p53

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S2929 Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide Pifithrin-αはp53の阻害剤であり、p53応答性遺伝子のp53依存性転写活性化を阻害します。Pifithrin-αは、aryl hydrocarbon receptor (AhR)の強力なアゴニストでもあります。
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00192-4
Front Pharmacol, 2025, 16:1608156
J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70641
Pifithrin-α-S292901W0420170503.gif
S8059 Nutlin-3a Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)はNutlin-3の活性エナンチオマーであり、in vitroアッセイにおいてIC50が90 nMでp53/MDM2相互作用を阻害します。Nutlin-3aはp53依存的にオートファジーアポトーシスを誘発します。
Nucleic Acids Res, 2025, 53(13)gkaf627
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284
Bone Res, 2025, 13(1):62
Nutlin-3a-S805901W0420170720.gif
S2930 Pifithrin-μ Pifithrin-μ(NSC 303580、PFTμ、2-フェニルエチンスルホンアミド)は、Bcl-xLおよびBcl-2への親和性を低下させることによりp53を特異的に阻害するだけでなく、HSP70の機能とオートファジーも阻害します。
Cell Death Dis, 2025, 16(1):42
Front Nutr, 2025, 12:1663245
Sci Adv, 2025, 11(12):eadq9111
Pifithrin-S2930W0120150203.gif
S7030 RG-7112 RG-7112 (RO5045337)は、HTRF IC50が18 nMである、経口的に生体利用可能な選択的p53-MDM2阻害剤です。
NPJ Aging, 2025, 11(1):6
Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3948
bioRxiv, 2024, 2024.10.09.617493
S2341 (-)-Parthenolide Nuclear Factor-κB経路の阻害剤である(-)-Parthenolideは、他のクラスI/II HDACsに影響を与えることなく、HDAC1タンパク質を特異的に枯渇させます。また、MDM2のユビキチン化を促進し、p53細胞機能を活性化します。
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00353-4
Biomed Pharmacother, 2025, 188:118183
Cell Death Discov, 2025, 11(1):286
(-)-Parthenolide-S234101W0220161110.gif
S7724 Eprenetapopt (APR-246) Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)は、主に変異型p53に腫瘍抑制機能を回復させ、また様々な種類のがん細胞に細胞死を誘導することが示されている低分子有機化合物です。APR-246はアポトーシスオートファジーを誘導します。
Oncotarget, 2024, 15:614-633
J Cell Mol Med, 2024, 28(9):e18374
Cell Death Dis, 2023, 14(11):783
S7649 SAR405838 MI-773 (SAR405838) は、Ki が 0.88 nM の経口投与可能な MDM2 アンタゴニストです。第1相。
Nat Genet, 2025, 57(1):140-153
Pharmaceutics, 2023, 15(4)1274
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.03.10.531074
SAR405838-S764901Z0120170505.gif
S1172 Serdemetan (JNJ-26854165) Serdemetan (JNJ-26854165) はHDM2 ubiquitin ligase アンタゴニストとして作用し、p53 野生型細胞では早期Apoptosis を誘導し、機能的p53 がない場合には細胞増殖を阻害した後、遅延性Apoptosis を誘導します。 第1相。
Elife, 2025, 14e75393
J Physiol, 2025, 603(19):5477-5508
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
Serdemetan-S117201W0120140229.gif
S2781 RITA RITAは、検出可能なDNA一本鎖切断なしにDNA-タンパク質およびDNA-DNAの両方の架橋を誘導し、またp53を標的とすることによりMDM2-p53相互作用を阻害します。
Cell Death Discov, 2024, 10(1):381
J Cancer, 2023, 14(2):200-218
Theranostics, 2022, 12(9):4110-4126
RITA-S2781Z0120150202.gif
