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Mertk
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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
|---|---|---|---|---|
| S7342 | UNC2250 | UNC2250は、強力かつ選択的なMer阻害剤であり、IC50は1.7 nMで、密接に関連するキナーゼAxl/Tyro3に対し約160倍および60倍の選択性を示します。 |
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| S7014 | Merestinib (LY2801653) | Merestinib (LY2801653)は、解離定数(Ki)が2 nM、薬力学的滞留時間(Koff)が0.00132 min(-1)、t1/2が525 minの、Met (c-Met)チロシンキナーゼに対するタイプII ATP競合性スローオフ阻害剤です。Merestinib (LY2801653)は、MST1R、AXL、ROS1、MKNK1/2、FLT3、MERTK、DDR1、DDR2もそれぞれIC50が11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM、7 nMで阻害します。 | ||
| S7638 | LDC1267 | LDC1267は、Mer、Tyro3、およびAxlに対してそれぞれ5 nM未満、8 nM、および29 nMのIC50を示す、選択性の高いTAMキナーゼ阻害剤です。Met、Aurora B、Lck、Src、およびCDK8に対する活性は低いです。 |
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| S7576 | UNC2025 HCl | UNC2025 HClは、強力で経口投与可能なデュアルMER/FLT3阻害剤であり、IC50はそれぞれ0.74 nMと0.8 nMで、AxlとTyro3に対して約20倍の選択性を示します。 | ||
| S8570 | CEP-40783 (RXDX-106) | CEP-40783 (RXDX-106) は、経口利用可能な強力かつ選択的なTAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)阻害剤であり、ペプチドリン酸化アッセイおよびin vitroキナーゼ結合アッセイにおいて、それぞれ低ナノモル生化学活性と遅い阻害剤オフレート（T1/2 >120分）を示す。 | ||
| S9662 | UNC2025 | UNC2025は、強力で経口活性のあるFLT3およびMERのデュアル阻害剤であり、それぞれIC50は0.35 nMおよび0.46 nMです。UNC2025はまた、AXL、TRKA、TRKC、QIK、TYRO3、SLK、NuaK1、Kit (c-Kit)、およびMet (c-Met)も阻害し、それぞれのIC50は1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM、および364 nMです。 | ||
| S8933 | Tamnorzatinib (ONO-7475) | タムノルザチニブ（ONO-7475）は、AXLおよびMERに対してそれぞれIC50が0.7 nMおよび1.0 nMである、Anexelekto(Axl)/MERチロシンキナーゼの強力で選択的かつ経口活性のある新規阻害剤です。ONO-7475は、AXLを過剰発現するEGFR変異NSCLC細胞において、初期のEGFR-TKIであるオシメルチニブまたはダコミチニブに対する耐性細胞の出現と維持を抑制します。ONO-7475は、FMS様チロシンキナーゼ3内部タンデム重複変異急性骨髄性白血病細胞の増殖を停止させ、細胞を殺します。 | ||
| S7325 | UNC2881 | UNC2881は、Merチロシンキナーゼを特異的に阻害する阻害剤であり、IC50は4.3 nMで、AxlおよびTyro3に対する選択性はそれぞれ約83倍および58倍です。 | ||
| S8404 | S49076 | S49076は、Met (c-Met)、AXL/MER、およびFGFR1/2/3の新規かつ強力な阻害剤であり、IC50値は20 nmol/L未満です。 | ||
| S0071 | RU-301 | RU-301 は、Kd 12 μM および IC50 10 μM で Axl 受容体二量体化部位をブロックする、パンTAM受容体（Axl、Tyro3、Mertk）阻害剤です。 | ||
| S6839 | MRX-2843 | MRX-2843（UNC2371）は、チロシンキナーゼMERTKとFLT3の経口活性デュアル阻害剤であり、IC50値はそれぞれ1.3 nMと0.64 nMです。 | ||
| S0439 | UNC2541 | UNC2541は、MerTK ATPポケットに結合する、強力かつ特異的なMerチロシンキナーゼ（MerTK）阻害剤であり、IC50は4.4 nMです。UNC2541はリン酸化MerTK（pMerTK）をEC50 510 nMで阻害します。 | ||
| E1744 | UNC5293 | UNC5293は、IC50 0.9 nM、Ki 0.19 nMの、強力で選択性が高く、経口投与可能なMER受容体型チロシンキナーゼ (MERTK)阻害剤です。 | ||
