| S1261 |
Celecoxib (SC-58635)
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Celecoxibは、40nMのIC50による選択的なCOX-2阻害剤です。 |
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Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00494-5
-
Emerg Microbes Infect, 2025, 14(1):2522877
-
Breast Cancer Res, 2025, 27(1):186
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| S1396 |
Resveratrol (trans-Resveratrol)
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Resveratrolは、シクロオキシゲナーゼ(例:COX、IC50=1.1 μM)、リポキシゲナーゼ(LOX、IC50=2.7 μM)、キナーゼ、Sirtuin、その他のタンパク質を含む幅広い標的を持っています。抗がん作用、抗炎症作用、血糖降下作用、その他心血管に良い効果があります。Resveratrolはmitophagy/autophagyおよびオートファジー依存性apoptosisを誘導します。 |
-
Aging Cell, 2025, e70075
-
Biomed Pharmacother, 2025, 190:118393
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Breast Cancer Res, 2025, 27(1):186
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| S1204 |
Melatonin
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MelatoninはMT receptorアゴニストであり、栄養補助食品として使用されます。Melatoninは選択的なATF-6阻害剤であり、COX-2を下方制御します。Melatoninはmitophagyを増強し、apoptosisとautophagyのホメオスタシスを調節します。 |
-
Antioxidants (Basel), 2025, 14(5)528
-
Sci Rep, 2025, 15(1):8451
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Biochem Biophys Res Commun, 2025, 760:151706
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| S4028 |
Dexamethasone Sodium Phosphate
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Dexamethasone(Dexamethasone 21-phosphate disodium salt)は、強力な合成糖質コルチコイドステロイド薬の一種であり、抗炎症作用と免疫抑制作用を持つinterleukin receptorモジュレーターです。 |
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(12):e2426107122
-
J Tradit Chin Med, 2025, 45(4):739-746
-
Cancer Cell, 2024, 42(9):1507-1527.e11
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| S3017 |
Aspirin
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Aspirin (NSC 27223、アセチルサリチル酸、ASA) はサリチル酸誘導体であり、不可逆的なCOX1 および COX2 阻害剤です。マイナーな痛みや痛みを和らげる鎮痛剤として、解熱剤として熱を下げるため、また抗炎症薬として使用されます。Aspirinはautophagyを誘発し、mitophagyを刺激します。 |
-
J Biol Chem, 2025, 301(2):108195
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PLoS One, 2025, 20(9):e0332825
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iScience, 2024, 27(10):110862
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| S1723 |
Indomethacin
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Indomethacinは、非選択的なCOX1およびCOX2阻害剤であり、それぞれ0.1 μg/mLおよび5 μg/mLのIC50を持ち、発熱、痛み、こわばり、腫れを軽減するために使用されます。 |
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Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08257-4
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Cell Rep Med, 2024, 5(12):101849
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162
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| S1576 |
Sulfasalazine
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Sulfasalazineはメサラジンのスルファ誘導体であり、抗炎症剤として腸疾患や関節リウマチの治療に用いられます。Sulfasalazineはnuclear factor kappa B (NF-κB)、TGF-β、およびCOX-2の強力かつ特異的な阻害剤です。Sulfasalazineはferroptosis、apoptosis、およびautophagyを誘発します。 |
-
Med Oncol, 2024, 41(8):188
-
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(20):e2300517
-
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(36):e2117396119
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| S8433 |
NS-398 (NS398)
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NS-398 (N-(2-シクロヘキシロキシ-4-ニトロフェニル)メタン スルホンアミド) は、シクロオキシゲナーゼ-2 (COX-2) の選択的阻害剤です。ヒト組換えCOX-1および-2のIC50値は、それぞれ75および1.77 μMです。 |
-
Antioxidants (Basel), 2025, 14(8)945
-
Elife, 2023, 12e82970
-
PLoS Negl Trop Dis, 2022, 16(4):e0010402
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| S2007 |
Sulindac
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Sulindac(MK-231)は、プロスタグランジン合成を強力に阻害する非ステロイド性COX阻害剤であり、急性または慢性の炎症状態の治療に使用されます。 |
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Nanoscale, 2025, 17(16):9947-9962
-
iScience, 2024, 27(10):110862
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Nat Commun, 2023, 14(1):5351
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| S4686 |
Vitamin E
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Vitamin E (D-alpha-Tocopherol) は、強力な抗酸化特性を持つ脂溶性ビタミンです。これは強力なペルオキシルラジカルスカベンジャーであり、多くの組織で非競合的にシクロオキシゲナーゼ活性を阻害し、また血管内皮増殖因子 (VEGF) 遺伝子転写を抑制することで血管新生および腫瘍休眠を阻害します。 |
-
Elife, 2025, 13RP94169
-
Cancer Drug Resist, 2025, 8:45
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Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):109
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| S2410 |
Paeoniflorin (NSC 178886)
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Paeoniflorin (NSC 178886, Peoniflorin) は、シャクヤク (Paeonia albiflora Pall.) の根から抽出された生薬成分です。 Paeoniflorin は COX-2 の発現を低下させます。 Paeoniflorin は、mTOR 依存性経路を介した HIF-1α の阻害により、肝線維症を軽減します。 |
-
World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213
-
Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12736
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J Pers Med, 2022, 12(2)258
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| S2903 |
Lumiracoxib
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Lumiracoxib(COX-189)は、Kiが0.06 μMの新規選択的COX-2阻害剤です。また、Kiが3 μMでCOX1も阻害します。 |
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Int J Biol Macromol, 2021, 187:603-613
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Cells, 2020, 9(9)E2005
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J Am Heart Assoc, 2020, 9(1):e013470
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| S7889 |
Xanthohumol
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ホップ由来のプレニル化カルコンであるXanthohumolは、COX-1およびCOX-2活性を阻害し、化学予防効果を示します。Xanthohumolは、diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1)およびDGAT2を両方ともIC50が40 µMで阻害します。Xanthohumolは、一連のDNAおよびRNAウイルスに対する強力な抗ウイルス剤でもあります。Xanthohumolは、癌細胞の増殖阻害とapoptosisを誘導します。フェーズ1。 |
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Oncotarget, 2025, 16:532-544
-
J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
-
Antiviral Res, 2022, 207:105416
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| S1638 |
Ibuprofen (NSC 256857)
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Ibuprofen (NSC 256857, Dolgesic) は、抗炎症阻害剤であり、COX-1 および COX-2 を標的とし、IC50 はそれぞれ 13 μM および 370 μM です。 |
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Sci Rep, 2023, 13(1):3326
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Front Behav Neurosci, 2023, 17:1189489
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Immunity, 2020, 52(2):328-341
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| S4295 |
Meclofenamate Sodium
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Meclofenamate Sodium (CI 583) は、関節、筋肉痛、関節炎、月経困難症の治療に使用される、IC50 がそれぞれ 40 nM および 50 nM のデュアルCOX-1/COX-2阻害剤です。Meclofenamate Sodium は、非選択的ギャップ結合遮断薬であり、脂肪量および肥満関連 (FTO) 酵素阻害剤の高度に選択的な阻害剤です。 |
-
Biomaterials, 2025, 319:123168
-
Cancer Metab, 2025, 13(1):32
-
Adv Sci (Weinh), 2023, e2307206.
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| S3023 |
Bufexamac
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Bufexamac(ブフェキサミク酸)は、IFN-α放出のCOX阻害剤で、EC50は8.9 µMです。 |
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Biomedicines, 2024, 12(6)1203
-
Int J Mol Sci, 2021, 22(9)4559
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Reprod Sci, 2021, 10.1007/s43032-021-00533-2
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| S1903 |
Diclofenac Sodium
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Diclofenac Sodium(GP 45840)は、非選択的COX阻害剤であり、無傷細胞におけるCOX-1および-2のIC50はそれぞれ0.5 μg/mlおよび0.5 μg/mlです。非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)として、痛みや炎症による腫れを和らげるために使用されます。 |
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Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
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PLoS One, 2025, 20(9):e0332825
-
Oxid Med Cell Longev, 2018, 2018:3692752
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| S1734 |
Meloxicam
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Meloxicamは選択的COX阻害剤であり、痛みや発熱の影響を軽減するために使用されます。 |
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Cell Biosci, 2023, 13(1):76
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J Oncol, 2022, 2022:4598573
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PLoS One, 2020, 13;15(3):e0230272
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| S2040 |
Nimesulide
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Nimesulideは、IC50が26 μMの比較的にCOX-2選択的阻害剤です。 |
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Front Microbiol, 2020, 10:2936
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Elife, 2016, 5e14653
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| S3931 |
Ginsenoside Rd
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Ginsenoside Rd (Panaxoside Rd, Sanchinoside Rd)は、マイナーな高麗人参サポニンであり、免疫抑制活性、抗炎症活性、免疫アジュバント、抗がん活性、創傷治癒活性など、いくつかの薬理活性を有しています。Ginsenoside Rdは、HepG2細胞において、TNFα誘導NF-κB転写活性をIC50 12.05±0.82 μMで阻害します。Ginsenoside Rdは、COX-2およびiNOS mRNAの発現を阻害します。Ginsenoside Rdは、Ca2+流入も阻害します。Ginsenoside Rdは、CYP2D6、CYP1A2、CYP3A4、およびCYP2C9を、それぞれIC50 58.0±4.5 μM、78.4±5.3 μM、81.7±2.6 μM、および85.1±9.1 μMで阻害します。 |
-
Drug Des Devel Ther, 2022, 16:2767-2782
-
J Ginseng Res, 2022, 46(5):700-709
-
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
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| S3043 |
Rofecoxib
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Rofecoxib(MK-0966)は、IC50が18 nMのCOX-2阻害剤です。 |
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Cancer Res, 2024,
-
J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37
-
Toxicol Appl Pharmacol, 2015, 285(1):51-60
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| S1646 |
Ketorolac
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Ketorolac(Ketorolac tromethamine)は、非選択的COX阻害剤であり、COX-1およびCOX-2に対するIC50はそれぞれ1.23 μMおよび3.50 μMです。 |
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Cancer Res, 2024,
-
Life Sci, 2020, 15;251:117604
-
J Virol, 2020, 6;94(2):e01679-19
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| S1960 |
Pranoprofen
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Pranoprofen (Pyranoprofen,Pranopulin)は、眼科における抗炎症薬として使用される非ステロイド性COX阻害剤である。 |
