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PLK
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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S2758 | Wortmannin (SL-2052) | Wortmanninは、初めて記述されたPI3K阻害剤で、細胞を含まないアッセイでのIC50は3 nMであり、PI3Kファミリー内での選択性はほとんどありません。Wortmanninは、autophagosomeの形成を阻害し、細胞を含まないアッセイでIC50が16 nMおよび150 nMでDNA-PK/ATMを強力に阻害します。Wortmanninはまた、PLK1活性も阻害します。 |
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| S1109 | BI 2536 | BI-2536は、無細胞アッセイにおいてIC50が0.83 nMの強力なPlk1阻害剤です。BI-2536は、Kdが37 nMでBromodomain 4 (BRD4)を阻害し、c-Mycの発現を強力に抑制します。BI-2536はapoptosisを誘導し、autophagyを減弱させます。フェーズ2。 |
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| S2235 | Volasertib (BI6727) | Volasertibは、セル( |
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| S1362 | Rigosertib Sodium (ON-01910) | Rigosertib (ON-01910) は、無細胞アッセイにおいてIC50が9 nMの非ATP競争的PLK1阻害剤です。Plk2に対して30倍高い選択性を示し、Plk3には活性がありません。RigosertibはPI3K/Akt経路を阻害し、酸化的ストレスシグナルを活性化します。Rigosertibは様々な癌細胞でapoptosisを誘導します。現在フェーズ3です。 |
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| S2193 | GSK461364 | GSK461364（GSK461364A）は、セル・フリー・アッセイにおいて、精製されたPlk1を2.2nMのKiで阻害します。PLK2/3に対しては1000倍以上の選択性を示します。 |
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| S7255 | Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937) | Onvansertib (NMS-P937, PCM-075, NMS1286937) は、経口利用可能な選択的Polo-like Kinase 1 (PLK1)阻害剤で、IC50は2 nMであり、PLK2/PLK3に対して5000倍の選択性を示します。Onvansertib (NMS-P937) は、がん細胞株において有糸分裂細胞周期の停止とそれに続くアポトーシスを強力に誘発し、腫瘍の増殖を阻害します。第1相。 | ||
| S7552 | CFI-400945 | CFI-400945は、経口活性のある強力かつ選択的なpolo-like kinase 4(PLK4)阻害剤であり、Ki値は0.26 nMです。 | ||
| S1485 | HMN-214 | HMN-214は、Plk1の細胞の空間配向を変化させるHMN-176のプロドラッグです。 |
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| S7248 | Ro3280 | RO3280（Ro5203280）は、Polo-like kinase 1 (PLK1)の強力で選択性の高い阻害剤であり、IC50は3 nMです。 |
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| S7720 | SBE 13 HCl | SBE 13 HCl は、IC50 が 200 pM の強力かつ選択的な PLK1 阻害剤であり、Aurora A キナーゼ、Plk2、Plk3 に対して 4000 倍を超える選択性を示します。 | ||
| S2898 | MLN0905 | MLN0905 は、IC50 が 2 nM の PLK1 の強力な阻害剤です。 | ||
| S7837 | Centrinone (LCR-263) | Centrinone (LCR-263) は、可逆的で選択的なpolo-like kinase 4 (PLK4)阻害剤であり、Kiは0.16 nMです。 | ||
| S8342 | ON1231320 | ON1231320 (7ao)は、アリールスルホニルピリドピリミジノンであり、ポロ様キナーゼ2 (PLK2)の非常に特異的な阻害剤です。また、有糸分裂のG2/M期における腫瘍細胞周期の進行を阻害し、アポトーシスを引き起こします。 | ||
| S5893 | Poloxin | Poloxinは、非ATP競合性のPolo-like Kinase 1 polo-box domain (Plk1 PBD)阻害剤であり、見かけのIC50値は4.8 μMです。蛍光偏光アッセイにおいて、Plk2およびPlk3のPBDに対するPoloxinのIC50値は、Plk1の場合と比較してそれぞれ約4倍および11倍高くなっています。 | ||
| S1239 | TAK-960 | TAK-960は、新規の治験薬であり、経口生体利用可能で強力かつ選択的なPLK1阻害剤であり、多剤耐性タンパク質1（MDR1）を発現する細胞株を含む、いくつかの腫瘍細胞株で活性を示しています。 | ||
| S2880 | GW843682X | GW843682Xは、PLK1およびPLK3の選択的ATP競合阻害剤であり、それぞれ2.2 nMおよび9.1 nMのIC50値を示し、約30種類の他のキナーゼに対しても100倍以上の選択性を示します。 | ||
| S5807 | HMN-176 | HMN-176は、マウス異種移植モデルにおいて強力な抗腫瘍活性を持つHMN-214の活性代謝物です。HMN-176は、中心体および細胞骨格構造に沿った正常な細胞内空間分布との干渉により、PLK-1を効果的に阻害します。 | ||
