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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
|---|---|---|---|---|
| S8790 | ML385 | ML385は、IC50が1.9 μMの新規かつ特異的なNRF2阻害剤です。NRF2の下流の標的遺伝子発現を阻害します。NRF2は、いくつかのフェロトーシスおよび脂質過酸化関連タンパク質の活性を調節します。 | ||
| S1848 | Curcumin | Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, ウコン色素) は、ショウガ科 (Zingiberaceae) に属する人気のインドスパイスであるウコンの主要なクルクミノイドです。p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) および Histone deacetylase (HDAC) の阻害剤であり、Nrf2 pathway を活性化し、NF-κB の活性化を抑制します。Curcumin は抗腫瘍活性を伴うマイトファジー、autophagy、apoptosis、および細胞周期停止を誘導します。Curcumin は、Ferroptosis を介した細胞死を減少させることにより、横紋筋融解症に関連する腎臓損傷を軽減します。Curcumin は、influenza virus、hepatitis C virus、HIV など、さまざまなヒト病原体に対して抗感染特性を示します。 |
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| S8078 | Bardoxolone Methyl (RTA 402) | Bardoxolone Methyl（RTA 402、TP-155、NSC 713200、CDDO Methyl Ester、CDDO-Me）は、強力なプロアポトーシスおよび抗炎症活性を示すIKK阻害剤であり、強力なNrf2活性化剤およびnuclear factor-κB (NF-κB)阻害剤でもあります。Bardoxolone Methylはferroptosisを無効にします。Bardoxolone methylは癌細胞においてapoptosisおよびautophagyを誘導します。 |
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| S7956 | Brusatol | Brusatol (NSC 172924)は、B. javanicaの果実から単離された、NRF2阻害剤です。 | ||
| S5771 | Sulforaphane | Sulforaphaneは、ブロッコリー、キャベツ、ケールなどのアブラナ科野菜の摂取に由来する天然のイソチオシアネートです。これはNrf2の誘導剤です。Sulforaphaneはまた、ヒストンデアセチラーゼ（HDAC）およびNF-κBの阻害剤でもあります。Sulforaphaneはヘムオキシゲナーゼ-1（HO-1）を増加させ、活性酸素種（ROS）のレベルを減少させます。Sulforaphaneは細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。 | ||
| S4990 | TBHQ | tert-ブチルヒドロキノン（TBHQ）は、脂質過酸化を防止するために使用される抗酸化化合物であり、複数の細胞保護作用を示します。これはNrf2の活性化因子です。 | ||
| S2586 | DMF (Dimethyl Fumarate) | DMF（ジメチル フマル酸）は、フマル酸のメチルエステルであり、多発性硬化症の再発型を患う人々の治療に使用されます。 |
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| S7672 | Omaveloxolone (RTA-408) | Omaveloxolone (RTA-408)は、細胞保護転写因子Nrf2を活性化し、NF-κBシグナル伝達を阻害する合成トリテルペノイドである。フェーズ2。 | ||
| S7864 | Oltipraz | Oltiprazは強力なNrf2活性化因子であり、第II相解毒酵素、特にグルタチオン-S-トランスフェラーゼ（GST）の強力な誘導因子です。第3相。 |
