TAK-960

製品コード:S1239

For research use only.

TAK-960 is a novel, investigational, orally bioavailable, potent, and selective PLK1 inhibitor that has shown activity in several tumor cell lines, including those that express multidrug-resistant protein 1 (MDR1).

TAK-960化学構造

CAS No. 1137868-52-0

サイズ 価格(税別)
JPY 46800

代表番号: 03-5615-9297|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

PLK阻害剤の選択性比較

相関PLK製品

生物活性

製品説明 TAK-960 is a novel, investigational, orally bioavailable, potent, and selective PLK1 inhibitor that has shown activity in several tumor cell lines, including those that express multidrug-resistant protein 1 (MDR1).
特性 The discovery of TAK -960 provides an interesting example of how the addition of fluorine atoms during optimization significantly alters the attributes of the leads series.
ターゲット
PLK1 [1]
体外試験

TAK-960 has shown activity in several tumor cell lines including those that express multidrug resistant protein 1 (MDR1). [1] Consistent with PLK1 inhibition, TAK-960 treatment gives rise to accumulation of G2/M cells, aberrant "polo" mitosis morphology, and increases phosphorylation of histone H3 (pHH3). [1] TAK-960 inhibits proliferation of multiple cancer cell lines, with mean EC50 values ranging from 8.4 to 46.9 nM, but not in non-dividing normal cells (EC50 >1,000 nM). The mutation status of TP53 or KRAS and MDR1 expression does not correlate with the potency of TAK-960 in the cell lines tested. [1]

体内試験

In animal models, oral administration of TAK-960 increases pHH3 in a dose-dependent manner and significantly inhibits the growth of HT-29 colorectal cancer xenografts. [1] Treatment with once-daily TAK-960 exhibits significant efficacy against multiple tumor xenografts, including an Doxorubicin/Paclitaxel-resistant xenograft model and a disseminated leukemia model. [1]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

キナーゼ試験:

[1]

  • Biochemical kinase inhibition assays:

    The inhibitory activity of TAK-960 is assessed by the TR-FRET assay, which measures the ATP-dependent phosphorylation of a biotinylated substrate peptide corresponding to residues 2470 through 2488 of the mammalian target of rapamycin protein (Biotin-AGAGTVPESIHSFIGDGLV). A total of 288 kinases are screened for TAK-960 inhibition (1 μM) using HotSpotSM technology and IC50 values for the selected kinases are determined.

細胞試験:

[1]

  • 細胞株:Human tumor cell lines including those with TP53 or KRAS mutations or MDR1 overexpression
  • 濃度: 0.001-1μM
  • 反応時間:72 hours
  • 実験の流れ:

    Cells are seeded into 96-well plates at 3-30 × 103 cells/well in appropriate medium plus 10% fetal calf serum (FCS). After 24 hours, cells are treated with serial dilutions of TAK-960, and 72 hours later, the number of viable cells is assessed using the CellTiter-Glo Assay. Calculation of EC50 values and statistical analysis are done.

動物試験:

[1]

  • 動物モデル:Athymic nude mice (BALB/cAJc1-nu/nu), severe combined immunodeficiency (SCID) mice (C.B17-Icr- scid/scid Jcl) or NOD-scid mice (NOD.CB17-Prkdc scid/J)
  • 投薬量:30 mg/kg
  • 投与方法:Oral dosing

溶解度 (25°C)

体外

化学情報

分子量 561.6
化学式

C27H34F3N7O3

CAS No. 1137868-52-0
Storage 3年 -20°C
2年 -80°C in solvent

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

便利ツール

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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