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Nepafenac

別名：AHR 9434, AL 6515

Nepafenac (AHR 9434, AL 6515) is a prodrug of amfenac that acts as an inhibitor of COX-1 and COX-2 activity, used in the treatment of pain and inflammation associated with cataract surgery.

Nepafenac化学構造

CAS No. 78281-72-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 13300 国内在庫あり
JPY 20200 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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シグナル伝達経路

COX Signaling Pathways

COXシグナル伝達経路

COX阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Nepafenac (AHR 9434, AL 6515) is a prodrug of amfenac that acts as an inhibitor of COX-1 and COX-2 activity, used in the treatment of pain and inflammation associated with cataract surgery.
Targets
COX1 COX2
In Vivo
In Vivo Nepafenac shows significantly greater ocular bioavailability and amfenac demonstrated greater potency at COX-2 inhibition than ketorolac or bromfenac. This compound exhibits only weak COX-1 inhibitory activity with IC50 of 64.3 mM. It inhibits prostaglandin synthesis in the iris/ciliary body (85-95%) and the retina/choroid (55%) in rabbits. This chemical (0.5%) produces 65% reduction in retinal edema which is correlated with 62% inhibition of blood-retinal barrier breakdown. It (0.5%) significantly inhibits (46%) blood-retinal barrier breakdown concomitant with near total suppression of PGE2 synthesis (96%). It significantly inhibits retinal prostaglandin E(2), superoxide, cyclooxygenase-2, and leukostasis within retinal microvessels in insulin-deficient diabetic rats, without affecting vascular endothelial growth factor (VEGF) and nitric oxide (NO). This compound significantly inhibits the number of transferase-mediated dUTP nick-end labeling-positive capillary cells, acellular capillaries, and pericyte ghosts in diabetic rats. It results in significantly less choroidal neovascularization and significant less ischemia-induced retinal neovascularization in mice compare to control. This chemical also blunts the increase in VEGF mRNA in the retina induced by ischemia. It delays the progression of malignancy as well as reduces weight in an ocular and metastatic animal model of uveal melanoma.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02821390 Completed
Pain
University Hospital of Patras
 June 2016 Not Applicable
NCT02752646 Completed
Cataract
MDbackline LLC|Alcon Research
 April 2016 Not Applicable
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10850857/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10850857/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14635785/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17259381/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12506103/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17434930/

化学情報

分子量 254.28 化学式

C15H14N2O2
CAS No. 78281-72-8 SDF Download Nepafenac SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC=C(C=C1)C(=O)C2=CC=CC(=C2N)CC(=O)N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 51 mg/mL ( (200.56 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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