PORCN

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S7037 Wnt-C59 (C59) Wnt-C59 (C59) はルシフェラーゼ (luciferase) を駆動する多量体 TCF 結合部位の Wnt3A を介した活性化に対する PORCN 阻害剤 (HEK293 細胞での IC50= 74 pM) です。
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08721-9
Circ Res, 2025, 137(10):1279-1291
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(25):e2501148
Wnt-C59-S703701Y0620161101.gif
S7143 LGK974 (WNT974) LGK-974 (NVP-LGK974, WNT974)は、強力かつ特異的なPORCN阻害剤であり、TM3細胞においてWntシグナル伝達をIC50 0.4 nMで阻害します。第1相。
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):19
Genome Res, 2025, 10.1101/gr.279684.124
J Biol Chem, 2025, 301(6):108529
LGK-974-S7143Z0120150105.gif
S7301 IWP-L6 IWP-L6 (Porcn阻害剤 III) は、EC50が0.5 nMの強力なPorcn阻害剤です。
iScience, 2022, 25(10):105182
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
S8645 IWP-O1 IWP-O1はWntシグナル伝達の培養細胞レポーターアッセイにおいて80 pMのEC50値を有するporcn阻害剤であり、HeLa細胞におけるDvl2/3のリン酸化を効果的に抑制します。
bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
S6616 ETC-159 ETC-159 (ETC-1922159) は、STF3A細胞におけるβ-カテニンレポーター活性を阻害するIC50が2.9 nMの経口投与可能な強力なporcupine阻害剤です。
Nat Commun, 2023, 14(1):2402
J Pathol, 2022, 10.1002/path.5868
S8644 GNF-6231 GNF-6231は、0.8 nMのIC50を持つ強力な経口活性選択的ポーキュパイン阻害剤です。
S7037 Wnt-C59 (C59) Wnt-C59 (C59) はルシフェラーゼ (luciferase) を駆動する多量体 TCF 結合部位の Wnt3A を介した活性化に対する PORCN 阻害剤 (HEK293 細胞での IC50= 74 pM) です。
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08721-9
Circ Res, 2025, 137(10):1279-1291
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(25):e2501148
Wnt-C59-S703701Y0620161101.gif
S7143 LGK974 (WNT974) LGK-974 (NVP-LGK974, WNT974)は、強力かつ特異的なPORCN阻害剤であり、TM3細胞においてWntシグナル伝達をIC50 0.4 nMで阻害します。第1相。
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):19
Genome Res, 2025, 10.1101/gr.279684.124
J Biol Chem, 2025, 301(6):108529
LGK-974-S7143Z0120150105.gif
S7301 IWP-L6 IWP-L6 (Porcn阻害剤 III) は、EC50が0.5 nMの強力なPorcn阻害剤です。
iScience, 2022, 25(10):105182
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
S8645 IWP-O1 IWP-O1はWntシグナル伝達の培養細胞レポーターアッセイにおいて80 pMのEC50値を有するporcn阻害剤であり、HeLa細胞におけるDvl2/3のリン酸化を効果的に抑制します。
bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
S6616 ETC-159 ETC-159 (ETC-1922159) は、STF3A細胞におけるβ-カテニンレポーター活性を阻害するIC50が2.9 nMの経口投与可能な強力なporcupine阻害剤です。
Nat Commun, 2023, 14(1):2402
J Pathol, 2022, 10.1002/path.5868
S8644 GNF-6231 GNF-6231は、0.8 nMのIC50を持つ強力な経口活性選択的ポーキュパイン阻害剤です。