A-1210477

製品コード：S7790 純度：99.95%

A-1210477 is a potent and selective MCL-1 inhibitor with K_i and IC50 of 0.454 nM and 26.2 nM, respectively, >100-fold selectivity over other Bcl-2 family members.

CAS No. 1668553-26-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 71500	国内在庫あり
100mg	JPY 145500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 598500	国内在庫なし(納期7~10日)

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シグナル伝達経路

Bcl-2シグナル伝達経路

Bcl-2阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
human H23 cells	Cytotoxicity assay		24 hrs	Cytotoxicity against human H23 cells incubated for 24 hrs by CCK8 assay	31389699
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生物活性

製品説明

A-1210477 is a potent and selective MCL-1 inhibitor with K_i and IC50 of 0.454 nM and 26.2 nM, respectively, >100-fold selectivity over other Bcl-2 family members.

Targets

MCL-1 ^[1]
(Cell-free assay)

26.2 nM

In Vitro
In vitro	In H929 cells, A-1210477 binds to MCL-1 with high affinity and induces MCL-1 protein elevation. In H929, H2110, and H23 cells, A-1210477 induce the hallmarks of apoptosis, and inhibits MCL-1-dependent cell viability. A-1210477 also synergizes with navitoclax to kill a variety of cancer cell lines. ^[1] In SKBR3 cells, A-1210477 inhibits MCL-1–BIM interaction and induces classical features of apoptosis. ^[2] In addition, A-1210477 sensitizes non-Hodgkin's lymphoma cell lines to venetoclax (ABT-199). ^[3]
Kinase Assay	Binding affinity assays
Kinase Assay	TR-FRET-binding affinity assays are performed for BCL-2, BCL-XL, and MCL-1 in 4.52 mM monobasic potassium phosphate, 15.48 mM dibasic potassium phosphate, 1 mM sodium EDTA, 0.05% Pluronic F-68 detergent, 50 mM sodium chloride, and 1 mM DTT (pH 7.5). For MCL-1 assays, GST-tagged MCL-1 (1 nM) is mixed with 100 nM f-Bak, 1 nM Tb-labeled anti-GST antibody, and compound at room temperature (RT) for 60 min. Fluorescence is measured on an Envision plate reader using a 340/35 nm excitation filter and 520/525 (f-Bak) and 495/510 nm (Tb-labeled anti-GST antibody) emission filters.
細胞実験	細胞株	H929, H2110, and H23 cells
	濃度	~30 μM
	反応時間	48 h or 72 h
	実験の流れ	Adherent cell lines are seeded at 50 000 cells per well in 96-well plates and treated for 48 h with compounds diluted in half-log steps starting at 30 μM and ending at 0.001 μM. Multiple myeloma cell lines were seeded at 15 000–20 000 cells per well and treated similarly. Effects on proliferation and viability were determined using CellTiter-Glo reagent according to the manufacturer’s instructions. IC50 values are determined by non-linear regression analysis of the concentration response data.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
実験結果図	Western blot	Mcl-1 PARP / MEK / Cyt c/ Tom20 pERK / ERK / p-MCL1 / Caspase-3		30796196

参考
[1] Leverson JD, et al. Cell Death Dis. 2015, 6:e1590. doi: 10.1038/cddis.2014.561. [2] Xiao Y, et al. Mol Cancer Ther. 2015, 14(8), 1837-1847. [3] Phillips DC, et al. Blood Cancer J. 2015, 5:e368. doi: 10.1038/bcj.2015.88.

参考

化学情報

分子量	850.04	化学式	C₄₆H₅₅N₇O₇S
CAS No.	1668553-26-1	SDF	Download A-1210477 SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=NN(C(=C1C2=CC=CC3=C2N(C(=C3CCCOC4=CC=CC5=CC=CC=C54)C(=O)O)CCN6CCOCC6)COC7=CC=C(C=C7)N8CCN(CC8)S(=O)(=O)N(C)C)C
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 3 mg/mL ( (3.52 mM)； Warmed with 50℃ water bath; 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):