| S2929 |
Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide
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Pifithrin-αはp53の阻害剤であり、p53応答性遺伝子のp53依存性転写活性化を阻害します。Pifithrin-αは、aryl hydrocarbon receptor (AhR)の強力なアゴニストでもあります。 |
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J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00192-4
-
Front Pharmacol, 2025, 16:1608156
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J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70641
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| S8059 |
Nutlin-3a
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Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)はNutlin-3の活性エナンチオマーであり、in vitroアッセイにおいてIC50が90 nMでp53/MDM2相互作用を阻害します。Nutlin-3aはp53依存的にオートファジーとアポトーシスを誘発します。 |
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Nucleic Acids Res, 2025, 53(13)gkaf627
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Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284
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Bone Res, 2025, 13(1):62
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| S2930 |
Pifithrin-μ
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Pifithrin-μ(NSC 303580、PFTμ、2-フェニルエチンスルホンアミド)は、Bcl-xLおよびBcl-2への親和性を低下させることによりp53を特異的に阻害するだけでなく、HSP70の機能とオートファジーも阻害します。 |
-
Cell Death Dis, 2025, 16(1):42
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Front Nutr, 2025, 12:1663245
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Sci Adv, 2025, 11(12):eadq9111
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| S7030 |
RG-7112
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RG-7112 (RO5045337)は、HTRF IC50が18 nMである、経口的に生体利用可能な選択的p53-MDM2阻害剤です。 |
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NPJ Aging, 2025, 11(1):6
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3948
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bioRxiv, 2024, 2024.10.09.617493
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| S2341 |
(-)-Parthenolide
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Nuclear Factor-κB経路の阻害剤である(-)-Parthenolideは、他のクラスI/II HDACsに影響を与えることなく、HDAC1タンパク質を特異的に枯渇させます。また、MDM2のユビキチン化を促進し、p53細胞機能を活性化します。 |
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J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00353-4
-
Biomed Pharmacother, 2025, 188:118183
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):286
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| S7724 |
Eprenetapopt (APR-246)
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Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)は、主に変異型p53に腫瘍抑制機能を回復させ、また様々な種類のがん細胞に細胞死を誘導することが示されている低分子有機化合物です。APR-246はアポトーシスとオートファジーを誘導します。 |
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Oncotarget, 2024, 15:614-633
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J Cell Mol Med, 2024, 28(9):e18374
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Cell Death Dis, 2023, 14(11):783
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| S7649 |
SAR405838
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MI-773 (SAR405838) は、Ki が 0.88 nM の経口投与可能な MDM2 アンタゴニストです。第1相。 |
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Nat Genet, 2025, 57(1):140-153
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Pharmaceutics, 2023, 15(4)1274
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bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.03.10.531074
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| S1172 |
Serdemetan (JNJ-26854165)
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Serdemetan (JNJ-26854165) はHDM2 ubiquitin ligase アンタゴニストとして作用し、p53 野生型細胞では早期Apoptosis を誘導し、機能的p53 がない場合には細胞増殖を阻害した後、遅延性Apoptosis を誘導します。 第1相。 |
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Elife, 2025, 14e75393
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J Physiol, 2025, 603(19):5477-5508
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Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
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| S2781 |
