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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1413 | Bafilomycin A1 (Baf-A1) | バフィロマイシン A1 (Bafilomycin A1(Baf-A1)) は液胞 H+-ATPase 阻害剤で、IC50 は 0.44 nM です。 バフィロマイシン A1 は、オートファジー (autophagy) を阻害する一方で、アポトーシス (apoptosis) を誘導することがわかっています。 |
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| S1478 | Oligomycin A (MCH 32) | Oligomycin A (MCH 32)は、異性体の主要なアナログであり、ミトコンドリアF1FO ATP合成酵素の阻害剤です。これは、酸化的リン酸化と、ミトコンドリアの共役膜上で起こるすべてのATP依存性プロセスを阻害します。プロトンチャネル（Foサブユニット）をブロックすることによりATP合成酵素を阻害します。このチャネルは、ADPのATPへの酸化的リン酸化に必要です。また、さまざまな細胞タイプでアポトーシスを誘発します。 |
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| S7046 | Brefeldin A (BFA chemical) | Brefeldin A (BFA)は、HCT 116細胞におけるIC50が0.2 μMのタンパク質輸送に対するラクトン系抗生物質およびATPase阻害剤であり、がん細胞の分化とアポトーシスを誘導します。また、HDR（相同組換え修復）効率を向上させ、CRISPRを介したHDRのエンハンサーとなる可能性もあります。Brefeldin Aは、オートファジーおよびマイトファジーの阻害剤でもあります。 |
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| S1238 | Tamoxifen | Tamoxifenは、エストロゲンアゴニスト作用とアンタゴニスト作用の両方を示す、経口活性型の選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)です。Tamoxifenは乳房細胞におけるエストロゲンの作用を阻害し、骨、肝臓、子宮細胞などの他の細胞ではエストロゲン活性を活性化させることができます。Tamoxifenは強力なHSP90活性化因子であり、HSP90分子シャペロンのATPase活性を高めます。 |
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| S7099 | (-)-Blebbistatin | (-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) は、非筋ミオシンII ATPaseに対する細胞透過性の阻害剤であり、細胞フリーアッセイでのIC50は約2 µMです。ミオシン軽鎖キナーゼを阻害せず、有糸分裂や収縮環の集合を妨げることなく、卵割溝の収縮を阻害します。 |
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| S8101 | CB-5083 | CB-5083は、p97 AAA ATPaseを阻害する強力、選択的かつ経口生物学的利用能を有する化合物であり、そのIC50は11 nMです。現在フェーズ1。 |
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| S8276 | FCCP | FCCP（トリフルオロメトキシカルボニルシアニドフェニルヒドラゾン、カルボニルシアニド-4-（トリフルオロメトキシ）フェニルヒドラゾン）は、プロトンを細胞膜を介して輸送することによりATP合成を阻害する、ミトコンドリアにおける強力な酸化的リン酸化脱共役剤です。 |
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| S2623 | Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) | Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) は、特定の心臓Myosinアクチベーターであり、左心室収縮性心不全の臨床薬です。フェーズ2。 |
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| S7895 | Thapsigargin | Thapsigarginは、カルバコール誘発性の[Ca2+]iトランジェントに対し、KCl前刺激の有無にかかわらず、0.353 nMまたは0.448 nMのIC50値を示す、強力な非競合的sarco/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase (SERCA)阻害剤です。Thapsigarginは細胞のアポトーシスを誘導します。Thapsigarginは植物Thapsia garganicaから抽出されます。 | ||
| S4290 | Digoxin | Digoxinは、心房細動や心不全の治療に用いられる古典的なNa,K-ATPase阻害剤であり、一般的なα1β1アイソフォームよりもα2β3アイソフォームに対して選択性を示します。本製品は危険有害性物質（急性毒性/引火性/皮膚腐食性）です。保護マスク、手袋、保護衣を着用してご使用ください。 | ||
| S7266 | Golgicide A | Golgicide Aは、強力かつ迅速に可逆的なGBF1阻害剤です。 |
