Argatroban (MCI-9038)

Argatroban (MCI-9038) is a potent and selective synthetic thrombin inhibitor with Ki ranging from 5 nM to 39 nM, used as an anticoagulant.

Argatroban (MCI-9038)化学構造

CAS No. 74863-84-6

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Thrombin阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Argatroban (MCI-9038) is a potent and selective synthetic thrombin inhibitor with Ki ranging from 5 nM to 39 nM, used as an anticoagulant.
Targets
Thrombin [1]
5-39 nM(Ki)
In Vitro
In vitro Argatroban is a potent and selective synthetic thrombin inhibitor with Ki values against thrombin ranging from 5 nM to 39 nM. Argatroban has antithrombotic properties in a wide variety of animal models of both platelet-rich and erythrocyte-rich thrombosis. Argatroban dose-dependently prevents thrombus formation with an estimated ED50 of 125 μg/kg in this test. Argatroban produces a dose-dependent increases in the thrombin time with a 511% increase at the highest dose used with only a 73% increase in the APTT at this dose. [1] Argatroban can directly induce phenotype conversion of vascular smooth muscle cells with the resultant up-regulation of SMemb, PAI-1, and beta-actin mRNAs. [2]
In Vivo
In Vivo Argatroban inhibits the formation of microthrombi up to 3 hours after middle cerebral artery (MCA) occlusion; beyond 3 hours, it is ineffective. Argatroban also significantly reduces the size of ischemic cerebral lesions at 6 hours after MCA occlusion. [3] Argatroban (0.3 mg/h/rat) significantly decreases the number of microthrombi 1 day after distal middle cerebral artery (dMCA) occlusion in the rat distal middle cerebral artery occlusion model. Argatroban (0.1 and 0.3 mg/h/rat) significantly reverses a decrease in regional cerebral blood flow (rCBF) 1 day after distal middle cerebral artery (dMCA) occlusion. Argatroban (0.3 mg/h/rat) also significantly reduces the size of the cerebral infarction. [4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06066762 Not yet recruiting
Heparin-induced Thrombocytopenia
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris
November 1 2023 --
NCT05325346 Completed
Heparin-induced Thrombocytopenia
Veralox Therapeutics|Celerion
March 7 2022 Phase 1
NCT05226442 Recruiting
Extracorporeal Membrane Oxygenation Complication|Anticoagulants and Bleeding Disorders
Medical University of Vienna
December 1 2021 Phase 2|Phase 3
NCT04751357 Unknown status
Heparin-induced Thrombocytopenia
Medical University of Vienna
August 1 2020 --
NCT06038682 Completed
ARDS|COVID-19
University Hospital Ostrava
April 1 2020 --
NCT02448069 Completed
Stroke|Cerebral Ischemia
The University of Texas Health Science Center Houston
May 2015 Phase 2

化学情報

分子量 508.63 化学式

C23H36N6O5S

CAS No. 74863-84-6 SDF Download Argatroban (MCI-9038) SDFをダウンロードする
Smiles CC1CCN(C(C1)C(=O)O)C(=O)C(CCCN=C(N)N)NS(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2NCC(C3)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 9 mg/mL ( (17.69 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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