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Histone Demethylase
Histone Demethylase製品
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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S7070 | GSK-J4 Hydrochloride | GSK J4 HClは、GSK J1の細胞透過性プロドラッグであり、H3K27 ヒストン脱メチル化酵素 JMJD3とUTXの最初の選択的阻害剤です。細胞フリーアッセイでは60 nMのIC50を示し、JMJファミリーの脱メチル化酵素パネルに対しては不活性です。 |
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| S7680 | SP2509 | SP2509 (HCI-2509) は、IC50 が 13 nM の選択的ヒストン脱メチル化酵素LSD1阻害剤であり、MAO-A、MAO-B、乳酸脱水素酵素、グルコースオキシダーゼに対して活性を示しません。SP2509 はアポトーシスを誘導し、オートファジーを促進します。 |
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| S7796 | GSK2879552 Dihydrochloride | GSK2879552 2HClは、強力で選択的、経口投与可能、不可逆的なLSD1阻害剤であり、Kiappは1.7 μMです。第1相。 |
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| S7574 | GSK-LSD1 2HCl | GSK-LSD1 2HClは、不可逆的かつ選択的なLSD1阻害剤であり、IC50は16 nMであり、他の密接に関連するFAD利用酵素（LSD2、MAO-A、MAO-Bなど）に対して1000倍以上の選択性を示します。 | ||
| S7795 | Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride | Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016)は、経口活性のある選択的リジン特異的脱メチル化酵素LSD1/KDM1A阻害剤で、関連するFAD依存性アミン酸化酵素に対して高い選択性を持ち、IC50は20 nM未満です。治験フェーズ1。 |
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| S7281 | JIB-04 | JIB-04 (NSC 693627) は、無細胞アッセイにおいて、JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C、JMJD2D に対して、それぞれ 230、340、855、445、435、1100、290 nM の IC50 を持つ、汎選択的なJumonji histone demethylase阻害剤です。JIB‑04 は細胞のアポトーシスも誘導します。 |
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| S8287 | CPI-455 HCl | CPI-455 HClは特異的なKDM5阻害剤であり、標準的な化学療法または標的薬剤で処理された複数の癌細胞株モデルにおいて、H3K4トリメチル化（H3K4me3）の全体レベルを上昇させ、DTPの数を減少させました。 | ||
| S7237 | OG-L002 | OG-L002は、無細胞アッセイにおいて20 nMのIC50を示す強力で特異的なLSD1阻害剤であり、MAO-BおよびMAO-Aに対してそれぞれ36倍および69倍の選択性を示します。 |
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| S7581 | GSK J1 | GSK-J1は、細胞を含まないJMJD3（KDM6B）およびUTX（KDM6A）の試験で、それぞれ28 nMおよび53 nMのIC50を持つ、高力価のH3K27ヒストンデメチラーゼ阻害剤であり、他の試験されたデメチラーゼに対して10倍以上の選択性を示します。 | ||
| S7234 | IOX1 | IOX1は、JmjC デメチラーゼを含む2OG 酸素添加酵素の強力で広範囲な阻害剤です。IOX1はALKBH5の阻害剤です。 | ||
| S7296 | ML324 | ML324は、jumonjiヒストン脱メチル化酵素（JMJD2）の選択的阻害剤であり、IC50は920 nMです。 | ||
