ホームページ Protein Tyrosine Kinase Axl inhibitor - FLT3 inhibitor - Mertk inhibitor - Tyro3 inhibitor UNC2025 HCl For research use only.

UNC2025 HCl

別名：UNC2025 hydrochloride

UNC-2025 HCl is a potent and orally bioavailable dual MER/FLT3 inhibitor with IC50 of 0.74 nM and 0.8 nM, respectively, about 20-fold selectivity over Axl and Tyro3.

UNC2025 HCl化学構造

CAS No. 2070015-17-5

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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Axl阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
A549 cells Function assay 50-300 nM Inhibition of Mer-mediated colony formation in human A549 cells at 50 to 300 nM measured after 2 weeks by soft agar colony formation assay 25068800
32D cells Function assay 1 h Inhibition of EGFR extracellular/transmembrane domain-tagged Mer intracellular domain (unknown origin) expressed in 32D cells assessed as inhibition EGF-stimulated of phosphorylation pretreated for 1 hr prior to EGF stimulation by Western blot analysis, IC50=2.7 nM 25068800
697 cells  Function assay 1 h Inhibition of Mer phosphorylation in human 697 cells preincubated for 1 hr by densitometry, IC50=2.7 nM 25068800
Molm-14 cells Function assay 1 h Inhibition of Flt3 phosphorylation in human Molm-14 cells preincubated for 1 hr by densitometry, IC50=0.014 μM 25068800
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生物活性

製品説明 UNC-2025 HCl is a potent and orally bioavailable dual MER/FLT3 inhibitor with IC50 of 0.74 nM and 0.8 nM, respectively, about 20-fold selectivity over Axl and Tyro3.
Targets
Mer [1]
(Cell-free assay)		 FLT3 [1]
(Cell-free assay)		 Axl [1]
(Cell-free assay)		 Tyro3 [1]
(Cell-free assay)
0.74 nM 0.8 nM 14 nM 17 nM
In Vitro
In vitro In 697 B-ALL cells, UNC-2025 potently inhibits Mer phosphorylation with IC50 of 2.7 nM. In A549 NSCLC and Molm-14 AML cell lines, UNC-2025 causes significant inhibition of colony formation dependent on Mer8 and Flt3. [1] In H2228 and H1299 cell lines, UNC-2025 inhibits MERTK oncogenic signaling downstream, such as basal and stimulated pAKT and pERK1/2. In four NSCLC cell lines, UNC-2025 also induces apoptotic cell death, and decreases colony formation. [2]
In Vivo
In Vivo In mice bearing 697 acute leukemia tumors, UNC-2025 (3 mg/kg, p.o.) shows good solubility and DMPK properties, and results in effective target inhibition. [1] In mice bearing H2228 or A549 tumors, UNC-2025 (50 mg/kg, p.o.) inhibits tumor growth. [2]
動物実験 動物モデル NOD/SCID/gamma mice transplanted with 697 acute leukemia cells
投与量 3 mg/kg
投与経路 p.o.

化学情報

分子量 513.12 化学式

C28H41ClN6O
CAS No. 2070015-17-5 SDF Download UNC2025 HCl SDFをダウンロードする
Smiles CCCCNC1=NC=C2C(=CN(C2=N1)C3CCC(CC3)O)C4=CC=C(C=C4)CN5CCN(CC5)C.Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (194.88 mM)； Warmed with 50℃ water bath; 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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