Bufalin

別名:BF

Bufalin (BF) is a potent inhibitor of steroid receptor coactivator SRC-3, SRC-1 and Na+/K+-ATPase. Bufalin binds to the subunit α1, α2 and α3 of Na+/K+-ATPase with Kd of 42.5 nM, 45 nM and 40 nM, respectively. Bufalin is a major digoxin-like immunoreactive component isolated from the Chinese medicine Chan Su with anti-cancer activity.

Bufalin化学構造

CAS No. 465-21-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 33300 国内在庫あり
JPY 27400 国内在庫あり
JPY 84000 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

ATPase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Bufalin (BF) is a potent inhibitor of steroid receptor coactivator SRC-3, SRC-1 and Na+/K+-ATPase. Bufalin binds to the subunit α1, α2 and α3 of Na+/K+-ATPase with Kd of 42.5 nM, 45 nM and 40 nM, respectively. Bufalin is a major digoxin-like immunoreactive component isolated from the Chinese medicine Chan Su with anti-cancer activity.
Targets
SRC-3 [2] SRC-1 [2] Na+/K+-ATPase α3 [1]
(Cell-free assay)
Na+/K+-ATPase α1 [1]
(Cell-free assay)
Na+/K+-ATPase α2 [1]
(Cell-free assay)
40 nM 42.5 nM 45 nM
In Vitro
In vitro

Bufalin strongly promotes SRC-3 protein degradation and binds directly to the coactivator. Bufalin is able to block cancer cell growth at nanomolar concentrations.[2]

細胞実験 細胞株 HeLa, MCF-7, A549 cells
濃度 2 nM, 5 nM, 7.5 nM
反応時間 24 h
実験の流れ

Luciferase assays are performed in HeLa cells transiently transfected with the reporter vector pG5-LUC in combination with expression vectors for pBIND, pBIND SRC-1, SRC-2 or SRC-3 prior to incubation with bufalin of different doses (0, 2, 5 and 7.5 nM) for 24 hours.

In Vivo
In Vivo

When incorporated into a nanoparticle delivery system, bufalin is able to reduce tumor growth in a mouse xenograft model of breast cancer. Bufalin sensitizes cancer cells to other targeted chemotherapeutic agents.[2]

動物実験 動物モデル 6-7 week old SCID mice injected with MDA-MB-231-LM3.3 cells
投与量 1.5 mg/kg
投与経路 IV
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05942495 Not yet recruiting
Depressive Symptoms|Anxiety Disorders|Persistent|Anxiety Depression
GGZ Noord-Holland-Noord
November 2023 Not Applicable
NCT05973201 Not yet recruiting
Respiratory Disorder|Lung Infection
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris|Ministry of Health France
September 1 2023 Not Applicable

化学情報

分子量 386.52 化学式

C24H34O4

CAS No. 465-21-4 SDF --
Smiles CC12CCC(CC1CCC3C2CCC4(C3(CCC4C5=COC(=O)C=C5)O)C)O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 78 mg/mL ( (201.8 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 40 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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