| S8601 | CP2 | CP2は、JmjCヒストン脱メチル化酵素KDM4を阻害する環状ペプチドであり、KDM4AおよびKDM4Cに対するIC50値はそれぞれ42 nMおよび29 nMです。 | ||
| S6389 | CPI-455 | CPI-455は、酵素アッセイにおいて完全長KDM5Aに対するIC50が10 nMの特異的なKDM5阻害剤です。CPI-455は、KDM2、3、4、6、7酵素と比較して、KDM5に対して200倍以上の選択性を示します。 | ||
| S9882 | PFI-90 | PFI-90は、ヒストン脱メチル化酵素KDM3Bの選択的阻害剤です。PFI-90は、アポトーシスと細胞分化を誘導し、生体内での腫瘍進行を遅らせます。 | ||
| S0201 | Z-JIB-04 (NSC 693627) | Z-JIB-04 (NSC 693627, JIB-04 Z-isomer)はJIB-04の異性体です。JIB-04は、JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C、JMJD2Dに対し、それぞれ230 nM、340 nM、855 nM、445 nM、435 nM、1100 nM、290 nMのIC50値を示す、汎選択的なJumonjiヒストン脱メチル化酵素阻害剤です。 | ||
| S1325 | L-2-Hydroxyglutaric acid disodium | L-2-Hydroxyglutaric acid disodium ((S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium, L-2-Hydroxyglutarate disodium, LGA, L-2HG) は、腎臓がんにおけるエピジェネティック修飾因子および推定されるオンコメタボライトであり、ヒストン脱メチル化酵素を阻害し、それによってヒストンメチル化を促進します。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium はまた、KmとKiがそれぞれ2.52 mMと11.13 mMであるミトコンドリアクレアチンキナーゼ（Mi-CK）の阻害剤でもあります。 |
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| S1059 | KDM4D-IN-1 | KDM4D-IN-1は、IC50が0.41 μMのKDM4Dの強力な阻害剤です。 | ||
| E4794 | GSK-J4 | GSK-J4は、H3K27me3/me2-脱メチル化酵素JMJD3/KDM6BおよびUTX/KDM6Aの強力なデュアル阻害剤であり、実験的自己免疫性脳脊髄炎（EAE）を改善します。また、IC50が9 μMのTNF-α産生阻害剤でもあります。炎症性および自己免疫疾患の治療薬として有望視されています。 | ||
| S8438 | T-3775440 HCl | T-3775440 HClは、他のモノアミン酸化酵素（例：MAO-AおよびMAO-B）と比較してLSD1に高い選択性を示す不可逆的LSD1阻害剤であり、IC50値は2.1 nmol/Lです。 | ||
| S0356 | Pulrodemstat (CC-90011) besylate | Pulrodemstat (CC-90011) besylate (LSD1-IN-7 benzenesulfonate) は、強力かつ経口活性型のリジン特異的脱メチル化酵素-1 (LSD1) 阻害剤で、様々な腫瘍に有効であることが判明しています。 | ||
| E7827 | KDM5-IN-1 | KDM5-IN-1は、IC50値15.1 nMを示す、強力で選択的かつ経口的に生物学的に利用可能なKDM5阻害剤です。それぞれ0.34 μMのEC50値で細胞効力が増強されます。 | ||
| E0132 | NCGC00244536 | NCGC00244536は、IC50が約10 nMの新規KDM4阻害剤です。 |
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| S0269 | GSK467 | GSK467は、Kiが10 nMの細胞透過性選択的KDM5B (JARID1B/PLU1)阻害剤です。GSK467はKDM4Cに対して180倍の選択性を示し、KDM6やその他のJmJファミリーメンバーに対する測定可能な阻害効果はありません。 | ||
| E1819 | Zavondemstat | Zavondemstat（QC8222、TACH 101）は、ヒストンリジンデメチラーゼ4D（KDM4D）の低分子パン阻害剤であり、他のKDMファミリーには影響を与えずにKDM4A-Dを特異的に標的とします。さまざまな癌細胞株およびオルガノイドモデルにおいて強力な抗増殖活性を示します。抗腫瘍活性を示し、潜在的な抗がん剤として作用します。 | ||
