AZD3965

製品コード：S7339 純度：99.88%

AZD3965 is a potent, selective and orally available monocarboxylate transporter 1 (MCT1) inhibitor with a binding affinity of 1.6 nM, 6-fold selective over MCT2. Phase 1.

CAS No. 1448671-31-5

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 53500	国内在庫あり
1mg	JPY 22000	国内在庫あり
5mg	JPY 44500	国内在庫あり
25mg	JPY 104500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 895500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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MCT阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
Hut78	Function assay	5, 25, 500 nM	24 h	24h exposure to a low concentration of AZD3965 (5nM) led to a 10-fold build-up in LactateI in MCT4+ Hut78 human lymphoma cells, which was sustained at higher drug concentrations (25nM and 500nM)	28923861
HT29	Function assay	5, 25, 500 nM	24 h	Cells showed a trend towards an increase in LactateI relative to controls with 5nM and 25nM AZD3965 which only became significant with exposure to 500 nM AZD3965 reaching up to 4-fold, relative to controls.	28923861
Karpas-422	Growth inhibition assay		72 h	GI50=395.38 nM	29050199
SU-DHL-10	Growth inhibition assay		72 h	GI50=4.22 nM	29050199
Raji	Growth inhibition assay		72 h	GI50=12.35 nM	29050199
WSU-DLCL-2	Growth inhibition assay		72 h	GI50=6.11 nM	29050199
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生物活性

製品説明

AZD3965 is a potent, selective and orally available monocarboxylate transporter 1 (MCT1) inhibitor with a binding affinity of 1.6 nM, 6-fold selective over MCT2. Phase 1.

Targets

MCT1 ^[1]

In Vitro
In vitro	In lymphoma cell lines that preferentially express MCT1, AZD3965 potently inhibits lactate transport and cell growth. ^[1] This compound inhibits MCT1 activity in cells, and shows higher sensitivity in hypoxia. ^[2] In H526, HGC27 cells and DMS114 cells, this chemical increases intracellular lactate and significantly reduces lactate uptake. ^[3]
細胞実験	細胞株	DMS114, H526 and HGC27 cells
	濃度	1.6 nM
	反応時間	24 h
	実験の流れ	Cells were incubated in either normoxia, 1% oxygen (hypoxia) or anoxia in complete media supplemented with AZD3965 or DMSO vehicle for 24 hours.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
実験結果図	Growth inhibition assay	Cell viability		29050199

In Vivo
In Vivo	In nonobese diabetic scid-γ mice bearing COR-L103 xenografts, AZD3965 (100 mg/kg, p.o.) reduces tumor growth and increased intratumor lactate. ^[2] In mice bearing H526 tumors, this compound (100 mg/kg, p.o.) causes increased lactate concentration, a reduction in growth and increased radiation sensitivity. ^[3]
動物実験	動物モデル	Nonobese diabetic scid-γ mice bearing COR-L103 xenografts
	投与量	100 mg/kg
	投与経路	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01791595	Completed	Adult Solid Tumor\|Diffuse Large B Cell Lymphoma\|Burkitt Lymphoma	Cancer Research UK\|AstraZeneca	April 23 2013	Phase 1

参考
http://cancerres.aacrjournals.org/content/72/8_Supplement/3224 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24277449/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25281618/

参考

http://cancerres.aacrjournals.org/content/72/8_Supplement/3224
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24277449/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25281618/

化学情報

分子量	515.51	化学式	C₂₁H₂₄F₃N₅O₅S
CAS No.	1448671-31-5	SDF	Download AZD3965 SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=C(C(=NN1)C(F)(F)F)CC2=C(C3=C(S2)N(C(=O)N(C3=O)C)C(C)C)C(=O)N4CC(CO4)(C)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (193.98 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	5.000mg/ml (9.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	10.000mg/ml (19.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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