GABA Receptor

亜型選択性的な製品

GABA Receptor製品

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• GABA Receptor阻害剤 (11)
• GABA Receptor活性剤(6)
• GABA Receptor拮抗剤(15)
• GABA Receptor作動薬(15)
• GABA Receptorモジュレータ(13)
• 新製品

製品コード	製品名称	製品説明	文献中Selleckの製品使用例	お客様のフィードバック
S1168	Sodium Valproate (Valproic acid sodium)	Valproic Acid sodiumは、HDAC2のプロテアソーム分解を選択的に誘導することによりHDAC阻害剤として作用し、てんかん、双極性障害の治療、および片頭痛の予防に使用されます。Valproic acidは、小細胞肺がん（SCLC）細胞においてNotch1シグナル伝達を誘導します。Valproic acidは、HIVおよび様々な癌の治療薬として研究が進められています。Valproic acid（VPA）は、BNIP3を上方制御することによりautophagyとmitophagyを誘導し、PGC-1αを上方制御することによりミトコンドリア生合成を誘導します。	J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Pharmacol, 2024, 15:1534772
S7071	(+)-Bicuculline	(+)-Bicuculline（d-Bicuculline）は、GABAA受容体の競合的拮抗薬で、IC50は2 μMであり、Ca(2+)活性化カリウムチャネルも阻害します。	Commun Biol, 2024, 7(1):1408 Front Pharmacol, 2024, 15:1525753 bioRxiv, 2024, 2024.12.27.630524
S6611	Cyclothiazide	Cyclothiazideは、神経学的発達と機能において重要な役割を果たす、イオノトロピックα-アミノ-3-ヒドロキシ-5-メチルイソキサゾール-4-プロピオン酸（AMPA）型グルタミン酸受容体のポジティブアロステリックモジュレーターです。	J Clin Invest, 2025, 135(24)e191772 Nucleic Acids Res, 2025, 53(18)gkaf965 Nucleic Acids Res, 2024, gkae761
S2399	Dihydromyricetin	Dihydromyricetin（アンペロプシン、アンペロプチン）は、Ampelopsis grossedentata由来の天然の抗酸化フラボノイドです。	Front Pharmacol, 2022, 13:932092 Molecules, 2021, 26(5)1210 Cell Signal, 2020, 65:109431
S1332	Flumazenil	フルマゼニルは、ベンゾジアゼピンの過剰摂取の治療に用いられる競合的なGABAA receptorアンタゴニストです。	Communications Medicine, 2025, 420 Toxicological Sciences, 2024, kfae148 Journal of Experimental Medicine, 2022, e20220541
S2133	Gabapentin	Gabapentinは、GABAアナログであり、発作や神経因性疼痛の治療に使用されます。	Mol Oncol, 2022, 10.1002/1878-0261.13281 Molecular Oncology, 2022, 2920-2935 Molecular Pharmacology, 2022, 236-245
S0303	CGP52432	CGP52432は、IC50が0.085 μMの強力かつ選択的なGABABオートレセプター拮抗薬です。	Translational Psychiatry, 2025, 271 Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3480364/v1 J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30231
S1338	Gabapentin HCl	Gabapentin HCl（Neurontin HCl）は、発作および神経因性疼痛の治療に使用されるGABAアナログです。	Mol Pharmacol, 2022, 101(4):236-245 Int J Clin Exp Pathol, 2018, 11(12):5536-5546 J Aging Sci, 2017, 5:1
S3072	(R)-baclofen	(R)-baclofen (STX 209) は、主に痙縮の治療に使用されるγ-アミノ酪酸の誘導体です。	Journal of Cellular Biochemistry, 2022, 863-877 J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30231
