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Anamorelin
別名：ONO-7643, RC-1291, ST-1291
Anamorelin (ONO-7643, RC-1291, ST-1291) is an orally active, high-affinity, selective agonist of the ghrelin receptor with an EC50 value of 0.74 nM in the HEK293/GRLN FLIPR assay.
CAS No. 249921-19-5
文献中Selleckの製品使用例（1）
製品安全説明書
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純度：
99.93%
99.93
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GHSR阻害剤の選択性比較
生物活性
| 製品説明 | Anamorelin (ONO-7643, RC-1291, ST-1291) is an orally active, high-affinity, selective agonist of the ghrelin receptor with an EC50 value of 0.74 nM in the HEK293/GRLN FLIPR assay. | ||
|---|---|---|---|
| Targets |
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| In Vitro | ||||
| In vitro | Anamorelin shows significant agonist and binding activity on the ghrelin receptor, and stimulates growth hormone (GH) release in vitro. Through its ghrelin and GH-releasing activity, anamorelin has both orexigenic and anabolic properties. In the screening for anamorelin activity, 10 μM Anamorelin shows weak binding to the calcium channel L-type receptors, the serotonin transporter, and the sodium channel. Therefore, it exhibits a high selectivity versus ghrelin receptors[2]. By inhibiting nuclear factor κB, anamorelin reduces production of pro-inflammatory cytokines and stops muscle breakdown (inhibits proteolysis)[3]. | |||
|---|---|---|---|---|
| In Vivo | ||
| In Vivo | In rats, Anamorelin significantly and dose-dependently increases food intake and body weight at all dose levels compared with control, and significantly increased growth hormone (GH) levels at 10 or 30 mg/kg doses. Growth hormone and IGF-1 levels increase following anamorelin administration in pigs. Anamorelin is orally active and has a longer half-life (approximately 7 h) than ghrelin. It stimulates neuroendocrine responses and can induce rapid positive effects on appetite and metabolism[2]. Plasma clearance of radiolabelled anamorelin shows that most of the drug is excreted in the feces (92%). Food decreases the area under the curve (AUC) of anamorelin by 4-fold. Metabolism occurs by CYP3A4. In mouse tumor models, such as Lewis lung and human bronchioalveolar carcinoma, anamorelin does not promote tumor growth[3]. | |
|---|---|---|
| 動物実験 | 動物モデル | A549 NSCLC xenografts |
| 投与量 | 3, 10, or 30 mg/kg | |
| 投与経路 | p.o. | |
化学情報
| 分子量 | 546.70 | 化学式 | C31H42N6O3 |
| CAS No. | 249921-19-5 | SDF | -- |
| Smiles | CC(C)(C(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)N3CCCC(C3)(CC4=CC=CC=C4)C(=O)N(C)N(C)C)N | ||
| 保管 | |||
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In vitro |
DMSO : 100 mg/mL ( (182.91 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。) Ethanol : 50 mg/mL Water : Insoluble |
モル濃度計算器 |
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in vivo Add solvents to the product individually and in order. |
投与溶液組成計算機 | ||||
実験計算
投与溶液組成計算機(クリア溶液)
ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）
mg/kg
g
μL
匹
ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
投与溶媒濃度： mg/ml;
DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )
投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。
投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。
注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。
技術サポート
ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。
他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。
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