S8483 CBL0137 Hydrochloride CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HClは、細胞ベースのp53およびNF-kBレポーターアッセイにおいて、それぞれ0.37 μMおよび0.47 μMのEC50でp53を活性化し、NF-κBを阻害します。また、ヒストンシャペロンFACT(facilitates chromatin transcription complex)も阻害します。
Oncogene, 2025, 44(13):893-908
Cancer Biol Ther, 2025, 26(1):2511301
JCI Insight, 2023, 8(4)e154120
S0507 CBL0137 CBL0137(Curaxin-137)は、ヒストンシャペロンFACT(facilitates chromatin transcription)の阻害剤であり、NF-κBを抑制すると同時にp53を活性化し、それぞれのEC50値は0.47 µMと0.37 µMです。
Cancer Med, 2024, 13(20):e70288
STAR Protoc, 2024, 5(4):103446
JCI Insight, 2023, 8(4)e154120
S2678 NSC 207895 NSC 207895 (XI-006) は、IC50 2.5 μMでMDMXを抑制し、p53の安定化/活性化とDNA損傷を促進し、E3 LigaseであるMDM2も調節します。
PLoS One, 2024, 19(1):e0295629
Front Oncol, 2021, 11:582511
Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
NSC207895-S267801X0320170113.gif
S7723 PRIMA-1 PRIMA-1(2,2-ビス(ヒドロキシメチル)-3-キヌクリジノン)は、変異型p53再活性化因子です。PRIMA-1は、変異型p53を有するヒト腫瘍のアポトーシスを誘導し、増殖を阻害します。
J Control Release, 2024, 371:111-125
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
J Pers Med, 2022, 12(2)258
S7149 NSC 319726 (ZMC1) NSC 319726(ZMC1)は、p53(R175)変異体再活性化剤であり、変異型p53を発現する細胞において増殖阻害を示し、p53(R175)変異体に対するIC50は8 nMであり、p53野生型細胞に対しては阻害を示しません。
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Microbiol Spectr, 2021, 9(3):e0139521
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
S8149 NSC348884 NSC348884は、nucleophosmin阻害剤として、さまざまな癌細胞株において1.4~4 µMのIC50値で細胞増殖を阻害し、アポトーシスを誘導します。
Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00409-5
Front Immunol, 2022, 13:956991
Nat Commun, 2020, 3;11(1):1669
S8000 Tenovin-1 Tenovin-1は、ユビキチン化が関与するMDM2を介したp53分解から保護し、SirT1SirT2のタンパク質脱アセチル化活性の阻害を介して作用します。Tenovin-1は、ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ (DHODH)の阻害剤でもあります。
J Pharm Biomed Anal, 2021, 201:114121
J Transl Med, 2019, 17(1):76
Int J Mol Med, 2019, 44(3):1091-1105
Tenovin-1-S800001W0420180502.gif
S4900 Tenovin-6 Tenovin-6は、p53転写活性の低分子活性化因子であり、ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ(DHODH)を阻害します。 Tenovin-6は、SirT1およびSirT2の阻害剤でもあります。
Cell Death Dis, 2023, 14(10):667
Front Immunol, 2021, 12:685523
Biomed Pharmacother, 2020, 125:109948
S8106 NSC59984 NSC59984 は、変異型 p53 タンパク質分解および p73 活性化の誘導を介した p53 経路活性化因子です。
Cancers (Basel), 2023, 15(3)745
J Clin Med, 2023, 12(23)7491
Front Bioeng Biotechnol, 2020, 8:538663
S8580 COTI-2 COTI-2は、経口投与可能な第三世代のチオセミカルバゾンであり、p53タンパク質の変異型を活性化する潜在的な抗腫瘍活性を有する薬剤です。
Biometals, 2025, 10.1007/s10534-025-00736-z
J Cell Mol Med, 2024, 28(9):e18374
DASH, 2020, None
S5791 Cyclic Pifithrin-α hydrobromide Cyclic Pifithrin-α hydrobromide は、p53 の転写阻害剤である Cyclic Pifithrin-α の臭化水素酸塩です。
