MDM2/MDMX

亜型選択性的な製品

MDM2/MDMX製品

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• MDM2/MDMX阻害剤 (16)
• MDM2/MDMX活性剤(1)
• MDM2/MDMX拮抗剤(4)
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製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例	お客様のフィードバック
S8059	Nutlin-3a	Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)はNutlin-3の活性エナンチオマーであり、in vitroアッセイにおいてIC50が90 nMでp53/MDM2相互作用を阻害します。Nutlin-3aはp53依存的にオートファジーとアポトーシスを誘発します。	Nucleic Acids Res, 2025, 53(13)gkaf627 Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284 Bone Res, 2025, 13(1):62
S1061	Nutlin-3	Nutlin-3は、細胞フリーアッセイにおいて90 nMのIC50を示す強力かつ選択的なMdm2（自身およびp53に対するRINGフィンガー依存性ユビキチンプロテインリガーゼ）アンタゴニストであり、p53欠損細胞においてp73を安定化させます。	Cancer Discov, 2025, 15(1):69-82 iScience, 2025, 28(6):112635 Biomed Rep, 2025, 22(4):65
S3604	Triptolide	トリプトリドは、中国の生薬Tripterygium wilfordiiから抽出されたジテルペン・トリエポキシドの免疫抑制剤です。p65/CBP相互作用の破壊とp65タンパク質の減少という二重作用によって、NF-κB阻害剤として機能します。トリプトリド（PG490）は、熱ショック転写因子1（HSF1）の転写活性化機能を打ち消します。トリプトリドは、MDM2を阻害し、p53非依存性経路を介してアポトーシスを誘発します。	Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00316-8 Mol Cell, 2025, 85(15):2839-2853.e8 Chin Med, 2025, 20(1):122
S7030	RG-7112	RG-7112 (RO5045337)は、HTRF IC50が18 nMである、経口的に生体利用可能な選択的p53-MDM2阻害剤です。	NPJ Aging, 2025, 11(1):6 Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3948 bioRxiv, 2024, 2024.10.09.617493
S2341	(-)-Parthenolide	Nuclear Factor-κB経路の阻害剤である(-)-Parthenolideは、他のクラスI/II HDACsに影響を与えることなく、HDAC1タンパク質を特異的に枯渇させます。また、MDM2のユビキチン化を促進し、p53細胞機能を活性化します。	J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00353-4 Biomed Pharmacother, 2025, 188:118183 Cell Death Discov, 2025, 11(1):286
S7205	Idasanutlin (RG7388)	Idasanutlin (RG7388) は、強力で選択的なp53-MDM2阻害剤であり、IC50は6 nMで、invitroでの結合および細胞効力/選択性が改善されています。	Nat Commun, 2025, 16(1):2229 Leukemia, 2025, 39(12):2881-2894 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136
S7649	SAR405838	MI-773 (SAR405838) は、Ki が 0.88 nM の経口投与可能な MDM2 アンタゴニストです。第1相。	Nat Genet, 2025, 57(1):140-153 Pharmaceutics, 2023, 15(4)1274 bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.03.10.531074
S2678	NSC 207895	NSC 207895 (XI-006) は、IC50 2.5 μMでMDMXを抑制し、p53の安定化/活性化とDNA損傷を促進し、E3 LigaseであるMDM2も調節します。	PLoS One, 2024, 19(1):e0295629 Front Oncol, 2021, 11:582511 Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
S7875	NVP-CGM097	NVP-CGM097は、非常に強力で選択性の高いMDM2阻害剤です。これは、Mdm2タンパク質のp53結合部位に結合し、両タンパク質間の相互作用を阻害することで、p53経路を活性化させます。	Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280879 Cell Death Dis, 2021, 12(1):98 Eur J Cancer, 2020, 126:93-103
S8606	Siremadlin (HDM201)	Siremadlin (HDM201) は、p53-Mdm2相互作用の新規かつ非常に強力で選択的な阻害剤であり、Mdm2に対する親和性定数はピコモル範囲で、Mdm4に対する選択性比は10000倍を超えます。	J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):9 BMC Cancer, 2023, 23(1):47 Cell Genom, 2023, 3(7):100321