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| S2000 | Sodium orthovanadate | Sodium orthovanadateは、アルカリホスファターゼおよび(Na,K)-ATPase阻害剤であり、IC50は10 μMです。 | ||
| S1389 | Omeprazole | Omeprazoleは、proton pump阻害薬であり、H(+)-K(+)-ATPaseを阻害することで、消化不良、消化性潰瘍、胃食道逆流症、喉頭咽頭逆流症、ゾリンジャー・エリソン症候群の治療に用いられます。 | ||
| S7821 | Bufalin | Bufalin (BF) は、ステロイド受容体共活性化因子SRC-3、SRC-1 および Na+/K+-ATPase の強力な阻害剤です。Bufalin は、Na+/K+-ATPase のサブユニットα1、α2、および α3 に、それぞれ42.5 nM、45 nM、および40 nM の Kd で結合します。Bufalin は、抗がん活性を持つ漢方薬「蟾酥」から単離された主要なジゴキシン様免疫反応性成分です。 | ||
| S4707 | Oleic acid (cis-9-Octadecenoic acid) | Oleic Acid (オレイン酸、9-オクタデセン酸、エライド酸) は、さまざまな動物性脂肪および植物性脂肪と油に天然に存在する脂肪酸です。これは、オレイン酸塩およびローションの調製に、また医薬品溶媒として商業的に使用されています。Oleic Acid は腎不全の動物モデルを誘発するために使用できます。 | ||
| S2233 | Esomeprazole sodium | Esomeprazole sodium ((S)-Omeprazole sodium, (-)-Omeprazole sodium) は、強力なプロトンポンプ阻害剤であるエソメプラゾールのナトリウム塩で、IC50は0.076 mg/kgです。 | ||
| S3019 | Ciclopirox ethanolamine | Ciclopirox ethanolamine（Ciclopirox olamine、HOE 296、Ciclopiroxolamine）は、鉄キレーターとして機能する広域Fungal剤です。 | ||
| S4016 | Ouabain (NSC-25485) | Ouabain（NSC 25485）は、選択的なNa+/K+, -ATPase阻害剤であり、α2 /α3サブユニットに41 nM/15 nMのKiで結合します。本製品は有害化学物質（急性毒性/引火性/皮膚腐食性）です。保護マスク、手袋、保護衣を着用してご使用ください。 |
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| S2343 | Phlorizin | Phlorizin (Phloridzin) は、ナシ (Pyrus communis)、リンゴ、サクランボなどの果樹の樹皮に含まれるジヒドロカルコンです。Phlorizin は、hSGLT1 および hSGLT2 に対してそれぞれ 300 nM および 39 nM の Ki を持つ非選択的SGLT阻害剤です。Phlorizin はNa+/K+-ATPase阻害剤でもあります。 |
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| S3666 | Ilaprazole | Ilaprazole (IY-81149) は、消化不良、消化性潰瘍 (PUD)、胃食道逆流症 (GORD/GERD)、および十二指腸潰瘍の治療に使用される新しいプロトンポンプ阻害薬 (PPI) です。これは 6.0 μM の IC50 で H+/K+-ATPase を阻害します。 | ||
| E1166 | Tetrathiomolybdate (TM) | tetrathiomolybdate (TM) は、独自の硫黄架橋Mo2S6O2クラスターを介して細胞銅排出タンパク質ATP7B (WLN4) の金属結合ドメインの二量体化を誘導することにより、ウィルソン病の治療のために臨床で使用されています。 | ||
| S2105 | Pantoprazole | Pantoprazole (SKF96022, BY-1023) は、胃酸分泌を阻害するProton Pump阻害薬です。胃壁細胞に作用し、(H+/K+)-ATPase の機能を不可逆的に阻害し、胃酸の生成を抑制します。 | ||
| S1354 | Lansoprazole | Lansoprazole (A-65006, AG-1749) は、胃壁細胞のH(+),K(+)-ATPaseに共有結合するProton Pump阻害薬 (PPI) です。Lansoprazoleは胃からの胃酸分泌を抑制します。 | ||
| S2528 | Ciclopirox | Ciclopirox（HOE 296b、Penlac）は、鉄キレーターとして機能する広範囲なFungal剤です。 | ||
| S5608 | Pantoprazole sodium hydrate | Pantoprazole (BY10232, SKF96022) sodium hydrate (Protonix) は、IC50が6.8 μMの強力なH+/K(+)-ATPase阻害剤です。 | ||
| S5623 | Bedaquiline | Bedaquiline（TMC-207、R207910）は、ジアリールキノリンであり、マイコバクテリアATP合成酵素のサブユニットcに結合し、その活性を阻害します。これは、相同な真核生物酵素と比較してマイコバクテリアATP合成酵素に対して高い選択性を示します（選択性指数 >20,000）。 | ||
| S4099 | Dexlansoprazole | Dexlansoprazole（T 168390、TAK 390、（R）-Lansoprazole）は、ランソプラゾールの右旋性エナンチオマーであり、二重遅延放出特性を持つように処方されたプロトンポンプ阻害薬（PPI）です。Dexlansoprazoleは、胃壁細胞のH（+）、K（+）-ATPaseプロトンポンプを直接阻害することにより、胃酸分泌を選択的に抑制します。 | ||
