| S7809 |
MCC950 Sodium
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MCC950 Sodium は、BMDM における IC50 が 7.5 nM の、NLRP3 の強力な選択的阻害剤です。ただし、AIM2、NLRC4、または NLRP1 インフラマソームは阻害しません。 |
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J Exp Med, 2025, 222(11)e20242403
-
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00251-1
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):565
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| S8930 |
MCC950
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MCC950(CP-456773、CRID3)は、NLRP3(NOD様受容体(NLR)ファミリー、ピリンドメイン含有タンパク質3)の強力かつ選択的な阻害剤であり、BMDMおよびHMDMにおけるIC50値はそれぞれ7.5 nMおよび8.1 nMです。 |
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):157
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Cell Stem Cell, 2025, 32(11):1671-1690.e13
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J Exp Med, 2025, 222(11)e20242403
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| S6653 |
Nigericin sodium salt
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Nigericin sodium saltは、Streptomyces hygroscopicusに由来する抗生物質で、H+、K+、およびPb2+イオノフォアとして作用します。Nigericinは、NLRP3インフラマソームを活性化して、炎症誘発性および免疫刺激性プロセスを誘導します。 |
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Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09222-5
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(43):e10412
-
J Hazard Mater, 2025, 492:138145
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| S5774 |
CY-09
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CY-09は、NLRP3自体を直接標的とする特定のNLRP3インフラマソーム阻害剤です。 主要な5つのチトクロームP450酵素1A2、2C9、2C19、2D6、3A4に対して試験され、それぞれ半数最大阻害濃度(IC50)値は18.9、8.18、>50、>50、26.0 µMでした。 |
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):252
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Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 290:117549
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iScience, 2024, 27(3):109118
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| S3680 |
NLRP3 Inflammasome Inhibitor I
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NLRP3 Inflammasome Inhibitor Iは、インスリン放出に関与するシクロヘキシル尿素部分を含まないグリベンクラミド合成の中間基質であり、NLRP3インフラマソームの新規阻害剤です。 |
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BMC Gastroenterol, 2025, 25(1):23
-
eprints, 2023, 10.14943/doctoral.k15475
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Am J Pathol, 2022, S0002-9440(22)00076-1
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| S8559 |
INF39
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INF39は、非毒性で不可逆的なNLRP3阻害剤であり、NLRP3との直接的かつ不可逆的な相互作用、およびLPS駆動型炎症誘発性遺伝子発現の部分的な阻害を介してNLRP3活性化に拮抗します。 |
-
Chin Med J (Engl), 2022, 135(12):1474-1485
-
Biomed Res Int, 2022, 2022:7250578
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Int Immunopharmacol, 2021, 92:107358
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| S3871 |
Muscone
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香料成分であるMuscone (3-Methylcyclopentadecanone、Methylexaltone) は、ムスクの香りの主要な原因物質であり、強力な抗炎症剤でもある有機化合物です。Musconeは、LPS誘導性の炎症性サイトカインのレベルを有意に下方制御し、BMDMにおけるNF-κBおよびNLRP3インフラマソームの活性化を阻害します。Musconeは、炎症性サイトカイン(IL-1β、TNF-α、IL-6)のレベルを著しく低下させます。 |
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Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 292:117961
-
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):21
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Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 503:117494
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| S3290 |
Procyanidin B2 (PCB2)
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Procyanidin B2 (PCB2) は、一般的に摂取される食品に含まれる天然のフラボノイドであり、抗炎症作用、抗酸化作用、抗がん作用を持ちます。Procyanidin B2 は、PPARγ を活性化し、マウスマクロファージの M2 分極を誘導します。Procyanidin B2 は、ラットモデルにおけるパラコートによって誘発される肺組織の NLRP3 インフラマソームの活性化を有意に抑制します。 |
