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Aliskiren Hemifumarate

別名：CGP 60536 hemifumarate, CGP60536B hemifumarate, SPP 100 hemifumarate

Aliskiren hemifumarate(CGP 60536 hemifumarate, CGP60536B hemifumarate, SPP 100 hemifumarate)は、IC50が1.5 nMの直接的なレニン阻害剤です。

Aliskiren Hemifumarate化学構造

CAS No. 173334-58-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 18600 国内在庫あり
JPY 19100 国内在庫あり
JPY 28000 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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シグナル伝達経路

RAAS Signaling Pathways

RAASシグナル伝達経路

RAAS阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Aliskiren hemifumarate(CGP 60536 hemifumarate, CGP60536B hemifumarate, SPP 100 hemifumarate)は、IC50が1.5 nMの直接的なレニン阻害剤です。
Targets
Renin
1.5 nM
In Vitro
In vitro

Aliskiren hemifumarate appears to bind to both the hydrophobic S1/S3-binding pocket and to a large, distinct subpocket that extends from the S3-binding site towards the hydrophobic core of renin. Oral bioavailability of Aliskiren hemifumarate is 2.4% in rats, 16% in marmosets and about 2.5% in humans.

In Vivo
In Vivo

Aliskiren hemifumarate (< 10 mg/kg, oral) inhibits plasma renin activity and lowers blood pressure in sodium-depleted marmosets. Once-daily oral treatment with Aliskiren hemifumarate lowers blood pressure effectively, with a safety and tolerability profile, in patients with mild-to-moderate hypertension.

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04432350 Withdrawn
COVID|Drug Effect|Drug Interaction|Risk Reduction
Tabula Rasa HealthCare
 June 12 2020 --
NCT01570686 Completed
Hypertension
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 April 2012 Phase 4
NCT01519635 Completed
Hypertension
Centre Hospitalier Universitaire Vaudois
 October 2011 Phase 4
NCT01235910 Terminated
Hypertension|Cardiac Transplantation
University of Colorado Denver|American Heart Association
 May 2011 Phase 4
  • http://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/ml300168e
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19066408/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12927775/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15723979/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17658393/

化学情報

分子量 609.83 化学式

C30H53N3O6.1/2C4H4O4
CAS No. 173334-58-2 SDF Download Aliskiren Hemifumarate SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)C(CC1=CC(=C(C=C1)OC)OCCCOC)CC(C(CC(C(C)C)C(=O)NCC(C)(C)C(=O)N)O)N.CC(C)C(CC1=CC(=C(C=C1)OC)OCCCOC)CC(C(CC(C(C)C)C(=O)NCC(C)(C)C(=O)N)O)N.C(=CC(=O)O)C(=O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (163.98 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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