| S6815 | CDN1163 | CDN1163は、Ca2+ホメオスタシスを改善する、サルコ/小胞体Ca2+-ATPase (SERCA)の低分子アロステリック活性化剤です。 | ||
| S3628 | BHQ | BHQ（2,5-ジ-t-ブチル-1,4-ベンゾヒドロキノン）は、サルコ/小胞体Ca2+-ATPase（SERCA）の強力かつ選択的な阻害剤です。 | ||
| S4538 | Pantoprazole sodium | Pantoprazole (SKF96022、BY-1023) は、胃酸分泌を阻害するプロトンポンプ阻害剤です。胃壁細胞に作用して(H+/K+)-ATPase機能を不可逆的に阻害し、胃酸の生成を抑制します。 | ||
| S3924 | Ginsenoside Rb1 | Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III)は、神経保護作用、抗炎症作用、抗肥満作用など、in vitroおよびin vivoで多様な効果を持つプロトパナキサジオールです。オタネニンジン根の主要成分であるGinsenoside Rb1は、IC50 6.3±1.0 μMでNa+, K+-ATPase活性を阻害します。GinsenosideはIRAK-1活性化とNF-κB p65のリン酸化も阻害します。Ginsenoside Rb1は、TLR3、TLR4、TRAF-6の発現を減少させ、TNF-α、IFN-β、iNOSのレベルを下方制御します。 | ||
| S8828 | Gboxin | Gboxinは、がん細胞における酸化的リン酸化の阻害剤です。GboxinはF0F1 ATP合成酵素の活性を阻害します。これは、初代マウスおよびヒトの膠芽腫細胞の増殖を特異的に阻害しますが、マウス胚線維芽細胞や新生仔アストロサイトの増殖は阻害しません。 | ||
| S7460 | BTB06584 | BTB06584は、ミトコンドリアのF1 Fo-ATPaseのIF1依存性の選択的阻害剤です。 |
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| E1251 | Oligomycin | Oligomycinは、ストレプトミセスによって産生されるマクロライド系抗生物質です。これは、Oligomycin A、B、Cという3つのOligomycin異性体の混合物です。Oligomycinは、ミトコンドリアF0サブユニットH+-ATPシンターゼの阻害剤であり、酸化的リン酸化と電子伝達系を阻害することができます。TNF誘発アポトーシスを抑制し、抗真菌性抗生物質として使用できます。 | ||
| S4212 | Tenatoprazole | Tenatoprazole（TU-199、STU-Na）は、3.2 μMのIC50でプロトン輸送を阻害するプロトンポンプ阻害剤（PPI）クラスのプロドラッグです。Tenatoprazoleは胃のH(+),K(+)-ATPaseアルファサブユニットのみを標識し、約2.6 nM/mgのTenatoprazoleがH(+),K(+)-ATPaseに結合します。 | ||
| S5454 | Saikosaponin D | Saikosaponin Dは、カルシウム動員剤（SERCA阻害剤）であり、Bupleurum falactumから抽出される成分であるサポニン誘導体の一種です。Saikosaponin Dには抗がん作用があります。 | ||
| S4166 | Chlorpropamide | Chlorpropamideは、単離された肝臓の形質膜におけるNa(+),K(+)-ATPaseを阻害し、高親和性サイクリックAMP-ホスホジエステラーゼを刺激します。Chlorpropamideは、2型糖尿病治療薬のスルホニル尿素系薬剤です。 | ||
| E4087 | Sodium oleate | Sodium oleate (オレイン酸ナトリウム) は、豊富に存在する一価不飽和脂肪酸ナトリウムです。これはNa+/K+ ATPase活性化剤であり、胃癌SGC7901や乳癌MCF-7細胞株などの低転移性癌細胞において、がん細胞の増殖と生存を抑制します。 | ||
| S9181 | Periplocin | 伝統的な生薬であるキョウチクトウ科植物の樹皮から抽出されたPeriplocin（Periplocoside）は、心臓および抗がん活性を有しています。Periplocinは、線維芽細胞L929細胞において増殖、遊走を著しく促進し、コラーゲン産生を刺激します。これは、Na/K-ATPaseを介したSrc/ERKおよびPI3K/Akt経路の活性化に依存しており、それにより創傷治癒を促進します。 | ||
| S1743 | Esomeprazole magnesium | Esomeprazole Magnesium（ネキシウム）は、胃壁細胞のH(+)/K(+)-ATPaseを阻害することにより、胃酸分泌を抑制するproton pump阻害剤です。 | ||
| S5502 | Ilaprazole sodium | Ilaprazole (IY-811149) sodium は、プロトンポンプ阻害薬である ilaprazole のナトリウム塩です。Ilaprazole sodium は、ウサギの胃壁細胞調製物において 6 μM の IC50 で、H(+)/K(+)-ATPase を用量依存的に不可逆的に阻害します。 | ||
| S3577 | Rhodamine 123 | Rhodamine 123（RH-123、R-22420）は、生細胞のミトコンドリアを標識するために使用される蛍光カチオン性色素です。Rhodamine 123は、ミトコンドリアのADP刺激呼吸をKi = 12 μMで阻害し、倒立内膜小胞のATPase活性をKi = 126 μMで、部分精製されたF1-ATPaseをKi = 177 μMで阻害します。 | ||