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FEBS J, 2022, 10.1111/febs.16609
-
Front Immunol, 2020, 11:534099
-
Mol Med Rep, 2017, 15(6):4305-4311
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| S1959 |
Tolfenamic Acid
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Tolfenamic Acid(Clotam)は、IC50が0.2 µMのCOX-2阻害剤です。 |
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Front Microbiol, 2020, 10:2936
-
Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
-
Oncotarget, 2017, 8(57):96865-96884
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| S4049 |
Valdecoxib
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Valdecoxibは、IC50が5 nMである、強力で選択的なCOX-2阻害剤です。 |
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Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
-
Cell Rep, 2022, 38(10):110490
-
Biochem Bioph Res Co, 2015, 460(2):198-204
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| S2577 |
Phenacetin
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Phenacetin(アセトフェネチジン)は、抗炎症作用を持たない非オピオイド鎮痛薬です。 |
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Drug Metab Dispos, 2025, 53(4):100049
-
Cell Stem Cell, 2023, S1934-5909(23)00084-X
-
Cell Stem Cell, 2023, 30(5):617-631.e8
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| S9190 |
Oroxin B
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Oroxin B(ヒポクレチン-2)は、伝統的な中国漢方薬Oroxylum indicum(L.)Ventから単離されたフラボノイドの1つで、悪性リンパ腫細胞で選択的に腫瘍抑制性ERストレスを誘導し、抗酸化作用を持ちます。Oroxin Bは増殖を有意に阻害し、アポトーシスを誘導します。これはSMMC-7721細胞におけるCOX-2/VEGFおよびPTEN/PI3K/AKTシグナル伝達経路の阻害と強く関連している可能性があり、Oroxin Bは肝臓がんの新規治療薬として潜在的に使用できます。Oroxin B処理後、COX-2、VEGF、PI3K、およびp-AKTの発現レベルは下方制御され、PTENは上方制御されることが判明しました。 |
-
Environ Pollut, 2023, 323:121306
-
Theranostics, 2022, 12(2):910-928
-
J Cancer, 2021, 12(7):2140-2150
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| S4078 |
Mefenamic Acid
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Mefenamic Acid (CI 473, CN-35355)は、COX-1およびCOX-2の競合阻害剤です。 |
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Am J Physiol Renal Physiol, 2022, 10.1152/ajprenal.00568.2020
-
Brain Res, 2020, 20;1740:146846
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| S5010 |
Indometacin Sodium
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Indometacin Sodium (Indometacin Sodium) は、非選択的、可逆的、競合的なシクロオキシゲナーゼ 1 および 2 阻害剤であるインドメタシンのナトリウム塩であり、抗炎症作用、鎮痛解熱作用、子宮収縮抑制作用を持ちます。 |
-
J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):344
-
Mol Cell, 2020, 80(3):525-540.e9
-
Mol Cancer Ther, 2020, 19;molcanther00152020
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| S3925 |
(-)-Epicatechin gallate
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(-)-Epicatechin gallate (ECG) は、IC50 が 7.5 μM のシクロオキシゲナーゼ-1 (COX-1) の阻害剤です。 |
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Cell Death Dis, 2018, 9(2):205
-
PLoS One, 2018, 13(10):e0205123
-
J Fish Dis, 2018, 10.1111/jfd.12819
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| S1328 |
Etodolac
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Etodolac(AY-24236)は、非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)およびCOX阻害薬であり、炎症や痛みの治療に使用されます。 |
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J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):86
-
Genome Med, 2021, 13(1):168
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| S1645 |
Ketoprofen
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Ketoprofen (RP-19583) は、関節炎関連の炎症性疼痛の治療に用いられる非ステロイド性抗炎症薬として使用される二重COX1/2阻害剤です。 |
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Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):46
-
J Nucl Med, 2020, jnumed.120.249367
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| S1626 |
Naproxen Sodium
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Naproxen Sodium (RS-3650) は、COX-1 および COX-2 の COX 阻害剤であり、それぞれ 8.7 μM および 5.2 μM の IC50 を持ちます。 |
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Adv Ther (Weinh), 2020, 2000034
-
Drug Metab Dispos, 2020, 48(8):613-621
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| S5177 |
Naproxen
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Naproxenは、鎮痛作用と解熱作用を併せ持つ抗炎症薬です。これはCOX-1とCOX-2の非選択的阻害剤です。 |
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Drug Metab Dispos, 2020, 48(8):613-621
-
Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
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| S4656 |
Parecoxib
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Parecoxib(SC-69124、Valus-P、Vorth-P)は、選択的COX2阻害剤です。 |
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J Pain Res, 2025, 18:3573-3592
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Theranostics, 2020, 10(8):3366-3381
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| S4651 |
Etoricoxib
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Etoricoxib (Arcoxia, MK-663, MK-0663, Tauxib, Algix, Nucoxia) は、抗炎症作用、解熱作用、鎮痛作用、および潜在的な抗腫瘍作用を持つ新しいCOX-2選択的阻害剤です。 |
-
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08257-4
-
Virol Sin, 2019, 34(6):648-661
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| S2351 |
Salicin
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Salicin(Salicoside、Salicine)は、抗炎症作用を示すヤナギの樹皮から産生されるフェノールβ-グリコシドです。これは天然の非選択的COX-1およびCOX-2阻害剤です。 |
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Transl Oncol, 2023, 35:101712
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Biochem Biophys Res Commun, 2019, 508(3):682-689
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| S4539 |
Salicylic acid
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Salicylic acid(2-ヒドロキシ安息香酸)は、植物に天然化合物として存在するβヒドロキシ酸であり、エチレン生合成およびシクロオキシゲナーゼ活性の阻害剤です。Salicylic acidは、胃潰瘍および腸潰瘍の動物モデルを誘発するために使用できます。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Int J Mol Sci, 2022, 23(14)7631
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| S6686 |
SC-560
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SC-560 は、IC50 が 9 nM の高選択的 COX-1 阻害剤であり、COX-2 の IC50 が 6.3 μM であるのと比較して、COX-1 よりも約 1,000 倍高い選択性を示します。 |
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Front Mol Biosci, 2023, 10:1116398
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Cancers (Basel), 2022, 14(17)4134
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| S1255 |
Nepafenac
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Nepafenac(AHR 9434、AL 6515)は、amfenacのプロドラッグであり、COX-1およびCOX-2活性の阻害剤として作用し、白内障手術に伴う痛みと炎症の治療に使用されます。 |
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Adv Sci (Weinh), 2020, 7(21):2001018
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| S1713 |
Piroxicam
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Piroxicam (CP 16171) は、関節リウマチや変形性関節症の治療に用いられる非選択的COX阻害剤です。 |
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Cell Biosci, 2023, 13(1):76
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| S2047 |
Lornoxicam
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Lornoxicam(Chlortenoxicam)は、痛み、変形性関節症、関節リウマチの治療のための抗炎症薬として使用される非ステロイド性のCOX-1/COX-2阻害剤です。 |
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JLUdocs, 2018,
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| S3018 |
Niflumic acid
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Niflumic acid は、関節や筋肉の痛みに使用される COX-2 阻害剤です。 |
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Oncol Lett, 2020, 20(4):39
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| S2121 |
Licofelone (ML3000)
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Licofelone(ML3000、化合物3e)は、COXと5-リポキシゲナーゼ(5-LOX)のデュアル阻害剤であり、IC50値はそれぞれ0.21 μMおよび0.18 μMです。Licofeloneはアポトーシスを誘導し、炎症誘発性ロイコトリエンとプロスタグランジンの産生を減少させます。Licofeloneは変形性関節症の治療薬として考えられています。 |
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Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
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| S3200 |
Triflusal
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Triflusal(UR1501)は、cycloxygenase-1をアセチル化することにより、血小板におけるトロンボキサン-B2の産生を不可逆的に阻害します。 |
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J Am Heart Assoc, 2020, 9(1):e013470
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| S4011 |
Ampiroxicam
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Ampiroxicam(CP 65703)は、抗炎症薬として使用される非選択的シクロオキシゲナーゼ阻害剤です。 |
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S9208 |
Ginsenoside Rb3
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植物であるオタネニンジンから抽出されるGinsenoside Rb3は、心筋虚血再灌流(I/R)傷害を含む心血管疾患において重要な役割を果たします。ヒト腎臓293T細胞ベースのアッセイを用いて、腫瘍壊死因子-α(TNF)誘導性の核内因子カッパ-軽鎖エンハンサー(NF-κB)ルシフェラーゼレポーター活性の阻害がGinsenoside Rb3(0.1-10 μM)について試験されます。Ginsenoside Rb3は8.2 μMのIC50値で有意な活性を示します。また、HepG2細胞をTNF-α(10 ng/mL)で処理した後、Ginsenoside Rb3はシクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)および誘導型一酸化窒素合成酵素(iNOS)メッセンジャーリボ核酸(mRNA)の誘導を用量依存的に阻害します。 |
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Chin Med, 2024, 19(1):70
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| S5698 |
Ketorolac tromethamine salt
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Ketorolac tromethamine saltは、抗炎症作用、鎮痛作用、解熱作用を持つ合成ピロリジンカルボン酸誘導体です。COX-1とCOX-2の両方に対して20 nMのIC50値を持つ非選択的COX阻害剤です。 |
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Front Immunol, 2021, 12:616402
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| S0762 |
SC 236
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SC-236は、IC50が10 nMで、約18,000倍のCOX-2選択性を持つ、強力で選択的な経口活性COX-2阻害剤です。 |
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Immunity, 2025, S1074-7613(25)00069-X
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| S4628 |
(+/-)-Sulfinpyrazone
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Sulfinpyrazone (G-28315, NSC 75925) は、最も研究されている血小板COX阻害剤の1つであり、腎近位尿細管における尿酸再吸収を競合的に阻害する尿酸排泄促進薬でもあります。 |
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Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00442-6
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| S4136 |
Carprofen
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Carprofenは、30 nMのIC50でイヌのCOX2を阻害します。 |
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J Neuroendocrinol, 2022, e13195.