S8065	Nutlin-3b	Nutlin-3b（（+）-Nutlin-3）は、p53/MDM2のアンタゴニストまたは阻害剤であり、IC50値は13.6 µMで、Nutlin-3の反対の（-）-エナンチオマーであるNutlin-3aと比較して150倍効力が低い（+）-エナンチオマーです。	Life Sci Alliance, 2022, 5(4)e202101157 Electrophoresis, 2015, 36(24):3101-4
S8403	MX69	MX69は、がん治療に使用されるMDM2/XIAP阻害剤です。	Cell Death Dis, 2024, 15(9):662 Cells, 2021, 10(4)742
S7489	YH239-EE	YH239のp53-MDM2の強力なアンタゴニストであり、アポトーシス誘導剤であるYH239-EE（YH239のエチルエステル）。	Cell Stem Cell, 2018, 23(4):544-556
S8546	Alrizomadlin	Alrizomadlin（APG-115, AA-115）は、非常に強力で効果的なMDM2阻害剤であり、3.8 nMのIC50でMDM2に結合します。強力な抗増殖活性とアポトーシス誘発活性を示し、AML異種移植モデルにおいて腫瘍量を著しく減少させ、生存期間を延長します。
E0051	SJ-172550	SJ-172550は、MDMXに可逆的に結合し、MDMXの発現が増幅している網膜芽細胞腫細胞を効果的に殺傷する初のMDMX阻害剤です。
S0167	RO8994	RO8994は、強力かつ選択的な低分子MDM2阻害剤であり、HTRF結合アッセイでは5 nM、MTT増殖アッセイでは20 nMのIC50値を示します。
E1537	MMRi62	MMRi62は、Kd値1.39 μMでMDM2-MDM4を標的とするフェロトーシス誘導剤です。膵管腺がん（PDAC）細胞に対してP53非依存性のアポトーシス促進活性を示し、オートファジーを誘導します。
S8703	Milademetan (DS-3032)	Milademetan(RAIN-32, DS-3032)は、MDM2-p53複合体の経口選択的阻害剤であり、p53を再活性化して癌細胞のアポトーシスを誘導し、抗腫瘍効果を発揮します。
S7426	AMG 232 ( KRT-232 )	AMG 232（Navtemadlin）は、MDM2–p53相互作用の選択的阻害剤候補であり、IC50値は0.6 nM、MDM2への結合Kd値は0.045 nMです。また、さまざまな遺伝的背景を持つさまざまな腫瘍タイプにおいて、生体内で抗腫瘍活性を示しました。
E1491	Brigimadlin	Brigimadlin (BI 907828) は、E3ユビキチンプロテインリガーゼMDM-2の強力な経口活性阻害剤です。Brigimadlin は、MDM-2による腫瘍抑制因子p53の抑制を阻害します。これにより、BT48、BT67、およびBT73細胞においてアポトーシスを促進し、p21やPUMAなどのp53標的の転写を増強します。
S6900	MD-224	MD-224は、ヒトmurine double minute 2 (MDM2)タンパク質（腫瘍抑制因子p53の主要な細胞内阻害因子）の非常に強力で効果的な分解剤です。野生型p53を有する白血病細胞株において細胞増殖を強く阻害し、RS4;11異種移植腫瘍モデルにおいて完全で持続的な腫瘍退縮を誘導します。
S0901	SP141	SP141は、MDM2の自己ユビキチン化と分解を促進し、膵臓がん細胞株におけるMDM2レベル、増殖、ヌードマウスにおける腫瘍形成能力を低下させる新規クラスのMDM2阻害剤です。SP141は、p53非依存的な方法で、0.5 μM（0.38-0.50 μM）未満のIC50値でヒト膵臓がん細胞の増殖を阻害します。
S8059	Nutlin-3a	Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)はNutlin-3の活性エナンチオマーであり、in vitroアッセイにおいてIC50が90 nMでp53/MDM2相互作用を阻害します。Nutlin-3aはp53依存的にオートファジーとアポトーシスを誘発します。	Nucleic Acids Res, 2025, 53(13)gkaf627 Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284 Bone Res, 2025, 13(1):62
S3604	Triptolide	トリプトリドは、中国の生薬Tripterygium wilfordiiから抽出されたジテルペン・トリエポキシドの免疫抑制剤です。p65/CBP相互作用の破壊とp65タンパク質の減少という二重作用によって、NF-κB阻害剤として機能します。トリプトリド（PG490）は、熱ショック転写因子1（HSF1）の転写活性化機能を打ち消します。トリプトリドは、MDM2を阻害し、p53非依存性経路を介してアポトーシスを誘発します。	Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00316-8 Mol Cell, 2025, 85(15):2839-2853.e8 Chin Med, 2025, 20(1):122
S7030	RG-7112	RG-7112 (RO5045337)は、HTRF IC50が18 nMである、経口的に生体利用可能な選択的p53-MDM2阻害剤です。	NPJ Aging, 2025, 11(1):6 Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3948 bioRxiv, 2024, 2024.10.09.617493
S7205	Idasanutlin (RG7388)	Idasanutlin (RG7388) は、強力で選択的なp53-MDM2阻害剤であり、IC50は6 nMで、invitroでの結合および細胞効力/選択性が改善されています。	Nat Commun, 2025, 16(1):2229 Leukemia, 2025, 39(12):2881-2894 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136
S2678	NSC 207895	NSC 207895 (XI-006) は、IC50 2.5 μMでMDMXを抑制し、p53の安定化/活性化とDNA損傷を促進し、E3 LigaseであるMDM2も調節します。	PLoS One, 2024, 19(1):e0295629 Front Oncol, 2021, 11:582511 Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
