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Baclofen

Baclofenは、骨格筋弛緩剤および中枢神経抑制剤として使用されるガンマ-アミノ酪酸（GABA）誘導体です。これは、GABA受容体、特にGABAB受容体を活性化します。

Baclofen化学構造

CAS No. 1134-47-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 145500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S484001 0.01M HCl] 3 mg/mL] true] Water] 0.1 mg/mL] false] DMSO] Insoluble] false 純度： 99.79%
99.79

Baclofen関連製品

シグナル伝達経路

GABA Receptor Signaling Pathways

GABA Receptorシグナル伝達経路

GABA Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Baclofenは、骨格筋弛緩剤および中枢神経抑制剤として使用されるガンマ-アミノ酪酸（GABA）誘導体です。これは、GABA受容体、特にGABAB受容体を活性化します。
Targets
GABAB receptor
In Vitro
In vitro Baclofen induces G0/G1 phase arrest which is connected with down-regulation of intracellular cAMP level, and up-regulation of p21WAF1 protein expression as well as its phosphorylation level in human hepatocellular carcinoma cell.
細胞実験 細胞株 Bel-7402, HuH-7, and HepG2 cells
濃度 25, 50 and 100 μM
反応時間 0-4 days
実験の流れ Bel-7402, HuH-7, and HepG2 cells are seeded into 96-well plates (10,000 per well) in a final volume of 200 μl medium. After a 24-hour attachment, cells are incubated with Baclofen (25, 50 and 100 μM) in the absence or presence of Pha (100 μM) for indicated time intervals. During this time, the culture medium is replaced with fresh medium every 24 h. After treatment, cell proliferation is evaluated by MTS assay. The OD values are measured at 490 nm with a microplate spectrophotometer.
In Vivo
In Vivo Chronic treatment with baclofen markedly diminishes hippocampal atrophy and neuronal apoptosis in hippocampal CA1 area via the regulation of autophagy in chronic cerebral hypoperfusion in rats. This compound might suppress cytodestructive autophagic activity through Akt-GSK-3β-p-mTOR-Beclin 1 signaling pathway under chronic cerebral hypoperfusion. During brain ischemia, it could reduce CX43 and CX36 surface expression. Baclofen-induced suppression of increased CX43 and CX36 surface expressions helps neurons survive. This chemical reduces reinstatement to cocaine self-administration in an animal model of relapse. It suppresses Bel-7402 xenograft tumor growth in vivo.
動物実験 動物モデル male Sprague-Dawley rats of clean grade, aged 2-3 months, weighing 220-250 g
投与量 12.5 mg/kg and 25 mg/kg
投与経路 i.p.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT07560878 RECRUITING
Major Depression
Mclean Hospital
 2026-03-11 EARLY_PHASE1
NCT06835907 RECRUITING
Alcohol Use Disorder (AUD)
Universitair Ziekenhuis Brussel
 2024-10-28
NCT06606574 RECRUITING
Dystonic Cerebral Palsy
Baylor College of Medicine
 2024-11-01
NCT06564714 NOT_YET_RECRUITING
Traumatic Spinal Cord Injury
Centre Integre Universitaire de Sante et Services Sociaux du Nord de l'ile de Montreal
 2024-12 PHASE4
NCT05935553 RECRUITING
Benzodiazepine Dependence
Hospices Civils de Lyon
 2026-01-15 PHASE2; PHASE3
NCT07378046 RECRUITING
Herpes Zoster; Pain
Beijing Tiantan Hospital
 2025-12-15
  • https://www.nature.com/articles/srep14474#discussion
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12629530/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18222491/

化学情報

分子量 213.66 化学式

C10H12ClNO2
CAS No. 1134-47-0 SDF --
Smiles C1=CC(=CC=C1C(CC(=O)O)CN)Cl
保管

In vitro
Batch:

0.01M HCl : 3 mg/mL

Water : 0.1 mg/mL

DMSO : Insoluble ( 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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