Dapansutrile

製品コード：S8907 純度：98%

Dapansutrile is a novel and selective NLRP3 inflammasome inhibitor.

CAS No. 54863-37-5

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 15900	国内在庫あり
25mg	JPY 44700	国内在庫あり
1g	JPY 144600	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S890701 DMSO] 100 mg/mL] false] Water] 100 mg/mL] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 98%

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NLRP3阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Dapansutrile is a novel and selective NLRP3 inflammasome inhibitor.

Targets

NLRP3 inflammasome ^[1]

In Vitro
In vitro	In vitro, nanomolar concentrations of Dapansutrile reduces IL-1β and IL-18 release following canonical and noncanonical NLRP3 inflammasome activation. In LPS-stimulated human blood-derived macrophages, Dapansutrile decreases IL-1β levels by 60% and IL-18 by 70% at concentrations 100-fold lower in vitro than plasma concentrations safely reached in humans. Dapansutrile also reduces IL-1β release and caspase-1 activity in freshly obtained human blood neutrophils.In monocytes isolated from patients with cryopyrin-associated periodic syndrome (CAPS), Dapansutrile inhibits LPS-induced IL-1β release by 84% and 36%. ^[2]

In Vivo
In Vivo	Treatment of mice with Dapansutrile limits MSU crystal articular inflammation (p > 0.0001), which is associated with decreased synovial IL-1β, IL-6, myeloperoxidase, and CXCL1 levels (p < 0.01) compared with vehicle-treated mice. Oral Dapansutrile is highly effective in ameliorating reactive as well as gouty arthritis.^[3]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT06047262	Not yet recruiting	Diabetes Mellitus Type 2	University Hospital Basel Switzerland\|European Union (Horizon Europe Programme)\|State Secretariat for Education Research and Innovation Switzerland\|Olatec Therapeutics LLC	November 2023	Phase 2
NCT05658575	Recruiting	Acute Gout Flare\|Gout Attack\|Gout Flare\|Gouty Arthritis\|Gout\|Arthritis\|Joint Pain	Olatec Therapeutics LLC	January 6 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT03595371	Unknown status	Schnitzler Syndrome	Olatec Therapeutics LLC\|Radboud University Medical Center	May 15 2018	Phase 2

参考
[1] Toldo S,et al.J Cardiovasc Pharmacol. 2019;73(4):215-222. [2] Marchetti C,et al.Proc Natl Acad Sci U S A. 2018 13;115(7):E1530-E1539. [3] Marchetti C,et al.Arthritis Res Ther.2018 3;20(1):169.

参考

化学情報

分子量	133.17	化学式	C₄H₇NO₂S
CAS No.	54863-37-5	SDF	--
Smiles	CS(=O)(=O)CCC#N
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (750.91 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):