Front Pharmacol, 2022, 13:926317
Clin Transl Med, 2020, 10.1002/ctm2.41
S8187 ReACp53 ReACp53は、細胞透過性ペプチドであり、p53アミロイド形成を阻害し、癌細胞株および高悪性度漿液性卵巣癌(HGSOC)由来のオルガノイドにおいてp53機能を回復させるように設計されています。
PNAS Nexus, 2022, 1(3):pgac128
Nat Commun, 2021, 12(1):3962
S5811 Kevetrin hydrochloride Kevetrin hydrochloride (チオウレイドブチロニトリル) は、水溶性の低分子化合物であり、腫瘍抑制タンパク質p53の活性化剤であり、潜在的な抗腫瘍活性を持ちます。
Int J Mol Sci, 2022, 23(17)10042
E2943 Pifithrin-β Pifithrin-β (PFT β 臭化水素酸塩; Cyclic Pifithrin-α 臭化水素酸塩) は、IC50 が 23 μM の強力な p53 阻害剤であり、がんや神経変性疾患の治療に向けたリード化合物とみなされています。
Biol Reprod, 2025, ioaf113
S9235 Didymin Didymin(ネオポンシリン、イソサクラネチン-7-O-ルチノシド)は、培養中のp53野生型および薬剤耐性p53変異型神経芽細胞腫細胞を殺す柑橘類由来の天然化合物です。抗酸化作用、抗炎症作用、抗がん作用を持っています。
E1971 Rezatapopt Rezatapopt(PC14586) は、ファーストインクラスのp53再活性化剤です。変異したp53 Y220Cタンパク質に選択的に結合し、その野生型活性を回復させます。また、p53変異を伴う固形腫瘍の抑制にも使用できます。
S2176 Tenovin-3 Tenovin-3はSIRT2の阻害剤です。Tenovin-3はMCF-7細胞においてp53レベルを上昇させることができます。
E0935 MS7972 MS7972は、ヒトp53とCREB結合タンパク質の結合を阻害する小分子です。
S6882 HI-TOPK-032 HI-TOPK-032は、TOPKの強力かつ特異的な阻害剤です。HI-TOPK-032はまた、ERK-RSKリン酸化を減少させ、p53、切断型caspase-7、切断型PARPの量を調節し、がん細胞においてアポトーシスを誘導します。
E0068 NiCur NiCurは、CREB結合タンパク質(CBP)ヒストンアセチルトランスフェラーゼ(HAT)活性を阻害し、ゲノム毒性ストレスによるp53活性化を抑制し、CDKN1Aプロモーター上のp53およびRNAポリメラーゼIIのリクルートメントならびにヒストンH3のアセチル化レベルを低下させる低分子です。
E0394 YK 3-237 SIRT1活性化因子であるYK-3-237は、変異型p53のアセチル化を減らし、トリプルネガティブ乳がん細胞の増殖を阻害します。
E0035 CP-31398 Dihydrochloride CP-31398 Dihydrochloride は p53 の活性型コンフォメーションを安定化させ、変異型または野生型 p53 を持つ癌細胞株における p53 活性を促進します。
E7154 C16-Ceramide C16-Ceramide (N-Palmitoylsphingosine) は、スフィンゴ脂質リガンドであり、p53 腫瘍抑制因子のアクチベーターです。Kd 約 60 nM で、Box V モチーフのごく近傍にある p53 DNA 結合ドメイン内にしっかりと結合します。C16-Ceramide は、タンパク質のユビキチン化とプロテアソーム分解を調節し、がん細胞のアポトーシスも誘発するため、ヒトのがんを標的とする研究ツールとして利用されています。
S6851 RA-190 RA190は、ビスベンジリデンピペリドンであり、抗がん活性を有するプロテアソームユビキチン受容体RPN13/ADRM1の強力で選択的な経口有効阻害剤です。RA190は、多発性骨髄腫細胞において、ERストレス応答、p53/p21シグナル伝達軸、およびオートファジーを誘発します。
E1735 PK11007 PK11007は、DNA結合を損なうことなく、2つの表面システインを選択的にアルキル化することによりp53を安定化させるチオール反応性抗がん剤です。これは、活性酸素種(ROS)レベルを増加させることにより、変異型p53がん細胞死を誘導します。
S9488 Lobetyolin Lobetyolinは、Codonopsis pilosulaの根から抽出される重要な有効成分の1つであり、胃粘膜損傷に対して良好な保護効果があります。Lobetyolinは、グルタミン代謝を下方制御し、薬剤誘発性アポトーシスと腫瘍増殖抑制に寄与し、Lobetyolinはアミノ酸トランスポーターであるアラニン-セリン-システイン​​トランスポーター2(ASCT2)のmRNAおよびタンパク質発現を著しく減少させます。
S8728 PK11000 PK11000は、DNA結合を損なうことなく、共有結合システイン修飾によってWTおよび変異p53タンパク質の両方のDBDを安定化させ、細胞死を誘導するのに効果的です。
S2427 Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone) Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone, Tris(2,3-epoxypropyl) Isocyanurate, TGI, TGIC) は抗腫瘍活性を持つトリアジン環式トリエポキシドです。p53を活性化することにより、ヒト非小細胞肺癌細胞の増殖を阻害します。Triglycidyl IsocyanurateはDNAをアルキル化および架橋し、それによってDNA replicationを阻害します。Triglycidyl Isocyanurateは、金属仕上げ業界の様々なポリエステル粉体塗料にも使用されています。