| E1793 | TC-E5002(KDM2/7-IN-1) | TC-E5002(KDM2/7-IN-1) は、ヒストン脱メチル化酵素 KDM2/7 サブファミリーの選択的阻害剤であり、KDM2A、KDM7A、KDM7B に対してそれぞれ 6.8、0.2、1.2 µM の IC50 値を示します。KDM4A、KDM4C、KDM5A、KDM6A/UTX に対してはそれぞれ >120、83、55、100 µM の IC50 値を示し、KDM2/7 サブファミリーに対して選択的です。抗増殖活性を示し、抗がん剤としての可能性を示唆しています。 | ||
| S5772 | AS-8351 | AS-8351は、ヒト胎児肺線維芽細胞を機能的な心筋細胞に再プログラミングできるヒストン脱メチル化酵素阻害剤です。 | ||
| E1733 | PBIT | PBITは、Jumonji ATリッチ相互作用ドメイン1（JARID1）酵素の特異的阻害剤です。これは、JARID1B（KDM5B/PLU1）、JARID1A、およびJARID1CをそれぞれIC50が3 μM、6 μM、4.9 μMで阻害します。JARIDB1を高レベルで発現する乳がん細胞株の増殖を阻害することができます。 | ||
| S4800New | Daminozide | Daminozide（Aminozide、DMASA、DIMG、B 995、Alar、Kylar、B-NINE、SADH）は、ヒトKDM2/7ヒストンデメチラーゼを選択的に阻害する植物成長調整剤で、PHF8（KDM7B）に対するIC50は0.55 μM、KDM2Aに対するIC50は1.5 μM、KIAA1718（KDM7A）に対するIC50は2.1 μMです。KDM2/7サブファミリーに対しては、他のヒストンデメチラーゼサブファミリーと比較して100倍以上の選択性を示し、IC50が127 μMであるKDM3Aなどの酵素に対する活性は著しく弱いことが示されています。 | ||
| E6667New | JNJ-9350 | 化学プローブであるJNJ - 9350は、スペルミンオキシダーゼ（SMOX）の阻害剤で、IC50値は0.01μMです。JNJ - 9350はまた、ポリアミンオキシダーゼ（PAO）を阻害し、IC50値は0.79μMです。JNJ - 9350は、がんの研究に使用できます。 | ||
| S7070 | GSK-J4 Hydrochloride | GSK J4 HClは、GSK J1の細胞透過性プロドラッグであり、H3K27 ヒストン脱メチル化酵素 JMJD3とUTXの最初の選択的阻害剤です。細胞フリーアッセイでは60 nMのIC50を示し、JMJファミリーの脱メチル化酵素パネルに対しては不活性です。 |
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| S7680 | SP2509 | SP2509 (HCI-2509) は、IC50 が 13 nM の選択的ヒストン脱メチル化酵素LSD1阻害剤であり、MAO-A、MAO-B、乳酸脱水素酵素、グルコースオキシダーゼに対して活性を示しません。SP2509 はアポトーシスを誘導し、オートファジーを促進します。 |
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| S7796 | GSK2879552 Dihydrochloride | GSK2879552 2HClは、強力で選択的、経口投与可能、不可逆的なLSD1阻害剤であり、Kiappは1.7 μMです。第1相。 |
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| S7574 | GSK-LSD1 2HCl | GSK-LSD1 2HClは、不可逆的かつ選択的なLSD1阻害剤であり、IC50は16 nMであり、他の密接に関連するFAD利用酵素（LSD2、MAO-A、MAO-Bなど）に対して1000倍以上の選択性を示します。 | ||
| S7795 | Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride | Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016)は、経口活性のある選択的リジン特異的脱メチル化酵素LSD1/KDM1A阻害剤で、関連するFAD依存性アミン酸化酵素に対して高い選択性を持ち、IC50は20 nM未満です。治験フェーズ1。 |
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| S7281 | JIB-04 | JIB-04 (NSC 693627) は、無細胞アッセイにおいて、JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C、JMJD2D に対して、それぞれ 230、340、855、445、435、1100、290 nM の IC50 を持つ、汎選択的なJumonji histone demethylase阻害剤です。JIB‑04 は細胞のアポトーシスも誘導します。 |
