型の不可逆的LSD1（リジン特異的脱メチル化酵素1）阻害剤です。BomedemstatはH3K4およびH3K9のメチル化レベルを向上させ、その結果、遺伝子発現の修飾を引き起こします。Bomedemstatはがん細胞の増殖を抑制し、アポトーシスを促進することにより、抗がん作用を示します。	Nat Commun, 2024, 15(1):7366
S0356	Pulrodemstat (CC-90011) besylate	Pulrodemstat (CC-90011) besylate (LSD1-IN-7 benzenesulfonate) は、強力かつ経口活性型のリジン特異的脱メチル化酵素-1 (LSD1) 阻害剤で、様々な腫瘍に有効であることが判明しています。	Nat Commun, 2024, 15(1):7366
S8438	T-3775440 HCl	T-3775440 HClは、他のモノアミン酸化酵素（例：MAO-AおよびMAO-B）と比較してLSD1に高い選択性を示す不可逆的LSD1阻害剤であり、IC50値は2.1 nmol/Lです。	Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
S9894	Vafidemstat	Vafidemstat(ORY-2001)は、リジン特異的ヒストン脱メチル化酵素 (LSD1, KDM1A)とMAO-Bの強力で選択的な脳透過性デュアル阻害剤であり、それぞれIC50値は105 nMおよび58 nMです。神経変性疾患および精神疾患における記憶障害や行動変化の治療に可能性を示しています。
E4596	GSK-2879552	GSK-2879552は、リジン特異的脱メチル化酵素1（LSD1、KDM1A）の選択的かつ強力な阻害剤であり、小細胞肺がん（SCLC）の治療薬となる可能性があります。これは、推定KDM1A標的遺伝子の発現を誘導し、SCLC細胞株および腫瘍異種移植モデルにおいて、強力で主に細胞増殖抑制性の抗増殖活性を示します。