RITA
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RITAは、検出可能なDNA一本鎖切断なしにDNA-タンパク質およびDNA-DNAの両方の架橋を誘導し、またp53を標的とすることによりMDM2-p53相互作用を阻害します。 |
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Cell Death Discov, 2024, 10(1):381
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J Cancer, 2023, 14(2):200-218
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Theranostics, 2022, 12(9):4110-4126
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| S8483 |
CBL0137 Hydrochloride
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CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HClは、細胞ベースのp53およびNF-kBレポーターアッセイにおいて、それぞれ0.37 μMおよび0.47 μMのEC50でp53を活性化し、NF-κBを阻害します。また、ヒストンシャペロンFACT(facilitates chromatin transcription complex)も阻害します。 |
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Oncogene, 2025, 44(13):893-908
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Cancer Biol Ther, 2025, 26(1):2511301
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JCI Insight, 2023, 8(4)e154120
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| S0507 |
CBL0137
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CBL0137(Curaxin-137)は、ヒストンシャペロンFACT(facilitates chromatin transcription)の阻害剤であり、NF-κBを抑制すると同時にp53を活性化し、それぞれのEC50値は0.47 µMと0.37 µMです。 |
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Cancer Med, 2024, 13(20):e70288
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STAR Protoc, 2024, 5(4):103446
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JCI Insight, 2023, 8(4)e154120
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| S2678 |
NSC 207895
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NSC 207895 (XI-006) は、IC50 2.5 μMでMDMXを抑制し、p53の安定化/活性化とDNA損傷を促進し、E3 LigaseであるMDM2も調節します。 |
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PLoS One, 2024, 19(1):e0295629
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Front Oncol, 2021, 11:582511
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Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
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| S7723 |
PRIMA-1
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PRIMA-1(2,2-ビス(ヒドロキシメチル)-3-キヌクリジノン)は、変異型p53再活性化因子です。PRIMA-1は、変異型p53を有するヒト腫瘍のアポトーシスを誘導し、増殖を阻害します。 |
-
J Control Release, 2024, 371:111-125
-
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
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J Pers Med, 2022, 12(2)258
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| S7149 |
NSC 319726 (ZMC1)
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NSC 319726(ZMC1)は、p53(R175)変異体再活性化剤であり、変異型p53を発現する細胞において増殖阻害を示し、p53(R175)変異体に対するIC50は8 nMであり、p53野生型細胞に対しては阻害を示しません。 |
-
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
-
Microbiol Spectr, 2021, 9(3):e0139521
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Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
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| S8149 |
NSC348884
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NSC348884は、nucleophosmin阻害剤として、さまざまな癌細胞株において1.4~4 µMのIC50値で細胞増殖を阻害し、アポトーシスを誘導します。 |
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Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00409-5
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Front Immunol, 2022, 13:956991
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Nat Commun, 2020, 3;11(1):1669
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| S8000 |
Tenovin-1
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Tenovin-1は、ユビキチン化が関与するMDM2を介したp53分解から保護し、SirT1とSirT2のタンパク質脱アセチル化活性の阻害を介して作用します。Tenovin-1は、ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ (DHODH)の阻害剤でもあります。 |
-
J Pharm Biomed Anal, 2021, 201:114121
-
J Transl Med, 2019, 17(1):76
-
Int J Mol Med, 2019, 44(3):1091-1105
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| S4900 |
Tenovin-6
|
Tenovin-6は、p53転写活性の低分子活性化因子であり、ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ(DHODH)を阻害します。 Tenovin-6は、SirT1およびSirT2の阻害剤でもあります。 |