| E8058 | TC-S 7005 | TC-S 7005は、IC50がPlk2で4 nM、Plk3で24 nM、Plk1で214 nMのPolo様キナーゼ (Plk)阻害剤です。 | ||
| S2758 | Wortmannin (SL-2052) | Wortmanninは、初めて記述されたPI3K阻害剤で、細胞を含まないアッセイでのIC50は3 nMであり、PI3Kファミリー内での選択性はほとんどありません。Wortmanninは、autophagosomeの形成を阻害し、細胞を含まないアッセイでIC50が16 nMおよび150 nMでDNA-PK/ATMを強力に阻害します。Wortmanninはまた、PLK1活性も阻害します。 |
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| S1109 | BI 2536 | BI-2536は、無細胞アッセイにおいてIC50が0.83 nMの強力なPlk1阻害剤です。BI-2536は、Kdが37 nMでBromodomain 4 (BRD4)を阻害し、c-Mycの発現を強力に抑制します。BI-2536はapoptosisを誘導し、autophagyを減弱させます。フェーズ2。 |
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| S2235 | Volasertib (BI6727) | Volasertibは、セル( |
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| S1362 | Rigosertib Sodium (ON-01910) | Rigosertib (ON-01910) は、無細胞アッセイにおいてIC50が9 nMの非ATP競争的PLK1阻害剤です。Plk2に対して30倍高い選択性を示し、Plk3には活性がありません。RigosertibはPI3K/Akt経路を阻害し、酸化的ストレスシグナルを活性化します。Rigosertibは様々な癌細胞でapoptosisを誘導します。現在フェーズ3です。 |
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| S2193 | GSK461364 | GSK461364（GSK461364A）は、セル・フリー・アッセイにおいて、精製されたPlk1を2.2nMのKiで阻害します。PLK2/3に対しては1000倍以上の選択性を示します。 |
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| S7255 | Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937) | Onvansertib (NMS-P937, PCM-075, NMS1286937) は、経口利用可能な選択的Polo-like Kinase 1 (PLK1)阻害剤で、IC50は2 nMであり、PLK2/PLK3に対して5000倍の選択性を示します。Onvansertib (NMS-P937) は、がん細胞株において有糸分裂細胞周期の停止とそれに続くアポトーシスを強力に誘発し、腫瘍の増殖を阻害します。第1相。 | ||
| S7552 | CFI-400945 | CFI-400945は、経口活性のある強力かつ選択的なpolo-like kinase 4(PLK4)阻害剤であり、Ki値は0.26 nMです。 | ||
| S1485 | HMN-214 | HMN-214は、Plk1の細胞の空間配向を変化させるHMN-176のプロドラッグです。 |
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| S7248 | Ro3280 | RO3280（Ro5203280）は、Polo-like kinase 1 (PLK1)の強力で選択性の高い阻害剤であり、IC50は3 nMです。 |
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| S7720 | SBE 13 HCl | SBE 13 HCl は、IC50 が 200 pM の強力かつ選択的な PLK1 阻害剤であり、Aurora A キナーゼ、Plk2、Plk3 に対して 4000 倍を超える選択性を示します。 | ||
| S2898 | MLN0905 | MLN0905 は、IC50 が 2 nM の PLK1 の強力な阻害剤です。 | ||
| S7837 | Centrinone (LCR-263) | Centrinone (LCR-263) は、可逆的で選択的なpolo-like kinase 4 (PLK4)阻害剤であり、Kiは0.16 nMです。 | ||
| S8342 | ON1231320 | ON1231320 (7ao)は、アリールスルホニルピリドピリミジノンであり、ポロ様キナーゼ2 (PLK2)の非常に特異的な阻害剤です。また、有糸分裂のG2/M期における腫瘍細胞周期の進行を阻害し、アポトーシスを引き起こします。 | ||
| S5893 | Poloxin | Poloxinは、非ATP競合性のPolo-like Kinase 1 polo-box domain (Plk1 PBD)阻害剤であり、見かけのIC50値は4.8 μMです。蛍光偏光アッセイにおいて、Plk2およびPlk3のPBDに対するPoloxinのIC50値は、Plk1の場合と比較してそれぞれ約4倍および11倍高くなっています。 | ||
| S1239 | TAK-960 | TAK-960は、新規の治験薬であり、経口生体利用可能で強力かつ選択的なPLK1阻害剤であり、多剤耐性タンパク質1（MDR1）を発現する細胞株を含む、いくつかの腫瘍細胞株で活性を示しています。 | ||
| S2880 | GW843682X | GW843682Xは、PLK1およびPLK3の選択的ATP競合阻害剤であり、それぞれ2.2 nMおよび9.1 nMのIC50値を示し、約30種類の他のキナーゼに対しても100倍以上の選択性を示します。 | ||
| S5807 | HMN-176 | HMN-176は、マウス異種移植モデルにおいて強力な抗腫瘍活性を持つHMN-214の活性代謝物です。HMN-176は、中心体および細胞骨格構造に沿った正常な細胞内空間分布との干渉により、PLK-1を効果的に阻害します。 | ||
| E8058 | TC-S 7005 | TC-S 7005は、IC50がPlk2で4 nM、Plk3で24 nM、Plk1で214 nMのPolo様キナーゼ (Plk)阻害剤です。 |
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