| E0054 | Tegoprazan | Tegoprazan (CJ-12420, IN-A001, K-CAB, LXI-15028, RQ-00000004) は、新規の強力かつ高選択的な胃H+/K+-ATPase阻害剤であり、in vitroでのブタ、イヌ、ヒトのH+/K+-ATPアーゼに対するIC50はそれぞれ0.29 μM～0.52 μMです。 | ||
| S5058 | Revaprazan Hydrochloride | Revaprazan Hydrochloride (YH1885)は、長時間作用型酸抑制効果を持つ新規可逆的プロトンポンプ阻害剤です。Revaprazan Hydrochlorideは、ポンプのK+結合部位に結合することで、H(+)/K(+)-ATPaseを可逆的に阻害します。 | ||
| S2222 | PF-3716556 | PF-3716556は、強力かつ選択的なP-CAB（カリウムイオン競合型アシッドブロッカー）であり、イオン漏洩アッセイおよびイオンタイトアッセイにおけるブタH+,K+-ATPase活性の阻害に対するpIC50はそれぞれ6.026および7.095です。これは胃酸分泌を阻害し、Na+,K+-ATPaseに対する活性を示さず、胃食道逆流症の治療に用いられます。 | ||
| E1311 | Paxilline | Penicillium paxilli由来のインドールアルカロイドマイコトキシンであるPaxillineは、直接的なチャネル阻害を通じて、BKチャネルを強力に阻害します。さらに、Paxillineは、SERCAアイソフォームに応じて5 μM〜50 μMのIC50値で、筋小胞体/小胞体Ca2+刺激性ATPase（SERCA）の阻害剤としても機能します。Paxillineはまた、有意な抗けいれん作用と神経保護作用も有しています。 | ||
| S3143 | Pyruvic acid | Pyruvic acid (アセチルギ酸) は、心筋細胞の病態生理学と治療において役割を果たす重要な有機化学中間体です。Pyruvic acid は、乳酸デヒドロゲナーゼ (LDH) および クレアチンキナーゼ (CK) のレベルを著しく増加させ、Ca2+Mg2+-ATPase および Na+K+-ATPase のレベルを低下させます。 |
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| E0244 | Acevaltrate | 生薬のValeriana jatamansi Jonesに由来する活性成分であるAcevaltrateは、GBM細胞のアポトーシスを誘導するのに著しく強力です。Acevaltrateは、ラットの腎臓および脳半球におけるNa+/K+-ATPase活性を、それぞれIC50 22.8 μMおよび42.3 μMで阻害します。 | ||
| S0161 | ML367 | ML367は、ATPaseファミリーAAAドメイン含有タンパク質5（ATAD5）安定化の強力なマイクロモル阻害剤です。ML367は、UV照射に応答したRPA32リン酸化やCHK1リン酸化を含むDNA修復経路および一般的なDNA損傷応答をブロックします。 | ||
| E0680 | Deslanoside | Deslanoside（Desacetyllanatoside C）は、抗不整脈作用と強心作用を持つ強心配糖体であり、EC 3.6.3.9（Na+/K+-transporting ATPase）阻害剤としても使用されます。 | ||
| S0166 | BRITE338733 | BRITE 338733は新規のATPase阻害剤です。BRITE 338733は細菌におけるRecAの発現を阻害し、細菌感染症治療のためのIC50は4.7 µMです。 | ||
| S6918 | Oleandrin (PBI-05204) | Oleandrin (PBI-05204, Foliandrin, Neriolin, Neriostene, Folinerin, Corrigen, Neriol) は、IC50 が 0.62 μM の Na+/K+-ATPase の阻害剤です。Oleandrin は、インビトロでヒトグリオーマ細胞のアポトーシスを誘導し、細胞の遊走を減少させます。 | ||
| E1983New | BAY-850 | BAY-850は、ATPase family AAA domain-containing protein 2 (ATAD2)ブロモドメインの強力かつアイソフォーム選択的阻害剤であり、TR-FRETアッセイにおけるIC50値は166nMです。これはATAD2ブロモドメインの二量体化を誘導し、インビトロでアセチル化ヒストンとの相互作用を効果的にブロックします。 | ||
| E0483 | Calmidazolium chloride | Calmidazolium chloride（R 24571）は、カルモジュリン（CaM）アンタゴニストであり、ラット脳のホスホジエステラーゼのCaM刺激画分と赤血球のCaM誘導Ca2+-輸送ATPaseの活性化をそれぞれIC50が0.15および0.35 μMで拮抗し、CaM結合Kd値は3 nMを示す。 | ||
| S0219 | ML241 hydrochloride | ML241 hydrochlorideは、p97 ATPaseに対して0.11 μM、UbG76V–GFPに対して3.5 μMのIC50値を持つ、強力で選択的なp97阻害剤です。 | ||
| S0856 | KM91104 | KM 91104は、V-ATPaseサブユニットa3とサブユニットB2間の相互作用を特異的に標的とする、細胞透過性のV-ATPase阻害剤です。 | ||