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Cell Death Dis, 2023, 14(10):667
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Front Immunol, 2021, 12:685523
-
Biomed Pharmacother, 2020, 125:109948
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| S8106 |
NSC59984
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NSC59984 は、変異型 p53 タンパク質分解および p73 活性化の誘導を介した p53 経路活性化因子です。 |
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Cancers (Basel), 2023, 15(3)745
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J Clin Med, 2023, 12(23)7491
-
Front Bioeng Biotechnol, 2020, 8:538663
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| S8580 |
COTI-2
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COTI-2は、経口投与可能な第三世代のチオセミカルバゾンであり、p53タンパク質の変異型を活性化する潜在的な抗腫瘍活性を有する薬剤です。 |
-
Biometals, 2025, 10.1007/s10534-025-00736-z
-
J Cell Mol Med, 2024, 28(9):e18374
-
DASH, 2020, None
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| S5791 |
Cyclic Pifithrin-α hydrobromide
|
Cyclic Pifithrin-α hydrobromide は、p53 の転写阻害剤である Cyclic Pifithrin-α の臭化水素酸塩です。 |
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Front Pharmacol, 2022, 13:926317
-
Clin Transl Med, 2020, 10.1002/ctm2.41
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| S8187 |
ReACp53
|
ReACp53は、細胞透過性ペプチドであり、p53アミロイド形成を阻害し、癌細胞株および高悪性度漿液性卵巣癌(HGSOC)由来のオルガノイドにおいてp53機能を回復させるように設計されています。 |
-
PNAS Nexus, 2022, 1(3):pgac128
-
Nat Commun, 2021, 12(1):3962
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| S5811 |
Kevetrin hydrochloride
|
Kevetrin hydrochloride (チオウレイドブチロニトリル) は、水溶性の低分子化合物であり、腫瘍抑制タンパク質p53の活性化剤であり、潜在的な抗腫瘍活性を持ちます。 |
-
Int J Mol Sci, 2022, 23(17)10042
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| E2943 |
Pifithrin-β
|
Pifithrin-β (PFT β 臭化水素酸塩; Cyclic Pifithrin-α 臭化水素酸塩) は、IC50 が 23 μM の強力な p53 阻害剤であり、がんや神経変性疾患の治療に向けたリード化合物とみなされています。 |
-
Biol Reprod, 2025, ioaf113
|
|
| S9235 |
Didymin
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Didymin(ネオポンシリン、イソサクラネチン-7-O-ルチノシド)は、培養中のp53野生型および薬剤耐性p53変異型神経芽細胞腫細胞を殺す柑橘類由来の天然化合物です。抗酸化作用、抗炎症作用、抗がん作用を持っています。 |
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| E1971 |
Rezatapopt
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Rezatapopt(PC14586) は、ファーストインクラスのp53再活性化剤です。変異したp53 Y220Cタンパク質に選択的に結合し、その野生型活性を回復させます。また、p53変異を伴う固形腫瘍の抑制にも使用できます。 |
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| S2176 |
Tenovin-3
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Tenovin-3はSIRT2の阻害剤です。Tenovin-3はMCF-7細胞においてp53レベルを上昇させることができます。 |
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| E0935 |
MS7972
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MS7972は、ヒトp53とCREB結合タンパク質の結合を阻害する小分子です。 |
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| S6882 |
HI-TOPK-032
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HI-TOPK-032は、TOPKの強力かつ特異的な阻害剤です。HI-TOPK-032はまた、ERK-RSKリン酸化を減少させ、p53、切断型caspase-7、切断型PARPの量を調節し、がん細胞においてアポトーシスを誘導します。 |
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| E0068 |
NiCur
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NiCurは、CREB結合タンパク質(CBP)ヒストンアセチルトランスフェラーゼ(HAT)活性を阻害し、ゲノム毒性ストレスによるp53活性化を抑制し、CDKN1Aプロモーター上のp53およびRNAポリメラーゼIIのリクルートメントならびにヒストンH3のアセチル化レベルを低下させる低分子です。 |
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| E0394 |
YK 3-237
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SIRT1活性化因子であるYK-3-237は、変異型p53のアセチル化を減らし、トリプルネガティブ乳がん細胞の増殖を阻害します。 |
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| E0035 |
CP-31398 Dihydrochloride
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CP-31398 Dihydrochloride は p53 の活性型コンフォメーションを安定化させ、変異型または野生型 p53 を持つ癌細胞株における p53 活性を促進します。 |
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| E7154 |
C16-Ceramide
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C16-Ceramide (N-Palmitoylsphingosine) は、スフィンゴ脂質リガンドであり、p53 腫瘍抑制因子のアクチベーターです。Kd 約 60 nM で、Box V モチーフのごく近傍にある p53 DNA 結合ドメイン内にしっかりと結合します。C16-Ceramide は、タンパク質のユビキチン化とプロテアソーム分解を調節し、がん細胞のアポトーシスも誘発するため、ヒトのがんを標的とする研究ツールとして利用されています。 |
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| S6851 |
RA-190
