| S7809 |
MCC950 Sodium
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MCC950 Sodium は、BMDM における IC50 が 7.5 nM の、NLRP3 の強力な選択的阻害剤です。ただし、AIM2、NLRC4、または NLRP1 インフラマソームは阻害しません。 |
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J Exp Med, 2025, 222(11)e20242403
-
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00251-1
-
Cell Death Dis, 2025, 16(1):565
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| S8930 |
MCC950
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MCC950(CP-456773、CRID3)は、NLRP3(NOD様受容体(NLR)ファミリー、ピリンドメイン含有タンパク質3)の強力かつ選択的な阻害剤であり、BMDMおよびHMDMにおけるIC50値はそれぞれ7.5 nMおよび8.1 nMです。 |
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):157
-
Cell Stem Cell, 2025, 32(11):1671-1690.e13
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J Exp Med, 2025, 222(11)e20242403
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| S6653 |
Nigericin sodium salt
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Nigericin sodium saltは、Streptomyces hygroscopicusに由来する抗生物質で、H+、K+、およびPb2+イオノフォアとして作用します。Nigericinは、NLRP3インフラマソームを活性化して、炎症誘発性および免疫刺激性プロセスを誘導します。 |
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Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09222-5
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(43):e10412
-
J Hazard Mater, 2025, 492:138145
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| S5774 |
CY-09
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CY-09は、NLRP3自体を直接標的とする特定のNLRP3インフラマソーム阻害剤です。 主要な5つのチトクロームP450酵素1A2、2C9、2C19、2D6、3A4に対して試験され、それぞれ半数最大阻害濃度(IC50)値は18.9、8.18、>50、>50、26.0 µMでした。 |
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):252
-
Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 290:117549
-
iScience, 2024, 27(3):109118
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| S8559 |
INF39
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INF39は、非毒性で不可逆的なNLRP3阻害剤であり、NLRP3との直接的かつ不可逆的な相互作用、およびLPS駆動型炎症誘発性遺伝子発現の部分的な阻害を介してNLRP3活性化に拮抗します。 |
-
Chinese Medical Journal, 2022, 1474-1485
-
Chin Med J (Engl), 2022, 135(12):1474-1485
-
Biomed Res Int, 2022, 2022:7250578
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| S3680 |
NLRP3 Inflammasome Inhibitor I
|
NLRP3 Inflammasome Inhibitor Iは、インスリン放出に関与するシクロヘキシル尿素部分を含まないグリベンクラミド合成の中間基質であり、NLRP3インフラマソームの新規阻害剤です。 |
-
BMC Gastroenterol, 2025, 25(1):23
-
eprints, 2023, 10.14943/doctoral.k15475
-
Am J Pathol, 2022, S0002-9440(22)00076-1
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| S3871 |
Muscone
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香料成分であるMuscone (3-Methylcyclopentadecanone、Methylexaltone) は、ムスクの香りの主要な原因物質であり、強力な抗炎症剤でもある有機化合物です。Musconeは、LPS誘導性の炎症性サイトカインのレベルを有意に下方制御し、BMDMにおけるNF-κBおよびNLRP3インフラマソームの活性化を阻害します。Musconeは、炎症性サイトカイン(IL-1β、TNF-α、IL-6)のレベルを著しく低下させます。 |
-
Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 292:117961
-
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):21
-
Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 503:117494
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| S3290 |
Procyanidin B2 (PCB2)
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Procyanidin B2 (PCB2) は、一般的に摂取される食品に含まれる天然のフラボノイドであり、抗炎症作用、抗酸化作用、抗がん作用を持ちます。Procyanidin B2 は、PPARγ を活性化し、マウスマクロファージの M2 分極を誘導します。Procyanidin B2 は、ラットモデルにおけるパラコートによって誘発される肺組織の NLRP3 インフラマソームの活性化を有意に抑制します。 |
-
BMC Cardiovasc Disord, 2024, 24(1):231
-
Front Pharmacol, 2021, 12:639651
-
Molecular Medicine Reports, 2021, 267
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| S8907 |
Dapansutrile
|
Dapansutrileは、新規かつ選択的なNLRP3インフラマソーム阻害剤です。 |
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International Immunopharmacology, 2025, 116066