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BMC Cardiovasc Disord, 2024, 24(1):231
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Front Pharmacol, 2021, 12:639651
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| E1970 |
BAL-0028
|
インダゾールクラスに属するBAL-0028(化合物3)は、IC50値が25nMのNLRP3活性化阻害剤です。BAL-0028は、104~123nMのKD値でNLRP3のNACHTドメインに強く結合します。BAL-0028は抗炎症作用も示します。 |
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Sci Rep, 2025, 15(1):6149
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| S8907 |
Dapansutrile
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Dapansutrileは、新規かつ選択的なNLRP3インフラマソーム阻害剤です。 |
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iScience, 2023, 26(3):106089
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| S9261 |
Shionone
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Shiononeは、生薬のシオンから抽出されたトリテルペノイド成分であり、抗炎症作用を有しています。Shiononeは、in vitroおよびin vivoでNLRP3インフラマソームの活性化を特異的に阻害します。 |
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J Cardiothorac Surg, 2024, 19(1):435
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| S3939 |
4'-Methoxyresveratrol
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4-Methoxyresveratrolは、中国の生薬Gnetum cleistostachyumに含まれるスチルベノイドです。4'-Methoxyresveratrolは、RAGEを介したMAPK/NF-κBシグナル伝達経路とNLRP3インフラマソーム活性化を抑制することにより、AGE誘発性の炎症を軽減します。 |
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| E0138 |
YQ128
|
YQ128は、IC50が0.30 µMのNLRP3の選択的阻害剤です。 |
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| E1940New |
NT-0796
|
NT-0796 is a brain-penetrant and highly potent inhibitor of NLRP3 Inflammasome with a potential for treating neuroinflammatory disorders. It inhibits IL-1β release in human PBMC cells with an IC50 value of 0.32 nM. |
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| S9899 |
BMS-986299
|
BMS-986299は、IL8放出を誘導してナチュラルキラー(NK)細胞を活性化する新規NLRP3アゴニストである。 |
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| E7041 |
Desmosterol
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デ スモステロールは、コレステロールの直近の不飽和前駆体であり、ブロ ッホ経路における最終的な生合成中間体であり、脂質ホメオスタシスを調節 するために SREBP を阻害しながら、肝臓 X 受容体 (LXR) の 主要な活性化剤です。そ の減少は、マクロファージにおけるミトコンドリア ROS 産生を促進し、NLRP3 インフラマソームを活性化し、炎症、代謝、心血管疾患の研究の可能性を示して います。 |
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| E4741New |
AZD4144
|
AZD4144 (Compound 25) is a potent and selective inhibitor of the NLRP3 inflammasome with an IC50 of 76 nM in the nigericin-triggered speck formation assay. It binds directly to the NACHT domain of NLRP3, stabilizing its inactive conformation to prevent inflammasome activation. AZD4144 also inhibits LPS/ATP-induced release of pro-inflammatory cytokines IL-1β and IL-18 in mice with an IC50 of 54 nM and exhibits potential for treating inflammatory diseases. |
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| E5801New |
NLRP3/AIM2-IN-3
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NLRP3/AIM2-IN-3 (compound 59) is a potent inhibitor with species-specific effects on NLRP3 and AIM2 inflammasome-mediated pyroptosis. It demonstrates potent inhibition of pyroptosis in THP-1 macrophages stimulated with LPS/nigericin, with an IC50 of 0.077 μM. It also disrupts the interaction between NLRP3 or AIM2 and the adaptor protein ASC, effectively preventing ASC oligomerization and blocking inflammasome assembly. |
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| E4663 |
INF195
|
INF 195は、NLRP3が駆動するマクロファージのパイロトーシスとIL-1β放出を阻害するNLRP3阻害剤です。低用量で、INF 195は単離したマウス心臓の梗塞サイズを縮小し、心筋虚血/再灌流傷害を効果的に予防できます。 |
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| E6072New |
ATP dimagnesium
|