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| S3168 |
cis-Resveratrol
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cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) は、Resveratrol のシス異性体です。Resveratrol は、抗酸化作用、抗炎症作用、心臓保護作用、および抗がん作用を持つ天然のフェノール化合物です。Resveratrol は、pregnane X receptor (PXR) の阻害剤であり、Nrf2 および SIRT1 の活性化剤であり、アポトーシスを誘発する可能性があります。Resveratrol はまた、5-リポキシゲナーゼ (LOX)、シクロオキシゲナーゼ (COX)、IKKβ、DNAポリメラーゼ α および δ を含む幅広い標的を、それぞれ 2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM、5 μM の IC50 で阻害します。 |
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J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
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| S5640 |
Ethyl caffeate
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Bidens pilosaに含まれる天然化合物であるEthyl caffeateは、NF-kappaB活性化およびその下流の炎症メディエーターであるiNOS、COX-2、PGE2をin vitroで抑制します。 |
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Int J Mol Sci, 2023, 24(12)9997
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| S3974 |
(+)-Catechin hydrate
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(+)-Catechin hydrateは、植物由来のポリフェノール系抗酸化物質で、植物毒性があります。(+)-Catechin hydrateは、カギカズラなどの伝統的な漢方薬によく含まれる成分です。 |
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J Steroid Biochem Mol Biol, 2021, 211:105906
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| S6850 |
NE 52-QQ57
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NE 52-QQ57は、IC50が0.07 μMのGタンパク質共役型受容体4 (GPR4)の選択的かつ経口利用可能なアンタゴニストです。NE 52-QQ57は、HEK293細胞において、IC50が26.8 nMでGPR4を介したcAMP蓄積を効果的にブロックします。NE 52-QQ57によるGPR4のアンタゴニズムは、腫瘍壊死因子-α (TNF-α)、インターロイキン (IL)-1β、IL-6、誘導型一酸化窒素合成酵素 (iNOS)、一酸化窒素 (NO)、シクロオキシゲナーゼ2 (COX2)、およびプロスタグランジンE2 (PGE2)を含む、いくつかの主要な炎症性サイトカインおよびシグナル伝達分子のAGE誘発性発現増加を有意に抑制します。 |
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Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13
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| S2995 |
4-Hydroxyphenylpyruvic acid
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ポリフェノールに由来する結腸代謝物として豊富な4-Hydroxyphenylpyruvic acid(4-HPPA)は、フリーラジカルおよびシクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)のレベルを抑制し、結腸癌発生のリスク低減に寄与する強力なスカベンジャーです。 |
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Adv Sci (Weinh), 2023, 10(6):e2204006
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| S5595 |
3-Carene
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3-Carene(カレン、デルタ-3-カレン)は、マツ科植物から抽出される精油に含まれる二環式モノテルペンです。3-Careneは、COX-2の過剰発現およびLPS誘導性Raw264.7マクロファージの遊走に対して強力な薬理作用を有します。3-careneは、骨芽細胞分化の初期段階マーカーであるアルカリホスファターゼの活性と発現を有意に刺激することが示されています。 |
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Phytomedicine, 2021, 91:153707
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| S2349 |
Rutaecarpine
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Rutaecarpine(Rutecarpine)は、ゴシュユおよび関連ハーブから単離されたインドロピリドキナゾリノンアルカロイドであり、新しいクラスのCOX-2阻害剤です。 |
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Theranostics, 2020, 10(8):3366-3381
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| S4526 |
Fenbufen
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Fenbufen(Lederfen、CL-82204)は、抗炎症作用、鎮痛作用、解熱作用を持つ経口活性フェニルアルカン酸誘導体です。これは非ステロイド性抗炎症薬です。 |
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Gastroenterology, 2019, 10.1053/j
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| S9502 |
Madecassic acid
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Madecassic acid(ブラフミン酸)は、C. asiaticaから初めて単離された天然トリテルペンで、マクロファージにおけるNF-κB活性化を阻害し、iNOS、COX-2、TNF-alpha、IL-1beta、IL-6を抑制することにより、多様な抗炎症作用および抗糖尿病作用を有します。 |
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Drug Des Devel Ther, 2022, 16:3793-3804
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| S9149 |
Benzoylpaeoniflorin
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中国のシャクヤクの根から単離された天然物であるBenzoylpaeoniflorinは、in vitroでCOX-1とCOX-2を阻害する可能性があります。 |
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Int J Mol Sci, 2022, 23(21)13130
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| S3261 |
Myrislignan
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Myrislignanは、Myristica fragrans Houttから単離されたリグナンであり、抗炎症作用を持っています。Myrislignanはインターロイキン-6(IL-6)および腫瘍壊死因子-α(TNF-α)を阻害します。Myrislignanは、LPS刺激マクロファージ細胞において、誘導型NOシンターゼ(iNOS)およびシクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)の発現を用量依存的に有意に阻害します。MyrislignanはNF-κBシグナル伝達経路の活性化を阻害します。 |
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Oxid Med Cell Longev, 2023, 2023:7098313
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| S1761 |
Suprofen
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Suprofen(TN-762)は、非ステロイド性抗炎症鎮痛薬および解熱薬として使用される二重COX-1/COX-2阻害剤です。 |
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| S1518 |
Ibuprofen Lysine
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Ibuprofen Lysineは非ステロイド性抗炎症薬です。 |
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| S2531 |
Asaraldehyde
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Asaraldehyde (Asaronaldehyde) は、天然のCOX-2阻害剤であり、COX-1よりも17倍の選択性を示します。 |
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| S3008 |
Zaltoprofen
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Zaltoprofen(CN100、Soleton)は、関節炎治療のためのCOX-1およびCOX-2阻害剤です。 |
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| S2602 |
Acemetacin
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Acemetacin(K-708、TVX 1322)は、非ステロイド性抗炎症薬であり、cyclooxygenase阻害剤であるインドメタシンのグリコール酸エステルです。 |
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| S4149 |
Amfenac Sodium Monohydrate
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Amfenac Sodium Monohydrateは、酢酸部分を有する非ステロイド性鎮痛抗炎症薬です。COX1およびCOX2のIC50値はそれぞれ250 nMおよび150 nMです。 |
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| S4248 |
Bromfenac Sodium
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Bromfenac Sodium(AHR 10282R、Bromsite、Bromday、Prolensa、Xibrom)は、抗炎症作用を持ち、シクロオキシゲナーゼ1と2を阻害することによりプロスタグランジン合成をブロックする可能性のある非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)です。 |
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| S4051 |
Nabumetone
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Nabumetone(BRL-14777)は非ステロイド性抗炎症薬であり、その活性代謝物がCOXを阻害します。 |
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| S3173 |
Antipyrine
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Antipyrine (Phenazone,Phenazon) は鎮痛剤および解熱剤であり、選択的なCOX-3阻害剤です。 |
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| S5192 |
S-(+)-Ketoprofen
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S-(+)-Ketoprofen(化合物1、Actron、(S)-ケトプロフェン、Dexketoprofen)は、シクロオキシゲナーゼ(COX)の強力な阻害剤であり、COX-1およびCOX-2に対するIC50はそれぞれ1.9 nMおよび27 nMです。 |
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| S0931 |
Jaceosidin
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Artemisia vestitaから単離されたフラボノイドであるJaceosidinは、多くの癌細胞において抗腫瘍活性および抗増殖活性を有しています。Jaceosidinはアポトーシスを誘導し、Baxを活性化し、Mcl-1およびc-FLIPの発現を下方制御します。JaceosidinはCOX-2の発現およびNF-κBの活性化を阻害します。 |
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| E1949 |
DuP-697
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DuP-697は、ヒトCOX-2に対するIC50値がそれぞれ10 nMである、強力で不可逆的、選択的、経口活性型のCOX-2阻害剤です。DuP-697は結腸直腸癌細胞において抗増殖、抗血管新生、およびアポトーシス効果を発揮します。 |
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| S5418 |
Parecoxib Sodium
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Parecoxib Sodium(SC-69124)は、強力かつ選択的なシクロオキシゲナーゼ-2(COX2)阻害剤であるパレコキシブの水溶性注射用ナトリウム塩です。 |
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| S3969 |
Veratric acid
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Veratric acid(3,4-ジメトキシ安息香酸)は、植物や果物に由来する単純な安息香酸であり、抗酸化作用、抗炎症作用、血圧降下作用を持っています。Veratric acidは、UVB照射後の上方制御されたCOX-2発現、およびPGE2、IL-6のレベルを低下させます。 |
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| S9236 |
α-Cyperone
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ハマスゲの主要な活性化合物であるα-Cyperone(アルファ-シペロン)は、抗病原性、抗遺伝毒性、抗菌性などの生物学的活性を示します。α-Cyperone(アルファ-シペロン)は、COX-2、IL-6、Nck-2、Cdc42、およびRac1のダウンレギュレーションと関連しています。 |
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| S3816 |
Dehydroevodiamine
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Evodia rutaecarpaの構成成分であるDehydroevodiamine(DHED)は、降圧作用、陰性変時作用、イオンチャネル抑制作用、一酸化窒素産生抑制作用、脳血流増加作用など、さまざまな生物学的効果を有しています。Dehydroevodiamineは、マウスマクロファージ細胞において、LPS誘導性のiNOS、COX-2、プロスタグランジンE2(PGE2)、および核因子カッパーB(NF-κB)の発現を阻害します。 |
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| E0500 |
Firocoxib (ML 1785713)
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Firocoxib (ML 1785713)はシクロオキシゲナーゼ(COX)-2阻害薬であり、非ステロイド性抗炎症薬です。in vitroにおいて、フィロコキシブはネコの血液中でCOX-1とCOX-2をそれぞれ7.5 mMと0.13 mMのIC50で阻害します。 |
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| S0821 |
Pamicogrel
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Pamicogrel (KBT3022) は、血小板凝集抑制作用を有するシクロオキシゲナーゼ (COX) 阻害剤です。 |
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| S4032 |
Bismuth Subsalicylate
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Bismuth SubsalicylateはPepto-Bismolの有効成分であり、プロスタグランジンG/Hシンターゼ1/2を阻害します。 |
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| S0759 |
FPL 62064
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FPL 62064は、5-リポキシゲナーゼ (5-LOX) およびプロスタグランジンシンテターゼ (シクロオキシゲナーゼ、COX) の強力な二重阻害剤であり、RBL-1細胞質5-リポキシゲナーゼおよび精嚢プロスタグランジンシンテターゼに対するIC50値はそれぞれ3.5 μMおよび3.1 μMです。FPL 62064は強力な抗炎症活性を有します。 |