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iScience, 2023, 106089
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iScience, 2023, 26(3):106089
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| E1970 |
BAL-0028
|
インダゾールクラスに属するBAL-0028(化合物3)は、IC50値が25nMのNLRP3活性化阻害剤です。BAL-0028は、104~123nMのKD値でNLRP3のNACHTドメインに強く結合します。BAL-0028は抗炎症作用も示します。 |
-
Sci Rep, 2025, 15(1):6149
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Scientific Reports, 2025, 6149
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| S9261 |
Shionone
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Shiononeは、生薬のシオンから抽出されたトリテルペノイド成分であり、抗炎症作用を有しています。Shiononeは、in vitroおよびin vivoでNLRP3インフラマソームの活性化を特異的に阻害します。 |
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J Cardiothorac Surg, 2024, 19(1):435
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| S3939 |
4'-Methoxyresveratrol
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4-Methoxyresveratrolは、中国の生薬Gnetum cleistostachyumに含まれるスチルベノイドです。4'-Methoxyresveratrolは、RAGEを介したMAPK/NF-κBシグナル伝達経路とNLRP3インフラマソーム活性化を抑制することにより、AGE誘発性の炎症を軽減します。 |
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| E0138 |
YQ128
|
YQ128は、IC50が0.30 µMのNLRP3の選択的阻害剤です。 |
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| E1940New |
NT-0796
|
NT-0796は、脳に浸透する強力なNLRP3インフラマソーム阻害剤であり、神経炎症性疾患の治療に役立つ可能性があります。IC50値0.32 nMで、ヒトPBMC細胞からのIL-1β放出を阻害します。 |
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|
| S9899 |
BMS-986299
|
BMS-986299は、IL8放出を誘導してナチュラルキラー(NK)細胞を活性化する新規NLRP3アゴニストである。 |
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|
| E6630New |
NT-0527
|
NT-0527 is a potent, specific, and brain-penetrant inhibitor of the NLRP3 inflammasome with oral bioavailability and demonstrated efficacy in an in vivo model of inflammation. |
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| E7041 |
Desmosterol
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デ スモステロールは、コレステロールの直近の不飽和前駆体であり、ブロ ッホ経路における最終的な生合成中間体であり、脂質ホメオスタシスを調節 するために SREBP を阻害しながら、肝臓 X 受容体 (LXR) の 主要な活性化剤です。そ の減少は、マクロファージにおけるミトコンドリア ROS 産生を促進し、NLRP3 インフラマソームを活性化し、炎症、代謝、心血管疾患の研究の可能性を示して います。 |
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| E4741New |
AZD4144
|
AZD4144(化合物25)は、強力かつ選択的なNLRP3インフラマソーム阻害剤であり、ナイジェリシンによって誘発されるスペック形成アッセイにおいて76 nMのIC50値を示します。これはNLRP3のNACHTドメインに直接結合し、その不活性な立体構造を安定化させることでインフラマソームの活性化を防ぎます。AZD4144はまた、マウスにおいてLPS/ATPによって誘発される炎症性サイトカインIL-1βおよびIL-18の放出を54 nMのIC50値で阻害し、炎症性疾患の治療に可能性を示しています。 |
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| E5801 |
NLRP3/AIM2-IN-3
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NLRP3/AIM2-IN-3(化合物59)は、NLRP3およびAIM2インフラマソームを介したパイロトーシスに種特異的な効果を示す強力な阻害剤です。LPS/ナイジェリシンで刺激したTHP-1マクロファージにおけるパイロトーシスを強力に阻害し、IC50値は0.077 µMです。また、NLRP3またはAIM2とアダプタータンパク質ASCとの相互作用を阻害し、ASCオリゴマー化を効果的に防ぎ、インフラマソームの組み立てをブロックします。 |
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| E4663 |
INF195
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INF 195は、NLRP3が駆動するマクロファージのパイロトーシスとIL-1β放出を阻害するNLRP3阻害剤です。低用量で、INF 195は単離したマウス心臓の梗塞サイズを縮小し、心筋虚血/再灌流傷害を効果的に予防できます。 |
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| E6072New |
ATP dimagnesium
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ATP dimagnesium(アデノシン5'-三リン酸二マグネシウム)は、エネルギー代謝における中心的な分子であり、細胞ポンプを駆動し、補酵素として機能します。また、免疫応答を調節し、NLRP3インフラマソームを活性化する内因性シグナル分子としても機能し、細菌感染時の宿主防御に貢献します。 |
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| E4642 |
CVN293
|
CVN293は、強力かつ選択的で脳透過性のある低分子カリウム(K+)イオンチャネルKCNK13阻害剤であり、hKCNK13およびmKCNK13に対するIC50はそれぞれ49 nMおよび28 nMです。また、LPS刺激下の初代新生仔マウスミクログリアにおけるNOD様受容体タンパク質3(NLRP3)インフラマソームを介したIL-1β産生をIC50 24 nMで阻害し、アルツハイマー病研究への応用が期待されます。 |
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| E1281 |
