Ramelteon

別名：TAK-375

製品コード：S1259 純度：99.92%

Ramelteon (TAK-375) is a novel melatonin receptor agonist for human MT1 and MT2 receptors and chick forebrain melatonin receptors with K_i of 14 pM, 112 pM and 23.1 pM, respectively.

CAS No. 196597-26-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
2mg	JPY 34000	国内在庫あり
10mg	JPY 70500	国内在庫あり
1g	JPY 448500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

MT Receptorシグナル伝達経路

MT Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Ramelteon (TAK-375) is a novel melatonin receptor agonist for human MT1 and MT2 receptors and chick forebrain melatonin receptors with K_i of 14 pM, 112 pM and 23.1 pM, respectively.

特性

A tricyclic synthetic analog of melatonin.

Targets

MT1 receptor ^[1] (Cell-free assay)	MT receptor (chicken) ^[1] (Cell-free assay)	MT2 receptor ^[1] (Cell-free assay)
14 pM(Ki)	23.1 pM(Ki)	112 pM(Ki)

In Vitro
In vitro	Ramelteon inhibits forskolin-stimulated cAMP production with IC50 of 21.2 pM in CHO cells. ^[1] Ramelteon has high affinity with recombinant human MT1 and MT2 receptors with pKi of 10.05 and 9.70, respectively. Ramelteon inhibits Xenopus laevis melanophore pigment granule aggregation with pEC50 of 11.48. ^[2] Ramelteon (1 nM) increases ERK1/2 phosphorylation not only in MT1/MT2 cerebellar granule cells but also in cerebellar granule cells expressing only one of the two melatonin receptors. 4P-PDOT blocks the stimulatory action of Ramelteon (1 nM) in MT1 KO cerebellar granule cells, while luzindole attenuates the action of Ramelteon (1 nM) in MT2 KO cerebellar granule cells. Ramelteon (100 μM) induces any pigment dispersion while melatonin completely disperses aggregated melanophores at 10 μM. ^[3]

In Vivo
In Vivo	Ramelteon (10 mg/kg, i/p) significantly reduces NREM sleep latency in rat and also produces a short-lasting increase in nonrapid eye movement (NREM) sleep duration, but the NREM power spectrum is unaltered. ^[2] Ramelteon (0.1 mg/kg and 1 mg/kg, p.o.) accelerates reentrainment of running wheel activity rhythm to the new lightdark cycle in rats without affecting learning or memory. ^[4] Ramelteon (0.03 mg/kg and 0.3 mg/kg, p.o.) significantly shortens latency to sleep onset and significantly increases total duration of sleep in freely moving monkeys without affecting the general behavior of the monkeys. ^[5]
動物実験	動物モデル	estrogen-deficient ovariectomized (OVX) rats
	投与量	1 mg/kg
	投与経路	Orally

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT03931070	Completed	Delirium	Rhode Island Hospital	May 9 2019	Phase 4
NCT02560324	Completed	Tobacco Use Disorder	University of Pennsylvania\|National Institute on Drug Abuse (NIDA)\|National Institutes of Health (NIH)	September 2015	Phase 2
NCT02969343	Completed	Central Line-Associated Bloodstream Infection (CLABSI)\|Venous Thromboembolism\|Patient Fall\|Catheter-Associated Infection\|Severe Hypoglycemia\|Opioid-Related Severe Adverse Drug Event\|Hospital Acquired Pressure Ulcer\|Adverse Drug Event\|Severe Hospital Acquired Delerium\|Rapid Response Related to Arrhythmia	Brigham and Women''s Hospital\|Northeastern University	April 2015	Not Applicable
NCT00568789	Completed	Insomnia	Takeda	June 2006	Phase 4

参考
[1] Kato K, et al. Neuropharmacology, 2005, 48(2), 301-310. [2] Fisher SP, et al. J Pineal Res, 2008, 45(2), 125-132. [3] Imbesi M, et al. Neuroscience, 2008, 155(4), 1160-1164. [4] Hirai K, et al. J Biol Rhythms, 2005, 20(1), 27-37. [5] Yukuhiro N, et al. Brain Res, 2004, 1027(1-2), 59-66. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	259.34	化学式	C₁₆H₂₁NO₂
CAS No.	196597-26-9	SDF	Download Ramelteon SDFをダウンロードする
Smiles	CCC(=O)NCCC1CCC2=C1C3=C(C=C2)OCC3
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 51 mg/mL ( (196.65 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 51 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):