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| S6647 | Bardoxolone (CDDO) | Bardoxolone (CDDO) は、KEAP1からNrf2を放出させることによって作用し、がん細胞にプログラムされた細胞死（アポトーシス）を誘発するNrf2の非常に強力な活性化因子です。 | ||
| S3275 | Senkyunolide I | Senkyunolide I (SEI, SENI) は、Ligusticum chuanxiong から単離された経口活性化合物で、鎮痛作用、抗片頭痛作用、神経保護作用、抗酸化作用、抗アポトーシス作用を有します。Senkyunolide I (SEI, SENI) は、Erk1/2 のリン酸化をアップレギュレートし、HO-1 および NQO1 の発現を亢進させながら、Nrf2 の核内移行を誘導します。Senkyunolide I (SEI, SENI) は、Bcl-2/Bax の比率を促進し、切断型カスパーゼ3およびカスパーゼ9の発現を阻害します。 | ||
| S5144 | Neferine | ハスの天然成分であるNeferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine)は、抗腫瘍効果があります。Neferineは腎臓がん細胞にアポトーシスを誘発します。Neferineは、筋細胞におけるAkt/mTOR経路とNrf2の活性化を介して、オートファジーを抑制します。NeferineはNF-κBの活性化を強く阻害します。Neferineは、抗糖尿病、抗老化、抗微生物、抗血栓、抗不整脈、抗炎症、さらには抗HIVなど、多くの治療効果を持っています。 | ||
| S3784 | Obacunone (AI3-37934) | 柑橘類に含まれる天然化合物であるObacunone（AI3-37934、CCRIS 8657）は、抗がん作用や抗炎症作用など、さまざまな生物学的活性が実証されています。in vitro酵素アッセイでは、アロマターゼ活性をIC50値28.04 μMで有意に阻害します。また、Nrf2の新規活性化因子でもあります。 | ||
| S5929 | 4-Octyl Itaconate (4-OI) | 4-Octyl ItaconateはNrf2シグナル伝達を活性化し、ヒトマクロファージおよび全身性エリテマトーデス（SLE）患者由来のPBMCにおける炎症誘発性サイトカインの産生を阻害します。 | ||
| E1141 | KI696 | KI696は、KEAP1/NRF2相互作用の強力かつ選択的な阻害剤です。KI696は、Nqo1、Ho-1、Txnrd1、Srxn1、Gsta3、Gclcの各遺伝子の発現を、用量依存的に誘導します。 | ||
| S9723 | CDDO-Im (RTA-403) | CDDO-Im (RTA-403)は核内因子赤芽球2関連因子2 (Nrf2) およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体 (PPAR) の活性化因子です。CDDO-ImはPPARαおよびPPARγにそれぞれ232 nMと344 nMのKiで結合します。CDDO-Imは生体内で炎症反応と腫瘍増殖を阻害します。 | ||
| S3301 | Cynarin | Cynarin (Cynarine) は、フリーラジカルスカベンジング、抗酸化作用、抗ヒスタミン作用、抗ウイルス作用など、さまざまな薬理学的特性を持つアーティチョークのフィトケミカルです。Cynarin は、T細胞受容体のCD28と抗原提示細胞のCD80との相互作用を阻害します。Cynarin は、Nrf2の核内移行を誘発し、グルタチオン (GSH)と活性酸素種 (ROS)のバランスを回復させ、ミトコンドリアの脱分極を抑制します。 | ||
| S3168 | cis-Resveratrol | cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) は、Resveratrol のシス異性体です。Resveratrol は、抗酸化作用、抗炎症作用、心臓保護作用、および抗がん作用を持つ天然のフェノール化合物です。Resveratrol は、pregnane X receptor (PXR) の阻害剤であり、Nrf2 および SIRT1 の活性化剤であり、アポトーシスを誘発する可能性があります。Resveratrol はまた、5-リポキシゲナーゼ (LOX)、シクロオキシゲナーゼ (COX)、IKKβ、DNAポリメラーゼ α および δ を含む幅広い標的を、それぞれ 2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM、5 μM の IC50 で阻害します。 | ||
