Albiglutide Fragment

Albiglutide fragment is one copy of a 30-amino-acid sequence of modified human GLP-1 (fragment 7-36).

Albiglutide Fragment化学構造

CAS No. 782500-75-8

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生物活性

製品説明 Albiglutide fragment is one copy of a 30-amino-acid sequence of modified human GLP-1 (fragment 7-36).
In Vitro
In vitro

Albiglutide is a recombinant fusion protein consisting of two copies of a 30-amino-acid sequence of modified human GLP-1 (fragment 7-36), modified with a glycine substituted for the naturally occurring alanine at position 8 in order to augment resistance to DPP-4[1].

In Vivo
In Vivo

Glucose lowering occurs within 24 h after a single dose of albiglutide, as a result of binding of the molecule to the GLP-1 receptor. The reduction in both fasting and postprandial glucose levels is dose related. Albiglutide is less potent than GLP-1. In animal models of diabetes, albiglutide administration stimulates increased β-cell mass. Following SC administration of a single 30-mg dose to patients with type 2 diabetes, maximum concentration is reached in 3-5 days with half-life of 3.6-6.8 days. The apparent volume of distribution after a single dose of albiglutide was 8.2-18.5 L. The eventual fate of albiglutide in the circulation is degradation into small peptides and individual amino acids. Albiglutide had no apparent effects on cardiovascular function, heart rate, electrocardiographic intervals, or respiratory function and did not produce any evidence of electrocardiographic abnormalities or arrhythmias in male cynomolgus monkeys. Furthermore, there were no albiglutide-related effects on neurobehavioral functional assessments. Albiglutide does not cross the blood–brain barrier to reach the satiety centers[1]. Albiglutide reduced myocardial infarct size and improved cardiac function and energetics following myocardial I/R injury which are associated with enhanced myocardial glucose uptake and a shift toward a more energetically favorable substrate metabolism by increasing both glucose and lactate oxidation[2].

動物実験 動物モデル Male Sprague-Dawley rats
投与量 1, 3 or 10 mg/kg/day
投与経路 s.c.

化学情報

分子量 3283.6 化学式

C148H224N40O45

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Smiles CCC(C)C(C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NCC(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)N)NC(=O)C(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CC5=CC=CC=C5)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)CNC(=O)C(CC6=CN=CN6)N
保管

In vitro
Batch:

Water : 100 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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