Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)

製品コードS2623

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)化学構造

分子量(MW):401.43

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) is a specific cardiac myosin activator and a clinical drug for left ventricular systolic heart failure. Phase 2.

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  • Normal and Mutation human iPSC-CMs Structure when Treated with Omecamtiv Mecarbil. Human iPSC-CMs were plated on 100 kPa flat PDMS and grown for five days and left untreated, treated acutely on day 5, or treated continuously from the time of plating with the myosin activator Omecamtiv Mecarbil. iPSC-CMs were then fixed and stained for actin filaments (phalloidin, red) and nucleus (DAPI, blue). (a, c, e) Normal and (b, d, f) Mutation untreated, acutely treated, and continuously treated iPSC-CMs.

    University of Illinois at Chicago 2014 Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) purchased from Selleck.

  • Effects of omecamtiv mecarbil and blebbistatin on the ATPase activity of cardiomyofibrils A-C, steady-state ATPase rates for control, OM treated and BS treated CMFs at pCa 9 (A), pCa 6 (B) and pCa 4.3 (C). Values indicate means ± SEM (n = 4–8). D, dose–response curve for the effect of omecamtiv mecarbil on steady-state cardiomyofibriliar ATPase activity at pCa 4.3. Statistical significance of differences between groups were assessed by a one-way ANOVA with Turkey’s post hoc test: ∗∗P < 0.01; ∗∗∗P < 0.001.

    J Physiol, 2018, 596(1):31-46. Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) purchased from Selleck.

製品安全説明書

ATPase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) is a specific cardiac myosin activator and a clinical drug for left ventricular systolic heart failure. Phase 2.
ターゲット
Myosin ATPase [1]
体外試験

In vitro, Omecamtiv mecarbil selectively activates cardiac myosin by increasing the myosin ATPase rate. [1] In isolated cardiac myocytes, Omecamtiv mecarbil results in increase of myocyte contractility and overcomes of the myosin inhibitor BDM without increasing the calcium transient or inhibiting the PDE pathway. [1]

体内試験 Omecamtiv mecarbil significantly increases fractional shortening starting at 0.4 mM plasma concentrations in SD rats, sham animals and in rats with heart failure. [1] In conscious dogs with myocardial infarction (MI-sHF), Omecamtiv mecarbil leads to a significant increase in wall thickening (25%), stroke volume (44%), cardiac output (22%) and left ventricular (LV) systolic ejection time (26%). In addition, Omecamtiv mecarbil also results in the decreases of some hemodynamic parameters including heart rate, mean left atrial pressure, and LV end-diastolic pressure. In conscious dogs with left ventricular hypertrophy (LVH-sHF), Omecamtiv mecarbil leads to similar and not statistically different effects on hemodynamic parameters. [2]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

動物試験:[1]
- 合併
  • 動物モデル: Sprague Dawley rats.
  • 製剤: Omecamtiv mecarbil is dissolved in DMSO and then diluted in water.
  • 投薬量: ≤1.2 mg/kg/hour
  • 投与方法: Administered via i.v.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 80 mg/mL (199.28 mM)
Ethanol 6 mg/mL (14.94 mM)
Water Insoluble
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
30 mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 401.43
化学式

C20H24FN5O3

CAS No. 873697-71-3
保管
in solvent
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01786512 Completed Drug: Omecamtiv Mecarbil|Drug: Placebo Modified Release Oral Formulation|Left Ventricular Systolic Dysfunction|Chronic Heart Failure|History of Chronic Heart Failure|Left Ventricular Ejection Fraction|Pharmacokinetics|Echocardiogram Amgen|Cytokinetics February 26 2013 Phase 2
NCT01300013 Completed Drug: Placebo|Drug: Omecamtiv mecarbil Heart Failure Amgen|Cytokinetics April 2011 Phase 2
NCT01077167 Withdrawn Drug: Omecamtiv mecarbil Heart Failure Amgen July 2010 Phase 2
NCT00941681 Completed Drug: CK-1827452 Heart Failure Cytokinetics April 2009 Phase 2
NCT00748579 Terminated Drug: CK-1827452 Heart Failure Cytokinetics September 2008 Phase 2
NCT00624442 Completed Drug: CK-1827452|Drug: Placebo Heart Failure Cytokinetics April 2007 Phase 2

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

よくある質問(FAQ)

  • 質問1:

    We would like to know the half-life of S2623, could you please provide some information?

  • 回答:

    In a press release from cytokinetics (http://www.cytokinetics.com/press_releases/release/pr_1133989715), the company claimed that CK-1827452 has a sufficiently long half-life to support oral dosing. In a later press release (http://www.cytokinetics.com/press_releases/release/pr_1213309188), cytokinetics updated clinical trail result and mentioned that the elimination half-life of CK-1827452 is 22 hours.

ATPaseシグナル伝達経路

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID