FRAX1036

FRAX-1036 is a potent and selective PAK1 inhibitor.

FRAX1036化学構造

CAS No. 1432908-05-8

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(5)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S798901 4-Methylpyridine] 21 mg/mL] true] DMSO] Insoluble] false] Water] Insoluble] false 純度: 98.62%
98.62

FRAX1036関連製品

シグナル伝達経路

PAK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 FRAX-1036 is a potent and selective PAK1 inhibitor.
Targets
PAK1 [1]
(Cell-free assay)
PAK2 [1]
(Cell-free assay)
PAK4 [1]
(Cell-free assay)
23.3 nM(Ki) 72.4 nM(Ki) 2.4 μM(Ki)
In Vitro
In vitro Potent cellular inhibition of group I PAK substrate phosphorylation (MEK1-S298 and CRAF-S338) was observed at 2.5 to 5 μM concentrations of FRAX1036 in PAK1-amplified MDA-MB-175 cells. Treatment of PAK1-amplified breast cancer cells with FRAX1036 results in apoptosis[1]. And treatment of OVCAR-3 cells with FRAX-1036 results in upregulation of p53 and p21, while down-regulating cyclin B1[3].
細胞実験 細胞株 MDA-MB175 cells
濃度 0, 0.5, 1, 2.5, 5 μM
反応時間 24 h
実験の流れ

MDA-MB175 cells are treated with increasing concentrations of FRAX1036 for 24 hours. Cell lysates are immunoblotted with antibodies against biomarkers involved in PAK1 effector and survival signaling.

In Vivo
In Vivo Treatment with Frax1036 results in slower KT21 tumor growth and is unlikely to have significant blood brain barrier permeability in mice[4].
動物実験 動物モデル Pak2-deficient mice
投与量 30 mg/kg
投与経路 by oral gavage

化学情報

分子量 518.05 化学式

C28H32ClN7O

CAS No. 1432908-05-8 SDF Download FRAX1036 SDFをダウンロードする
Smiles CCN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=C(C=C3)C4=NC(=CN=C4)C)Cl)NCCC5CCN(CC5)C
保管

In vitro
Batch:

4-Methylpyridine : 21 mg/mL

DMSO : Insoluble ( 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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