S7875	NVP-CGM097	NVP-CGM097は、非常に強力で選択性の高いMDM2阻害剤です。これは、Mdm2タンパク質のp53結合部位に結合し、両タンパク質間の相互作用を阻害することで、p53経路を活性化させます。	Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280879 Cell Death Dis, 2021, 12(1):98 Eur J Cancer, 2020, 126:93-103
S8606	Siremadlin (HDM201)	Siremadlin (HDM201) は、p53-Mdm2相互作用の新規かつ非常に強力で選択的な阻害剤であり、Mdm2に対する親和性定数はピコモル範囲で、Mdm4に対する選択性比は10000倍を超えます。	J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):9 BMC Cancer, 2023, 23(1):47 Cell Genom, 2023, 3(7):100321
S8403	MX69	MX69は、がん治療に使用されるMDM2/XIAP阻害剤です。	Cell Death Dis, 2024, 15(9):662 Cells, 2021, 10(4)742
S8546	Alrizomadlin	Alrizomadlin（APG-115, AA-115）は、非常に強力で効果的なMDM2阻害剤であり、3.8 nMのIC50でMDM2に結合します。強力な抗増殖活性とアポトーシス誘発活性を示し、AML異種移植モデルにおいて腫瘍量を著しく減少させ、生存期間を延長します。
E0051	SJ-172550	SJ-172550は、MDMXに可逆的に結合し、MDMXの発現が増幅している網膜芽細胞腫細胞を効果的に殺傷する初のMDMX阻害剤です。
S0167	RO8994	RO8994は、強力かつ選択的な低分子MDM2阻害剤であり、HTRF結合アッセイでは5 nM、MTT増殖アッセイでは20 nMのIC50値を示します。
E1537	MMRi62	MMRi62は、Kd値1.39 μMでMDM2-MDM4を標的とするフェロトーシス誘導剤です。膵管腺がん（PDAC）細胞に対してP53非依存性のアポトーシス促進活性を示し、オートファジーを誘導します。
S8703	Milademetan (DS-3032)	Milademetan(RAIN-32, DS-3032)は、MDM2-p53複合体の経口選択的阻害剤であり、p53を再活性化して癌細胞のアポトーシスを誘導し、抗腫瘍効果を発揮します。
S7426	AMG 232 ( KRT-232 )	AMG 232（Navtemadlin）は、MDM2–p53相互作用の選択的阻害剤候補であり、IC50値は0.6 nM、MDM2への結合Kd値は0.045 nMです。また、さまざまな遺伝的背景を持つさまざまな腫瘍タイプにおいて、生体内で抗腫瘍活性を示しました。
E1491	Brigimadlin	Brigimadlin (BI 907828) は、E3ユビキチンプロテインリガーゼMDM-2の強力な経口活性阻害剤です。Brigimadlin は、MDM-2による腫瘍抑制因子p53の抑制を阻害します。これにより、BT48、BT67、およびBT73細胞においてアポトーシスを促進し、p21やPUMAなどのp53標的の転写を増強します。
S0901	SP141	SP141は、MDM2の自己ユビキチン化と分解を促進し、膵臓がん細胞株におけるMDM2レベル、増殖、ヌードマウスにおける腫瘍形成能力を低下させる新規クラスのMDM2阻害剤です。SP141は、p53非依存的な方法で、0.5 μM（0.38-0.50 μM）未満のIC50値でヒト膵臓がん細胞の増殖を阻害します。
S2341	(-)-Parthenolide	Nuclear Factor-κB経路の阻害剤である(-)-Parthenolideは、他のクラスI/II HDACsに影響を与えることなく、HDAC1タンパク質を特異的に枯渇させます。また、MDM2のユビキチン化を促進し、p53細胞機能を活性化します。	J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00353-4 Biomed Pharmacother, 2025, 188:118183 Cell Death Discov, 2025, 11(1):286
S1061	Nutlin-3	Nutlin-3は、細胞フリーアッセイにおいて90 nMのIC50を示す強力かつ選択的なMdm2（自身およびp53に対するRINGフィンガー依存性ユビキチンプロテインリガーゼ）アンタゴニストであり、p53欠損細胞においてp73を安定化させます。	Cancer Discov, 2025, 15(1):69-82 iScience, 2025, 28(6):112635 Biomed Rep, 2025, 22(4):65
S7649	SAR405838	MI-773 (SAR405838) は、Ki が 0.88 nM の経口投与可能な MDM2 アンタゴニストです。第1相。	Nat Genet, 2025, 57(1):140-153 Pharmaceutics, 2023, 15(4)1274 bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.03.10.531074
S8065	Nutlin-3b	Nutlin-3b（（+）-Nutlin-3）は、p53/MDM2のアンタゴニストまたは阻害剤であり、IC50値は13.6 µMで、Nutlin-3の反対の（-）-エナンチオマーであるNutlin-3aと比較して150倍効力が低い（+）-エナンチオマーです。	Life Sci Alliance, 2022, 5(4)e202101157 Electrophoresis, 2015, 36(24):3101-4
S7489	YH239-EE	YH239のp53-MDM2の強力なアンタゴニストであり、アポトーシス誘導剤であるYH239-EE（YH239のエチルエステル）。	Cell Stem Cell, 2018, 23(4):544-556

MDM2/MDMXシグナル伝達経路