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| S8287 | CPI-455 HCl | CPI-455 HClは特異的なKDM5阻害剤であり、標準的な化学療法または標的薬剤で処理された複数の癌細胞株モデルにおいて、H3K4トリメチル化（H3K4me3）の全体レベルを上昇させ、DTPの数を減少させました。 | ||
| S7237 | OG-L002 | OG-L002は、無細胞アッセイにおいて20 nMのIC50を示す強力で特異的なLSD1阻害剤であり、MAO-BおよびMAO-Aに対してそれぞれ36倍および69倍の選択性を示します。 |
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| S7581 | GSK J1 | GSK-J1は、細胞を含まないJMJD3（KDM6B）およびUTX（KDM6A）の試験で、それぞれ28 nMおよび53 nMのIC50を持つ、高力価のH3K27ヒストンデメチラーゼ阻害剤であり、他の試験されたデメチラーゼに対して10倍以上の選択性を示します。 | ||
| S7234 | IOX1 | IOX1は、JmjC デメチラーゼを含む2OG 酸素添加酵素の強力で広範囲な阻害剤です。IOX1はALKBH5の阻害剤です。 | ||
| S7296 | ML324 | ML324は、jumonjiヒストン脱メチル化酵素（JMJD2）の選択的阻害剤であり、IC50は920 nMです。 | ||
| S8601 | CP2 | CP2は、JmjCヒストン脱メチル化酵素KDM4を阻害する環状ペプチドであり、KDM4AおよびKDM4Cに対するIC50値はそれぞれ42 nMおよび29 nMです。 | ||
| S6389 | CPI-455 | CPI-455は、酵素アッセイにおいて完全長KDM5Aに対するIC50が10 nMの特異的なKDM5阻害剤です。CPI-455は、KDM2、3、4、6、7酵素と比較して、KDM5に対して200倍以上の選択性を示します。 | ||
| S9882 | PFI-90 | PFI-90は、ヒストン脱メチル化酵素KDM3Bの選択的阻害剤です。PFI-90は、アポトーシスと細胞分化を誘導し、生体内での腫瘍進行を遅らせます。 | ||
| S0201 | Z-JIB-04 (NSC 693627) | Z-JIB-04 (NSC 693627, JIB-04 Z-isomer)はJIB-04の異性体です。JIB-04は、JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C、JMJD2Dに対し、それぞれ230 nM、340 nM、855 nM、445 nM、435 nM、1100 nM、290 nMのIC50値を示す、汎選択的なJumonjiヒストン脱メチル化酵素阻害剤です。 | ||
| S1325 | L-2-Hydroxyglutaric acid disodium | L-2-Hydroxyglutaric acid disodium ((S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium, L-2-Hydroxyglutarate disodium, LGA, L-2HG) は、腎臓がんにおけるエピジェネティック修飾因子および推定されるオンコメタボライトであり、ヒストン脱メチル化酵素を阻害し、それによってヒストンメチル化を促進します。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium はまた、KmとKiがそれぞれ2.52 mMと11.13 mMであるミトコンドリアクレアチンキナーゼ（Mi-CK）の阻害剤でもあります。 |
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| S1059 | KDM4D-IN-1 | KDM4D-IN-1は、IC50が0.41 μMのKDM4Dの強力な阻害剤です。 | ||
| E4794 | GSK-J4 | GSK-J4は、H3K27me3/me2-脱メチル化酵素JMJD3/KDM6BおよびUTX/KDM6Aの強力なデュアル阻害剤であり、実験的自己免疫性脳脊髄炎（EAE）を改善します。また、IC50が9 μMのTNF-α産生阻害剤でもあります。炎症性および自己免疫疾患の治療薬として有望視されています。 | ||
| S8438 | T-3775440 HCl | T-3775440 HClは、他のモノアミン酸化酵素（例：MAO-AおよびMAO-B）と比較してLSD1に高い選択性を示す不可逆的LSD1阻害剤であり、IC50値は2.1 nmol/Lです。 | ||