| S1413 | Bafilomycin A1 (Baf-A1) | バフィロマイシン A1 (Bafilomycin A1(Baf-A1)) は液胞 H+-ATPase 阻害剤で、IC50 は 0.44 nM です。 バフィロマイシン A1 は、オートファジー (autophagy) を阻害する一方で、アポトーシス (apoptosis) を誘導することがわかっています。 |
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| S1478 | Oligomycin A (MCH 32) | Oligomycin A (MCH 32)は、異性体の主要なアナログであり、ミトコンドリアF1FO ATP合成酵素の阻害剤です。これは、酸化的リン酸化と、ミトコンドリアの共役膜上で起こるすべてのATP依存性プロセスを阻害します。プロトンチャネル（Foサブユニット）をブロックすることによりATP合成酵素を阻害します。このチャネルは、ADPのATPへの酸化的リン酸化に必要です。また、さまざまな細胞タイプでアポトーシスを誘発します。 |
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| S7046 | Brefeldin A (BFA chemical) | Brefeldin A (BFA)は、HCT 116細胞におけるIC50が0.2 μMのタンパク質輸送に対するラクトン系抗生物質およびATPase阻害剤であり、がん細胞の分化とアポトーシスを誘導します。また、HDR（相同組換え修復）効率を向上させ、CRISPRを介したHDRのエンハンサーとなる可能性もあります。Brefeldin Aは、オートファジーおよびマイトファジーの阻害剤でもあります。 |
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| S7099 | (-)-Blebbistatin | (-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) は、非筋ミオシンII ATPaseに対する細胞透過性の阻害剤であり、細胞フリーアッセイでのIC50は約2 µMです。ミオシン軽鎖キナーゼを阻害せず、有糸分裂や収縮環の集合を妨げることなく、卵割溝の収縮を阻害します。 |
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| S8101 | CB-5083 | CB-5083は、p97 AAA ATPaseを阻害する強力、選択的かつ経口生物学的利用能を有する化合物であり、そのIC50は11 nMです。現在フェーズ1。 |
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| S8276 | FCCP | FCCP（トリフルオロメトキシカルボニルシアニドフェニルヒドラゾン、カルボニルシアニド-4-（トリフルオロメトキシ）フェニルヒドラゾン）は、プロトンを細胞膜を介して輸送することによりATP合成を阻害する、ミトコンドリアにおける強力な酸化的リン酸化脱共役剤です。 |
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| S7895 | Thapsigargin | Thapsigarginは、カルバコール誘発性の[Ca2+]iトランジェントに対し、KCl前刺激の有無にかかわらず、0.353 nMまたは0.448 nMのIC50値を示す、強力な非競合的sarco/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase (SERCA)阻害剤です。Thapsigarginは細胞のアポトーシスを誘導します。Thapsigarginは植物Thapsia garganicaから抽出されます。 | ||
| S4290 | Digoxin | Digoxinは、心房細動や心不全の治療に用いられる古典的なNa,K-ATPase阻害剤であり、一般的なα1β1アイソフォームよりもα2β3アイソフォームに対して選択性を示します。本製品は危険有害性物質（急性毒性/引火性/皮膚腐食性）です。保護マスク、手袋、保護衣を着用してご使用ください。 | ||
| S7266 | Golgicide A | Golgicide Aは、強力かつ迅速に可逆的なGBF1阻害剤です。 |
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| S2000 | Sodium orthovanadate | Sodium orthovanadateは、アルカリホスファターゼおよび(Na,K)-ATPase阻害剤であり、IC50は10 μMです。 | ||
| S1389 | Omeprazole | Omeprazoleは、proton pump阻害薬であり、H(+)-K(+)-ATPaseを阻害することで、消化不良、消化性潰瘍、胃食道逆流症、喉頭咽頭逆流症、ゾリンジャー・エリソン症候群の治療に用いられます。 | ||
| S7821 | Bufalin | Bufalin (BF) は、ステロイド受容体共活性化因子SRC-3、SRC-1 および Na+/K+-ATPase の強力な阻害剤です。Bufalin は、Na+/K+-ATPase のサブユニットα1、α2、および α3 に、それぞれ42.5 nM、45 nM、および40 nM の Kd で結合します。Bufalin は、抗がん活性を持つ漢方薬「蟾酥」から単離された主要なジゴキシン様免疫反応性成分です。 | ||
| S2233 | Esomeprazole sodium | Esomeprazole sodium ((S)-Omeprazole sodium, (-)-Omeprazole sodium) は、強力なプロトンポンプ阻害剤であるエソメプラゾールのナトリウム塩で、IC50は0.076 mg/kgです。 | ||
| S3019 | Ciclopirox ethanolamine | Ciclopirox ethanolamine（Ciclopirox olamine、HOE 296、Ciclopiroxolamine）は、鉄キレーターとして機能する広域Fungal剤です。 | ||