| S3808 | Mangiferin | Mangiferin（アルピザリン、チノミン、ヘジサリッド）は、多くの健康効果を示す生理活性化合物であり、医薬品や食品サプリメントの調製に使用されてきました。MangiferinはNrf2活性化因子です。MangiferinはNF-κBサブユニットp65およびp50の核内移行を抑制します。 | ||
| S3205 | Perillaldehyde | Perillaldehyde（Perilladehyde、Perillal、PAE、PA）は、Perilla frutescens（伝統的な薬用抗酸化ハーブ）の主要成分であり、BaP誘発性のAHR活性化とROS産生を阻害し、BaP/AHR媒介性のCCL2ケモカイン放出を阻害し、NRF2/HO1抗酸化経路を活性化します。 | ||
| E0441 | NK-252 | NK-252はNrf2の活性化剤であり、Keap1のNrf2結合部位と相互作用します。 | ||
| E1339 | HPPE | HPPEは、Bach1タンパク質のヘム結合部位を介した、特異的で非求電子的な生理的Bach1阻害剤であり、Bach1を介した抑制を解除します。 | ||
| E1220 | CBR-470-1 | CBR-470-1は、解糖系酵素であるホスホグリセリン酸キナーゼ1 (PGK1)の阻害剤です。また、CBR-470-1は非共有結合型のNrf2活性化剤でもあります。CBR-470-1は、Keap1-Nrf2カスケードの活性化を介して、MPP+誘発性の細胞毒性からSH-SY5Y神経細胞を保護します。 | ||
| E1281 | Dimethyl itaconate | Dimethyl itaconate は、LPS 誘導性のNod様受容体タンパク質3（NLRP3）インフラマソームと核因子2/ヘムオキシゲナーゼ-1（NRF2/HO-1）経路の制御を介して、神経毒性の初代アストロサイトを神経保護性に再プログラミングできます。 | ||
| E0526 | sappanone A | Caesalpinia sappan（マメ科）の心材から分離されたホモイソフラバノンであるsappanone Aは、p38 MAPK経路を介してNrf2を活性化することによりHO-1の発現を誘導し、Ser536でのRelA/p65のリン酸化を抑制することによりLPS誘導NF-κB活性化を抑制し、抗炎症作用を発揮します。 | ||
| E0023 | 5,7-Dihydroxychromone | 植物から抽出される天然の抗酸化物質である5,7-Dihydroxychromone（DHC）は、Nrf2/AREシグナルの強力な活性化因子です。5,7-Dihydroxychromoneは、PPARγおよびLXRαの強力な活性化因子でもあります。5,7-Dihydroxychromoneは、血糖値の調節に寄与し、抗糖尿病特性を示す可能性があります。 | ||
| E1973 | R16 | R16 (NSC29869, Nrf2-IN-3) は、NRF2 (nuclear factor erythroid 2-related factor 2) の阻害剤であり、KEAP1変異体に選択的に結合し、破壊されたKEAP1/NRF2相互作用を修復することで、そのNRF2阻害機能を回復させます。これにより、KEAP1変異を有する腫瘍細胞のシスプラチンおよびゲフィチニブに対する感受性を著しく向上させます。 | ||
| E0129 | Oxysophocarpine | Oxysophocarpine（OSC）は、クララ（Sophora alopecuroides）から抽出されるアルカロイドです。Oxysophocarpineは、Nrf2/HO-1軸を標的とすることで、口腔扁平上皮癌（OSCC）の増殖と転移を阻害します。OSCは、MAPKおよびNF-κB経路を減衰させることにより、アポトーシスと炎症反応に対する細胞保護作用、およびmiR-155活性の障害を改善します。 | ||
| E4007 | L-Sulforaphane | L-Sulforaphane ((R)-Sulforaphane) は、Keap1/Nrf2/ARE 経路の非常に強力な誘導剤です。ラットの肝臓および肺において、S-異性体よりも強力な発がん物質解毒酵素系の誘導剤として作用します。 | ||
| S4712 | Diethylmaleate | Diethylmaleate（ジエチルエステル、マレイン酸ジエチルエステル）は、マレイン酸のジエチルエステルであり、NF-κBを阻害するグルタチオン枯渇化合物です。 | ||