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| S0761 |
Desmethyl Celecoxib
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最適な収率75%のセレコキシブのアナログであるDesmethyl Celecoxib(化合物3b)は、抗炎症作用を持つシクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)の選択的阻害剤です。 |
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| S0766 |
RHC 80267
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RHC 80267 (U-57908)は、ジアシルグリセロールリパーゼ (DAGL, DAG lipase)の強力かつ選択的阻害剤であり、コリンエステラーゼ活性に対するIC50は4 μMです。RHC 80267は、シクロオキシゲナーゼ (COX)活性、ホスホリパーゼC (PLC)活性、およびホスファチジルコリン (PC)の加水分解を阻害します。 |
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| S4435 |
Metamizole sodium hydrate
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Metamizole (Dipyrone) sodium hydrate は、鎮痛作用、解熱作用、鎮痙作用を持つ、シクロオキシゲナーゼ (COX) の強力な阻害剤です。 |
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| S3063 |
Diclofenac Diethylamine
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Diclofenac Diethylamineは、特定の疾患における炎症を軽減し、鎮痛剤として痛みを和らげるために服用される非ステロイド性抗炎症薬です。Diclofenacは、シクロオキシゲナーゼ-1 (COX-1)とシクロオキシゲナーゼ-2 (COX-2)のプロスタグランジン合成を同程度の効力で阻害することにより、その作用を発揮します。 |
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| S6615 |
ATB 346
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ATB 346は、ナプロキセンの新規な硫化水素放出誘導体で、毒性が著しく低下しており、COX活性を阻害します。ATB 346は、ヒト悪性黒色腫細胞のアポトーシスを誘発する抗炎症剤です。 |
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| E4987 |
(S)-Flurbiprofen
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(S)-Flurbiprofen(エスフルルビプロフェン)は、フルルビプロフェンの活性エナンチオマーであり、シクロオキシゲナーゼ (COX-2) 阻害剤として作用し、IC50値はそれぞれ0.48 μMです。また、炎症性メディエーター誘発性のCGRP放出を大幅に抑制します。 |
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| S4609 |
Diflunisal
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Diflunisal(Dolobid、Dolobis、Flovacil、Fluniget、MK-647)はサリチル酸のジフルオロフェニル誘導体であり、解熱、鎮痛、抗炎症作用を持つ非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)です。Diflunisalの作用機序はシクロオキシゲナーゼ阻害剤としてです。 |
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| E6027 |
Ibuprofen sodium
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Ibuprofen ((±)-Ibuprofen sodium) sodiumは、IC50値13 μMの経口活性選択的COX-1阻害剤です。ナトリウム塩として製剤化されたIbuprofenは、標準のIbuprofen酸と比較して2倍速く吸収されます。 |
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| E4807 |
Dexketoprofen trometamol
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Dexketoprofen trometamol(Dexketoprofen tromethamine salt)は、経口活性な非選択的COX阻害剤です。Dexketoprofen trometamolは鎮痛効果を示し、急性疼痛の治療に使用できます。 |
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| S4176 |
Trometamol
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Trometamol(トロメタミン)はアシデミアの治療に用いられるプロトン受容体です。 |
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| S5520 |
Phenidone
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Phenidone(1-フェニル-3-ピラゾリジノン)は、シクロオキシゲナーゼ(COX)とリポキシゲナーゼ(LOX)の二重阻害剤であり、主に写真現像剤として使用される有機化合物です。 |
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| E0789 |
SC-58125
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SC-58125は、ヒトシクロオキシゲナーゼ2(hCOX-2)およびhCOX-2の三重変異体の強力かつ選択的な阻害剤であり、それぞれIC50値は0.04 μMおよび1 µMです。 |
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| S9029 |
Prim-o-glucosylcimifugin
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Prim-O-glucosylcimifugin(Cimifugin beta-D-glucopyranoside、Cimifugin 7-glucoside)は、伝統的な漢方薬で発熱、リウマチ、がんの治療に長年使用されてきたボウフウ(Radix Saposhnikovia)の主要な成分です。これは潜在的な抗がん活性を示します。Prim-O-glucosylcimifuginは、LPSで活性化されたRAW 264.7マクロファージにおいて、誘導性NO合成酵素(iNOS)とシクロオキシゲナーゼ2(COX-2)のmRNAおよびタンパク質発現を濃度依存的に下方制御します。 |
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| S5786 |
Bromfenac sodium hydrate
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ブロムフェナクナトリウム水和物(Bromsite、Bromday、Prolensa、Xibrom)は、強力なインビトロ抗炎症作用を持つ臭素化非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)であり、COX-1とCOX-2に対してそれぞれ5.56 nMと7.45 nMのIC50値を持つ、強力で経口活性のあるCOX阻害剤です。 |
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| S5019 |
Indobufen
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Indobufen(Ibustrin、K 3920)は可逆的な血小板凝集阻害剤です。Indobufenは血小板シクロオキシゲナーゼ(Cox)活性の可逆的阻害剤であり、トロンボキサン合成を抑制します。 |
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| S9386 |
Polygalacic acid
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Polygalacic acidは、Polygala paenea L.から単離されたトリテルペノイドテトラヒドロキシ酸です。Polygalacic acid(0-100 μM;24時間)は、IL-1βによって有意に増加するMMP-3、MMP-9、MMP-13、COX-2のmRNA発現を、用量依存的に有意に減少させます。 |
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| S2595 |
FK-3311
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FK-3311(COX-2 Inhibitor V)は、選択的で細胞透過性の経口利用可能なシクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)阻害剤であり、抗炎症作用があります。FK-3311は、TxA2を著しく阻害することにより、肝臓の温虚血再灌流傷害に対して保護効果を発揮します。 |
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| E2274 |
Hexahydrocurcumin
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Hexahydrocurcuminは、クルクミンの主要な代謝産物の1つであり、選択的経口活性COX-2阻害剤であり、抗酸化作用、抗がん作用、抗炎症作用を有しています。 |
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| S6073 |
Diclofenac acid
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Diclofenac acid は、鎮痛作用、抗炎症作用、解熱作用を持つ非ステロイド性抗炎症薬であり、様々な急性および慢性の疼痛および炎症性疾患の治療に有効であることが示されています。これは、シクロオキシゲナーゼ-1 (COX-1) と シクロオキシゲナーゼ-2 (COX-2) を相対的に同程度の効力で阻害します。 |
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| S4765 |
Syringaldehyde
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Syringaldehyde(シリンガルデヒド)は、微量に天然に存在する有機化合物です。これは価値ある生理活性特性を持ち、そのため医薬品、食品、化粧品、繊維、パルプ・製紙産業、さらには生物学的防除用途にも使用されています。 |
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| E4889 |
Glafenine
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Glafenine(グラフェニン)は非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)であり、プロテオスタシスのモジュレーターとして作用するだけでなく、F508del-CFTRの最も強力なNSAIDコレクターの1つでもある非麻薬性鎮痛薬です。アラキドン酸経路におけるCOX-2阻害を示し、クラス2 CFTR変異体を救済します。 |
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| S4230 |
Oxaprozin
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Oxaprozin(WY-21743、NSC 310839)は、変形性関節症や関節リウマチに伴う炎症、腫れ、こわばり、関節痛を和らげるために使用される非麻薬性非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)です。 |
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| S2272 |
Indoprofen
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Indoprofenは非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)であり、シクロオキシゲナーゼ(COX)阻害剤です。Indoprofenは、PDK1/AKT経路の活性化を介して、高齢マウスの筋肉消耗を防ぎます。Indoprofenは、SMN2-ルシフェラーゼレポータータンパク質および内因性SMNタンパク質を選択的に増加させます。 |
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| S4360 |
Tolmetin Sodium
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Tolmetin(MCN2559)はアリールアルカン酸系の非ステロイド性抗炎症薬です。 |
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| S3899 |
Hederagenin
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Hederagenin (Caulosapogenin, Hederagenol, Hederagenic acid, Astrantiagenin E) は、セイヨウキヅタやキヌアなどの様々な植物に見られる、水に非常に溶けにくいトリテルペノイド化合物です。in vitro および in vivo の両方で強力な抗腫瘍特性を含む、様々な生物学的活性を示します。Hederagenin は、LPS刺激によるiNOS、COX-2、およびNF-κBの発現を阻害します。 |
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| S5551 |
6-Paradol
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6-Paradolはショウガの微量成分であり、主に6-gingerolから6-shogaolを介して生成され、抗がん作用、抗炎症作用、抗酸化作用など、さまざまな生物学的活性を示します。 |
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| S6457 |
Flurbiprofen Axetil
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Flurbiprofen Axetilは、シクロオキシゲナーゼを非選択的に阻害する、一般的に使用される非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)の1つです。 |
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| S6685 |
Mavacoxib
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Mavacoxib (Trocoxil) は、選択的かつ長時間作用型のシクロオキシゲナーゼ-2 (COX-2)阻害剤です。Mavacoxib は新規の非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) です。 |
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| S4509 |
4-Aminoantipyrine
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4-Aminoantipyrine(Ampyrone, NSC 60242, Metapirazone, Solnapyrin-A, Solvapyrin-A, Minoazophene, Aminoazophene) は、鎮痛作用、抗炎症作用、解熱作用を持つアミノピリンの代謝物です。これは、過酸化物またはフェノールを生成する生化学反応の試薬として使用されます。 |
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| S3872 |
Guaiacol
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Guaiacol(O-メトキシフェノール、2-ヒドロキシアニソール、O-メチルカテコール)は、グアヤク樹脂およびリグニンの酸化から初めて単離されたフェノール性天然物です。これは、オイゲノールやバニリンなどの様々な香料の前駆体です。グアヤク樹脂から単離されたフェノール化合物であるGuaiacolは、LPS刺激によるCOX-2発現とNF-κB活性化を阻害します。抗炎症作用があります。 |
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| S5309 |
Propyphenazone (4-Isopropylantipyrine)
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Propyphenazone(4-Isopropylantipyrine, Isopropyrine)は、鎮痛解熱剤であり、抗炎症作用を持つ選択的シクロオキシゲナーゼ-2阻害剤です。 |
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| E0226 |
Chebulagic acid
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Terminalia chebula Retzから単離されたChebulagic acidは、Ki値6.6 μMのマルターゼの可逆的かつ非競争的阻害剤です。Chebulagic acidは、LPS刺激RAW 264.7細胞において強力な抗炎症作用を示します。Chebulagic acidはまた、COX-1、COX-2、および5-LOXに対し、それぞれ15 μM、0.92 μM、および2.1 μMのIC50値で強力なCOX–LOX二重阻害活性を示します。 |
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| S3304 |
Stylopine
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Stylopine((R,S)-Stylopine、Tetrahydrocoptisine)は、LPS刺激によって引き起こされる一酸化窒素(NO)、プロスタグランジンE2(PGE2)、腫瘍壊死因子アルファ(TNF-alpha)、インターロイキン-1ベータ(IL-1beta)、IL-6の産生、およびシクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)活性を低下させます。Stylopineは、Chelidonium majus L.の葉の主要な成分です。 |
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| S2108 |