S4587	Pentylenetetrazol	Pentylenetetrazol（Pentylenetetrazole、Metrazole、pentetrazol、pentamethylenetetrazol、Corazol、Cardiazol、PTZ）は、中枢神経系および呼吸器刺激剤として活性を示します。非競合的なGABA(A)受容体拮抗薬と見なされています。Pentylenetetrazolは、（急性または慢性の）てんかんの動物モデルを誘発するために使用できます。	Cellular and Molecular Life Sciences, 2024, 104 Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):104 International Journal of Pharmacology, 2023, 206-211
S5194	Furosemide sodium	Furosemide (Frusemide) sodiumは、強力で経口活性のあるNa-K-Cl共輸送体 (NKCC)の阻害剤です。Furosemide sodiumは、γ-アミノ酪酸A型 (GABAA) 受容体のサブタイプ選択的拮抗薬です。	Nat Commun, 2024, 15(1):7342 Ren Fail, 2022, 44(1):1345-1355
S3786	Glabridin	Glabridin（Q-100692、KB-289522、LS-176045）は、甘草抽出物に含まれる活性な植物化学物質の1つで、PPARγのリガンド結合ドメインおよび全長受容体に結合して活性化します。また、脂肪酸酸化を促進し、学習と記憶を改善するGABAA受容体のポジティブアロステリックモジュレーターでもあります。	Biochem Pharmacol, 2025, 241:117171 Life Sci, 2021, S0024-3205(20)31752-5
S3018	Niflumic acid	Niflumic acid は、関節や筋肉の痛みに使用される COX-2 阻害剤です。	Oncol Lett, 2020, 20(4):39 Oncology Letters, 2020, 39
S0049	Zuranolone (SAGE-217)	Zuranolone(SAGE-217, CS-2797)は、経口活性のある強力な神経活性ステロイドであり、GABAA受容体のポジティブアロステリックモジュレーターであり、α1β2γ2受容体に対するEC50は296 nMです。	Hum Psychopharmacol, 2025, 40(4):e70012
S2026	Ginkgolide A	Ginkgolide A (BN52020) はイチョウ葉抽出物であり、Ki 14.5 μM のGABA Receptorアンタゴニストです。	Cell Rep, 2020, 21;31(3):107521
S5805	Allopregnanolone	脳内でプロゲステロンから合成される神経ステロイドであるAllopregnanoloneは、GABAA受容体の非常に強力なポジティブアロステリックモジュレーターとして作用します。	bioRxiv, December 02, 2025, nan
S4675	Tiagabine	Tiagabine（Gabitril、NO050328、NO328、TGB）は抗けいれん薬であり、選択的ガンマアミノ酪酸（GABA）再取り込み阻害薬です。	Journal of Neurogenetics, May 02, 2018, 106-117
S4270	Oxiracetam	ガンマアミノ酪酸 (GABA) の環状誘導体であるOxiracetam (ISF 2522) は、記憶力と学習能力を向上させるためのスマートドラッグとして使用されています。	Eur J Pharmacol, 2024, 979:176835
S4700	4-Aminobutyric acid (GABA)	4-Aminobutyric acid (4-アミノ酪酸, GABA, ガンマ-アミノ酪酸, ピペリジン酸) は、中枢神経系 (CNS) 抑制活性を有する天然に存在する神経伝達物質です。	Theranostics, 2023, 13(4):1355-1369
S4423	Emamectin Benzoate	Emamectin Benzoate (EMB, MK-244) は、ガンマアミノ酪酸 (GABA) トランスポーターを活性化します。Emamectin Benzoate は、活性酸素種 (ROS) を介したDNA損傷とアポトーシスを誘発します。	Viruses, 2025, 17(2)220
S1969	Nefiracetam	Nefiracetam (DZL 221) は、Ro 5-4864誘発痙攣に対するGABAergic、cholinergic、およびmonoaminergicニューロンシステムエンハンサーです。フェーズ2。
E1247	SR95531	Gabazine(SR95531)は、GABAA受容体の強力な競合的かつアロステリックアンタゴニストであり、GABA受容体に対するIC50は9 µMです。
E2848	Afoxolaner	Afoxolaner (NexGard)は、昆虫のγ-アミノ酪酸（GABA）受容体およびグルタミン酸受容体に作用するイソキサゾリン系の新規殺虫・殺ダニ剤分子であり、GABAおよびグルタミン酸によって制御される塩化物イオンの取り込みを阻害することで、過剰な神経刺激を引き起こし、節足動物を死に至らしめます。