S2929 Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide Pifithrin-αはp53の阻害剤であり、p53応答性遺伝子のp53依存性転写活性化を阻害します。Pifithrin-αは、aryl hydrocarbon receptor (AhR)の強力なアゴニストでもあります。
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00192-4
Front Pharmacol, 2025, 16:1608156
J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70641
Pifithrin-α-S292901W0420170503.gif
S2930 Pifithrin-μ Pifithrin-μ(NSC 303580、PFTμ、2-フェニルエチンスルホンアミド)は、Bcl-xLおよびBcl-2への親和性を低下させることによりp53を特異的に阻害するだけでなく、HSP70の機能とオートファジーも阻害します。
Cell Death Dis, 2025, 16(1):42
Front Nutr, 2025, 12:1663245
Sci Adv, 2025, 11(12):eadq9111
Pifithrin-S2930W0120150203.gif
S7030 RG-7112 RG-7112 (RO5045337)は、HTRF IC50が18 nMである、経口的に生体利用可能な選択的p53-MDM2阻害剤です。
NPJ Aging, 2025, 11(1):6
Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3948
bioRxiv, 2024, 2024.10.09.617493
S5791 Cyclic Pifithrin-α hydrobromide Cyclic Pifithrin-α hydrobromide は、p53 の転写阻害剤である Cyclic Pifithrin-α の臭化水素酸塩です。
Front Pharmacol, 2022, 13:926317
Clin Transl Med, 2020, 10.1002/ctm2.41
S8187 ReACp53 ReACp53は、細胞透過性ペプチドであり、p53アミロイド形成を阻害し、癌細胞株および高悪性度漿液性卵巣癌(HGSOC)由来のオルガノイドにおいてp53機能を回復させるように設計されています。
PNAS Nexus, 2022, 1(3):pgac128
Nat Commun, 2021, 12(1):3962
E2943 Pifithrin-β Pifithrin-β (PFT β 臭化水素酸塩; Cyclic Pifithrin-α 臭化水素酸塩) は、IC50 が 23 μM の強力な p53 阻害剤であり、がんや神経変性疾患の治療に向けたリード化合物とみなされています。
Biol Reprod, 2025, ioaf113
S9235 Didymin Didymin(ネオポンシリン、イソサクラネチン-7-O-ルチノシド)は、培養中のp53野生型および薬剤耐性p53変異型神経芽細胞腫細胞を殺す柑橘類由来の天然化合物です。抗酸化作用、抗炎症作用、抗がん作用を持っています。
E0935 MS7972 MS7972は、ヒトp53とCREB結合タンパク質の結合を阻害する小分子です。
E0068 NiCur NiCurは、CREB結合タンパク質(CBP)ヒストンアセチルトランスフェラーゼ(HAT)活性を阻害し、ゲノム毒性ストレスによるp53活性化を抑制し、CDKN1Aプロモーター上のp53およびRNAポリメラーゼIIのリクルートメントならびにヒストンH3のアセチル化レベルを低下させる低分子です。
E0394 YK 3-237 SIRT1活性化因子であるYK-3-237は、変異型p53のアセチル化を減らし、トリプルネガティブ乳がん細胞の増殖を阻害します。
E1735 PK11007 PK11007は、DNA結合を損なうことなく、2つの表面システインを選択的にアルキル化することによりp53を安定化させるチオール反応性抗がん剤です。これは、活性酸素種(ROS)レベルを増加させることにより、変異型p53がん細胞死を誘導します。
S9488 Lobetyolin Lobetyolinは、Codonopsis pilosulaの根から抽出される重要な有効成分の1つであり、胃粘膜損傷に対して良好な保護効果があります。Lobetyolinは、グルタミン代謝を下方制御し、薬剤誘発性アポトーシスと腫瘍増殖抑制に寄与し、Lobetyolinはアミノ酸トランスポーターであるアラニン-セリン-システイン​​トランスポーター2(ASCT2)のmRNAおよびタンパク質発現を著しく減少させます。
S8059 Nutlin-3a Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)はNutlin-3の活性エナンチオマーであり、in vitroアッセイにおいてIC50が90 nMでp53/MDM2相互作用を阻害します。Nutlin-3aはp53依存的にオートファジーアポトーシスを誘発します。
Nucleic Acids Res, 2025, 53(13)gkaf627
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284
Bone Res, 2025, 13(1):62
