MX69

製品コード：S8403 純度：99.99%

MX69 is a MDM2/XIAP inhibitor, used for cancer treatment.

CAS No. 1005264-47-0

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 74500	国内在庫あり
100mg	JPY 220500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 748500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.99

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シグナル伝達経路

MDM2/MDMXシグナル伝達経路

MDM2/MDMX阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

MX69 is a MDM2/XIAP inhibitor, used for cancer treatment.

Targets

MDM2
(Cell-free assay)

2.34 μM(Kd)

In Vitro
In vitro	MX69 inhibits expression of both MDM2 and XIAP in a time- and dose-dependent manner. This compound induces ubiquitination of endogenous MDM2 in cancer cells. Downregulation of MDM2 by this chemical is through induction of MDM2 self-ubiquitination and degradation. Half-life of MDM2 in control-treated EU-1 cells is greater than 90 min, whereas this compound treatment decreases the MDM2 half-life to <30 min. In SK-N-SH cells with stably transfected either wild-type (WT)-MDM2 or mutant MDM2-C464A, Treatment with this compound significantly inhibits expression and increased the turnover of WT-MDM2 but not MDM2-C464A. This compound significantly enhances the p53 half-life in WT-MDM2 but not mutant MDM2-C464A-transfected SK-N-SH cells. p53 is stabilized and accumulates in this compound-treated cells. This compound-mediated inhibition of XIAP is MDM2 dependent. Treatment of this chemical activates caspases 3, 7, and 9 as well as the cleavage of the death substrate PARP. This compound also exhibits a significant cytotoxic effect on both ALL and NB lines(cancer cell lines), particularly those lines with MDM2 overexpression and a WTp53 phenotype. This compound-induced cell death is indeed due to apoptosis. This compound-induced cell apoptosis and death are dependent on MDM2, p53, and XIAP expression. This compound shows minimal inhibitory effect on normal human bone marrow in vitro.
細胞実験	細胞株	six ALL cell lines (EU-1, EU-3, EU-6, EU-8, SUP-B13, and UOC-B1) and six NB cell lines (NB-1691, NB-1643, SH-EP1, IMR-32, SK-NSH, and LA1-55N)
	濃度	0-10 μM
	反応時間	24 h
	実験の流れ	The cytotoxic effect of MX69 is determined using the WST assay. Briefly, cells cultured in 96-well microtiter plates are treated with different concentrations of this compound for a 20-hr period. WST (25 mg/well) is then added and incubation continued for an additional 4 hr, after which the optical density is read with a microplate reader.

In Vivo
In Vivo	MX69 has significant apoptotic and anti-proliferative effects on MDM2-expressing cancer cells in vivo. This compound is well tolerated in animals due to the fact that normal cells/tissues express little or no MDM2. No evidence of toxicity after treatment with this chemical at the 100 mg/kg dose. This MDM2-specific agent should not activate either on-target (e.g., p53 induction) or off-target signaling pathways in normal cells. Thus, specific MDM2 inhibitors such as this compound may be excellent candidates for targeted therapy of refractory cancers expressing high levels of MDM2.

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27666947/

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27666947/

化学情報

分子量	474.57	化学式	C₂₇H₂₆N₂O₄S
CAS No.	1005264-47-0	SDF	Download MX69 SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)NS(=O)(=O)C2=CC3=C(C=C2)NC(C4C3C=CC4)C5=CC=C(C=C5)C(=O)O)C
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 95 mg/mL ( (200.18 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 41 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	4.75mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.675mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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