| E1339 | HPPE | HPPEは、Bach1タンパク質のヘム結合部位を介した、特異的で非求電子的な生理的Bach1阻害剤であり、Bach1を介した抑制を解除します。 | ||
| E0526 | sappanone A | Caesalpinia sappan（マメ科）の心材から分離されたホモイソフラバノンであるsappanone Aは、p38 MAPK経路を介してNrf2を活性化することによりHO-1の発現を誘導し、Ser536でのRelA/p65のリン酸化を抑制することによりLPS誘導NF-κB活性化を抑制し、抗炎症作用を発揮します。 | ||
| S8790 | ML385 | ML385は、IC50が1.9 μMの新規かつ特異的なNRF2阻害剤です。NRF2の下流の標的遺伝子発現を阻害します。NRF2は、いくつかのフェロトーシスおよび脂質過酸化関連タンパク質の活性を調節します。 | ||
| S7956 | Brusatol | Brusatol (NSC 172924)は、B. javanicaの果実から単離された、NRF2阻害剤です。 | ||
| E1141 | KI696 | KI696は、KEAP1/NRF2相互作用の強力かつ選択的な阻害剤です。KI696は、Nqo1、Ho-1、Txnrd1、Srxn1、Gsta3、Gclcの各遺伝子の発現を、用量依存的に誘導します。 | ||
| E1973 | R16 | R16 (NSC29869, Nrf2-IN-3) は、NRF2 (nuclear factor erythroid 2-related factor 2) の阻害剤であり、KEAP1変異体に選択的に結合し、破壊されたKEAP1/NRF2相互作用を修復することで、そのNRF2阻害機能を回復させます。これにより、KEAP1変異を有する腫瘍細胞のシスプラチンおよびゲフィチニブに対する感受性を著しく向上させます。 | ||
| E0129 | Oxysophocarpine | Oxysophocarpine（OSC）は、クララ（Sophora alopecuroides）から抽出されるアルカロイドです。Oxysophocarpineは、Nrf2/HO-1軸を標的とすることで、口腔扁平上皮癌（OSCC）の増殖と転移を阻害します。OSCは、MAPKおよびNF-κB経路を減衰させることにより、アポトーシスと炎症反応に対する細胞保護作用、およびmiR-155活性の障害を改善します。 | ||
| S1848 | Curcumin | Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, ウコン色素) は、ショウガ科 (Zingiberaceae) に属する人気のインドスパイスであるウコンの主要なクルクミノイドです。p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) および Histone deacetylase (HDAC) の阻害剤であり、Nrf2 pathway を活性化し、NF-κB の活性化を抑制します。Curcumin は抗腫瘍活性を伴うマイトファジー、autophagy、apoptosis、および細胞周期停止を誘導します。Curcumin は、Ferroptosis を介した細胞死を減少させることにより、横紋筋融解症に関連する腎臓損傷を軽減します。Curcumin は、influenza virus、hepatitis C virus、HIV など、さまざまなヒト病原体に対して抗感染特性を示します。 |
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| S8078 | Bardoxolone Methyl (RTA 402) | Bardoxolone Methyl（RTA 402、TP-155、NSC 713200、CDDO Methyl Ester、CDDO-Me）は、強力なプロアポトーシスおよび抗炎症活性を示すIKK阻害剤であり、強力なNrf2活性化剤およびnuclear factor-κB (NF-κB)阻害剤でもあります。Bardoxolone Methylはferroptosisを無効にします。Bardoxolone methylは癌細胞においてapoptosisおよびautophagyを誘導します。 |