S5131	Homotaurine	Homotaurine (Tramiprosate, Alzhemed, 3-アミノ-1-プロパンスルホン酸)は、GABAを模倣することによりGABA作動性活性を有する合成有機化合物である。GABAA部分アゴニストおよび低有効性GABAB受容体部分アゴニストである。
S3959	(+)-Borneol	(+)-Borneolは、貴重な医薬品材料、高級芳香スパイス、化学材料であるボルネオールのエナンチオマーの1つであり、食品や民間療法にも使用されてきました。
S4840	Baclofen	Baclofenは、骨格筋弛緩剤および中枢神経抑制剤として使用されるガンマ-アミノ酪酸（GABA）誘導体です。これは、GABA受容体、特にGABAB受容体を活性化します。
S2996	L-DAB HBR	L-DAB HBR（L-Dab臭化水素酸塩、L-2,4-ジアミノ酪酸臭化水素酸塩）は、IC50が500 µMを超えるGABA（ガンマアミノ酪酸）トランスアミナーゼの阻害剤です。L-DAB HBRは抗腫瘍活性を示します。
S3634	6-Hydroxyflavone (6-HF)	天然フラボノイドである6-Hydroxyflavone（6-HF）は、中程度の親和性でGABAA受容体に結合し、GABAA受容体の部分アゴニストとして作用します。
E2354	Valepotriate	Valeriana jatamansi Jonesから単離された不安定なイリドイドであるValepotriateは、GABAA、グルタミン酸脱炭酸酵素65、Bcl-2の発現を著しく増加させ、カスパーゼ-3の発現を減少させることにより、抗てんかん作用を示します。
S5596	(1S)-(-)-α-Pinene	α-Pineneは、多くの針葉樹、特にマツの多くの種に含まれる油から見つかり、殺虫活性を持っています。
S9249	Securinine	植物であるコミカンソウ科のアカメガシワの根から採取される主要な天然アルカロイド生成物であるSecurinineは、γ-アミノ酪酸（GABA）受容体拮抗薬として作用します。
S4892	Phenibut (β-Phenyl-GABA)	GABAアナログであるPhenibut（アミノフェニル酪酸、フェニブト、フェニガム、フェニブト、PhGABA、β-フェニル-γ-アミノ酪酸、β-フェニル-GABA）は、抗不安作用と鎮静作用を持つ中枢神経抑制剤です。
E6459New	Phaclofen	PhaclofenはGABAB受容体の選択的拮抗薬です。Phaclofenは、GABAおよび(-)-baclofenが相互作用する中枢性および末梢性のbicuculline不感受性受容体の生理学的意義を決定するために使用される末梢性および中枢性のバクロフェン拮抗薬です。
E0599	Arecaidine hydrochloride	Arecaidine hydrochlorideは、Areca catechuのナッツの成分であり、GABAおよびベータアラニンの取り込みを阻害しますが、グリシンの取り込みは阻害しません。
E0101	AZD6280	AZD6280は、全般性不安障害の治療に使用される選択的GABAA (α2/3)受容体モジュレーターです。
S4961	3,4,5-Trimethoxycinnamic acid	3,4,5-Trimethoxycinnamic acid（TMCA）はPolygalae Radixの構成成分の1つであり、GABAA/BZ受容体複合体に作用することで抗てんかん作用を発揮する可能性があります。
E4920	Baclofen hydrochloride	Baclofen hydrochloride は、GABA の作用を模倣する GABAB 受容体のアゴニストであり、GABAB 受容体を介した遅いシナプス前抑制を引き起こします。これは、ユビキチンプロテアソームシステム (UPS) の機能を改善し、ハンチントン病 (HD) の in vitro および in vivo モデルの両方で細胞生存率を高めます。
S4661	Tiagabine hydrochloride	Tiagabine Hydrochloride (Gabitril, NO050328, NO328, TGB) は、抗けいれん作用を持つニペコチン酸誘導体であるチアガビンの塩酸塩形態です。選択的なγ-アミノ酪酸 (GABA) 再取り込み阻害剤です。
S3663	Afloqualone	Afloqualone（AFQ、HQ-495）は、キナゾリノン系のGABA作動性薬物で、筋弛緩作用と鎮静作用があり、GABAa受容体のβサブタイプにおいてアゴニスト活性を示します。
S6008	p-Hydroxybenzaldehyde	p-Hydroxybenzaldehyde（4-Hydroxybenzaldehyde、4-Formylphenol、p-Formylphenol）は、ラン科植物のGastrodia elata、Galeola faberi、バニラに含まれており、NAD+とH2Oと反応して4-hydroxybenzoate、NADH、および2つのプロトンを生成するヒドロキシベンズアルデヒドです。
S9065	Songorine	トリカブト属に普遍的に存在するアルカロイドであるSongorineは、ラット脳におけるGABAA受容体の新規アンタゴニストであり、抗不整脈作用、鎮痛作用、抗炎症作用、再生作用、およびCNS調節作用を有する。
