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A939572

A939572 is a potent and orally bioavailable stearoyl-CoA desaturase1 (SCD1) inhibitor with IC50 of <4 nM and 37 nM for mSCD1 and hSCD1, respectively.

A939572化学構造

CAS No. 1032229-33-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 26100 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 20200 国内在庫あり
JPY 58000 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S960701 DMSO] 39 mg/mL] false] Ethanol] 5 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 98.99%
98.99

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SCD阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 A939572 is a potent and orally bioavailable stearoyl-CoA desaturase1 (SCD1) inhibitor with IC50 of <4 nM and 37 nM for mSCD1 and hSCD1, respectively.
Targets
mSCD1 [1]
(Cell-free assay)		 hSCD1 [1]
(Cell-free assay)
4 nM 37 nM
In Vitro
In vitro

A939572 demonstrates a significant dose-dependent decrease in proliferation in Caki1, A498, Caki2, and ACHN at day 5. In congruity with previous experimentation examining SCD1 lentiviral knockdown models, A939572 induces apoptosis confirmed by PARP cleavage via western blot analysis in all four cell lines. Treatment of ccRCC cells with A939572 induces Endoplasmic Reticulum Stress.[2]
細胞実験 細胞株 Caki1, A498, Caki2, ACHN ccRCC cells
濃度 75 nM
反応時間 24 h
実験の流れ

In order to determine the mechanism of decreased proliferation and induction of cell death associated with loss of SCD1 activity in ccRCC cells, gene array analysis was performed with Caki1, A498, Caki2, and ACHN ccRCC cells treated for 24 hours with a 75nM dose of A939572 compared to DMSO control.
In Vivo
In Vivo

When compared to the placebo control, all treatment groups (A939572, Tem, and Combo) exhibits decreased proliferation as marked by reduction in percent positivity of nuclear Ki67 staining, with the combinatorial group demonstrating the most significant decline. Combinatorial application of A939572 with temsirolimus synergistically inhibits tumor growth in vivo.[2]
動物実験 動物モデル athymic nu/nu mice
投与量 30 mg/kg
投与経路 Oral gavage

化学情報

分子量 387.86 化学式

C20H22ClN3O3
CAS No. 1032229-33-6 SDF --
Smiles CNC(=O)C1=CC(=CC=C1)NC(=O)N2CCC(CC2)OC3=CC=CC=C3Cl
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 39 mg/mL ( (100.55 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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