ATP dimagnesium (Adenosine 5'-triphosphate dimagnesium) is a central molecule in energy metabolism, driving cellular pumps and acting as a coenzyme. It also functions as an endogenous signaling molecule that modulates immune responses and activates the NLRP3 inflammasome, contributing to host defense during bacterial infections. |
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| E4642New |
CVN293
|
CVN293 is a potent, selective, and brain permeable small-molecule inhibitor of potassium (K+) ion channel KCNK13 with an IC50s of 49 nM and 28 nM for hKCNK13 and mKCNK13, respectively. It also inhibits NOD-like receptor protein 3 (NLRP3) inflammasome-mediated IL-1ß production in LPS-stimulated primary neonatal murine microglia with an IC50 of 24 nM and has potential applications in Alzheimer’s disease research. |
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| E1281 |
Dimethyl itaconate
|
Dimethyl itaconate は、LPS 誘導性のNod様受容体タンパク質3(NLRP3)インフラマソームと核因子2/ヘムオキシゲナーゼ-1(NRF2/HO-1)経路の制御を介して、神経毒性の初代アストロサイトを神経保護性に再プログラミングできます。 |
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| E1872 |
Selnoflast
|
Selnoflast(RO-7486967)は、中等度から重度の活動性潰瘍性大腸炎を治療する可能性を秘めた、NLRP3インフラマソームの選択的かつ可逆的な低分子阻害剤です。 |
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| E0225 |
Licochalcone B
|
Glycyrrhiza uralensis Fischから抽出されたLicochalcone B(Lico B)は、ヒト肝癌細胞HepG2において細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。Licochalcone Bは、NEK7-NLRP3相互作用を阻害することにより、NLRP3インフラマソームを特異的に抑制します。 |
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| S9899 |
BMS-986299
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BMS-986299は、IL8放出を誘導してナチュラルキラー(NK)細胞を活性化する新規NLRP3アゴニストである。 |
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| S7809 |
MCC950 Sodium
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MCC950 Sodium は、BMDM における IC50 が 7.5 nM の、NLRP3 の強力な選択的阻害剤です。ただし、AIM2、NLRC4、または NLRP1 インフラマソームは阻害しません。 |
- J Exp Med, 2025, 222(11)e20242403
- EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00251-1
- Cell Death Dis, 2025, 16(1):565
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| S8930 |
MCC950
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MCC950(CP-456773、CRID3)は、NLRP3(NOD様受容体(NLR)ファミリー、ピリンドメイン含有タンパク質3)の強力かつ選択的な阻害剤であり、BMDMおよびHMDMにおけるIC50値はそれぞれ7.5 nMおよび8.1 nMです。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):157
- Cell Stem Cell, 2025, 32(11):1671-1690.e13
- J Exp Med, 2025, 222(11)e20242403
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| S5774 |
CY-09
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CY-09は、NLRP3自体を直接標的とする特定のNLRP3インフラマソーム阻害剤です。 主要な5つのチトクロームP450酵素1A2、2C9、2C19、2D6、3A4に対して試験され、それぞれ半数最大阻害濃度(IC50)値は18.9、8.18、>50、>50、26.0 µMでした。 |
- Cell Death Dis, 2025, 16(1):252
- Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 290:117549
- iScience, 2024, 27(3):109118
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| S3680 |
NLRP3 Inflammasome Inhibitor I
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NLRP3 Inflammasome Inhibitor Iは、インスリン放出に関与するシクロヘキシル尿素部分を含まないグリベンクラミド合成の中間基質であり、NLRP3インフラマソームの新規阻害剤です。 |
- BMC Gastroenterol, 2025, 25(1):23
- eprints, 2023, 10.14943/doctoral.k15475
- Am J Pathol, 2022, S0002-9440(22)00076-1
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| S8559 |
INF39
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INF39は、非毒性で不可逆的なNLRP3阻害剤であり、NLRP3との直接的かつ不可逆的な相互作用、およびLPS駆動型炎症誘発性遺伝子発現の部分的な阻害を介してNLRP3活性化に拮抗します。 |
- Chin Med J (Engl), 2022, 135(12):1474-1485
- Biomed Res Int, 2022, 2022:7250578
- Int Immunopharmacol, 2021, 92:107358
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| S3871 |
Muscone