E7965New	(2S)-6-Prenylnaringenin	(2S)-6-プレニルナリンゲニンは前脳において最も効果的な化合物である。(2S)-6-プレニルナリンゲニンは、α+β-結合界面においてGABAA正のアロステリックモジュレーターとして作用する。
S1989	GABAA receptor agent 1	GABAA receptor agent 1 は、ガンマアミノ酪酸A (GABAA) 受容体に対する高親和性リガンドであり、強力な抗けいれん作用を発揮します。
S4197	Bemegride	Bemegride(Bemegrid,3-Ethyl-3-methylglutarimide) は中枢神経刺激薬であり、バルビツール酸中毒のAnti-infectionとして使用されます。
S5049	Thiocolchicoside	Thiocolchicoside（チオコルヒチン-2-グルコシドアナログ、Coltramyl）は、Gloriosa superbaの花の種子に由来する天然の配糖体で、抗炎症作用と鎮痛作用、および顕著な痙攣誘発作用があります。また、GABAA受容体のアンタゴニストでもあります。
S0164	AZD7325	AZD7325は、強力で経口活性のある、GABAAα2およびAα3受容体の部分選択的ポジティブアロステリックモジュレーター（PAM）であり、Ki値はそれぞれ0.3 nMおよび1.3 nMです。また、Aα1およびAα5受容体サブタイプに対しては拮抗作用が低いです。
S9409	Kavain	カバプラントの根に主に存在する主要なカバラクトンであるKavainは、電位依存性Na+およびCa2+チャネルとの相互作用を介して血管平滑筋収縮を減弱させる抗けいれん作用を有しています。
S6094	Imidazole-4(5)-acetic Acid Hydrochloride	Imidazole-4(5)-acetic Acid HydrochlorideはGABAC受容体における競合的拮抗薬です。
E2232	Guvacine hydrochloride	Guvacine hydrochloride は、Areca catechu の実から得られるアルカロイドで、GABAトランスポーター阻害剤として作用し、クローン化されたGABAトランスポーターに対して適度な選択性を示し、IC50値は14 μM (ヒトGAT-1)、39 μM (ラットGAT-1)、58 μM (ラットGAT-2)、119 μM (ヒトGAT-3)、378 μM (ラットGAT-3)、1870 μM (ヒトBGT-3) でした。
S4772	alpha-Asarone	alpha-Asarone (トランスアサロン) は、ショウブ科のAcorus calamus Linn、Acorus tatarinowii Schott、およびAcorus gramineus Solanderに存在する主要な薬理活性化合物の1つです。これは、抗けいれん作用、神経保護作用、抗不安作用、および向知性作用を有しています。
S5319	Imepitoin	Imepitoin(ELB-138,AWD 131-138)は、血液脳関門を通過し、イヌ特発性てんかんの治療に使用される中枢作用型抗てんかん薬です。
S6100	Picrotoxin	Picrotoxin (Picrotin, Cocculin, Cocculus, NSC 403139)は植物アルカロイドであり、神経細胞のGABAおよびグリシン受容体の非競合的アンタゴニストです。本製品は有害化学物質（急性毒性/可燃性/皮膚腐食性）です。保護マスク、手袋、保護衣を着用してご使用ください。
S3748	Acamprosate Calcium	Acamprosate (N-アセチルホモタウリン、Calcium acetylhomotaurinate、N-acetylhomotaurinate) は、アミノ酸神経伝達物質ガンマアミノ酪酸 (GABA) およびアミノ酸神経修飾物質タウリンと類似した化学構造を持つ合成化合物です。
S6470	Fluralaner	Fluralaner (A1443, AH252723)は、経口投与される全身性殺虫剤および殺ダニ剤です。Fluralanerはγ-アミノ酪酸（GABA）作動性塩化物チャネル（GABAA受容体）およびL-グルタミン酸作動性塩化物チャネル（GluCls）を阻害します。
E6042	Riluzole hydrochloride	Riluzole hydrochloride（PK 26124 hydrochloride）は、抗てんかん薬であり、Na+ channelsの電位依存性阻害剤であり、glutamate releaseの選択的阻害剤です。また、IC50が43 µMでGABAの取り込みを阻害します。
S3977	(-)-Borneol	(-)-Borneol (L-Borneol) は、ボルネオールエナンチオマーの1つであり、樟脳のような明らかなウッディな香りを持ちます。
S4494	Methionine	Methionine (MRX-1024, D-Methionine) は、神経活動を調節するGABAA受容体の活性化因子です。
S9176	Pimpinellin	Pimpinellinは、GABA受容体活性を持つタンパク質のアンタゴニストとして作用するフロクマリンです。
