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S8032 PRT062607 (P505-15) HCl PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)は、新規で高選択的なSyk阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は1 nMで、Fgr、PAK5、Lyn、FAK、Pyk2、FLT3、MLK1、Zap70よりも80倍以上Sykに対して選択性があります。
Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270
Sci Rep, 2024, 14(1):7739
J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
P505-S8032Z0120141226.gif
S7093 IPA-3 IPA-3は、無細胞アッセイにおいてIC50が2.5 μMの選択的非ATP競合的Pak1阻害剤であり、グループII PAKs(PAKs 4-6)に対する阻害作用はありません。
Discov Oncol, 2025, 16(1):364
Nat Commun, 2024, 15(1):2989
Biomolecules, 2024, 14(2)237
IPA-3-S709301W0420170508.gif
S7271 FRAX597 FRAX597は、I群PAKの強力なATP競合阻害剤であり、PAK1、PAK2、PAK3に対してそれぞれ8 nM、13 nM、19 nMのIC50を示します。
BMC Biol, 2025, 23(1):166
J Cell Physiol, 2024, 10.1002/jcp.31291
Sci Rep, 2024, 14(1):4060
FRAX597-S727101Z0320170508.gif
S7094 PF-3758309 PF-03758309 (PF-03758309) は、強力なATP競合性のピロロピラゾール阻害剤で、PAK4をKd値2.7 nMで阻害します。PF-3758309は抗増殖性を示し、HCT116腫瘍モデルにおいてアポトーシスを誘導します。
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):135
Nat Commun, 2024, 15(1):3178
Oncogene, 2023, 42(39):2878-2891
PF-3758309-S709401W0420190103.gif
S7807 FRAX486 FRAX486は、PAK1、PAK2、PAK3、PAK4に対し、それぞれ14、33、39、575nMのIC50値を持つ強力なp21活性化キナーゼ(PAK)阻害剤です。
iScience, 2023, 26(8):107333
Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2022, 1869(8):119264
J Mol Cell Biol, 2021, 13(1):41-58
S8444 Padnarsertib (KPT-9274, ATG-019) Padnarsertib (KPT 9274)は、PAK4NAMPTの非競合デュアル阻害剤である経口バイオアベイラブルな低分子です。セルフリー酵素アッセイにおいて、NAMPTに対して約120 nMのIC50値を示します。
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):222
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
Sci Rep, 2023, 13(1):3334
S7989 FRAX1036 FRAX-1036は強力かつ選択的なPAK1阻害剤です。
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909
Cell Rep, 2022, 41(1):111442
Nature, 2021, 595(7869):730-734
S8264 NVS-PAK1-1 NVS-PAK1-1は、IC50が5 nMの強力かつ選択的なアロステリックp21活性化キナーゼ1(PAK1)阻害剤です。
NPJ Breast Cancer, 2023, 9(1):48
J Med Chem, 2022, 65(23):15627-15641
S1976 LCH-7749944 LCH-7749944 (GNF-PF-2356) は、IC50が14.93 μMの新規で強力なp21活性化キナーゼ4 (PAK4)阻害剤であり、PAK1、PAK5、およびPAK6に対する阻害効果はより弱い。LCH-7749944は、PAK4に対する阻害効果により、EGFR活性の阻害に成功する。
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):134
Endocrinology, 2023, 164(6)bqad073
E2484 Hydrastine Hydrastine ((-)-β-Hydrastine、(1R,9S)-β-Hydrastine)は、Hydrastis canadensisに含まれる天然アルカロイドで、PAK4の阻害剤です。
S8139New G-5555 G-5555 is a selective inhibitor of Group I p21-activated kinases (PAKs), including PAK1, PAK2, and PAK3, with Ki values of 3.7 nM for PAK1 and 11 nM for PAK2.
