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Tyro3
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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1561 | BMS-777607 | BMS-777607 (BMS 817378)は、c-Met、Axl、Ron、Tyro3に対するMet関連阻害剤であり、セルフリーアッセイにおけるIC50は3.9 nM、1.1 nM、1.8 nM、4.3 nMです。Lck、VEGFR-2、TrkA/Bと比較してMet関連ターゲットに対して40倍以上の選択性を示し、その他のすべての受容体および非受容体キナーゼに対して500倍以上の高い選択性を示します。 |
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| S7638 | LDC1267 | LDC1267は、Mer、Tyro3、およびAxlに対してそれぞれ5 nM未満、8 nM、および29 nMのIC50を示す、選択性の高いTAMキナーゼ阻害剤です。Met、Aurora B、Lck、Src、およびCDK8に対する活性は低いです。 |
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| S7576 | UNC2025 HCl | UNC2025 HClは、強力で経口投与可能なデュアルMER/FLT3阻害剤であり、IC50はそれぞれ0.74 nMと0.8 nMで、AxlとTyro3に対して約20倍の選択性を示します。 | ||
| S8570 | CEP-40783 (RXDX-106) | CEP-40783 (RXDX-106) は、経口利用可能な強力かつ選択的なTAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)阻害剤であり、ペプチドリン酸化アッセイおよびin vitroキナーゼ結合アッセイにおいて、それぞれ低ナノモル生化学活性と遅い阻害剤オフレート（T1/2 >120分）を示す。 | ||
| S9662 | UNC2025 | UNC2025は、強力で経口活性のあるFLT3およびMERのデュアル阻害剤であり、それぞれIC50は0.35 nMおよび0.46 nMです。UNC2025はまた、AXL、TRKA、TRKC、QIK、TYRO3、SLK、NuaK1、Kit (c-Kit)、およびMet (c-Met)も阻害し、それぞれのIC50は1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM、および364 nMです。 | ||
| S7325 | UNC2881 | UNC2881は、Merチロシンキナーゼを特異的に阻害する阻害剤であり、IC50は4.3 nMで、AxlおよびTyro3に対する選択性はそれぞれ約83倍および58倍です。 | ||
| E5942New | UNC9426 | UNC9426（化合物12）は、IC50が2.1 nMの強力で経口生物学的利用能を有するTYRO3阻害剤です。これは出血時間を延長することなく血小板凝集を減少させ、腫瘍細胞およびマクロファージにおけるTYRO3を介したシグナル伝達経路を効果的に抑制します。 | ||
| S0071 | RU-301 | RU-301 は、Kd 12 μM および IC50 10 μM で Axl 受容体二量体化部位をブロックする、パンTAM受容体（Axl、Tyro3、Mertk）阻害剤です。 | ||
| S1561 | BMS-777607 | BMS-777607 (BMS 817378)は、c-Met、Axl、Ron、Tyro3に対するMet関連阻害剤であり、セルフリーアッセイにおけるIC50は3.9 nM、1.1 nM、1.8 nM、4.3 nMです。Lck、VEGFR-2、TrkA/Bと比較してMet関連ターゲットに対して40倍以上の選択性を示し、その他のすべての受容体および非受容体キナーゼに対して500倍以上の高い選択性を示します。 |
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| S7638 | LDC1267 | LDC1267は、Mer、Tyro3、およびAxlに対してそれぞれ5 nM未満、8 nM、および29 nMのIC50を示す、選択性の高いTAMキナーゼ阻害剤です。Met、Aurora B、Lck、Src、およびCDK8に対する活性は低いです。 |
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| S7576 | UNC2025 HCl | UNC2025 HClは、強力で経口投与可能なデュアルMER/FLT3阻害剤であり、IC50はそれぞれ0.74 nMと0.8 nMで、AxlとTyro3に対して約20倍の選択性を示します。 | ||
| S8570 | CEP-40783 (RXDX-106) | CEP-40783 (RXDX-106) は、経口利用可能な強力かつ選択的なTAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)阻害剤であり、ペプチドリン酸化アッセイおよびin vitroキナーゼ結合アッセイにおいて、それぞれ低ナノモル生化学活性と遅い阻害剤オフレート（T1/2 >120分）を示す。 | ||
| S9662 | UNC2025 | UNC2025は、強力で経口活性のあるFLT3およびMERのデュアル阻害剤であり、それぞれIC50は0.35 nMおよび0.46 nMです。UNC2025はまた、AXL、TRKA、TRKC、QIK、TYRO3、SLK、NuaK1、Kit (c-Kit)、およびMet (c-Met)も阻害し、それぞれのIC50は1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM、および364 nMです。 | ||
| S7325 | UNC2881 | UNC2881は、Merチロシンキナーゼを特異的に阻害する阻害剤であり、IC50は4.3 nMで、AxlおよびTyro3に対する選択性はそれぞれ約83倍および58倍です。 | ||
| E5942New | UNC9426 | UNC9426（化合物12）は、IC50が2.1 nMの強力で経口生物学的利用能を有するTYRO3阻害剤です。これは出血時間を延長することなく血小板凝集を減少させ、腫瘍細胞およびマクロファージにおけるTYRO3を介したシグナル伝達経路を効果的に抑制します。 | ||
| S0071 | RU-301 | RU-301 は、Kd 12 μM および IC50 10 μM で Axl 受容体二量体化部位をブロックする、パンTAM受容体（Axl、Tyro3、Mertk）阻害剤です。 | ||
| E5942New | UNC9426 | UNC9426（化合物12）は、IC50が2.1 nMの強力で経口生物学的利用能を有するTYRO3阻害剤です。これは出血時間を延長することなく血小板凝集を減少させ、腫瘍細胞およびマクロファージにおけるTYRO3を介したシグナル伝達経路を効果的に抑制します。 |
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