Flunixin Meglumin
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Flunixin Meglumin(Banamine)は、鎮痛剤として使用される酵素シクロオキシゲナーゼ (COX)の強力な阻害剤であり、抗炎症作用と解熱作用があります。 |
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| S6780 |
TFAP
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TFAP(N-(5-アミノピリジン-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド)は、IC50が0.8 μMの選択的かつ細胞透過性のシクロオキシゲナーゼ-1(COX-1)阻害剤です。 |
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| S3255 |
Pectolinarigenin
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Cirsium chanroenicumに含まれる抗炎症活性成分であるPectolinarigeninは、シクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)と5-リポキシゲナーゼ(5-LOX)のデュアル阻害剤です。 |
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| S5711 |
Deracoxib
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Deracoxib(SC-046)は、COX-1に対して48倍以上の選択性を持つCOX-2阻害剤です。また、ホスホジエステラーゼに対しても阻害活性を示します(ヒトPDE4D3に対してKi = 3.6 μM)。 |
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| S3283 |
Marmesin
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Marmesin (S-(+)-Marmesin、(+)-Marmesin、(S)-Marmesin)は、COX-2および5-LOX二重阻害活性を持つ天然クマリンです。 |
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| S1261 |
Celecoxib (SC-58635)
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Celecoxibは、40nMのIC50による選択的なCOX-2阻害剤です。 |
- Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00494-5
- Emerg Microbes Infect, 2025, 14(1):2522877
- Breast Cancer Res, 2025, 27(1):186
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| S1396 |
Resveratrol (trans-Resveratrol)
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Resveratrolは、シクロオキシゲナーゼ(例:COX、IC50=1.1 μM)、リポキシゲナーゼ(LOX、IC50=2.7 μM)、キナーゼ、Sirtuin、その他のタンパク質を含む幅広い標的を持っています。抗がん作用、抗炎症作用、血糖降下作用、その他心血管に良い効果があります。Resveratrolはmitophagy/autophagyおよびオートファジー依存性apoptosisを誘導します。 |
- Aging Cell, 2025, e70075
- Biomed Pharmacother, 2025, 190:118393
- Breast Cancer Res, 2025, 27(1):186
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| S1204 |
Melatonin
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MelatoninはMT receptorアゴニストであり、栄養補助食品として使用されます。Melatoninは選択的なATF-6阻害剤であり、COX-2を下方制御します。Melatoninはmitophagyを増強し、apoptosisとautophagyのホメオスタシスを調節します。 |
- Antioxidants (Basel), 2025, 14(5)528
- Sci Rep, 2025, 15(1):8451
- Biochem Biophys Res Commun, 2025, 760:151706
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| S4028 |
Dexamethasone Sodium Phosphate
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Dexamethasone(Dexamethasone 21-phosphate disodium salt)は、強力な合成糖質コルチコイドステロイド薬の一種であり、抗炎症作用と免疫抑制作用を持つinterleukin receptorモジュレーターです。 |
- Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(12):e2426107122
- J Tradit Chin Med, 2025, 45(4):739-746
- Cancer Cell, 2024, 42(9):1507-1527.e11
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| S3017 |
Aspirin
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Aspirin (NSC 27223、アセチルサリチル酸、ASA) はサリチル酸誘導体であり、不可逆的なCOX1 および COX2 阻害剤です。マイナーな痛みや痛みを和らげる鎮痛剤として、解熱剤として熱を下げるため、また抗炎症薬として使用されます。Aspirinはautophagyを誘発し、mitophagyを刺激します。 |
- J Biol Chem, 2025, 301(2):108195
- PLoS One, 2025, 20(9):e0332825
- iScience, 2024, 27(10):110862
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| S1723 |
Indomethacin
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Indomethacinは、非選択的なCOX1およびCOX2阻害剤であり、それぞれ0.1 μg/mLおよび5 μg/mLのIC50を持ち、発熱、痛み、こわばり、腫れを軽減するために使用されます。 |
- Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08257-4
- Cell Rep Med, 2024, 5(12):101849
- Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162
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| S1576 |
Sulfasalazine
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Sulfasalazineはメサラジンのスルファ誘導体であり、抗炎症剤として腸疾患や関節リウマチの治療に用いられます。Sulfasalazineはnuclear factor kappa B (NF-κB)、TGF-β、およびCOX-2の強力かつ特異的な阻害剤です。Sulfasalazineはferroptosis、apoptosis、およびautophagyを誘発します。 |
- Med Oncol, 2024, 41(8):188
- Adv Sci (Weinh), 2023, 10(20):e2300517
- Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(36):e2117396119
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| S8433 |
NS-398 (NS398)
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NS-398 (N-(2-シクロヘキシロキシ-4-ニトロフェニル)メタン スルホンアミド) は、シクロオキシゲナーゼ-2 (COX-2) の選択的阻害剤です。ヒト組換えCOX-1および-2のIC50値は、それぞれ75および1.77 μMです。 |
- Antioxidants (Basel), 2025, 14(8)945
- Elife, 2023, 12e82970
- PLoS Negl Trop Dis, 2022, 16(4):e0010402
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| S2007 |
Sulindac
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Sulindac(MK-231)は、プロスタグランジン合成を強力に阻害する非ステロイド性COX阻害剤であり、急性または慢性の炎症状態の治療に使用されます。 |
- Nanoscale, 2025, 17(16):9947-9962
- iScience, 2024, 27(10):110862
- Nat Commun, 2023, 14(1):5351
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| S4686 |
Vitamin E
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Vitamin E (D-alpha-Tocopherol) は、強力な抗酸化特性を持つ脂溶性ビタミンです。これは強力なペルオキシルラジカルスカベンジャーであり、多くの組織で非競合的にシクロオキシゲナーゼ活性を阻害し、また血管内皮増殖因子 (VEGF) 遺伝子転写を抑制することで血管新生および腫瘍休眠を阻害します。 |
- Elife, 2025, 13RP94169
- Cancer Drug Resist, 2025, 8:45
- Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):109
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| S2410 |
Paeoniflorin (NSC 178886)
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Paeoniflorin (NSC 178886, Peoniflorin) は、シャクヤク (Paeonia albiflora Pall.) の根から抽出された生薬成分です。 Paeoniflorin は COX-2 の発現を低下させます。 Paeoniflorin は、mTOR 依存性経路を介した HIF-1α の阻害により、肝線維症を軽減します。 |
- World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213
- Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12736
- J Pers Med, 2022, 12(2)258
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| S2903 |
Lumiracoxib
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Lumiracoxib(COX-189)は、Kiが0.06 μMの新規選択的COX-2阻害剤です。また、Kiが3 μMでCOX1も阻害します。 |
- Int J Biol Macromol, 2021, 187:603-613
- Cells, 2020, 9(9)E2005
- J Am Heart Assoc, 2020, 9(1):e013470
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| S7889 |
Xanthohumol
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ホップ由来のプレニル化カルコンであるXanthohumolは、COX-1およびCOX-2活性を阻害し、化学予防効果を示します。Xanthohumolは、diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1)およびDGAT2を両方ともIC50が40 µMで阻害します。Xanthohumolは、一連のDNAおよびRNAウイルスに対する強力な抗ウイルス剤でもあります。Xanthohumolは、癌細胞の増殖阻害とapoptosisを誘導します。フェーズ1。 |
- Oncotarget, 2025, 16:532-544
- J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
- Antiviral Res, 2022, 207:105416
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| S1638 |
Ibuprofen (NSC 256857)
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Ibuprofen (NSC 256857, Dolgesic) は、抗炎症阻害剤であり、COX-1 および COX-2 を標的とし、IC50 はそれぞれ 13 μM および 370 μM です。 |
- Sci Rep, 2023, 13(1):3326
- Front Behav Neurosci, 2023, 17:1189489
- Immunity, 2020, 52(2):328-341
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| S4295 |
Meclofenamate Sodium
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Meclofenamate Sodium (CI 583) は、関節、筋肉痛、関節炎、月経困難症の治療に使用される、IC50 がそれぞれ 40 nM および 50 nM のデュアルCOX-1/COX-2阻害剤です。Meclofenamate Sodium は、非選択的ギャップ結合遮断薬であり、脂肪量および肥満関連 (FTO) 酵素阻害剤の高度に選択的な阻害剤です。 |
- Biomaterials, 2025, 319:123168
- Cancer Metab, 2025, 13(1):32
- Adv Sci (Weinh), 2023, e2307206.
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| S3023 |
Bufexamac
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Bufexamac(ブフェキサミク酸)は、IFN-α放出のCOX阻害剤で、EC50は8.9 µMです。 |
- Biomedicines, 2024, 12(6)1203
- Int J Mol Sci, 2021, 22(9)4559
- Reprod Sci, 2021, 10.1007/s43032-021-00533-2
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| S1903 |
Diclofenac Sodium
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Diclofenac Sodium(GP 45840)は、非選択的COX阻害剤であり、無傷細胞におけるCOX-1および-2のIC50はそれぞれ0.5 μg/mlおよび0.5 μg/mlです。非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)として、痛みや炎症による腫れを和らげるために使用されます。 |
- Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
- PLoS One, 2025, 20(9):e0332825
- Oxid Med Cell Longev, 2018, 2018:3692752
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| S1734 |
Meloxicam
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Meloxicamは選択的COX阻害剤であり、痛みや発熱の影響を軽減するために使用されます。 |
- Cell Biosci, 2023, 13(1):76
- J Oncol, 2022, 2022:4598573
- PLoS One, 2020, 13;15(3):e0230272
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| S2040 |
Nimesulide
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Nimesulideは、IC50が26 μMの比較的にCOX-2選択的阻害剤です。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Front Microbiol, 2020, 10:2936
- Elife, 2016, 5e14653
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| S3931 |
Ginsenoside Rd
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Ginsenoside Rd (Panaxoside Rd, Sanchinoside Rd)は、マイナーな高麗人参サポニンであり、免疫抑制活性、抗炎症活性、免疫アジュバント、抗がん活性、創傷治癒活性など、いくつかの薬理活性を有しています。Ginsenoside Rdは、HepG2細胞において、TNFα誘導NF-κB転写活性をIC50 12.05±0.82 μMで阻害します。Ginsenoside Rdは、COX-2およびiNOS mRNAの発現を阻害します。Ginsenoside Rdは、Ca2+流入も阻害します。Ginsenoside Rdは、CYP2D6、CYP1A2、CYP3A4、およびCYP2C9を、それぞれIC50 58.0±4.5 μM、78.4±5.3 μM、81.7±2.6 μM、および85.1±9.1 μMで阻害します。 |
- Drug Des Devel Ther, 2022, 16:2767-2782
- J Ginseng Res, 2022, 46(5):700-709
- J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
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| S3043 |
Rofecoxib
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Rofecoxib(MK-0966)は、IC50が18 nMのCOX-2阻害剤です。 |
- Cancer Res, 2024,
- J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37