S5612	Isonipecotic acid	Isonipecotic acid（4-ピペリジンカルボン酸、4-カルボキシピペリジン、ヘキサヒドロイソニコチン酸）は、主にGABAA受容体の部分アゴニストとして作用する複素環式化合物です。
S6755	NS 11394	NS11394は、α3およびα5サブタイプに対する選択性を有する、GABAA受容体におけるサブタイプ選択的ポジティブアロステリックモジュレーターです。
E0960	RO5186582	RO5186582（Basmisanil、RG1662）は、高選択的なGABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターです。
S2399	Dihydromyricetin	Dihydromyricetin（アンペロプシン、アンペロプチン）は、Ampelopsis grossedentata由来の天然の抗酸化フラボノイドです。	Front Pharmacol, 2022, 13:932092 Molecules, 2021, 26(5)1210 Cell Signal, 2020, 65:109431
S2133	Gabapentin	Gabapentinは、GABAアナログであり、発作や神経因性疼痛の治療に使用されます。	Mol Oncol, 2022, 10.1002/1878-0261.13281 Molecular Oncology, 2022, 2920-2935 Molecular Pharmacology, 2022, 236-245
S1338	Gabapentin HCl	Gabapentin HCl（Neurontin HCl）は、発作および神経因性疼痛の治療に使用されるGABAアナログです。	Mol Pharmacol, 2022, 101(4):236-245 Int J Clin Exp Pathol, 2018, 11(12):5536-5546 J Aging Sci, 2017, 5:1
S3072	(R)-baclofen	(R)-baclofen (STX 209) は、主に痙縮の治療に使用されるγ-アミノ酪酸の誘導体です。	Journal of Cellular Biochemistry, 2022, 863-877 J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30231
S3786	Glabridin	Glabridin（Q-100692、KB-289522、LS-176045）は、甘草抽出物に含まれる活性な植物化学物質の1つで、PPARγのリガンド結合ドメインおよび全長受容体に結合して活性化します。また、脂肪酸酸化を促進し、学習と記憶を改善するGABAA受容体のポジティブアロステリックモジュレーターでもあります。	Biochem Pharmacol, 2025, 241:117171 Life Sci, 2021, S0024-3205(20)31752-5
S4270	Oxiracetam	ガンマアミノ酪酸 (GABA) の環状誘導体であるOxiracetam (ISF 2522) は、記憶力と学習能力を向上させるためのスマートドラッグとして使用されています。	Eur J Pharmacol, 2024, 979:176835
S4700	4-Aminobutyric acid (GABA)	4-Aminobutyric acid (4-アミノ酪酸, GABA, ガンマ-アミノ酪酸, ピペリジン酸) は、中枢神経系 (CNS) 抑制活性を有する天然に存在する神経伝達物質です。	Theranostics, 2023, 13(4):1355-1369
S4840	Baclofen	Baclofenは、骨格筋弛緩剤および中枢神経抑制剤として使用されるガンマ-アミノ酪酸（GABA）誘導体です。これは、GABA受容体、特にGABAB受容体を活性化します。
S3634	6-Hydroxyflavone (6-HF)	天然フラボノイドである6-Hydroxyflavone（6-HF）は、中程度の親和性でGABAA受容体に結合し、GABAA受容体の部分アゴニストとして作用します。
S4892	Phenibut (β-Phenyl-GABA)	GABAアナログであるPhenibut（アミノフェニル酪酸、フェニブト、フェニガム、フェニブト、PhGABA、β-フェニル-γ-アミノ酪酸、β-フェニル-GABA）は、抗不安作用と鎮静作用を持つ中枢神経抑制剤です。
S4961	3,4,5-Trimethoxycinnamic acid	3,4,5-Trimethoxycinnamic acid（TMCA）はPolygalae Radixの構成成分の1つであり、GABAA/BZ受容体複合体に作用することで抗てんかん作用を発揮する可能性があります。
E4920	Baclofen hydrochloride	Baclofen hydrochloride は、GABA の作用を模倣する GABAB 受容体のアゴニストであり、GABAB 受容体を介した遅いシナプス前抑制を引き起こします。これは、ユビキチンプロテアソームシステム (UPS) の機能を改善し、ハンチントン病 (HD) の in vitro および in vivo モデルの両方で細胞生存率を高めます。