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| S5771 | Sulforaphane | Sulforaphaneは、ブロッコリー、キャベツ、ケールなどのアブラナ科野菜の摂取に由来する天然のイソチオシアネートです。これはNrf2の誘導剤です。Sulforaphaneはまた、ヒストンデアセチラーゼ（HDAC）およびNF-κBの阻害剤でもあります。Sulforaphaneはヘムオキシゲナーゼ-1（HO-1）を増加させ、活性酸素種（ROS）のレベルを減少させます。Sulforaphaneは細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。 | ||
| S4990 | TBHQ | tert-ブチルヒドロキノン（TBHQ）は、脂質過酸化を防止するために使用される抗酸化化合物であり、複数の細胞保護作用を示します。これはNrf2の活性化因子です。 | ||
| S2586 | DMF (Dimethyl Fumarate) | DMF（ジメチル フマル酸）は、フマル酸のメチルエステルであり、多発性硬化症の再発型を患う人々の治療に使用されます。 |
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| S7672 | Omaveloxolone (RTA-408) | Omaveloxolone (RTA-408)は、細胞保護転写因子Nrf2を活性化し、NF-κBシグナル伝達を阻害する合成トリテルペノイドである。フェーズ2。 | ||
| S7864 | Oltipraz | Oltiprazは強力なNrf2活性化因子であり、第II相解毒酵素、特にグルタチオン-S-トランスフェラーゼ（GST）の強力な誘導因子です。第3相。 |
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| S6647 | Bardoxolone (CDDO) | Bardoxolone (CDDO) は、KEAP1からNrf2を放出させることによって作用し、がん細胞にプログラムされた細胞死（アポトーシス）を誘発するNrf2の非常に強力な活性化因子です。 | ||
| S3275 | Senkyunolide I | Senkyunolide I (SEI, SENI) は、Ligusticum chuanxiong から単離された経口活性化合物で、鎮痛作用、抗片頭痛作用、神経保護作用、抗酸化作用、抗アポトーシス作用を有します。Senkyunolide I (SEI, SENI) は、Erk1/2 のリン酸化をアップレギュレートし、HO-1 および NQO1 の発現を亢進させながら、Nrf2 の核内移行を誘導します。Senkyunolide I (SEI, SENI) は、Bcl-2/Bax の比率を促進し、切断型カスパーゼ3およびカスパーゼ9の発現を阻害します。 | ||
| S5144 | Neferine | ハスの天然成分であるNeferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine)は、抗腫瘍効果があります。Neferineは腎臓がん細胞にアポトーシスを誘発します。Neferineは、筋細胞におけるAkt/mTOR経路とNrf2の活性化を介して、オートファジーを抑制します。NeferineはNF-κBの活性化を強く阻害します。Neferineは、抗糖尿病、抗老化、抗微生物、抗血栓、抗不整脈、抗炎症、さらには抗HIVなど、多くの治療効果を持っています。 | ||
| S3784 | Obacunone (AI3-37934) | 柑橘類に含まれる天然化合物であるObacunone（AI3-37934、CCRIS 8657）は、抗がん作用や抗炎症作用など、さまざまな生物学的活性が実証されています。in vitro酵素アッセイでは、アロマターゼ活性をIC50値28.04 μMで有意に阻害します。また、Nrf2の新規活性化因子でもあります。 | ||
| S5929 | 4-Octyl Itaconate (4-OI) | 4-Octyl ItaconateはNrf2シグナル伝達を活性化し、ヒトマクロファージおよび全身性エリテマトーデス（SLE）患者由来のPBMCにおける炎症誘発性サイトカインの産生を阻害します。 | ||
| S9723 | CDDO-Im (RTA-403) | CDDO-Im (RTA-403)は核内因子赤芽球2関連因子2 (Nrf2) およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体 (PPAR) の活性化因子です。CDDO-ImはPPARαおよびPPARγにそれぞれ232 nMと344 nMのKiで結合します。CDDO-Imは生体内で炎症反応と腫瘍増殖を阻害します。 | ||