| S4016 | Ouabain (NSC-25485) | Ouabain（NSC 25485）は、選択的なNa+/K+, -ATPase阻害剤であり、α2 /α3サブユニットに41 nM/15 nMのKiで結合します。本製品は有害化学物質（急性毒性/引火性/皮膚腐食性）です。保護マスク、手袋、保護衣を着用してご使用ください。 |
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| S2343 | Phlorizin | Phlorizin (Phloridzin) は、ナシ (Pyrus communis)、リンゴ、サクランボなどの果樹の樹皮に含まれるジヒドロカルコンです。Phlorizin は、hSGLT1 および hSGLT2 に対してそれぞれ 300 nM および 39 nM の Ki を持つ非選択的SGLT阻害剤です。Phlorizin はNa+/K+-ATPase阻害剤でもあります。 |
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| S3666 | Ilaprazole | Ilaprazole (IY-81149) は、消化不良、消化性潰瘍 (PUD)、胃食道逆流症 (GORD/GERD)、および十二指腸潰瘍の治療に使用される新しいプロトンポンプ阻害薬 (PPI) です。これは 6.0 μM の IC50 で H+/K+-ATPase を阻害します。 | ||
| E1166 | Tetrathiomolybdate (TM) | tetrathiomolybdate (TM) は、独自の硫黄架橋Mo2S6O2クラスターを介して細胞銅排出タンパク質ATP7B (WLN4) の金属結合ドメインの二量体化を誘導することにより、ウィルソン病の治療のために臨床で使用されています。 | ||
| S2105 | Pantoprazole | Pantoprazole (SKF96022, BY-1023) は、胃酸分泌を阻害するProton Pump阻害薬です。胃壁細胞に作用し、(H+/K+)-ATPase の機能を不可逆的に阻害し、胃酸の生成を抑制します。 | ||
| S1354 | Lansoprazole | Lansoprazole (A-65006, AG-1749) は、胃壁細胞のH(+),K(+)-ATPaseに共有結合するProton Pump阻害薬 (PPI) です。Lansoprazoleは胃からの胃酸分泌を抑制します。 | ||
| S2528 | Ciclopirox | Ciclopirox（HOE 296b、Penlac）は、鉄キレーターとして機能する広範囲なFungal剤です。 | ||
| S5608 | Pantoprazole sodium hydrate | Pantoprazole (BY10232, SKF96022) sodium hydrate (Protonix) は、IC50が6.8 μMの強力なH+/K(+)-ATPase阻害剤です。 | ||
| S5623 | Bedaquiline | Bedaquiline（TMC-207、R207910）は、ジアリールキノリンであり、マイコバクテリアATP合成酵素のサブユニットcに結合し、その活性を阻害します。これは、相同な真核生物酵素と比較してマイコバクテリアATP合成酵素に対して高い選択性を示します（選択性指数 >20,000）。 | ||
| S4099 | Dexlansoprazole | Dexlansoprazole（T 168390、TAK 390、（R）-Lansoprazole）は、ランソプラゾールの右旋性エナンチオマーであり、二重遅延放出特性を持つように処方されたプロトンポンプ阻害薬（PPI）です。Dexlansoprazoleは、胃壁細胞のH（+）、K（+）-ATPaseプロトンポンプを直接阻害することにより、胃酸分泌を選択的に抑制します。 | ||
| S3628 | BHQ | BHQ（2,5-ジ-t-ブチル-1,4-ベンゾヒドロキノン）は、サルコ/小胞体Ca2+-ATPase（SERCA）の強力かつ選択的な阻害剤です。 | ||
| S4538 | Pantoprazole sodium | Pantoprazole (SKF96022、BY-1023) は、胃酸分泌を阻害するプロトンポンプ阻害剤です。胃壁細胞に作用して(H+/K+)-ATPase機能を不可逆的に阻害し、胃酸の生成を抑制します。 | ||
| S3924 | Ginsenoside Rb1 | Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III)は、神経保護作用、抗炎症作用、抗肥満作用など、in vitroおよびin vivoで多様な効果を持つプロトパナキサジオールです。オタネニンジン根の主要成分であるGinsenoside Rb1は、IC50 6.3±1.0 μMでNa+, K+-ATPase活性を阻害します。GinsenosideはIRAK-1活性化とNF-κB p65のリン酸化も阻害します。Ginsenoside Rb1は、TLR3、TLR4、TRAF-6の発現を減少させ、TNF-α、IFN-β、iNOSのレベルを下方制御します。 | ||
| S8828 | Gboxin | Gboxinは、がん細胞における酸化的リン酸化の阻害剤です。GboxinはF0F1 ATP合成酵素の活性を阻害します。これは、初代マウスおよびヒトの膠芽腫細胞の増殖を特異的に阻害しますが、マウス胚線維芽細胞や新生仔アストロサイトの増殖は阻害しません。 | ||
| S7460 | BTB06584 | BTB06584は、ミトコンドリアのF1 Fo-ATPaseのIF1依存性の選択的阻害剤です。 |