S3663	Afloqualone	Afloqualone（AFQ、HQ-495）は、キナゾリノン系のGABA作動性薬物で、筋弛緩作用と鎮静作用があり、GABAa受容体のβサブタイプにおいてアゴニスト活性を示します。
S3748	Acamprosate Calcium	Acamprosate (N-アセチルホモタウリン、Calcium acetylhomotaurinate、N-acetylhomotaurinate) は、アミノ酸神経伝達物質ガンマアミノ酪酸 (GABA) およびアミノ酸神経修飾物質タウリンと類似した化学構造を持つ合成化合物です。
S5612	Isonipecotic acid	Isonipecotic acid（4-ピペリジンカルボン酸、4-カルボキシピペリジン、ヘキサヒドロイソニコチン酸）は、主にGABAA受容体の部分アゴニストとして作用する複素環式化合物です。
S1168	Sodium Valproate (Valproic acid sodium)	Valproic Acid sodiumは、HDAC2のプロテアソーム分解を選択的に誘導することによりHDAC阻害剤として作用し、てんかん、双極性障害の治療、および片頭痛の予防に使用されます。Valproic acidは、小細胞肺がん（SCLC）細胞においてNotch1シグナル伝達を誘導します。Valproic acidは、HIVおよび様々な癌の治療薬として研究が進められています。Valproic acid（VPA）は、BNIP3を上方制御することによりautophagyとmitophagyを誘導し、PGC-1αを上方制御することによりミトコンドリア生合成を誘導します。	J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Pharmacol, 2024, 15:1534772
S3018	Niflumic acid	Niflumic acid は、関節や筋肉の痛みに使用される COX-2 阻害剤です。	Oncol Lett, 2020, 20(4):39 Oncology Letters, 2020, 39
S4675	Tiagabine	Tiagabine（Gabitril、NO050328、NO328、TGB）は抗けいれん薬であり、選択的ガンマアミノ酪酸（GABA）再取り込み阻害薬です。	Journal of Neurogenetics, May 02, 2018, 106-117
E1247	SR95531	Gabazine(SR95531)は、GABAA受容体の強力な競合的かつアロステリックアンタゴニストであり、GABA受容体に対するIC50は9 µMです。
E2848	Afoxolaner	Afoxolaner (NexGard)は、昆虫のγ-アミノ酪酸（GABA）受容体およびグルタミン酸受容体に作用するイソキサゾリン系の新規殺虫・殺ダニ剤分子であり、GABAおよびグルタミン酸によって制御される塩化物イオンの取り込みを阻害することで、過剰な神経刺激を引き起こし、節足動物を死に至らしめます。
S2996	L-DAB HBR	L-DAB HBR（L-Dab臭化水素酸塩、L-2,4-ジアミノ酪酸臭化水素酸塩）は、IC50が500 µMを超えるGABA（ガンマアミノ酪酸）トランスアミナーゼの阻害剤です。L-DAB HBRは抗腫瘍活性を示します。
E0599	Arecaidine hydrochloride	Arecaidine hydrochlorideは、Areca catechuのナッツの成分であり、GABAおよびベータアラニンの取り込みを阻害しますが、グリシンの取り込みは阻害しません。
S4661	Tiagabine hydrochloride	Tiagabine Hydrochloride (Gabitril, NO050328, NO328, TGB) は、抗けいれん作用を持つニペコチン酸誘導体であるチアガビンの塩酸塩形態です。選択的なγ-アミノ酪酸 (GABA) 再取り込み阻害剤です。
E2232	Guvacine hydrochloride	Guvacine hydrochloride は、Areca catechu の実から得られるアルカロイドで、GABAトランスポーター阻害剤として作用し、クローン化されたGABAトランスポーターに対して適度な選択性を示し、IC50値は14 μM (ヒトGAT-1)、39 μM (ラットGAT-1)、58 μM (ラットGAT-2)、119 μM (ヒトGAT-3)、378 μM (ラットGAT-3)、1870 μM (ヒトBGT-3) でした。
S6470	Fluralaner	Fluralaner (A1443, AH252723)は、経口投与される全身性殺虫剤および殺ダニ剤です。Fluralanerはγ-アミノ酪酸（GABA）作動性塩化物チャネル（GABAA受容体）およびL-グルタミン酸作動性塩化物チャネル（GluCls）を阻害します。
E6042	Riluzole hydrochloride	Riluzole hydrochloride（PK 26124 hydrochloride）は、抗てんかん薬であり、Na+ channelsの電位依存性阻害剤であり、glutamate releaseの選択的阻害剤です。また、IC50が43 µMでGABAの取り込みを阻害します。