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S2341 (-)-Parthenolide Nuclear Factor-κB経路の阻害剤である(-)-Parthenolideは、他のクラスI/II HDACsに影響を与えることなく、HDAC1タンパク質を特異的に枯渇させます。また、MDM2のユビキチン化を促進し、p53細胞機能を活性化します。
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00353-4
Biomed Pharmacother, 2025, 188:118183
Cell Death Discov, 2025, 11(1):286
(-)-Parthenolide-S234101W0220161110.gif
S7724 Eprenetapopt (APR-246) Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)は、主に変異型p53に腫瘍抑制機能を回復させ、また様々な種類のがん細胞に細胞死を誘導することが示されている低分子有機化合物です。APR-246はアポトーシスオートファジーを誘導します。
Oncotarget, 2024, 15:614-633
J Cell Mol Med, 2024, 28(9):e18374
Cell Death Dis, 2023, 14(11):783
S7649 SAR405838 MI-773 (SAR405838) は、Ki が 0.88 nM の経口投与可能な MDM2 アンタゴニストです。第1相。
Nat Genet, 2025, 57(1):140-153
Pharmaceutics, 2023, 15(4)1274
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.03.10.531074
SAR405838-S764901Z0120170505.gif
S1172 Serdemetan (JNJ-26854165) Serdemetan (JNJ-26854165) はHDM2 ubiquitin ligase アンタゴニストとして作用し、p53 野生型細胞では早期Apoptosis を誘導し、機能的p53 がない場合には細胞増殖を阻害した後、遅延性Apoptosis を誘導します。 第1相。
Elife, 2025, 14e75393
J Physiol, 2025, 603(19):5477-5508
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
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S2781 RITA RITAは、検出可能なDNA一本鎖切断なしにDNA-タンパク質およびDNA-DNAの両方の架橋を誘導し、またp53を標的とすることによりMDM2-p53相互作用を阻害します。
Cell Death Discov, 2024, 10(1):381
J Cancer, 2023, 14(2):200-218
Theranostics, 2022, 12(9):4110-4126
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S8483 CBL0137 Hydrochloride CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HClは、細胞ベースのp53およびNF-kBレポーターアッセイにおいて、それぞれ0.37 μMおよび0.47 μMのEC50でp53を活性化し、NF-κBを阻害します。また、ヒストンシャペロンFACT(facilitates chromatin transcription complex)も阻害します。
Oncogene, 2025, 44(13):893-908
Cancer Biol Ther, 2025, 26(1):2511301
JCI Insight, 2023, 8(4)e154120
S0507 CBL0137 CBL0137(Curaxin-137)は、ヒストンシャペロンFACT(facilitates chromatin transcription)の阻害剤であり、NF-κBを抑制すると同時にp53を活性化し、それぞれのEC50値は0.47 µMと0.37 µMです。
Cancer Med, 2024, 13(20):e70288
STAR Protoc, 2024, 5(4):103446
JCI Insight, 2023, 8(4)e154120
S2678 NSC 207895 NSC 207895 (XI-006) は、IC50 2.5 μMでMDMXを抑制し、p53の安定化/活性化とDNA損傷を促進し、E3 LigaseであるMDM2も調節します。
PLoS One, 2024, 19(1):e0295629
Front Oncol, 2021, 11:582511
Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
NSC207895-S267801X0320170113.gif
S7723 PRIMA-1 PRIMA-1(2,2-ビス(ヒドロキシメチル)-3-キヌクリジノン)は、変異型p53再活性化因子です。PRIMA-1は、変異型p53を有するヒト腫瘍のアポトーシスを誘導し、増殖を阻害します。
J Control Release, 2024, 371:111-125
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
J Pers Med, 2022, 12(2)258
S7149 NSC 319726 (ZMC1) NSC 319726(ZMC1)は、p53(R175)変異体再活性化剤であり、変異型p53を発現する細胞において増殖阻害を示し、p53(R175)変異体に対するIC50は8 nMであり、p53野生型細胞に対しては阻害を示しません。