| S3301 | Cynarin | Cynarin (Cynarine) は、フリーラジカルスカベンジング、抗酸化作用、抗ヒスタミン作用、抗ウイルス作用など、さまざまな薬理学的特性を持つアーティチョークのフィトケミカルです。Cynarin は、T細胞受容体のCD28と抗原提示細胞のCD80との相互作用を阻害します。Cynarin は、Nrf2の核内移行を誘発し、グルタチオン (GSH)と活性酸素種 (ROS)のバランスを回復させ、ミトコンドリアの脱分極を抑制します。 | ||
| S3168 | cis-Resveratrol | cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) は、Resveratrol のシス異性体です。Resveratrol は、抗酸化作用、抗炎症作用、心臓保護作用、および抗がん作用を持つ天然のフェノール化合物です。Resveratrol は、pregnane X receptor (PXR) の阻害剤であり、Nrf2 および SIRT1 の活性化剤であり、アポトーシスを誘発する可能性があります。Resveratrol はまた、5-リポキシゲナーゼ (LOX)、シクロオキシゲナーゼ (COX)、IKKβ、DNAポリメラーゼ α および δ を含む幅広い標的を、それぞれ 2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM、5 μM の IC50 で阻害します。 | ||
| S3808 | Mangiferin | Mangiferin（アルピザリン、チノミン、ヘジサリッド）は、多くの健康効果を示す生理活性化合物であり、医薬品や食品サプリメントの調製に使用されてきました。MangiferinはNrf2活性化因子です。MangiferinはNF-κBサブユニットp65およびp50の核内移行を抑制します。 | ||
| S3205 | Perillaldehyde | Perillaldehyde（Perilladehyde、Perillal、PAE、PA）は、Perilla frutescens（伝統的な薬用抗酸化ハーブ）の主要成分であり、BaP誘発性のAHR活性化とROS産生を阻害し、BaP/AHR媒介性のCCL2ケモカイン放出を阻害し、NRF2/HO1抗酸化経路を活性化します。 | ||
| E0441 | NK-252 | NK-252はNrf2の活性化剤であり、Keap1のNrf2結合部位と相互作用します。 | ||
| E1220 | CBR-470-1 | CBR-470-1は、解糖系酵素であるホスホグリセリン酸キナーゼ1 (PGK1)の阻害剤です。また、CBR-470-1は非共有結合型のNrf2活性化剤でもあります。CBR-470-1は、Keap1-Nrf2カスケードの活性化を介して、MPP+誘発性の細胞毒性からSH-SY5Y神経細胞を保護します。 | ||
| E0023 | 5,7-Dihydroxychromone | 植物から抽出される天然の抗酸化物質である5,7-Dihydroxychromone（DHC）は、Nrf2/AREシグナルの強力な活性化因子です。5,7-Dihydroxychromoneは、PPARγおよびLXRαの強力な活性化因子でもあります。5,7-Dihydroxychromoneは、血糖値の調節に寄与し、抗糖尿病特性を示す可能性があります。 | ||
| E4007 | L-Sulforaphane | L-Sulforaphane ((R)-Sulforaphane) は、Keap1/Nrf2/ARE 経路の非常に強力な誘導剤です。ラットの肝臓および肺において、S-異性体よりも強力な発がん物質解毒酵素系の誘導剤として作用します。 | ||
| S4712 | Diethylmaleate | Diethylmaleate（ジエチルエステル、マレイン酸ジエチルエステル）は、マレイン酸のジエチルエステルであり、NF-κBを阻害するグルタチオン枯渇化合物です。 | ||
| E1339 | HPPE | HPPEは、Bach1タンパク質のヘム結合部位を介した、特異的で非求電子的な生理的Bach1阻害剤であり、Bach1を介した抑制を解除します。 | ||
| E0526 | sappanone A | Caesalpinia sappan（マメ科）の心材から分離されたホモイソフラバノンであるsappanone Aは、p38 MAPK経路を介してNrf2を活性化することによりHO-1の発現を誘導し、Ser536でのRelA/p65のリン酸化を抑制することによりLPS誘導NF-κB活性化を抑制し、抗炎症作用を発揮します。 |
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