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香料成分であるMuscone (3-Methylcyclopentadecanone、Methylexaltone) は、ムスクの香りの主要な原因物質であり、強力な抗炎症剤でもある有機化合物です。Musconeは、LPS誘導性の炎症性サイトカインのレベルを有意に下方制御し、BMDMにおけるNF-κBおよびNLRP3インフラマソームの活性化を阻害します。Musconeは、炎症性サイトカイン(IL-1β、TNF-α、IL-6)のレベルを著しく低下させます。 |
- Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 292:117961
- Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):21
- Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 503:117494
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| S3290 |
Procyanidin B2 (PCB2)
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Procyanidin B2 (PCB2) は、一般的に摂取される食品に含まれる天然のフラボノイドであり、抗炎症作用、抗酸化作用、抗がん作用を持ちます。Procyanidin B2 は、PPARγ を活性化し、マウスマクロファージの M2 分極を誘導します。Procyanidin B2 は、ラットモデルにおけるパラコートによって誘発される肺組織の NLRP3 インフラマソームの活性化を有意に抑制します。 |
- BMC Cardiovasc Disord, 2024, 24(1):231
- Front Pharmacol, 2021, 12:639651
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| E1970 |
BAL-0028
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インダゾールクラスに属するBAL-0028(化合物3)は、IC50値が25nMのNLRP3活性化阻害剤です。BAL-0028は、104~123nMのKD値でNLRP3のNACHTドメインに強く結合します。BAL-0028は抗炎症作用も示します。 |
- Sci Rep, 2025, 15(1):6149
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| S8907 |
Dapansutrile
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Dapansutrileは、新規かつ選択的なNLRP3インフラマソーム阻害剤です。 |
- iScience, 2023, 26(3):106089
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| S9261 |
Shionone
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Shiononeは、生薬のシオンから抽出されたトリテルペノイド成分であり、抗炎症作用を有しています。Shiononeは、in vitroおよびin vivoでNLRP3インフラマソームの活性化を特異的に阻害します。 |
- J Cardiothorac Surg, 2024, 19(1):435
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| S3939 |
4'-Methoxyresveratrol
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4-Methoxyresveratrolは、中国の生薬Gnetum cleistostachyumに含まれるスチルベノイドです。4'-Methoxyresveratrolは、RAGEを介したMAPK/NF-κBシグナル伝達経路とNLRP3インフラマソーム活性化を抑制することにより、AGE誘発性の炎症を軽減します。 |
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| E0138 |
YQ128
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YQ128は、IC50が0.30 µMのNLRP3の選択的阻害剤です。 |
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| E1940New |
NT-0796
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NT-0796 is a brain-penetrant and highly potent inhibitor of NLRP3 Inflammasome with a potential for treating neuroinflammatory disorders. It inhibits IL-1β release in human PBMC cells with an IC50 value of 0.32 nM. |
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| E4741New |
AZD4144
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AZD4144 (Compound 25) is a potent and selective inhibitor of the NLRP3 inflammasome with an IC50 of 76 nM in the nigericin-triggered speck formation assay. It binds directly to the NACHT domain of NLRP3, stabilizing its inactive conformation to prevent inflammasome activation. AZD4144 also inhibits LPS/ATP-induced release of pro-inflammatory cytokines IL-1β and IL-18 in mice with an IC50 of 54 nM and exhibits potential for treating inflammatory diseases. |
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| E5801New |
NLRP3/AIM2-IN-3
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NLRP3/AIM2-IN-3 (compound 59) is a potent inhibitor with species-specific effects on NLRP3 and AIM2 inflammasome-mediated pyroptosis. It demonstrates potent inhibition of pyroptosis in THP-1 macrophages stimulated with LPS/nigericin, with an IC50 of 0.077 μM. It also disrupts the interaction between NLRP3 or AIM2 and the adaptor protein ASC, effectively preventing ASC oligomerization and blocking inflammasome assembly. |
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| E4663 |
INF195
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INF 195は、NLRP3が駆動するマクロファージのパイロトーシスとIL-1β放出を阻害するNLRP3阻害剤です。低用量で、INF 195は単離したマウス心臓の梗塞サイズを縮小し、心筋虚血/再灌流傷害を効果的に予防できます。 |