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| E1251 | Oligomycin | Oligomycinは、ストレプトミセスによって産生されるマクロライド系抗生物質です。これは、Oligomycin A、B、Cという3つのOligomycin異性体の混合物です。Oligomycinは、ミトコンドリアF0サブユニットH+-ATPシンターゼの阻害剤であり、酸化的リン酸化と電子伝達系を阻害することができます。TNF誘発アポトーシスを抑制し、抗真菌性抗生物質として使用できます。 | ||
| S4212 | Tenatoprazole | Tenatoprazole（TU-199、STU-Na）は、3.2 μMのIC50でプロトン輸送を阻害するプロトンポンプ阻害剤（PPI）クラスのプロドラッグです。Tenatoprazoleは胃のH(+),K(+)-ATPaseアルファサブユニットのみを標識し、約2.6 nM/mgのTenatoprazoleがH(+),K(+)-ATPaseに結合します。 | ||
| S5454 | Saikosaponin D | Saikosaponin Dは、カルシウム動員剤（SERCA阻害剤）であり、Bupleurum falactumから抽出される成分であるサポニン誘導体の一種です。Saikosaponin Dには抗がん作用があります。 | ||
| S4166 | Chlorpropamide | Chlorpropamideは、単離された肝臓の形質膜におけるNa(+),K(+)-ATPaseを阻害し、高親和性サイクリックAMP-ホスホジエステラーゼを刺激します。Chlorpropamideは、2型糖尿病治療薬のスルホニル尿素系薬剤です。 | ||
| S1743 | Esomeprazole magnesium | Esomeprazole Magnesium（ネキシウム）は、胃壁細胞のH(+)/K(+)-ATPaseを阻害することにより、胃酸分泌を抑制するproton pump阻害剤です。 | ||
| S5502 | Ilaprazole sodium | Ilaprazole (IY-811149) sodium は、プロトンポンプ阻害薬である ilaprazole のナトリウム塩です。Ilaprazole sodium は、ウサギの胃壁細胞調製物において 6 μM の IC50 で、H(+)/K(+)-ATPase を用量依存的に不可逆的に阻害します。 | ||
| S3577 | Rhodamine 123 | Rhodamine 123（RH-123、R-22420）は、生細胞のミトコンドリアを標識するために使用される蛍光カチオン性色素です。Rhodamine 123は、ミトコンドリアのADP刺激呼吸をKi = 12 μMで阻害し、倒立内膜小胞のATPase活性をKi = 126 μMで、部分精製されたF1-ATPaseをKi = 177 μMで阻害します。 | ||
| E0054 | Tegoprazan | Tegoprazan (CJ-12420, IN-A001, K-CAB, LXI-15028, RQ-00000004) は、新規の強力かつ高選択的な胃H+/K+-ATPase阻害剤であり、in vitroでのブタ、イヌ、ヒトのH+/K+-ATPアーゼに対するIC50はそれぞれ0.29 μM～0.52 μMです。 | ||
| S5058 | Revaprazan Hydrochloride | Revaprazan Hydrochloride (YH1885)は、長時間作用型酸抑制効果を持つ新規可逆的プロトンポンプ阻害剤です。Revaprazan Hydrochlorideは、ポンプのK+結合部位に結合することで、H(+)/K(+)-ATPaseを可逆的に阻害します。 | ||
| S2222 | PF-3716556 | PF-3716556は、強力かつ選択的なP-CAB（カリウムイオン競合型アシッドブロッカー）であり、イオン漏洩アッセイおよびイオンタイトアッセイにおけるブタH+,K+-ATPase活性の阻害に対するpIC50はそれぞれ6.026および7.095です。これは胃酸分泌を阻害し、Na+,K+-ATPaseに対する活性を示さず、胃食道逆流症の治療に用いられます。 | ||
| E1311 | Paxilline | Penicillium paxilli由来のインドールアルカロイドマイコトキシンであるPaxillineは、直接的なチャネル阻害を通じて、BKチャネルを強力に阻害します。さらに、Paxillineは、SERCAアイソフォームに応じて5 μM〜50 μMのIC50値で、筋小胞体/小胞体Ca2+刺激性ATPase（SERCA）の阻害剤としても機能します。Paxillineはまた、有意な抗けいれん作用と神経保護作用も有しています。 | ||
| S3143 | Pyruvic acid | Pyruvic acid (アセチルギ酸) は、心筋細胞の病態生理学と治療において役割を果たす重要な有機化学中間体です。Pyruvic acid は、乳酸デヒドロゲナーゼ (LDH) および クレアチンキナーゼ (CK) のレベルを著しく増加させ、Ca2+Mg2+-ATPase および Na+K+-ATPase のレベルを低下させます。 |
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| E0244 | Acevaltrate | 生薬のValeriana jatamansi Jonesに由来する活性成分であるAcevaltrateは、GBM細胞のアポトーシスを誘導するのに著しく強力です。Acevaltrateは、ラットの腎臓および脳半球におけるNa+/K+-ATPase活性を、それぞれIC50 22.8 μMおよび42.3 μMで阻害します。 | ||
| S0161 | ML367 | ML367は、ATPaseファミリーAAAドメイン含有タンパク質5（ATAD5）安定化の強力なマイクロモル阻害剤です。ML367は、UV照射に応答したRPA32リン酸化やCHK1リン酸化を含むDNA修復経路および一般的なDNA損傷応答をブロックします。 | ||