Dimethyl itaconate
|
Dimethyl itaconate は、LPS 誘導性のNod様受容体タンパク質3(NLRP3)インフラマソームと核因子2/ヘムオキシゲナーゼ-1(NRF2/HO-1)経路の制御を介して、神経毒性の初代アストロサイトを神経保護性に再プログラミングできます。 |
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|
| E1872 |
Selnoflast
|
Selnoflast(RO-7486967)は、中等度から重度の活動性潰瘍性大腸炎を治療する可能性を秘めた、NLRP3インフラマソームの選択的かつ可逆的な低分子阻害剤です。 |
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|
| E0225 |
Licochalcone B
|
Glycyrrhiza uralensis Fischから抽出されたLicochalcone B(Lico B)は、ヒト肝癌細胞HepG2において細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。Licochalcone Bは、NEK7-NLRP3相互作用を阻害することにより、NLRP3インフラマソームを特異的に抑制します。 |
|
|
| S9899 |
BMS-986299
|
BMS-986299は、IL8放出を誘導してナチュラルキラー(NK)細胞を活性化する新規NLRP3アゴニストである。 |
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| S7809 |
MCC950 Sodium
|
MCC950 Sodium は、BMDM における IC50 が 7.5 nM の、NLRP3 の強力な選択的阻害剤です。ただし、AIM2、NLRC4、または NLRP1 インフラマソームは阻害しません。 |
- J Exp Med, 2025, 222(11)e20242403
- EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00251-1
- Cell Death Dis, 2025, 16(1):565
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| S8930 |
MCC950
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MCC950(CP-456773、CRID3)は、NLRP3(NOD様受容体(NLR)ファミリー、ピリンドメイン含有タンパク質3)の強力かつ選択的な阻害剤であり、BMDMおよびHMDMにおけるIC50値はそれぞれ7.5 nMおよび8.1 nMです。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):157
- Cell Stem Cell, 2025, 32(11):1671-1690.e13
- J Exp Med, 2025, 222(11)e20242403
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| S5774 |
CY-09
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CY-09は、NLRP3自体を直接標的とする特定のNLRP3インフラマソーム阻害剤です。 主要な5つのチトクロームP450酵素1A2、2C9、2C19、2D6、3A4に対して試験され、それぞれ半数最大阻害濃度(IC50)値は18.9、8.18、>50、>50、26.0 µMでした。 |
- Cell Death Dis, 2025, 16(1):252
- Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 290:117549
- iScience, 2024, 27(3):109118
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| S8559 |
INF39
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INF39は、非毒性で不可逆的なNLRP3阻害剤であり、NLRP3との直接的かつ不可逆的な相互作用、およびLPS駆動型炎症誘発性遺伝子発現の部分的な阻害を介してNLRP3活性化に拮抗します。 |
- Chinese Medical Journal, 2022, 1474-1485
- Chin Med J (Engl), 2022, 135(12):1474-1485
- Biomed Res Int, 2022, 2022:7250578
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| S3680 |
NLRP3 Inflammasome Inhibitor I
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NLRP3 Inflammasome Inhibitor Iは、インスリン放出に関与するシクロヘキシル尿素部分を含まないグリベンクラミド合成の中間基質であり、NLRP3インフラマソームの新規阻害剤です。 |
- BMC Gastroenterol, 2025, 25(1):23
- eprints, 2023, 10.14943/doctoral.k15475
- Am J Pathol, 2022, S0002-9440(22)00076-1
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| S3871 |
Muscone
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香料成分であるMuscone (3-Methylcyclopentadecanone、Methylexaltone) は、ムスクの香りの主要な原因物質であり、強力な抗炎症剤でもある有機化合物です。Musconeは、LPS誘導性の炎症性サイトカインのレベルを有意に下方制御し、BMDMにおけるNF-κBおよびNLRP3インフラマソームの活性化を阻害します。Musconeは、炎症性サイトカイン(IL-1β、TNF-α、IL-6)のレベルを著しく低下させます。 |
- Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 292:117961
- Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):21
- Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 503:117494
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| S3290 |
Procyanidin B2 (PCB2)
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Procyanidin B2 (PCB2) は、一般的に摂取される食品に含まれる天然のフラボノイドであり、抗炎症作用、抗酸化作用、抗がん作用を持ちます。Procyanidin B2 は、PPARγ を活性化し、マウスマクロファージの M2 分極を誘導します。Procyanidin B2 は、ラットモデルにおけるパラコートによって誘発される肺組織の NLRP3 インフラマソームの活性化を有意に抑制します。 |
- BMC Cardiovasc Disord, 2024, 24(1):231
- Front Pharmacol, 2021, 12:639651
- Molecular Medicine Reports, 2021, 267
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| S8907 |
Dapansutrile