- Toxicol Appl Pharmacol, 2015, 285(1):51-60
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| S1646 |
Ketorolac
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Ketorolac(Ketorolac tromethamine)は、非選択的COX阻害剤であり、COX-1およびCOX-2に対するIC50はそれぞれ1.23 μMおよび3.50 μMです。 |
- Cancer Res, 2024,
- Life Sci, 2020, 15;251:117604
- J Virol, 2020, 6;94(2):e01679-19
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| S1960 |
Pranoprofen
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Pranoprofen (Pyranoprofen,Pranopulin)は、眼科における抗炎症薬として使用される非ステロイド性COX阻害剤である。 |
- FEBS J, 2022, 10.1111/febs.16609
- Front Immunol, 2020, 11:534099
- Mol Med Rep, 2017, 15(6):4305-4311
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| S1959 |
Tolfenamic Acid
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Tolfenamic Acid(Clotam)は、IC50が0.2 µMのCOX-2阻害剤です。 |
- Front Microbiol, 2020, 10:2936
- Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
- Oncotarget, 2017, 8(57):96865-96884
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| S4049 |
Valdecoxib
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Valdecoxibは、IC50が5 nMである、強力で選択的なCOX-2阻害剤です。 |
- Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
- Cell Rep, 2022, 38(10):110490
- Biochem Bioph Res Co, 2015, 460(2):198-204
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| S2577 |
Phenacetin
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Phenacetin(アセトフェネチジン)は、抗炎症作用を持たない非オピオイド鎮痛薬です。 |
- Drug Metab Dispos, 2025, 53(4):100049
- Cell Stem Cell, 2023, S1934-5909(23)00084-X
- Cell Stem Cell, 2023, 30(5):617-631.e8
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| S9190 |
Oroxin B
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Oroxin B(ヒポクレチン-2)は、伝統的な中国漢方薬Oroxylum indicum(L.)Ventから単離されたフラボノイドの1つで、悪性リンパ腫細胞で選択的に腫瘍抑制性ERストレスを誘導し、抗酸化作用を持ちます。Oroxin Bは増殖を有意に阻害し、アポトーシスを誘導します。これはSMMC-7721細胞におけるCOX-2/VEGFおよびPTEN/PI3K/AKTシグナル伝達経路の阻害と強く関連している可能性があり、Oroxin Bは肝臓がんの新規治療薬として潜在的に使用できます。Oroxin B処理後、COX-2、VEGF、PI3K、およびp-AKTの発現レベルは下方制御され、PTENは上方制御されることが判明しました。 |
- Environ Pollut, 2023, 323:121306
- Theranostics, 2022, 12(2):910-928
- J Cancer, 2021, 12(7):2140-2150
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| S4078 |
Mefenamic Acid
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Mefenamic Acid (CI 473, CN-35355)は、COX-1およびCOX-2の競合阻害剤です。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Am J Physiol Renal Physiol, 2022, 10.1152/ajprenal.00568.2020
- Brain Res, 2020, 20;1740:146846
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| S5010 |
Indometacin Sodium
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Indometacin Sodium (Indometacin Sodium) は、非選択的、可逆的、競合的なシクロオキシゲナーゼ 1 および 2 阻害剤であるインドメタシンのナトリウム塩であり、抗炎症作用、鎮痛解熱作用、子宮収縮抑制作用を持ちます。 |
- J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):344
- Mol Cell, 2020, 80(3):525-540.e9
- Mol Cancer Ther, 2020, 19;molcanther00152020
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| S3925 |
(-)-Epicatechin gallate
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(-)-Epicatechin gallate (ECG) は、IC50 が 7.5 μM のシクロオキシゲナーゼ-1 (COX-1) の阻害剤です。 |
- Cell Death Dis, 2018, 9(2):205
- PLoS One, 2018, 13(10):e0205123
- J Fish Dis, 2018, 10.1111/jfd.12819
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| S1328 |
Etodolac
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Etodolac(AY-24236)は、非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)およびCOX阻害薬であり、炎症や痛みの治療に使用されます。 |
- J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):86
- Genome Med, 2021, 13(1):168
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| S1645 |
Ketoprofen
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Ketoprofen (RP-19583) は、関節炎関連の炎症性疼痛の治療に用いられる非ステロイド性抗炎症薬として使用される二重COX1/2阻害剤です。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):46
- J Nucl Med, 2020, jnumed.120.249367
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| S1626 |
Naproxen Sodium
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Naproxen Sodium (RS-3650) は、COX-1 および COX-2 の COX 阻害剤であり、それぞれ 8.7 μM および 5.2 μM の IC50 を持ちます。 |
- Adv Ther (Weinh), 2020, 2000034
- Drug Metab Dispos, 2020, 48(8):613-621
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| S5177 |
Naproxen
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Naproxenは、鎮痛作用と解熱作用を併せ持つ抗炎症薬です。これはCOX-1とCOX-2の非選択的阻害剤です。 |
- Drug Metab Dispos, 2020, 48(8):613-621
- Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
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| S4656 |
Parecoxib
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Parecoxib(SC-69124、Valus-P、Vorth-P)は、選択的COX2阻害剤です。 |
- J Pain Res, 2025, 18:3573-3592
- Theranostics, 2020, 10(8):3366-3381
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| S4651 |
Etoricoxib
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Etoricoxib (Arcoxia, MK-663, MK-0663, Tauxib, Algix, Nucoxia) は、抗炎症作用、解熱作用、鎮痛作用、および潜在的な抗腫瘍作用を持つ新しいCOX-2選択的阻害剤です。 |
- Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08257-4
- Virol Sin, 2019, 34(6):648-661
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| S2351 |
Salicin
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Salicin(Salicoside、Salicine)は、抗炎症作用を示すヤナギの樹皮から産生されるフェノールβ-グリコシドです。これは天然の非選択的COX-1およびCOX-2阻害剤です。 |
- Transl Oncol, 2023, 35:101712
- Biochem Biophys Res Commun, 2019, 508(3):682-689
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| S4539 |
Salicylic acid
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Salicylic acid(2-ヒドロキシ安息香酸)は、植物に天然化合物として存在するβヒドロキシ酸であり、エチレン生合成およびシクロオキシゲナーゼ活性の阻害剤です。Salicylic acidは、胃潰瘍および腸潰瘍の動物モデルを誘発するために使用できます。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Int J Mol Sci, 2022, 23(14)7631
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| S6686 |
SC-560
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SC-560 は、IC50 が 9 nM の高選択的 COX-1 阻害剤であり、COX-2 の IC50 が 6.3 μM であるのと比較して、COX-1 よりも約 1,000 倍高い選択性を示します。 |
- Front Mol Biosci, 2023, 10:1116398
- Cancers (Basel), 2022, 14(17)4134
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| S1255 |
Nepafenac
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Nepafenac(AHR 9434、AL 6515)は、amfenacのプロドラッグであり、COX-1およびCOX-2活性の阻害剤として作用し、白内障手術に伴う痛みと炎症の治療に使用されます。 |
- Adv Sci (Weinh), 2020, 7(21):2001018
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| S1713 |
Piroxicam
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Piroxicam (CP 16171) は、関節リウマチや変形性関節症の治療に用いられる非選択的COX阻害剤です。 |
- Cell Biosci, 2023, 13(1):76
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| S2047 |
Lornoxicam
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Lornoxicam(Chlortenoxicam)は、痛み、変形性関節症、関節リウマチの治療のための抗炎症薬として使用される非ステロイド性のCOX-1/COX-2阻害剤です。 |
- JLUdocs, 2018,
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| S3018 |
Niflumic acid
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Niflumic acid は、関節や筋肉の痛みに使用される COX-2 阻害剤です。 |
- Oncol Lett, 2020, 20(4):39
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| S2121 |
Licofelone (ML3000)
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Licofelone(ML3000、化合物3e)は、COXと5-リポキシゲナーゼ(5-LOX)のデュアル阻害剤であり、IC50値はそれぞれ0.21 μMおよび0.18 μMです。Licofeloneはアポトーシスを誘導し、炎症誘発性ロイコトリエンとプロスタグランジンの産生を減少させます。Licofeloneは変形性関節症の治療薬として考えられています。 |
- Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
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| S3200 |
Triflusal
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Triflusal(UR1501)は、cycloxygenase-1をアセチル化することにより、血小板におけるトロンボキサン-B2の産生を不可逆的に阻害します。 |
- J Am Heart Assoc, 2020, 9(1):e013470
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| S4011 |
Ampiroxicam
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Ampiroxicam(CP 65703)は、抗炎症薬として使用される非選択的シクロオキシゲナーゼ阻害剤です。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S9208 |
Ginsenoside Rb3
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植物であるオタネニンジンから抽出されるGinsenoside Rb3は、心筋虚血再灌流(I/R)傷害を含む心血管疾患において重要な役割を果たします。ヒト腎臓293T細胞ベースのアッセイを用いて、腫瘍壊死因子-α(TNF)誘導性の核内因子カッパ-軽鎖エンハンサー(NF-κB)ルシフェラーゼレポーター活性の阻害がGinsenoside Rb3(0.1-10 μM)について試験されます。Ginsenoside Rb3は8.2 μMのIC50値で有意な活性を示します。また、HepG2細胞をTNF-α(10 ng/mL)で処理した後、Ginsenoside Rb3はシクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)および誘導型一酸化窒素合成酵素(iNOS)メッセンジャーリボ核酸(mRNA)の誘導を用量依存的に阻害します。 |
- Chin Med, 2024, 19(1):70
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| S5698 |
Ketorolac tromethamine salt
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Ketorolac tromethamine saltは、抗炎症作用、鎮痛作用、解熱作用を持つ合成ピロリジンカルボン酸誘導体です。COX-1とCOX-2の両方に対して20 nMのIC50値を持つ非選択的COX阻害剤です。 |
- Front Immunol, 2021, 12:616402
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| S0762 |
SC 236
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SC-236は、IC50が10 nMで、約18,000倍のCOX-2選択性を持つ、強力で選択的な経口活性COX-2阻害剤です。 |
- Immunity, 2025, S1074-7613(25)00069-X
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| S4628 |
(+/-)-Sulfinpyrazone
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Sulfinpyrazone (G-28315, NSC 75925) は、最も研究されている血小板COX阻害剤の1つであり、腎近位尿細管における尿酸再吸収を競合的に阻害する尿酸排泄促進薬でもあります。 |
- Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00442-6
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| S4136 |
Carprofen
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Carprofenは、30 nMのIC50でイヌのCOX2を阻害します。 |
- J Neuroendocrinol, 2022, e13195.
