FRAX597

製品コード：S7271 純度：99.96%

FRAX597 is a potent, ATP-competitive inhibitor of group I PAKs with IC50 of 8 nM, 13 nM, and 19 nM for PAK1, PAK2, and PAK3, respectively.

CAS No. 1286739-19-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 29500	国内在庫あり
25mg	JPY 104500	国内在庫あり
100mg	JPY 295500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 595500	国内在庫なし(納期7~10日)

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シグナル伝達経路

PAKシグナル伝達経路

PAK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

FRAX597 is a potent, ATP-competitive inhibitor of group I PAKs with IC50 of 8 nM, 13 nM, and 19 nM for PAK1, PAK2, and PAK3, respectively.

Targets

PAK1 ^[1] (Cell-free assay)	PAK2 ^[1] (Cell-free assay)	PAK3 ^[1] (Cell-free assay)
8 nM	13 nM	19 nM

In Vitro
In vitro	FRAX597 (100 n M) displays a significant inhibitory capacity toward YES1 (87%), RET (82%), CSF1R (91%), TEK (87%), PAK1 (82%), and PAK2 (93%), while displays minimal inhibitory activity towards the group II PAKs: PAK4 (0%), PAK6 (23%), and PAK7 (8%). FRAX597 treatment dramatically impairs the proliferation of Nf2-null SC4 Schwann cells (SC4 cells). FRAX597 displays an IC50 value of 48 nM against wild type PAK1, while IC 50 values against the V342F and V342Y PAK1 mutants are higher than 3μM and 2 μM, respectively.^[1] FRAX597 inhibits the proliferation and motility of both benign (Ben-Men1, 3μM) and malignant (KT21-MG1, 0.4 μM) meningiomas cells after treating of 72 h.^[2]
Kinase Assay	Determination of Enzyme IC50 Values
Kinase Assay	IC50 values are determined using a 10 concentration point, non-radioactive, functional assay that employs a fluorescence-based, coupled-enzyme format, according to the manufacturer’s protocol (Z’-LYTE^@biochemical assay). Kinase selectivity is determined using both the Z’-LYTE^@ and Adapta^@ kinase assay format.
細胞実験	細胞株	SC4 cells
	濃度	1 μM
	反応時間	4 day
	実験の流れ	30,000 cells/well are plated in 12-well dishes in triplicate. Cell growth media with or without FRAX597 is replaced daily. At indicated time points, cells from individual wells are trypsinized and counted using a Coulter counter.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	p-PAK1 / PAK1		23960073
	Growth inhibition assay	Cell proliferation Migration and invasion Cell viability		26774265

In Vivo
In Vivo	In NOD/SCID mice which bearing Nf2^-/-SC4 Schwann cells, FRAX597 (100 mg/kg/day, p.o.) causes more significant tumor growth inhibition cpmpared with control mice.^[1] In SCID mice with orthotopic meningioma, FRAX597 (90 mg/kg/day, p.o.) significantly suppresses tumor growth.^[2] In Kras^G12D mice, treatment with FRAX597 (90 mg/kg/day, p.o.) causes tumor regression and loss of Erk and Akt activity.^[3]
動物実験	動物モデル	SCID mice with orthotopic meningioma model
	投与量	90 mg/kg/day
	投与経路	p.o.

参考
[1] Licciulli S, et al. J Biol Chem. 2013, 288(4), 29105-29114. [2] Chow HY, et al. Oncotarget. 2015, 6(4), 1981-1994. [3] Chow HY, et al. Cancer Res. 2012, 72(22), 5966-5975.

参考

化学情報

分子量	558.10	化学式	C₂₉H₂₈ClN₇OS
CAS No.	1286739-19-2	SDF	Download FRAX597 SDFをダウンロードする
Smiles	CCN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=C(C=C3)C4=CN=CS4)Cl)NC5=CC=C(C=C5)N6CCN(CC6)C
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 5 mg/mL ( (8.95 mM)； Warmed with 50℃ water bath; 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):