MI-773 (SAR405838)

製品コード:S7649

For research use only.

MI-773 (SAR405838) is an orally available MDM2 antagonist with Ki of 0.88 nM. Phase 1.

MI-773 (SAR405838)化学構造

CAS No. 1303607-60-4

サイズ 価格(税別)
JPY 34700
JPY 134300

代表番号: 03-5615-9297|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(10)

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製品安全説明書

MDM2/MDMX阻害剤の選択性比較

相関MDM2/MDMX製品

生物活性

製品説明 MI-773 (SAR405838) is an orally available MDM2 antagonist with Ki of 0.88 nM. Phase 1.
ターゲット
p53 [1] MDM2 [1]
(Cell-free assay)
0.88 nM(Ki)
体外試験

MI-773 binds to MDM2 with Ki of 0.88 nM. MI-773 potently inhibits cell growth in cancer cell lines, including SJSA-1 (IC50, 0.092 μM), RS4;11 (IC50, 0.089 μM), LNCaP (IC50, 0.27 μM), and HCT-116 (IC50, 0.20 μM) cells, and displays high selectivity over cancer cell lines with mutated or deleted p53, including SAOS-2 (IC50, >10 μM), PC-3 (IC50, >10 μM), SW620 (IC50, >10 μM), and HCT-116 (p53-/-) (IC50, >20 μM) cells. [1]

体内試験 In the SJSA-1 osteosarcoma, acute lymphoblastic leukemia RS4;11, LNCaP prostate cancer, and HCT-116 colon cancer xenograft model, MI-773 (p.o.) effectively inhibits tumor growth in a dose-dependent manner (10 mg/kg, 30 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg, and 200 mg/kg,). [1]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

キナーゼ試験:[1]
  • Fluorescence-polarization binding assay:

    Binding affinities of MDM2 inhibitors and p53 peptide to MDM2 protein are determined using an Fluorescence-polarization (FP) binding assay. Binding affinities of MI-773 to Bcl-2, Bcl-xL, Mcl-1, and β-catenin are determined using a competitive FP-based assay, and its binding affinity to MDMx is determined using Biolayer Interferometry technology.

細胞試験:[1]
  • 細胞株:SJSA-1, RS4;11, LNCaP, SAOS-2, PC-3, SW620, HCT-116, and HCT-116 (p53-/-) cells
  • 濃度: 100 μM
  • 反応時間:~48 h
  • 実験の流れ:Cell growth inhibition activity is determined in a water-soluble tetrazolium-based assay. Cell death is measured by trypan blue staining and apoptosis is determined using an Annexin V-FLUOS staining kit.
動物試験: [1]
  • 動物モデル:SCID mice with SJSA-1 osteosarcoma (females), acute lymphoblastic leukemia RS4;11 (females), LNCaP prostate cancer (males), or HCT-116 colon cancer (females) xenograft model
  • 投薬量:200 mg/kg
  • 投与方法:p.o.

溶解度 (25°C)

体外

化学情報

分子量 562.50
化学式

C29H34Cl2FN3O3

CAS No. 1303607-60-4
Storage 3年 -20°C
2年 -80°C in solvent
Smiles CC(C)(C)CC1C2(C(C(N1)C(=O)NC3CCC(CC3)O)C4=C(C(=CC=C4)Cl)F)C5=C(C=C(C=C5)Cl)NC2=O

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

便利ツール

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01985191 Completed Drug: SAR405838|Drug: Pimasertib Neoplasm Malignant Sanofi|Merck KGaA Darmstadt Germany November 2013 Phase 1
NCT01636479 Completed Drug: SAR405838 Neoplasm Malignant Sanofi July 13 2012 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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