E2380 GNE 2861 グループII選択性を示すPAK阻害剤であるGNE 2861は、PAK4、PAK5、PAK6をそれぞれ7.5、36、126 nMのIC50で阻害します。
S8032 PRT062607 (P505-15) HCl PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)は、新規で高選択的なSyk阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は1 nMで、Fgr、PAK5、Lyn、FAK、Pyk2、FLT3、MLK1、Zap70よりも80倍以上Sykに対して選択性があります。
Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270
Sci Rep, 2024, 14(1):7739
J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
P505-S8032Z0120141226.gif
S7093 IPA-3 IPA-3は、無細胞アッセイにおいてIC50が2.5 μMの選択的非ATP競合的Pak1阻害剤であり、グループII PAKs(PAKs 4-6)に対する阻害作用はありません。
Discov Oncol, 2025, 16(1):364
Nat Commun, 2024, 15(1):2989
Biomolecules, 2024, 14(2)237
IPA-3-S709301W0420170508.gif
S7271 FRAX597 FRAX597は、I群PAKの強力なATP競合阻害剤であり、PAK1、PAK2、PAK3に対してそれぞれ8 nM、13 nM、19 nMのIC50を示します。
BMC Biol, 2025, 23(1):166
J Cell Physiol, 2024, 10.1002/jcp.31291
Sci Rep, 2024, 14(1):4060
FRAX597-S727101Z0320170508.gif
S7094 PF-3758309 PF-03758309 (PF-03758309) は、強力なATP競合性のピロロピラゾール阻害剤で、PAK4をKd値2.7 nMで阻害します。PF-3758309は抗増殖性を示し、HCT116腫瘍モデルにおいてアポトーシスを誘導します。
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):135
Nat Commun, 2024, 15(1):3178
Oncogene, 2023, 42(39):2878-2891
PF-3758309-S709401W0420190103.gif
S7807 FRAX486 FRAX486は、PAK1、PAK2、PAK3、PAK4に対し、それぞれ14、33、39、575nMのIC50値を持つ強力なp21活性化キナーゼ(PAK)阻害剤です。
iScience, 2023, 26(8):107333
Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2022, 1869(8):119264
J Mol Cell Biol, 2021, 13(1):41-58
S8444 Padnarsertib (KPT-9274, ATG-019) Padnarsertib (KPT 9274)は、PAK4NAMPTの非競合デュアル阻害剤である経口バイオアベイラブルな低分子です。セルフリー酵素アッセイにおいて、NAMPTに対して約120 nMのIC50値を示します。
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):222
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
Sci Rep, 2023, 13(1):3334
S7989 FRAX1036 FRAX-1036は強力かつ選択的なPAK1阻害剤です。
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909
Cell Rep, 2022, 41(1):111442
Nature, 2021, 595(7869):730-734
S8264 NVS-PAK1-1 NVS-PAK1-1は、IC50が5 nMの強力かつ選択的なアロステリックp21活性化キナーゼ1(PAK1)阻害剤です。
NPJ Breast Cancer, 2023, 9(1):48
J Med Chem, 2022, 65(23):15627-15641
S1976 LCH-7749944 LCH-7749944 (GNF-PF-2356) は、IC50が14.93 μMの新規で強力なp21活性化キナーゼ4 (PAK4)阻害剤であり、PAK1、PAK5、およびPAK6に対する阻害効果はより弱い。LCH-7749944は、PAK4に対する阻害効果により、EGFR活性の阻害に成功する。
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):134
Endocrinology, 2023, 164(6)bqad073
E2484 Hydrastine Hydrastine ((-)-β-Hydrastine、(1R,9S)-β-Hydrastine)は、Hydrastis canadensisに含まれる天然アルカロイドで、PAK4の阻害剤です。
S8139New G-5555 G-5555 is a selective inhibitor of Group I p21-activated kinases (PAKs), including PAK1, PAK2, and PAK3, with Ki values of 3.7 nM for PAK1 and 11 nM for PAK2.
E2380 GNE 2861 グループII選択性を示すPAK阻害剤であるGNE 2861は、PAK4、PAK5、PAK6をそれぞれ7.5、36、126 nMのIC50で阻害します。
S8139New G-5555 G-5555 is a selective inhibitor of Group I p21-activated kinases (PAKs), including PAK1, PAK2, and PAK3, with Ki values of 3.7 nM for PAK1 and 11 nM for PAK2.

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