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Iadademstat (ORY-1001) 2HCl

別名：RG-6016

Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) is an orally active and selective lysine-specific demethylase LSD1/KDM1A inhibitor with IC50 of <20 nM, with high selectivity against related FAD dependent aminoxidases. Phase 1.

Iadademstat (ORY-1001) 2HCl化学構造

CAS No. 1431326-61-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

Histone Demethylase Signaling Pathways

Histone Demethylaseシグナル伝達経路

Histone Demethylase阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
HCT116 Cytotoxicity assay 2 uM 16 to 30 hrs Cytotoxicity against human HCT116 cells at 2 uM after 16 to 30 hrs by microscopic analysis 29439916
PA1 Cytotoxicity assay 2 uM 16 to 30 hrs Cytotoxicity against human PA1 cells at 2 uM after 16 to 30 hrs by microscopic analysis 29439916
F9 Cytotoxicity assay 2 uM 16 to 30 hrs Cytotoxicity against mouse F9 cells at 2 uM after 16 to 30 hrs by microscopic analysis 29439916
THP1 Function assay 13 days Induction of differentiation of human THP1 cells assessed assessed as alteration in morphology of colonies after 13 days by May Grunwald-Giemsa staining based assay 26702542
THP1 Function assay 13 days Induction of differentiation of human THP1 cells after 13 days by cytospin assay 26702542
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生物活性

製品説明 Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) is an orally active and selective lysine-specific demethylase LSD1/KDM1A inhibitor with IC50 of <20 nM, with high selectivity against related FAD dependent aminoxidases. Phase 1.
Targets
LSD1 [1]
20 nM
In Vitro
In vitro

In THP-1 (MLL-AF9) cells, ORY-1001 results in a time/dose dependent me2H3K4 accumulation at KDM1A target genes and concomitant induction of differentiation markers. ORY-1001 also induces apoptosis in THP-1 and inhibits proliferation and colony formation of MV(4;11) (MLL-AF4) cells. [1]
細胞実験 細胞株 NRK-52E cells
濃度 10 μM
反応時間 24 h
実験の流れ

Cells treated with ORY-1001 (10 μM) for 24 h in the presence (vehicle) or TGF-β1.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Growth inhibition assay Cell number 30568590
In Vivo
In Vivo

In rodent MV(4;11) xenografts, ORY-1001 (<0.020mg/kg, p.o.) leads to significantly reduced tumor growth. [1]
動物実験 動物モデル Rodent MV(4;11) xenografts
投与量 <0.020mg/kg
投与経路 p.o.

化学情報

分子量 303.27 化学式

C15H22N2 . 2HCl
CAS No. 1431326-61-2 SDF Download Iadademstat (ORY-1001) 2HCl SDFをダウンロードする
Smiles C1CC(CCC1N)NC2CC2C3=CC=CC=C3.Cl.Cl
保管

In vitro
Batch:

Water : 61 mg/mL

DMSO : 5 mg/mL ( (16.48 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 4 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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