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| S3168 |
cis-Resveratrol
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cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) は、Resveratrol のシス異性体です。Resveratrol は、抗酸化作用、抗炎症作用、心臓保護作用、および抗がん作用を持つ天然のフェノール化合物です。Resveratrol は、pregnane X receptor (PXR) の阻害剤であり、Nrf2 および SIRT1 の活性化剤であり、アポトーシスを誘発する可能性があります。Resveratrol はまた、5-リポキシゲナーゼ (LOX)、シクロオキシゲナーゼ (COX)、IKKβ、DNAポリメラーゼ α および δ を含む幅広い標的を、それぞれ 2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM、5 μM の IC50 で阻害します。 |
- J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
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| S5640 |
Ethyl caffeate
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Bidens pilosaに含まれる天然化合物であるEthyl caffeateは、NF-kappaB活性化およびその下流の炎症メディエーターであるiNOS、COX-2、PGE2をin vitroで抑制します。 |
- Int J Mol Sci, 2023, 24(12)9997
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| S3974 |
(+)-Catechin hydrate
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(+)-Catechin hydrateは、植物由来のポリフェノール系抗酸化物質で、植物毒性があります。(+)-Catechin hydrateは、カギカズラなどの伝統的な漢方薬によく含まれる成分です。 |
- J Steroid Biochem Mol Biol, 2021, 211:105906
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| S6850 |
NE 52-QQ57
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NE 52-QQ57は、IC50が0.07 μMのGタンパク質共役型受容体4 (GPR4)の選択的かつ経口利用可能なアンタゴニストです。NE 52-QQ57は、HEK293細胞において、IC50が26.8 nMでGPR4を介したcAMP蓄積を効果的にブロックします。NE 52-QQ57によるGPR4のアンタゴニズムは、腫瘍壊死因子-α (TNF-α)、インターロイキン (IL)-1β、IL-6、誘導型一酸化窒素合成酵素 (iNOS)、一酸化窒素 (NO)、シクロオキシゲナーゼ2 (COX2)、およびプロスタグランジンE2 (PGE2)を含む、いくつかの主要な炎症性サイトカインおよびシグナル伝達分子のAGE誘発性発現増加を有意に抑制します。 |
- Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13
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| S2995 |
4-Hydroxyphenylpyruvic acid
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ポリフェノールに由来する結腸代謝物として豊富な4-Hydroxyphenylpyruvic acid(4-HPPA)は、フリーラジカルおよびシクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)のレベルを抑制し、結腸癌発生のリスク低減に寄与する強力なスカベンジャーです。 |
- Adv Sci (Weinh), 2023, 10(6):e2204006
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| S5595 |
3-Carene
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3-Carene(カレン、デルタ-3-カレン)は、マツ科植物から抽出される精油に含まれる二環式モノテルペンです。3-Careneは、COX-2の過剰発現およびLPS誘導性Raw264.7マクロファージの遊走に対して強力な薬理作用を有します。3-careneは、骨芽細胞分化の初期段階マーカーであるアルカリホスファターゼの活性と発現を有意に刺激することが示されています。 |
- Phytomedicine, 2021, 91:153707
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| S2349 |
Rutaecarpine
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Rutaecarpine(Rutecarpine)は、ゴシュユおよび関連ハーブから単離されたインドロピリドキナゾリノンアルカロイドであり、新しいクラスのCOX-2阻害剤です。 |
- Theranostics, 2020, 10(8):3366-3381
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| S4526 |
Fenbufen
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Fenbufen(Lederfen、CL-82204)は、抗炎症作用、鎮痛作用、解熱作用を持つ経口活性フェニルアルカン酸誘導体です。これは非ステロイド性抗炎症薬です。 |
- Gastroenterology, 2019, 10.1053/j
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| S9502 |
Madecassic acid
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Madecassic acid(ブラフミン酸)は、C. asiaticaから初めて単離された天然トリテルペンで、マクロファージにおけるNF-κB活性化を阻害し、iNOS、COX-2、TNF-alpha、IL-1beta、IL-6を抑制することにより、多様な抗炎症作用および抗糖尿病作用を有します。 |
- Drug Des Devel Ther, 2022, 16:3793-3804
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| S9149 |
Benzoylpaeoniflorin
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中国のシャクヤクの根から単離された天然物であるBenzoylpaeoniflorinは、in vitroでCOX-1とCOX-2を阻害する可能性があります。 |
- Int J Mol Sci, 2022, 23(21)13130
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| S3261 |
Myrislignan
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Myrislignanは、Myristica fragrans Houttから単離されたリグナンであり、抗炎症作用を持っています。Myrislignanはインターロイキン-6(IL-6)および腫瘍壊死因子-α(TNF-α)を阻害します。Myrislignanは、LPS刺激マクロファージ細胞において、誘導型NOシンターゼ(iNOS)およびシクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)の発現を用量依存的に有意に阻害します。MyrislignanはNF-κBシグナル伝達経路の活性化を阻害します。 |
- Oxid Med Cell Longev, 2023, 2023:7098313
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| S1761 |
Suprofen
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Suprofen(TN-762)は、非ステロイド性抗炎症鎮痛薬および解熱薬として使用される二重COX-1/COX-2阻害剤です。 |
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| S1518 |
Ibuprofen Lysine
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Ibuprofen Lysineは非ステロイド性抗炎症薬です。 |
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| S2531 |
Asaraldehyde
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Asaraldehyde (Asaronaldehyde) は、天然のCOX-2阻害剤であり、COX-1よりも17倍の選択性を示します。 |
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| S3008 |
Zaltoprofen
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Zaltoprofen(CN100、Soleton)は、関節炎治療のためのCOX-1およびCOX-2阻害剤です。 |
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| S2602 |
Acemetacin
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Acemetacin(K-708、TVX 1322)は、非ステロイド性抗炎症薬であり、cyclooxygenase阻害剤であるインドメタシンのグリコール酸エステルです。 |
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| S4149 |
Amfenac Sodium Monohydrate
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Amfenac Sodium Monohydrateは、酢酸部分を有する非ステロイド性鎮痛抗炎症薬です。COX1およびCOX2のIC50値はそれぞれ250 nMおよび150 nMです。 |
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| S4248 |
Bromfenac Sodium
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Bromfenac Sodium(AHR 10282R、Bromsite、Bromday、Prolensa、Xibrom)は、抗炎症作用を持ち、シクロオキシゲナーゼ1と2を阻害することによりプロスタグランジン合成をブロックする可能性のある非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)です。 |
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| S4051 |
Nabumetone
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Nabumetone(BRL-14777)は非ステロイド性抗炎症薬であり、その活性代謝物がCOXを阻害します。 |
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| S3173 |
Antipyrine
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Antipyrine (Phenazone,Phenazon) は鎮痛剤および解熱剤であり、選択的なCOX-3阻害剤です。 |
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| S5192 |
S-(+)-Ketoprofen
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S-(+)-Ketoprofen(化合物1、Actron、(S)-ケトプロフェン、Dexketoprofen)は、シクロオキシゲナーゼ(COX)の強力な阻害剤であり、COX-1およびCOX-2に対するIC50はそれぞれ1.9 nMおよび27 nMです。 |
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| S0931 |
Jaceosidin
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Artemisia vestitaから単離されたフラボノイドであるJaceosidinは、多くの癌細胞において抗腫瘍活性および抗増殖活性を有しています。Jaceosidinはアポトーシスを誘導し、Baxを活性化し、Mcl-1およびc-FLIPの発現を下方制御します。JaceosidinはCOX-2の発現およびNF-κBの活性化を阻害します。 |
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| E1949 |
DuP-697
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DuP-697は、ヒトCOX-2に対するIC50値がそれぞれ10 nMである、強力で不可逆的、選択的、経口活性型のCOX-2阻害剤です。DuP-697は結腸直腸癌細胞において抗増殖、抗血管新生、およびアポトーシス効果を発揮します。 |
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| S5418 |
Parecoxib Sodium
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Parecoxib Sodium(SC-69124)は、強力かつ選択的なシクロオキシゲナーゼ-2(COX2)阻害剤であるパレコキシブの水溶性注射用ナトリウム塩です。 |
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| S3969 |
Veratric acid
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Veratric acid(3,4-ジメトキシ安息香酸)は、植物や果物に由来する単純な安息香酸であり、抗酸化作用、抗炎症作用、血圧降下作用を持っています。Veratric acidは、UVB照射後の上方制御されたCOX-2発現、およびPGE2、IL-6のレベルを低下させます。 |
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| S9236 |
α-Cyperone
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ハマスゲの主要な活性化合物であるα-Cyperone(アルファ-シペロン)は、抗病原性、抗遺伝毒性、抗菌性などの生物学的活性を示します。α-Cyperone(アルファ-シペロン)は、COX-2、IL-6、Nck-2、Cdc42、およびRac1のダウンレギュレーションと関連しています。 |
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| S3816 |
Dehydroevodiamine
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Evodia rutaecarpaの構成成分であるDehydroevodiamine(DHED)は、降圧作用、陰性変時作用、イオンチャネル抑制作用、一酸化窒素産生抑制作用、脳血流増加作用など、さまざまな生物学的効果を有しています。Dehydroevodiamineは、マウスマクロファージ細胞において、LPS誘導性のiNOS、COX-2、プロスタグランジンE2(PGE2)、および核因子カッパーB(NF-κB)の発現を阻害します。 |
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| E0500 |
Firocoxib (ML 1785713)
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Firocoxib (ML 1785713)はシクロオキシゲナーゼ(COX)-2阻害薬であり、非ステロイド性抗炎症薬です。in vitroにおいて、フィロコキシブはネコの血液中でCOX-1とCOX-2をそれぞれ7.5 mMと0.13 mMのIC50で阻害します。 |
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| S0821 |
Pamicogrel
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Pamicogrel (KBT3022) は、血小板凝集抑制作用を有するシクロオキシゲナーゼ (COX) 阻害剤です。 |
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| S4032 |
Bismuth Subsalicylate
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Bismuth SubsalicylateはPepto-Bismolの有効成分であり、プロスタグランジンG/Hシンターゼ1/2を阻害します。 |
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| S0759 |
FPL 62064
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FPL 62064は、5-リポキシゲナーゼ (5-LOX) およびプロスタグランジンシンテターゼ (シクロオキシゲナーゼ、COX) の強力な二重阻害剤であり、RBL-1細胞質5-リポキシゲナーゼおよび精嚢プロスタグランジンシンテターゼに対するIC50値はそれぞれ3.5 μMおよび3.1 μMです。FPL 62064は強力な抗炎症活性を有します。 |
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| S0761 |
Desmethyl Celecoxib
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最適な収率75%のセレコキシブのアナログであるDesmethyl Celecoxib(化合物3b)は、抗炎症作用を持つシクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)の選択的阻害剤です。 |
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| S0766 |
RHC 80267
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RHC 80267 (U-57908)は、ジアシルグリセロールリパーゼ (DAGL, DAG lipase)の強力かつ選択的阻害剤であり、コリンエステラーゼ活性に対するIC50は4 μMです。RHC 80267は、シクロオキシゲナーゼ (COX)活性、ホスホリパーゼC (PLC)活性、およびホスファチジルコリン (PC)の加水分解を阻害します。 |
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| S4435 |
Metamizole sodium hydrate
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Metamizole (Dipyrone) sodium hydrate は、鎮痛作用、解熱作用、鎮痙作用を持つ、シクロオキシゲナーゼ (COX) の強力な阻害剤です。 |
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| S3063 |
Diclofenac Diethylamine