|
RA190は、ビスベンジリデンピペリドンであり、抗がん活性を有するプロテアソームユビキチン受容体RPN13/ADRM1の強力で選択的な経口有効阻害剤です。RA190は、多発性骨髄腫細胞において、ERストレス応答、p53/p21シグナル伝達軸、およびオートファジーを誘発します。 |
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| E1735 |
PK11007
|
PK11007は、DNA結合を損なうことなく、2つの表面システインを選択的にアルキル化することによりp53を安定化させるチオール反応性抗がん剤です。これは、活性酸素種(ROS)レベルを増加させることにより、変異型p53がん細胞死を誘導します。 |
|
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| S9488 |
Lobetyolin
|
Lobetyolinは、Codonopsis pilosulaの根から抽出される重要な有効成分の1つであり、胃粘膜損傷に対して良好な保護効果があります。Lobetyolinは、グルタミン代謝を下方制御し、薬剤誘発性アポトーシスと腫瘍増殖抑制に寄与し、Lobetyolinはアミノ酸トランスポーターであるアラニン-セリン-システイントランスポーター2(ASCT2)のmRNAおよびタンパク質発現を著しく減少させます。 |
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| S8728 |
PK11000
|
PK11000は、DNA結合を損なうことなく、共有結合システイン修飾によってWTおよび変異p53タンパク質の両方のDBDを安定化させ、細胞死を誘導するのに効果的です。 |
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| S2427 |
Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone)
|
Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone, Tris(2,3-epoxypropyl) Isocyanurate, TGI, TGIC) は抗腫瘍活性を持つトリアジン環式トリエポキシドです。p53を活性化することにより、ヒト非小細胞肺癌細胞の増殖を阻害します。Triglycidyl IsocyanurateはDNAをアルキル化および架橋し、それによってDNA replicationを阻害します。Triglycidyl Isocyanurateは、金属仕上げ業界の様々なポリエステル粉体塗料にも使用されています。 |
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| S2929 |
Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide
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Pifithrin-αはp53の阻害剤であり、p53応答性遺伝子のp53依存性転写活性化を阻害します。Pifithrin-αは、aryl hydrocarbon receptor (AhR)の強力なアゴニストでもあります。 |
- J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00192-4
- Front Pharmacol, 2025, 16:1608156
- J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70641
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| S2930 |
Pifithrin-μ
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Pifithrin-μ(NSC 303580、PFTμ、2-フェニルエチンスルホンアミド)は、Bcl-xLおよびBcl-2への親和性を低下させることによりp53を特異的に阻害するだけでなく、HSP70の機能とオートファジーも阻害します。 |
- Cell Death Dis, 2025, 16(1):42
- Front Nutr, 2025, 12:1663245
- Sci Adv, 2025, 11(12):eadq9111
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| S7030 |
RG-7112
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RG-7112 (RO5045337)は、HTRF IC50が18 nMである、経口的に生体利用可能な選択的p53-MDM2阻害剤です。 |
- NPJ Aging, 2025, 11(1):6
- Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3948
- bioRxiv, 2024, 2024.10.09.617493
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| S5791 |
Cyclic Pifithrin-α hydrobromide
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Cyclic Pifithrin-α hydrobromide は、p53 の転写阻害剤である Cyclic Pifithrin-α の臭化水素酸塩です。 |
- Front Pharmacol, 2022, 13:926317
- Clin Transl Med, 2020, 10.1002/ctm2.41
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| S8187 |
ReACp53
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ReACp53は、細胞透過性ペプチドであり、p53アミロイド形成を阻害し、癌細胞株および高悪性度漿液性卵巣癌(HGSOC)由来のオルガノイドにおいてp53機能を回復させるように設計されています。 |
- PNAS Nexus, 2022, 1(3):pgac128
- Nat Commun, 2021, 12(1):3962
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| E2943 |
Pifithrin-β
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Pifithrin-β (PFT β 臭化水素酸塩; Cyclic Pifithrin-α 臭化水素酸塩) は、IC50 が 23 μM の強力な p53 阻害剤であり、がんや神経変性疾患の治療に向けたリード化合物とみなされています。 |
- Biol Reprod, 2025, ioaf113
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| S9235 |
Didymin
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Didymin(ネオポンシリン、イソサクラネチン-7-O-ルチノシド)は、培養中のp53野生型および薬剤耐性p53変異型神経芽細胞腫細胞を殺す柑橘類由来の天然化合物です。抗酸化作用、抗炎症作用、抗がん作用を持っています。 |
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| E0935 |
MS7972
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MS7972は、ヒトp53とCREB結合タンパク質の結合を阻害する小分子です。 |
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| E0068 |
NiCur
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NiCurは、CREB結合タンパク質(CBP)ヒストンアセチルトランスフェラーゼ(HAT)活性を阻害し、ゲノム毒性ストレスによるp53活性化を抑制し、CDKN1Aプロモーター上のp53およびRNAポリメラーゼIIのリクルートメントならびにヒストンH3のアセチル化レベルを低下させる低分子です。 |
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| E0394 |
YK 3-237
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SIRT1活性化因子であるYK-3-237は、変異型p53のアセチル化を減らし、トリプルネガティブ乳がん細胞の増殖を阻害します。 |