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Dapansutrileは、新規かつ選択的なNLRP3インフラマソーム阻害剤です。 |
- International Immunopharmacology, 2025, 116066
- iScience, 2023, 106089
- iScience, 2023, 26(3):106089
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| E1970 |
BAL-0028
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インダゾールクラスに属するBAL-0028(化合物3)は、IC50値が25nMのNLRP3活性化阻害剤です。BAL-0028は、104~123nMのKD値でNLRP3のNACHTドメインに強く結合します。BAL-0028は抗炎症作用も示します。 |
- Sci Rep, 2025, 15(1):6149
- Scientific Reports, 2025, 6149
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| S9261 |
Shionone
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Shiononeは、生薬のシオンから抽出されたトリテルペノイド成分であり、抗炎症作用を有しています。Shiononeは、in vitroおよびin vivoでNLRP3インフラマソームの活性化を特異的に阻害します。 |
- J Cardiothorac Surg, 2024, 19(1):435
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| S3939 |
4'-Methoxyresveratrol
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4-Methoxyresveratrolは、中国の生薬Gnetum cleistostachyumに含まれるスチルベノイドです。4'-Methoxyresveratrolは、RAGEを介したMAPK/NF-κBシグナル伝達経路とNLRP3インフラマソーム活性化を抑制することにより、AGE誘発性の炎症を軽減します。 |
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| E0138 |
YQ128
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YQ128は、IC50が0.30 µMのNLRP3の選択的阻害剤です。 |
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| E1940New |
NT-0796
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NT-0796は、脳に浸透する強力なNLRP3インフラマソーム阻害剤であり、神経炎症性疾患の治療に役立つ可能性があります。IC50値0.32 nMで、ヒトPBMC細胞からのIL-1β放出を阻害します。 |
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| E6630New |
NT-0527
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NT-0527 is a potent, specific, and brain-penetrant inhibitor of the NLRP3 inflammasome with oral bioavailability and demonstrated efficacy in an in vivo model of inflammation. |
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| E4741New |
AZD4144
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AZD4144(化合物25)は、強力かつ選択的なNLRP3インフラマソーム阻害剤であり、ナイジェリシンによって誘発されるスペック形成アッセイにおいて76 nMのIC50値を示します。これはNLRP3のNACHTドメインに直接結合し、その不活性な立体構造を安定化させることでインフラマソームの活性化を防ぎます。AZD4144はまた、マウスにおいてLPS/ATPによって誘発される炎症性サイトカインIL-1βおよびIL-18の放出を54 nMのIC50値で阻害し、炎症性疾患の治療に可能性を示しています。 |
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| E5801 |
NLRP3/AIM2-IN-3
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NLRP3/AIM2-IN-3(化合物59)は、NLRP3およびAIM2インフラマソームを介したパイロトーシスに種特異的な効果を示す強力な阻害剤です。LPS/ナイジェリシンで刺激したTHP-1マクロファージにおけるパイロトーシスを強力に阻害し、IC50値は0.077 µMです。また、NLRP3またはAIM2とアダプタータンパク質ASCとの相互作用を阻害し、ASCオリゴマー化を効果的に防ぎ、インフラマソームの組み立てをブロックします。 |
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| E4663 |
INF195
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INF 195は、NLRP3が駆動するマクロファージのパイロトーシスとIL-1β放出を阻害するNLRP3阻害剤です。低用量で、INF 195は単離したマウス心臓の梗塞サイズを縮小し、心筋虚血/再灌流傷害を効果的に予防できます。 |
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| E4642 |
CVN293
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CVN293は、強力かつ選択的で脳透過性のある低分子カリウム(K+)イオンチャネルKCNK13阻害剤であり、hKCNK13およびmKCNK13に対するIC50はそれぞれ49 nMおよび28 nMです。また、LPS刺激下の初代新生仔マウスミクログリアにおけるNOD様受容体タンパク質3(NLRP3)インフラマソームを介したIL-1β産生をIC50 24 nMで阻害し、アルツハイマー病研究への応用が期待されます。 |
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| E1872 |
Selnoflast
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Selnoflast(RO-7486967)は、中等度から重度の活動性潰瘍性大腸炎を治療する可能性を秘めた、NLRP3インフラマソームの選択的かつ可逆的な低分子阻害剤です。 |
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| E0225 |
Licochalcone B
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Glycyrrhiza uralensis Fischから抽出されたLicochalcone B(Lico B)は、ヒト肝癌細胞HepG2において細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。Licochalcone Bは、NEK7-NLRP3相互作用を阻害することにより、NLRP3インフラマソームを特異的に抑制します。 |
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