Dapansutrile

製品コード：S8907 純度：98%

Dapansutrileは、新規かつ選択的なNLRP3インフラマソーム阻害剤です。

CAS No. 54863-37-5

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 55500	国内在庫あり
1g	JPY 145500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（2）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S890701 DMSO] 100 mg/mL] false] Water] 100 mg/mL] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 98%

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NLRP3阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Dapansutrileは、新規かつ選択的なNLRP3インフラマソーム阻害剤です。

Targets

NLRP3 inflammasome

In Vitro
In vitro	In vitro, nanomolar concentrations of Dapansutrile reduces IL-1β and IL-18 release following canonical and noncanonical NLRP3 inflammasome activation. In LPS-stimulated human blood-derived macrophages, this compound decreases IL-1β levels by 60% and IL-18 by 70% at concentrations 100-fold lower in vitro than plasma concentrations safely reached in humans. It also reduces IL-1β release and caspase-1 activity in freshly obtained human blood neutrophils.In monocytes isolated from patients with cryopyrin-associated periodic syndrome (CAPS), this chemical inhibits LPS-induced IL-1β release by 84% and 36%.

In Vivo
In Vivo	Treatment of mice with Dapansutrile limits MSU crystal articular inflammation (p > 0.0001), which is associated with decreased synovial IL-1β, IL-6, myeloperoxidase, and CXCL1 levels (p < 0.01) compared with vehicle-treated mice. Oral administration of this compound is highly effective in ameliorating reactive as well as gouty arthritis.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2025-06-04)
NCT05880355	NOT_YET_RECRUITING	Myocardial Infarction	University of Virginia	2026-04-01	EARLY_PHASE1
NCT06047262	RECRUITING	Diabetes Mellitus, Type 2	Marc Donath	2024-07-09	PHASE2
NCT07157735	RECRUITING	Parkinson Disease	Cambridge University Hospitals NHS Foundation Trust	2026-02-02	PHASE2
NCT04971499	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Melanoma	April Salama, M.D.	2022-09-06	PHASE1; PHASE2
NCT05658575	RECRUITING	Acute Gout Flare; Gout Attack; Gout Flare; Gouty Arthritis; Gout; Arthritis; Joint Pain	Olatec Therapeutics, Inc.	2023-01-06	PHASE2; PHASE3
NCT06047262	Not yet recruiting	Diabetes Mellitus Type 2	University Hospital Basel Switzerland\|European Union (Horizon Europe Programme)\|State Secretariat for Education Research and Innovation Switzerland\|Olatec Therapeutics LLC	2024-05	Phase 2

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30747785/ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=29378952 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=30075804

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30747785/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=29378952
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=30075804

化学情報

分子量	133.17	化学式	C₄H₇NO₂S
CAS No.	54863-37-5	SDF	--
Smiles	CS(=O)(=O)CCC#N
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (750.91 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	5.000mg/ml (37.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	5.000mg/ml (37.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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