Idasanutlin (RG7388)

Idasanutlin (RG7388) is a potent and selective p53-MDM2 inhibitor with IC50 of 6 nM showing improved in vitro binding as well as cellular potency/selectivity.

Idasanutlin (RG7388)化学構造

CAS No. 1229705-06-9

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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シグナル伝達経路

MDM2/MDMX阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
SJSA1 cells Cytotoxic assay 16 h Cytotoxicity against human SJSA1 cells assessed as growth inhibition after 16 hrs by EdU incorporation assay in presence of 10% human serum, IC50=0.045 μM 24601644
SJSA1 cells Proliferation assay 1 h Antiproliferative activity against human SJSA1 cells assessed as inhibition of EdU incorporation after 1 hr by Click-iT EdU HCS assay in presence of 10% human serum, IC50=0.045 μM 24456472
RKO cells Cytotoxic assay Cytotoxicity against human RKO cells expressing wild type p53 assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=0.07 μM 23808545
HCT116 cells Cytotoxic assay Cytotoxicity against human HCT116 cells expressing wild type p53 assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=0.01 μM 23808545
SJSA1 cells Cytotoxic assay Cytotoxicity against human SJSA1 cells expressing wild type p53 assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=0.01 μM 23808545
MDA-MB-435 cells Cytotoxic assay Cytotoxicity against human MDA-MB-435 cells expressing p53 mutant assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=9.1 μM 23808545
SW480 cells Cytotoxic assay Cytotoxicity against human SW480 cells expressing p53 mutant assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=13.3 μM 23808545
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生物活性

製品説明 Idasanutlin (RG7388) is a potent and selective p53-MDM2 inhibitor with IC50 of 6 nM showing improved in vitro binding as well as cellular potency/selectivity.
Targets
p53-MDM2 interaction [1]
(Cell-free assay)
6 nM
In Vitro
In vitro Idasanutlin inhibits cell proliferation with IC50 of 30 nM, and induces dose-dependent p53 stabilization, cell cycle arrest, as well as cell apoptosis in cancer cells expressing wild-type p53. [1]
Kinase Assay Biochemical Binding Affinity – HTRF Assay
The p53-MDM2 HTRF assay is performed in buffer containing 50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 100 mM NaCl, 1 mM DTT, 0.02 or 0.2 mg/ml BSA. Small-molecule inhibitors are stored in aliquots as 10 mM stock solutions in DMSO at 4°C in 96-deep-well plates. It is thawed and mixed immediately prior to testing. The compound is incubated with GST-MDM2 and a biotinylated p53 peptide for one hour at 37°C. Phycolink goat anti-GST (Type 1) allophycocyanin and Eu-8044-streptavidin are then added and followed by one hour incubation at room temperature. Plates are read using the Envision fluorescence reader. IC50 values are determined from inter-plate duplicate or triplicate sets of data. Data are analyzed by XLfit4 (Microsoft) using a 4 Parameter Logistic Model (Sigmoidal Dose-Response Model) and the equation Y= (A+ ((B-A)/ (1+ ((C/x)^D)))), where A and B are enzyme activity in the absence or presence of infinite inhibitor compound, respectively, C is the IC50 and D is the Hill coefficient.
細胞実験 細胞株 wt-p53 cancer cell lines (SJSA1, RKO, HCT116)
濃度 ~10 μM
反応時間 24 hours
実験の流れ

Cell proliferation is evaluated by the tetrazolium dye assay. The concentration at which 50% inhibition (IC50) or 90% inhibition (IC90) of cell proliferation is determined from the linear regression of a plot of the logarithm of the concentration versus percent inhibition.

実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p53 / MDM2 / Puma / Bax / Bak / Noxa / c-PARP-1 p21 EZH1 / H3K27me3 29232553
Immunofluorescence E-cadherin 25671108
Growth inhibition assay Cell viability Cell proliferation 29857559
In Vivo
In Vivo In a mouse SJSA human osteosarcoma xenograft model, Idasanutlin (25 mg/kg p.o.) causes tumor growth inhibition and regression. [1] In a SJSA xenograft model, Idasanutlin results in induction of apoptosis and antiproliferation. [2]
動物実験 動物モデル Mice bearing SJSA human osteosarcoma xenografts
投与量 ~50 mg/kg daily
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05952687 Withdrawn
Rhabdoid Tumor|Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor|Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor of CNS|CNS Tumor
St. Jude Children''s Research Hospital
March 2024 Phase 1
NCT03287245 Terminated
Polycythemia Vera
Hoffmann-La Roche
February 21 2018 Phase 2
NCT03362723 Completed
Solid Tumors
Hoffmann-La Roche
November 27 2017 Phase 1

化学情報

分子量 616.48 化学式

C31H29Cl2F2N3O4

CAS No. 1229705-06-9 SDF Download Idasanutlin (RG7388) SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)(C)CC1C(C(C(N1)C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)C(=O)O)OC)C3=C(C(=CC=C3)Cl)F)(C#N)C4=C(C=C(C=C4)Cl)F
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (162.21 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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