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| E1735 |
PK11007
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PK11007は、DNA結合を損なうことなく、2つの表面システインを選択的にアルキル化することによりp53を安定化させるチオール反応性抗がん剤です。これは、活性酸素種(ROS)レベルを増加させることにより、変異型p53がん細胞死を誘導します。 |
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| S9488 |
Lobetyolin
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Lobetyolinは、Codonopsis pilosulaの根から抽出される重要な有効成分の1つであり、胃粘膜損傷に対して良好な保護効果があります。Lobetyolinは、グルタミン代謝を下方制御し、薬剤誘発性アポトーシスと腫瘍増殖抑制に寄与し、Lobetyolinはアミノ酸トランスポーターであるアラニン-セリン-システイントランスポーター2(ASCT2)のmRNAおよびタンパク質発現を著しく減少させます。 |
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| S8059 |
Nutlin-3a
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Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)はNutlin-3の活性エナンチオマーであり、in vitroアッセイにおいてIC50が90 nMでp53/MDM2相互作用を阻害します。Nutlin-3aはp53依存的にオートファジーとアポトーシスを誘発します。 |
- Nucleic Acids Res, 2025, 53(13)gkaf627
- Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284
- Bone Res, 2025, 13(1):62
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| S2341 |
(-)-Parthenolide
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Nuclear Factor-κB経路の阻害剤である(-)-Parthenolideは、他のクラスI/II HDACsに影響を与えることなく、HDAC1タンパク質を特異的に枯渇させます。また、MDM2のユビキチン化を促進し、p53細胞機能を活性化します。 |
- J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00353-4
- Biomed Pharmacother, 2025, 188:118183
- Cell Death Discov, 2025, 11(1):286
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| S7724 |
Eprenetapopt (APR-246)
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Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)は、主に変異型p53に腫瘍抑制機能を回復させ、また様々な種類のがん細胞に細胞死を誘導することが示されている低分子有機化合物です。APR-246はアポトーシスとオートファジーを誘導します。 |
- Oncotarget, 2024, 15:614-633
- J Cell Mol Med, 2024, 28(9):e18374
- Cell Death Dis, 2023, 14(11):783
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| S7649 |
SAR405838
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MI-773 (SAR405838) は、Ki が 0.88 nM の経口投与可能な MDM2 アンタゴニストです。第1相。 |
- Nat Genet, 2025, 57(1):140-153
- Pharmaceutics, 2023, 15(4)1274
- bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.03.10.531074
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| S1172 |
Serdemetan (JNJ-26854165)
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Serdemetan (JNJ-26854165) はHDM2 ubiquitin ligase アンタゴニストとして作用し、p53 野生型細胞では早期Apoptosis を誘導し、機能的p53 がない場合には細胞増殖を阻害した後、遅延性Apoptosis を誘導します。 第1相。 |
- Elife, 2025, 14e75393
- J Physiol, 2025, 603(19):5477-5508
- Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
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| S2781 |
RITA
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RITAは、検出可能なDNA一本鎖切断なしにDNA-タンパク質およびDNA-DNAの両方の架橋を誘導し、またp53を標的とすることによりMDM2-p53相互作用を阻害します。 |
- Cell Death Discov, 2024, 10(1):381
- J Cancer, 2023, 14(2):200-218
- Theranostics, 2022, 12(9):4110-4126
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| S8483 |
CBL0137 Hydrochloride
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CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HClは、細胞ベースのp53およびNF-kBレポーターアッセイにおいて、それぞれ0.37 μMおよび0.47 μMのEC50でp53を活性化し、NF-κBを阻害します。また、ヒストンシャペロンFACT(facilitates chromatin transcription complex)も阻害します。 |
- Oncogene, 2025, 44(13):893-908
- Cancer Biol Ther, 2025, 26(1):2511301
- JCI Insight, 2023, 8(4)e154120
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| S0507 |
CBL0137
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CBL0137(Curaxin-137)は、ヒストンシャペロンFACT(facilitates chromatin transcription)の阻害剤であり、NF-κBを抑制すると同時にp53を活性化し、それぞれのEC50値は0.47 µMと0.37 µMです。 |
- Cancer Med, 2024, 13(20):e70288
- STAR Protoc, 2024, 5(4):103446
- JCI Insight, 2023, 8(4)e154120
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| S2678 |
NSC 207895
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NSC 207895 (XI-006) は、IC50 2.5 μMでMDMXを抑制し、p53の安定化/活性化とDNA損傷を促進し、E3 LigaseであるMDM2も調節します。 |
- PLoS One, 2024, 19(1):e0295629
- Front Oncol, 2021, 11:582511
- Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