| E0680 | Deslanoside | Deslanoside（Desacetyllanatoside C）は、抗不整脈作用と強心作用を持つ強心配糖体であり、EC 3.6.3.9（Na+/K+-transporting ATPase）阻害剤としても使用されます。 | ||
| S0166 | BRITE338733 | BRITE 338733は新規のATPase阻害剤です。BRITE 338733は細菌におけるRecAの発現を阻害し、細菌感染症治療のためのIC50は4.7 µMです。 | ||
| S6918 | Oleandrin (PBI-05204) | Oleandrin (PBI-05204, Foliandrin, Neriolin, Neriostene, Folinerin, Corrigen, Neriol) は、IC50 が 0.62 μM の Na+/K+-ATPase の阻害剤です。Oleandrin は、インビトロでヒトグリオーマ細胞のアポトーシスを誘導し、細胞の遊走を減少させます。 | ||
| E1983New | BAY-850 | BAY-850は、ATPase family AAA domain-containing protein 2 (ATAD2)ブロモドメインの強力かつアイソフォーム選択的阻害剤であり、TR-FRETアッセイにおけるIC50値は166nMです。これはATAD2ブロモドメインの二量体化を誘導し、インビトロでアセチル化ヒストンとの相互作用を効果的にブロックします。 | ||
| S0219 | ML241 hydrochloride | ML241 hydrochlorideは、p97 ATPaseに対して0.11 μM、UbG76V–GFPに対して3.5 μMのIC50値を持つ、強力で選択的なp97阻害剤です。 | ||
| S0856 | KM91104 | KM 91104は、V-ATPaseサブユニットa3とサブユニットB2間の相互作用を特異的に標的とする、細胞透過性のV-ATPase阻害剤です。 | ||
| S1238 | Tamoxifen | Tamoxifenは、エストロゲンアゴニスト作用とアンタゴニスト作用の両方を示す、経口活性型の選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)です。Tamoxifenは乳房細胞におけるエストロゲンの作用を阻害し、骨、肝臓、子宮細胞などの他の細胞ではエストロゲン活性を活性化させることができます。Tamoxifenは強力なHSP90活性化因子であり、HSP90分子シャペロンのATPase活性を高めます。 |
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| S2623 | Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) | Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) は、特定の心臓Myosinアクチベーターであり、左心室収縮性心不全の臨床薬です。フェーズ2。 |
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| S4707 | Oleic acid (cis-9-Octadecenoic acid) | Oleic Acid (オレイン酸、9-オクタデセン酸、エライド酸) は、さまざまな動物性脂肪および植物性脂肪と油に天然に存在する脂肪酸です。これは、オレイン酸塩およびローションの調製に、また医薬品溶媒として商業的に使用されています。Oleic Acid は腎不全の動物モデルを誘発するために使用できます。 | ||
| S6815 | CDN1163 | CDN1163は、Ca2+ホメオスタシスを改善する、サルコ/小胞体Ca2+-ATPase (SERCA)の低分子アロステリック活性化剤です。 | ||
| E4087 | Sodium oleate | Sodium oleate (オレイン酸ナトリウム) は、豊富に存在する一価不飽和脂肪酸ナトリウムです。これはNa+/K+ ATPase活性化剤であり、胃癌SGC7901や乳癌MCF-7細胞株などの低転移性癌細胞において、がん細胞の増殖と生存を抑制します。 | ||
| S9181 | Periplocin | 伝統的な生薬であるキョウチクトウ科植物の樹皮から抽出されたPeriplocin（Periplocoside）は、心臓および抗がん活性を有しています。Periplocinは、線維芽細胞L929細胞において増殖、遊走を著しく促進し、コラーゲン産生を刺激します。これは、Na/K-ATPaseを介したSrc/ERKおよびPI3K/Akt経路の活性化に依存しており、それにより創傷治癒を促進します。 | ||
| E0483 | Calmidazolium chloride | Calmidazolium chloride（R 24571）は、カルモジュリン（CaM）アンタゴニストであり、ラット脳のホスホジエステラーゼのCaM刺激画分と赤血球のCaM誘導Ca2+-輸送ATPaseの活性化をそれぞれIC50が0.15および0.35 μMで拮抗し、CaM結合Kd値は3 nMを示す。 | ||
| E1983New | BAY-850 | BAY-850は、ATPase family AAA domain-containing protein 2 (ATAD2)ブロモドメインの強力かつアイソフォーム選択的阻害剤であり、TR-FRETアッセイにおけるIC50値は166nMです。これはATAD2ブロモドメインの二量体化を誘導し、インビトロでアセチル化ヒストンとの相互作用を効果的にブロックします。 |
ATPaseシグナル伝達経路
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