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Microbiol Spectr, 2021, 9(3):e0139521
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
S8149 NSC348884 NSC348884は、nucleophosmin阻害剤として、さまざまな癌細胞株において1.4~4 µMのIC50値で細胞増殖を阻害し、アポトーシスを誘導します。
Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00409-5
Front Immunol, 2022, 13:956991
Nat Commun, 2020, 3;11(1):1669
S8000 Tenovin-1 Tenovin-1は、ユビキチン化が関与するMDM2を介したp53分解から保護し、SirT1SirT2のタンパク質脱アセチル化活性の阻害を介して作用します。Tenovin-1は、ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ (DHODH)の阻害剤でもあります。
J Pharm Biomed Anal, 2021, 201:114121
J Transl Med, 2019, 17(1):76
Int J Mol Med, 2019, 44(3):1091-1105
Tenovin-1-S800001W0420180502.gif
S4900 Tenovin-6 Tenovin-6は、p53転写活性の低分子活性化因子であり、ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ(DHODH)を阻害します。 Tenovin-6は、SirT1およびSirT2の阻害剤でもあります。
Cell Death Dis, 2023, 14(10):667
Front Immunol, 2021, 12:685523
Biomed Pharmacother, 2020, 125:109948
S8106 NSC59984 NSC59984 は、変異型 p53 タンパク質分解および p73 活性化の誘導を介した p53 経路活性化因子です。
Cancers (Basel), 2023, 15(3)745
J Clin Med, 2023, 12(23)7491
Front Bioeng Biotechnol, 2020, 8:538663
S8580 COTI-2 COTI-2は、経口投与可能な第三世代のチオセミカルバゾンであり、p53タンパク質の変異型を活性化する潜在的な抗腫瘍活性を有する薬剤です。
Biometals, 2025, 10.1007/s10534-025-00736-z
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S5811 Kevetrin hydrochloride Kevetrin hydrochloride (チオウレイドブチロニトリル) は、水溶性の低分子化合物であり、腫瘍抑制タンパク質p53の活性化剤であり、潜在的な抗腫瘍活性を持ちます。
Int J Mol Sci, 2022, 23(17)10042
E1971 Rezatapopt Rezatapopt(PC14586) は、ファーストインクラスのp53再活性化剤です。変異したp53 Y220Cタンパク質に選択的に結合し、その野生型活性を回復させます。また、p53変異を伴う固形腫瘍の抑制にも使用できます。
S2176 Tenovin-3 Tenovin-3はSIRT2の阻害剤です。Tenovin-3はMCF-7細胞においてp53レベルを上昇させることができます。
E7154 C16-Ceramide C16-Ceramide (N-Palmitoylsphingosine) は、スフィンゴ脂質リガンドであり、p53 腫瘍抑制因子のアクチベーターです。Kd 約 60 nM で、Box V モチーフのごく近傍にある p53 DNA 結合ドメイン内にしっかりと結合します。C16-Ceramide は、タンパク質のユビキチン化とプロテアソーム分解を調節し、がん細胞のアポトーシスも誘発するため、ヒトのがんを標的とする研究ツールとして利用されています。
S2427 Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone) Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone, Tris(2,3-epoxypropyl) Isocyanurate, TGI, TGIC) は抗腫瘍活性を持つトリアジン環式トリエポキシドです。p53を活性化することにより、ヒト非小細胞肺癌細胞の増殖を阻害します。Triglycidyl IsocyanurateはDNAをアルキル化および架橋し、それによってDNA replicationを阻害します。Triglycidyl Isocyanurateは、金属仕上げ業界の様々なポリエステル粉体塗料にも使用されています。
S6882 HI-TOPK-032 HI-TOPK-032は、TOPKの強力かつ特異的な阻害剤です。HI-TOPK-032はまた、ERK-RSKリン酸化を減少させ、p53、切断型caspase-7、切断型PARPの量を調節し、がん細胞においてアポトーシスを誘導します。
S6851 RA-190 RA190は、ビスベンジリデンピペリドンであり、抗がん活性を有するプロテアソームユビキチン受容体RPN13/ADRM1の強力で選択的な経口有効阻害剤です。RA190は、多発性骨髄腫細胞において、ERストレス応答、p53/p21シグナル伝達軸、およびオートファジーを誘発します。

p53シグナル伝達経路