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| E4642New |
CVN293
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CVN293 is a potent, selective, and brain permeable small-molecule inhibitor of potassium (K+) ion channel KCNK13 with an IC50s of 49 nM and 28 nM for hKCNK13 and mKCNK13, respectively. It also inhibits NOD-like receptor protein 3 (NLRP3) inflammasome-mediated IL-1ß production in LPS-stimulated primary neonatal murine microglia with an IC50 of 24 nM and has potential applications in Alzheimer’s disease research. |
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| E1872 |
Selnoflast
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Selnoflast(RO-7486967)は、中等度から重度の活動性潰瘍性大腸炎を治療する可能性を秘めた、NLRP3インフラマソームの選択的かつ可逆的な低分子阻害剤です。 |
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| E0225 |
Licochalcone B
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Glycyrrhiza uralensis Fischから抽出されたLicochalcone B(Lico B)は、ヒト肝癌細胞HepG2において細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。Licochalcone Bは、NEK7-NLRP3相互作用を阻害することにより、NLRP3インフラマソームを特異的に抑制します。 |
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| E1940New |
NT-0796
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NT-0796 is a brain-penetrant and highly potent inhibitor of NLRP3 Inflammasome with a potential for treating neuroinflammatory disorders. It inhibits IL-1β release in human PBMC cells with an IC50 value of 0.32 nM. |
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| E4741New |
AZD4144
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AZD4144 (Compound 25) is a potent and selective inhibitor of the NLRP3 inflammasome with an IC50 of 76 nM in the nigericin-triggered speck formation assay. It binds directly to the NACHT domain of NLRP3, stabilizing its inactive conformation to prevent inflammasome activation. AZD4144 also inhibits LPS/ATP-induced release of pro-inflammatory cytokines IL-1β and IL-18 in mice with an IC50 of 54 nM and exhibits potential for treating inflammatory diseases. |
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| E5801New |
NLRP3/AIM2-IN-3
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NLRP3/AIM2-IN-3 (compound 59) is a potent inhibitor with species-specific effects on NLRP3 and AIM2 inflammasome-mediated pyroptosis. It demonstrates potent inhibition of pyroptosis in THP-1 macrophages stimulated with LPS/nigericin, with an IC50 of 0.077 μM. It also disrupts the interaction between NLRP3 or AIM2 and the adaptor protein ASC, effectively preventing ASC oligomerization and blocking inflammasome assembly. |
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| E6072New |
ATP dimagnesium
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ATP dimagnesium (Adenosine 5'-triphosphate dimagnesium) is a central molecule in energy metabolism, driving cellular pumps and acting as a coenzyme. It also functions as an endogenous signaling molecule that modulates immune responses and activates the NLRP3 inflammasome, contributing to host defense during bacterial infections. |
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| E4642New |
CVN293
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CVN293 is a potent, selective, and brain permeable small-molecule inhibitor of potassium (K+) ion channel KCNK13 with an IC50s of 49 nM and 28 nM for hKCNK13 and mKCNK13, respectively. It also inhibits NOD-like receptor protein 3 (NLRP3) inflammasome-mediated IL-1ß production in LPS-stimulated primary neonatal murine microglia with an IC50 of 24 nM and has potential applications in Alzheimer’s disease research. |
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