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Diclofenac Diethylamineは、特定の疾患における炎症を軽減し、鎮痛剤として痛みを和らげるために服用される非ステロイド性抗炎症薬です。Diclofenacは、シクロオキシゲナーゼ-1 (COX-1)とシクロオキシゲナーゼ-2 (COX-2)のプロスタグランジン合成を同程度の効力で阻害することにより、その作用を発揮します。 |
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| S6615 |
ATB 346
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ATB 346は、ナプロキセンの新規な硫化水素放出誘導体で、毒性が著しく低下しており、COX活性を阻害します。ATB 346は、ヒト悪性黒色腫細胞のアポトーシスを誘発する抗炎症剤です。 |
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| E4987 |
(S)-Flurbiprofen
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(S)-Flurbiprofen(エスフルルビプロフェン)は、フルルビプロフェンの活性エナンチオマーであり、シクロオキシゲナーゼ (COX-2) 阻害剤として作用し、IC50値はそれぞれ0.48 μMです。また、炎症性メディエーター誘発性のCGRP放出を大幅に抑制します。 |
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| S4609 |
Diflunisal
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Diflunisal(Dolobid、Dolobis、Flovacil、Fluniget、MK-647)はサリチル酸のジフルオロフェニル誘導体であり、解熱、鎮痛、抗炎症作用を持つ非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)です。Diflunisalの作用機序はシクロオキシゲナーゼ阻害剤としてです。 |
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| E6027 |
Ibuprofen sodium
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Ibuprofen ((±)-Ibuprofen sodium) sodiumは、IC50値13 μMの経口活性選択的COX-1阻害剤です。ナトリウム塩として製剤化されたIbuprofenは、標準のIbuprofen酸と比較して2倍速く吸収されます。 |
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| E4807 |
Dexketoprofen trometamol
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Dexketoprofen trometamol(Dexketoprofen tromethamine salt)は、経口活性な非選択的COX阻害剤です。Dexketoprofen trometamolは鎮痛効果を示し、急性疼痛の治療に使用できます。 |
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| S4176 |
Trometamol
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Trometamol(トロメタミン)はアシデミアの治療に用いられるプロトン受容体です。 |
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| S5520 |
Phenidone
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Phenidone(1-フェニル-3-ピラゾリジノン)は、シクロオキシゲナーゼ(COX)とリポキシゲナーゼ(LOX)の二重阻害剤であり、主に写真現像剤として使用される有機化合物です。 |
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| E0789 |
SC-58125
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SC-58125は、ヒトシクロオキシゲナーゼ2(hCOX-2)およびhCOX-2の三重変異体の強力かつ選択的な阻害剤であり、それぞれIC50値は0.04 μMおよび1 µMです。 |
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| S9029 |
Prim-o-glucosylcimifugin
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Prim-O-glucosylcimifugin(Cimifugin beta-D-glucopyranoside、Cimifugin 7-glucoside)は、伝統的な漢方薬で発熱、リウマチ、がんの治療に長年使用されてきたボウフウ(Radix Saposhnikovia)の主要な成分です。これは潜在的な抗がん活性を示します。Prim-O-glucosylcimifuginは、LPSで活性化されたRAW 264.7マクロファージにおいて、誘導性NO合成酵素(iNOS)とシクロオキシゲナーゼ2(COX-2)のmRNAおよびタンパク質発現を濃度依存的に下方制御します。 |
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| S5786 |
Bromfenac sodium hydrate
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ブロムフェナクナトリウム水和物(Bromsite、Bromday、Prolensa、Xibrom)は、強力なインビトロ抗炎症作用を持つ臭素化非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)であり、COX-1とCOX-2に対してそれぞれ5.56 nMと7.45 nMのIC50値を持つ、強力で経口活性のあるCOX阻害剤です。 |
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| S5019 |
Indobufen
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Indobufen(Ibustrin、K 3920)は可逆的な血小板凝集阻害剤です。Indobufenは血小板シクロオキシゲナーゼ(Cox)活性の可逆的阻害剤であり、トロンボキサン合成を抑制します。 |
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| S9386 |
Polygalacic acid
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Polygalacic acidは、Polygala paenea L.から単離されたトリテルペノイドテトラヒドロキシ酸です。Polygalacic acid(0-100 μM;24時間)は、IL-1βによって有意に増加するMMP-3、MMP-9、MMP-13、COX-2のmRNA発現を、用量依存的に有意に減少させます。 |
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| S2595 |
FK-3311
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FK-3311(COX-2 Inhibitor V)は、選択的で細胞透過性の経口利用可能なシクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)阻害剤であり、抗炎症作用があります。FK-3311は、TxA2を著しく阻害することにより、肝臓の温虚血再灌流傷害に対して保護効果を発揮します。 |
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| E2274 |
Hexahydrocurcumin
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Hexahydrocurcuminは、クルクミンの主要な代謝産物の1つであり、選択的経口活性COX-2阻害剤であり、抗酸化作用、抗がん作用、抗炎症作用を有しています。 |
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| S6073 |
Diclofenac acid
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Diclofenac acid は、鎮痛作用、抗炎症作用、解熱作用を持つ非ステロイド性抗炎症薬であり、様々な急性および慢性の疼痛および炎症性疾患の治療に有効であることが示されています。これは、シクロオキシゲナーゼ-1 (COX-1) と シクロオキシゲナーゼ-2 (COX-2) を相対的に同程度の効力で阻害します。 |
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| S4765 |
Syringaldehyde
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Syringaldehyde(シリンガルデヒド)は、微量に天然に存在する有機化合物です。これは価値ある生理活性特性を持ち、そのため医薬品、食品、化粧品、繊維、パルプ・製紙産業、さらには生物学的防除用途にも使用されています。 |
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| E4889 |
Glafenine
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Glafenine(グラフェニン)は非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)であり、プロテオスタシスのモジュレーターとして作用するだけでなく、F508del-CFTRの最も強力なNSAIDコレクターの1つでもある非麻薬性鎮痛薬です。アラキドン酸経路におけるCOX-2阻害を示し、クラス2 CFTR変異体を救済します。 |
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| S4230 |
Oxaprozin
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Oxaprozin(WY-21743、NSC 310839)は、変形性関節症や関節リウマチに伴う炎症、腫れ、こわばり、関節痛を和らげるために使用される非麻薬性非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)です。 |
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| S2272 |
Indoprofen
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Indoprofenは非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)であり、シクロオキシゲナーゼ(COX)阻害剤です。Indoprofenは、PDK1/AKT経路の活性化を介して、高齢マウスの筋肉消耗を防ぎます。Indoprofenは、SMN2-ルシフェラーゼレポータータンパク質および内因性SMNタンパク質を選択的に増加させます。 |
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| S4360 |
Tolmetin Sodium
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Tolmetin(MCN2559)はアリールアルカン酸系の非ステロイド性抗炎症薬です。 |
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| S3899 |
Hederagenin
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Hederagenin (Caulosapogenin, Hederagenol, Hederagenic acid, Astrantiagenin E) は、セイヨウキヅタやキヌアなどの様々な植物に見られる、水に非常に溶けにくいトリテルペノイド化合物です。in vitro および in vivo の両方で強力な抗腫瘍特性を含む、様々な生物学的活性を示します。Hederagenin は、LPS刺激によるiNOS、COX-2、およびNF-κBの発現を阻害します。 |
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| S5551 |
6-Paradol
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6-Paradolはショウガの微量成分であり、主に6-gingerolから6-shogaolを介して生成され、抗がん作用、抗炎症作用、抗酸化作用など、さまざまな生物学的活性を示します。 |
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| S6457 |
Flurbiprofen Axetil
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Flurbiprofen Axetilは、シクロオキシゲナーゼを非選択的に阻害する、一般的に使用される非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)の1つです。 |
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| S6685 |
Mavacoxib
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Mavacoxib (Trocoxil) は、選択的かつ長時間作用型のシクロオキシゲナーゼ-2 (COX-2)阻害剤です。Mavacoxib は新規の非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) です。 |
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| S4509 |
4-Aminoantipyrine
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4-Aminoantipyrine(Ampyrone, NSC 60242, Metapirazone, Solnapyrin-A, Solvapyrin-A, Minoazophene, Aminoazophene) は、鎮痛作用、抗炎症作用、解熱作用を持つアミノピリンの代謝物です。これは、過酸化物またはフェノールを生成する生化学反応の試薬として使用されます。 |
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| S3872 |
Guaiacol
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Guaiacol(O-メトキシフェノール、2-ヒドロキシアニソール、O-メチルカテコール)は、グアヤク樹脂およびリグニンの酸化から初めて単離されたフェノール性天然物です。これは、オイゲノールやバニリンなどの様々な香料の前駆体です。グアヤク樹脂から単離されたフェノール化合物であるGuaiacolは、LPS刺激によるCOX-2発現とNF-κB活性化を阻害します。抗炎症作用があります。 |
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| S5309 |
Propyphenazone (4-Isopropylantipyrine)
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Propyphenazone(4-Isopropylantipyrine, Isopropyrine)は、鎮痛解熱剤であり、抗炎症作用を持つ選択的シクロオキシゲナーゼ-2阻害剤です。 |
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| E0226 |
Chebulagic acid
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Terminalia chebula Retzから単離されたChebulagic acidは、Ki値6.6 μMのマルターゼの可逆的かつ非競争的阻害剤です。Chebulagic acidは、LPS刺激RAW 264.7細胞において強力な抗炎症作用を示します。Chebulagic acidはまた、COX-1、COX-2、および5-LOXに対し、それぞれ15 μM、0.92 μM、および2.1 μMのIC50値で強力なCOX–LOX二重阻害活性を示します。 |
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| S3304 |
Stylopine
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Stylopine((R,S)-Stylopine、Tetrahydrocoptisine)は、LPS刺激によって引き起こされる一酸化窒素(NO)、プロスタグランジンE2(PGE2)、腫瘍壊死因子アルファ(TNF-alpha)、インターロイキン-1ベータ(IL-1beta)、IL-6の産生、およびシクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)活性を低下させます。Stylopineは、Chelidonium majus L.の葉の主要な成分です。 |
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| S2108 |
Flunixin Meglumin
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Flunixin Meglumin(Banamine)は、鎮痛剤として使用される酵素シクロオキシゲナーゼ (COX)の強力な阻害剤であり、抗炎症作用と解熱作用があります。 |
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| S6780 |
TFAP
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TFAP(N-(5-アミノピリジン-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)ベンズアミド)は、IC50が0.8 μMの選択的かつ細胞透過性のシクロオキシゲナーゼ-1(COX-1)阻害剤です。 |
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| S3255 |
Pectolinarigenin
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Cirsium chanroenicumに含まれる抗炎症活性成分であるPectolinarigeninは、シクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)と5-リポキシゲナーゼ(5-LOX)のデュアル阻害剤です。 |
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| S5711 |
Deracoxib
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Deracoxib(SC-046)は、COX-1に対して48倍以上の選択性を持つCOX-2阻害剤です。また、ホスホジエステラーゼに対しても阻害活性を示します(ヒトPDE4D3に対してKi = 3.6 μM)。 |
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| S3283 |
Marmesin
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Marmesin (S-(+)-Marmesin、(+)-Marmesin、(S)-Marmesin)は、COX-2および5-LOX二重阻害活性を持つ天然クマリンです。 |
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