| S0356 | Pulrodemstat (CC-90011) besylate | Pulrodemstat (CC-90011) besylate (LSD1-IN-7 benzenesulfonate) は、強力かつ経口活性型のリジン特異的脱メチル化酵素-1 (LSD1) 阻害剤で、様々な腫瘍に有効であることが判明しています。 | ||
| E7827 | KDM5-IN-1 | KDM5-IN-1は、IC50値15.1 nMを示す、強力で選択的かつ経口的に生物学的に利用可能なKDM5阻害剤です。それぞれ0.34 μMのEC50値で細胞効力が増強されます。 | ||
| E0132 | NCGC00244536 | NCGC00244536は、IC50が約10 nMの新規KDM4阻害剤です。 |
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| S0269 | GSK467 | GSK467は、Kiが10 nMの細胞透過性選択的KDM5B (JARID1B/PLU1)阻害剤です。GSK467はKDM4Cに対して180倍の選択性を示し、KDM6やその他のJmJファミリーメンバーに対する測定可能な阻害効果はありません。 | ||
| E1819 | Zavondemstat | Zavondemstat（QC8222、TACH 101）は、ヒストンリジンデメチラーゼ4D（KDM4D）の低分子パン阻害剤であり、他のKDMファミリーには影響を与えずにKDM4A-Dを特異的に標的とします。さまざまな癌細胞株およびオルガノイドモデルにおいて強力な抗増殖活性を示します。抗腫瘍活性を示し、潜在的な抗がん剤として作用します。 | ||
| E1793 | TC-E5002(KDM2/7-IN-1) | TC-E5002(KDM2/7-IN-1) は、ヒストン脱メチル化酵素 KDM2/7 サブファミリーの選択的阻害剤であり、KDM2A、KDM7A、KDM7B に対してそれぞれ 6.8、0.2、1.2 µM の IC50 値を示します。KDM4A、KDM4C、KDM5A、KDM6A/UTX に対してはそれぞれ >120、83、55、100 µM の IC50 値を示し、KDM2/7 サブファミリーに対して選択的です。抗増殖活性を示し、抗がん剤としての可能性を示唆しています。 | ||
| S5772 | AS-8351 | AS-8351は、ヒト胎児肺線維芽細胞を機能的な心筋細胞に再プログラミングできるヒストン脱メチル化酵素阻害剤です。 | ||
| E1733 | PBIT | PBITは、Jumonji ATリッチ相互作用ドメイン1（JARID1）酵素の特異的阻害剤です。これは、JARID1B（KDM5B/PLU1）、JARID1A、およびJARID1CをそれぞれIC50が3 μM、6 μM、4.9 μMで阻害します。JARIDB1を高レベルで発現する乳がん細胞株の増殖を阻害することができます。 | ||
| S4800New | Daminozide | Daminozide（Aminozide、DMASA、DIMG、B 995、Alar、Kylar、B-NINE、SADH）は、ヒトKDM2/7ヒストンデメチラーゼを選択的に阻害する植物成長調整剤で、PHF8（KDM7B）に対するIC50は0.55 μM、KDM2Aに対するIC50は1.5 μM、KIAA1718（KDM7A）に対するIC50は2.1 μMです。KDM2/7サブファミリーに対しては、他のヒストンデメチラーゼサブファミリーと比較して100倍以上の選択性を示し、IC50が127 μMであるKDM3Aなどの酵素に対する活性は著しく弱いことが示されています。 | ||
| S4800New | Daminozide | Daminozide（Aminozide、DMASA、DIMG、B 995、Alar、Kylar、B-NINE、SADH）は、ヒトKDM2/7ヒストンデメチラーゼを選択的に阻害する植物成長調整剤で、PHF8（KDM7B）に対するIC50は0.55 μM、KDM2Aに対するIC50は1.5 μM、KIAA1718（KDM7A）に対するIC50は2.1 μMです。KDM2/7サブファミリーに対しては、他のヒストンデメチラーゼサブファミリーと比較して100倍以上の選択性を示し、IC50が127 μMであるKDM3Aなどの酵素に対する活性は著しく弱いことが示されています。 | ||
| E6667New | JNJ-9350 | 化学プローブであるJNJ - 9350は、スペルミンオキシダーゼ（SMOX）の阻害剤で、IC50値は0.01μMです。JNJ - 9350はまた、ポリアミンオキシダーゼ（PAO）を阻害し、IC50値は0.79μMです。JNJ - 9350は、がんの研究に使用できます。 |
Histone Demethylaseシグナル伝達経路
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