| E0142 | XL092 | XL092（JUN04542）は、MET、VEGFR2、AXL、MERを含む複数のRTKのATP競合的阻害剤であり、細胞ベースのアッセイにおけるIC50値はそれぞれ15 nM、1.6 nM、3.4 nM、7.2 nMです。 | ||
| S7342 | UNC2250 | UNC2250は、強力かつ選択的なMer阻害剤であり、IC50は1.7 nMで、密接に関連するキナーゼAxl/Tyro3に対し約160倍および60倍の選択性を示します。 |
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| S7014 | Merestinib (LY2801653) | Merestinib (LY2801653)は、解離定数(Ki)が2 nM、薬力学的滞留時間(Koff)が0.00132 min(-1)、t1/2が525 minの、Met (c-Met)チロシンキナーゼに対するタイプII ATP競合性スローオフ阻害剤です。Merestinib (LY2801653)は、MST1R、AXL、ROS1、MKNK1/2、FLT3、MERTK、DDR1、DDR2もそれぞれIC50が11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM、7 nMで阻害します。 | ||
| S7638 | LDC1267 | LDC1267は、Mer、Tyro3、およびAxlに対してそれぞれ5 nM未満、8 nM、および29 nMのIC50を示す、選択性の高いTAMキナーゼ阻害剤です。Met、Aurora B、Lck、Src、およびCDK8に対する活性は低いです。 |
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| S7576 | UNC2025 HCl | UNC2025 HClは、強力で経口投与可能なデュアルMER/FLT3阻害剤であり、IC50はそれぞれ0.74 nMと0.8 nMで、AxlとTyro3に対して約20倍の選択性を示します。 | ||
| S8570 | CEP-40783 (RXDX-106) | CEP-40783 (RXDX-106) は、経口利用可能な強力かつ選択的なTAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)阻害剤であり、ペプチドリン酸化アッセイおよびin vitroキナーゼ結合アッセイにおいて、それぞれ低ナノモル生化学活性と遅い阻害剤オフレート（T1/2 >120分）を示す。 | ||
| S9662 | UNC2025 | UNC2025は、強力で経口活性のあるFLT3およびMERのデュアル阻害剤であり、それぞれIC50は0.35 nMおよび0.46 nMです。UNC2025はまた、AXL、TRKA、TRKC、QIK、TYRO3、SLK、NuaK1、Kit (c-Kit)、およびMet (c-Met)も阻害し、それぞれのIC50は1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM、および364 nMです。 | ||
| S8933 | Tamnorzatinib (ONO-7475) | タムノルザチニブ（ONO-7475）は、AXLおよびMERに対してそれぞれIC50が0.7 nMおよび1.0 nMである、Anexelekto(Axl)/MERチロシンキナーゼの強力で選択的かつ経口活性のある新規阻害剤です。ONO-7475は、AXLを過剰発現するEGFR変異NSCLC細胞において、初期のEGFR-TKIであるオシメルチニブまたはダコミチニブに対する耐性細胞の出現と維持を抑制します。ONO-7475は、FMS様チロシンキナーゼ3内部タンデム重複変異急性骨髄性白血病細胞の増殖を停止させ、細胞を殺します。 | ||
| S7325 | UNC2881 | UNC2881は、Merチロシンキナーゼを特異的に阻害する阻害剤であり、IC50は4.3 nMで、AxlおよびTyro3に対する選択性はそれぞれ約83倍および58倍です。 | ||
| S8404 | S49076 | S49076は、Met (c-Met)、AXL/MER、およびFGFR1/2/3の新規かつ強力な阻害剤であり、IC50値は20 nmol/L未満です。 | ||
| S0071 | RU-301 | RU-301 は、Kd 12 μM および IC50 10 μM で Axl 受容体二量体化部位をブロックする、パンTAM受容体（Axl、Tyro3、Mertk）阻害剤です。 | ||
| S6839 | MRX-2843 | MRX-2843（UNC2371）は、チロシンキナーゼMERTKとFLT3の経口活性デュアル阻害剤であり、IC50値はそれぞれ1.3 nMと0.64 nMです。 | ||
| S0439 | UNC2541 | UNC2541は、MerTK ATPポケットに結合する、強力かつ特異的なMerチロシンキナーゼ（MerTK）阻害剤であり、IC50は4.4 nMです。UNC2541はリン酸化MerTK（pMerTK）をEC50 510 nMで阻害します。 | ||
| E1744 | UNC5293 | UNC5293は、IC50 0.9 nM、Ki 0.19 nMの、強力で選択性が高く、経口投与可能なMER受容体型チロシンキナーゼ (MERTK)阻害剤です。 | ||
| E0142 | XL092 | XL092（JUN04542）は、MET、VEGFR2、AXL、MERを含む複数のRTKのATP競合的阻害剤であり、細胞ベースのアッセイにおけるIC50値はそれぞれ15 nM、1.6 nM、3.4 nM、7.2 nMです。 |
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