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CPI-455 HCl

CPI-455 HCl is a specific KDM5 inhibitor, elevating global levels of H3K4 trimethylation (H3K4me3) and decreased the number of DTPs in multiple cancer cell line models treated with standard chemotherapy or targeted agents.

CPI-455 HCl化学構造

CAS No. 2095432-28-1

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シグナル伝達経路

Histone Demethylase Signaling Pathways

Histone Demethylaseシグナル伝達経路

Histone Demethylase阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
MDA-MB-231 Growth inhibition assay 50 uM 72 hrs Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells at 50 uM after 72 hrs by Alamar blue staining based fluorescence assay 30745098
Sf9 Function assay 1 hr Inhibition of human N-terminal FLAG/His-tagged KDM5B (2 to 751 residues) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using H3(1-21)K4(Me3)-GGK(Biotin)/2-OG as substrate measured after 1 hr by Alphalisa assay, IC50=0.337μM 30745098
Sf9 Function assay 1 hr Inhibition of human C-terminal FLAG-tagged KDM5A (1 to 1090 residues) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using H3(1-21)K4(Me3)-GGK(Biotin)/2-OG as substrate measured after 1 hr by Alphalisa assay, IC50=0.506μM 30745098
Sf9 Function assay 1 hr Inhibition of full-length human N-terminal FLAG/His-tagged KDM5C (2 to 1560 residues) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using H3(1-21)K4(Me3)-GGK(Biotin)/2-OG as substrate measured after 1 hr by Alphalisa assay, IC50=3.01μM 30745098
PC9 Function assay 4 days Inhibition of KDM5A in human PC9 cells assessed as increase in H3K4me3 levels preincubated for 4 days measured up to 24 hrs by ELISA, EC50=5.2μM 27476424
Sf9 Function assay 1 hr Inhibition of human C-terminal FLAG-tagged KDM6B (1043 to end residues) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using H3(21-44)-K27(Me3)-GK(Biotin)/2-OG as substrate measured after 1 hr by Alphalisa assay, IC50=14.3μM 30745098
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生物活性

製品説明 CPI-455 HCl is a specific KDM5 inhibitor, elevating global levels of H3K4 trimethylation (H3K4me3) and decreased the number of DTPs in multiple cancer cell line models treated with standard chemotherapy or targeted agents.
Targets
KDM5A [1]
(Cell-free assay)
10 nM
In Vitro
In vitro

CPI-455 has improved potency against KDM5A while demonstrating ~200-fold selectivity for KDM5A over KDM4C. CPI-455 inhibits KDM5A, KDM5B and KDM5C to similar extents but showed substantially weaker potency toward KDM4C and KDM7B (~200- and 770-fold, respectively) and no measurable inhibition of KDM2B, KDM3B or KDM6A. CPI-455-mediated KDM5 inhibition results in a dose-dependent increase in global H3K4me3 in HeLa cells. CPI-455 specifically alters H3K4 methylation in cells and binds at the demethylase active site[1].
細胞実験 細胞株 melanoma (M14), breast cancer (SKBR3) and NSCLC (PC9) cell lines
濃度 0-25 μM
反応時間 14-20 days
実験の流れ

All cell lines were treated with DMSO, CPI-4203 or CPI-455 for 5 d with two changes of medium and drug. Thereafter, the cells (PC9, Colo205, Hs888, M14, SKBR3 and EVSA-T) were plated at 2×105 cells in six-well plates in triplicate and treated for an additional 9-15 d, depending on the cell line model. The Incucyte HD imaging system was used to monitor numbers of drug-tolerant cells after cells were stained with Nuclear-ID Red stain.

化学情報

分子量 314.77 化学式

C16H15ClN4O
CAS No. 2095432-28-1 SDF Download CPI-455 HCl SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)C1=C(N=C2C(=CNN2C1=O)C#N)C3=CC=CC=C3.Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 63 mg/mL ( (200.14 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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