Acevaltrate

Acevaltrate, an active component derived from the herbal plant Valeriana jatamansi Jones, is strikingly potent to induce GBM cell apoptosis. Acevaltrate inhibits the Na+/K+-ATPase activity in the rat kidney and brain hemispheres with IC50 of 22.8 μM and 42.3 μM, respectively.

Acevaltrate化学構造

CAS No. 25161-41-5

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JPY 68500 国内在庫あり

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製品安全説明書

現在のバッチを見る: E024401 DMSO] 96 mg/mL] false] ] ] false] ] ] false 純度: 99.89%
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シグナル伝達経路

ATPase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Acevaltrate, an active component derived from the herbal plant Valeriana jatamansi Jones, is strikingly potent to induce GBM cell apoptosis. Acevaltrate inhibits the Na+/K+-ATPase activity in the rat kidney and brain hemispheres with IC50 of 22.8 μM and 42.3 μM, respectively.
Targets
Na+/K+-ATPase
(in the rat kidney)
Na+/K+-ATPase
(in the rat brain hemispheres)
22.8 μM 42.3 μM
In Vitro
In vitro

Acevaltrate disrupts the interaction of Otub1/c-Maf thus inhibiting Otub1 activity and leading to c-Maf polyubiquitination and subsequent degradation in proteasomes. Consistently, this compound inhibits c-Maf transcriptional activity and downregulates the expression of its target genes key for myeloma growth and survival.

細胞実験 細胞株 MM cell lines (RPMI-8226, LP1, KMS11, OPM2, U266)
濃度 1, 2, 4 µM
反応時間 24 h
実験の流れ

RPMI-8226 cells are transfected with plasmids as indicated for 48 h. Cells are then re-plated and treated with 0.1% DMSO or acevaltrate for 24 h before being harvested for luciferase activity measurements. MM cells are treated with this compound for 24 h, followed by WB or RT-PCR assays to evaluate the expression of specifc genes.

In Vivo
In Vivo

This compound displays potent anti-myeloma activity by triggering myeloma cell apoptosis in vitro and impairing myeloma xenograft growth in vivo but presents no marked toxicity.

動物実験 動物モデル Nude mice of myeloma xenograft model
投与量 50 mg/kg
投与経路 p.o.
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21567360/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33627137/

化学情報

分子量 480.51 化学式

C24H32O10

CAS No. 25161-41-5 SDF --
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 96 mg/mL ( (199.78 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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