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| S7723 |
PRIMA-1
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PRIMA-1(2,2-ビス(ヒドロキシメチル)-3-キヌクリジノン)は、変異型p53再活性化因子です。PRIMA-1は、変異型p53を有するヒト腫瘍のアポトーシスを誘導し、増殖を阻害します。 |
- J Control Release, 2024, 371:111-125
- Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
- J Pers Med, 2022, 12(2)258
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| S7149 |
NSC 319726 (ZMC1)
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NSC 319726(ZMC1)は、p53(R175)変異体再活性化剤であり、変異型p53を発現する細胞において増殖阻害を示し、p53(R175)変異体に対するIC50は8 nMであり、p53野生型細胞に対しては阻害を示しません。 |
- Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
- Microbiol Spectr, 2021, 9(3):e0139521
- Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
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| S8149 |
NSC348884
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NSC348884は、nucleophosmin阻害剤として、さまざまな癌細胞株において1.4~4 µMのIC50値で細胞増殖を阻害し、アポトーシスを誘導します。 |
- Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00409-5
- Front Immunol, 2022, 13:956991
- Nat Commun, 2020, 3;11(1):1669
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| S8000 |
Tenovin-1
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Tenovin-1は、ユビキチン化が関与するMDM2を介したp53分解から保護し、SirT1とSirT2のタンパク質脱アセチル化活性の阻害を介して作用します。Tenovin-1は、ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ (DHODH)の阻害剤でもあります。 |
- J Pharm Biomed Anal, 2021, 201:114121
- J Transl Med, 2019, 17(1):76
- Int J Mol Med, 2019, 44(3):1091-1105
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| S4900 |
Tenovin-6
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Tenovin-6は、p53転写活性の低分子活性化因子であり、ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ(DHODH)を阻害します。 Tenovin-6は、SirT1およびSirT2の阻害剤でもあります。 |
- Cell Death Dis, 2023, 14(10):667
- Front Immunol, 2021, 12:685523
- Biomed Pharmacother, 2020, 125:109948
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| S8106 |
NSC59984
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NSC59984 は、変異型 p53 タンパク質分解および p73 活性化の誘導を介した p53 経路活性化因子です。 |
- Cancers (Basel), 2023, 15(3)745
- J Clin Med, 2023, 12(23)7491
- Front Bioeng Biotechnol, 2020, 8:538663
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| S8580 |
COTI-2
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COTI-2は、経口投与可能な第三世代のチオセミカルバゾンであり、p53タンパク質の変異型を活性化する潜在的な抗腫瘍活性を有する薬剤です。 |
- Biometals, 2025, 10.1007/s10534-025-00736-z
- J Cell Mol Med, 2024, 28(9):e18374
- DASH, 2020, None
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| S5811 |
Kevetrin hydrochloride
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Kevetrin hydrochloride (チオウレイドブチロニトリル) は、水溶性の低分子化合物であり、腫瘍抑制タンパク質p53の活性化剤であり、潜在的な抗腫瘍活性を持ちます。 |
- Int J Mol Sci, 2022, 23(17)10042
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| E1971 |
Rezatapopt
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Rezatapopt(PC14586) は、ファーストインクラスのp53再活性化剤です。変異したp53 Y220Cタンパク質に選択的に結合し、その野生型活性を回復させます。また、p53変異を伴う固形腫瘍の抑制にも使用できます。 |
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| S2176 |
Tenovin-3
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Tenovin-3はSIRT2の阻害剤です。Tenovin-3はMCF-7細胞においてp53レベルを上昇させることができます。 |
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| E7154 |
C16-Ceramide
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C16-Ceramide (N-Palmitoylsphingosine) は、スフィンゴ脂質リガンドであり、p53 腫瘍抑制因子のアクチベーターです。Kd 約 60 nM で、Box V モチーフのごく近傍にある p53 DNA 結合ドメイン内にしっかりと結合します。C16-Ceramide は、タンパク質のユビキチン化とプロテアソーム分解を調節し、がん細胞のアポトーシスも誘発するため、ヒトのがんを標的とする研究ツールとして利用されています。 |
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| S2427 |
Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone)
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Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone, Tris(2,3-epoxypropyl) Isocyanurate, TGI, TGIC) は抗腫瘍活性を持つトリアジン環式トリエポキシドです。p53を活性化することにより、ヒト非小細胞肺癌細胞の増殖を阻害します。Triglycidyl IsocyanurateはDNAをアルキル化および架橋し、それによってDNA replicationを阻害します。Triglycidyl Isocyanurateは、金属仕上げ業界の様々なポリエステル粉体塗料にも使用されています。 |
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