S4423	Emamectin Benzoate	Emamectin Benzoate (EMB, MK-244) は、ガンマアミノ酪酸 (GABA) トランスポーターを活性化します。Emamectin Benzoate は、活性酸素種 (ROS) を介したDNA損傷とアポトーシスを誘発します。	Viruses, 2025, 17(2)220
S1969	Nefiracetam	Nefiracetam (DZL 221) は、Ro 5-4864誘発痙攣に対するGABAergic、cholinergic、およびmonoaminergicニューロンシステムエンハンサーです。フェーズ2。
E2354	Valepotriate	Valeriana jatamansi Jonesから単離された不安定なイリドイドであるValepotriateは、GABAA、グルタミン酸脱炭酸酵素65、Bcl-2の発現を著しく増加させ、カスパーゼ-3の発現を減少させることにより、抗てんかん作用を示します。
S4772	alpha-Asarone	alpha-Asarone (トランスアサロン) は、ショウブ科のAcorus calamus Linn、Acorus tatarinowii Schott、およびAcorus gramineus Solanderに存在する主要な薬理活性化合物の1つです。これは、抗けいれん作用、神経保護作用、抗不安作用、および向知性作用を有しています。
S5319	Imepitoin	Imepitoin(ELB-138,AWD 131-138)は、血液脳関門を通過し、イヌ特発性てんかんの治療に使用される中枢作用型抗てんかん薬です。
S4494	Methionine	Methionine (MRX-1024, D-Methionine) は、神経活動を調節するGABAA受容体の活性化因子です。
S7071	(+)-Bicuculline	(+)-Bicuculline（d-Bicuculline）は、GABAA受容体の競合的拮抗薬で、IC50は2 μMであり、Ca(2+)活性化カリウムチャネルも阻害します。	Commun Biol, 2024, 7(1):1408 Front Pharmacol, 2024, 15:1525753 bioRxiv, 2024, 2024.12.27.630524
S1332	Flumazenil	フルマゼニルは、ベンゾジアゼピンの過剰摂取の治療に用いられる競合的なGABAA receptorアンタゴニストです。	Communications Medicine, 2025, 420 Toxicological Sciences, 2024, kfae148 Journal of Experimental Medicine, 2022, e20220541
S0303	CGP52432	CGP52432は、IC50が0.085 μMの強力かつ選択的なGABABオートレセプター拮抗薬です。	Translational Psychiatry, 2025, 271 Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3480364/v1 J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30231
S4587	Pentylenetetrazol	Pentylenetetrazol（Pentylenetetrazole、Metrazole、pentetrazol、pentamethylenetetrazol、Corazol、Cardiazol、PTZ）は、中枢神経系および呼吸器刺激剤として活性を示します。非競合的なGABA(A)受容体拮抗薬と見なされています。Pentylenetetrazolは、（急性または慢性の）てんかんの動物モデルを誘発するために使用できます。	Cellular and Molecular Life Sciences, 2024, 104 Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):104 International Journal of Pharmacology, 2023, 206-211
S5194	Furosemide sodium	Furosemide (Frusemide) sodiumは、強力で経口活性のあるNa-K-Cl共輸送体 (NKCC)の阻害剤です。Furosemide sodiumは、γ-アミノ酪酸A型 (GABAA) 受容体のサブタイプ選択的拮抗薬です。	Nat Commun, 2024, 15(1):7342 Ren Fail, 2022, 44(1):1345-1355
S2026	Ginkgolide A	Ginkgolide A (BN52020) はイチョウ葉抽出物であり、Ki 14.5 μM のGABA Receptorアンタゴニストです。	Cell Rep, 2020, 21;31(3):107521
S9249	Securinine	植物であるコミカンソウ科のアカメガシワの根から採取される主要な天然アルカロイド生成物であるSecurinineは、γ-アミノ酪酸（GABA）受容体拮抗薬として作用します。
E6459New	Phaclofen	PhaclofenはGABAB受容体の選択的拮抗薬です。Phaclofenは、GABAおよび(-)-baclofenが相互作用する中枢性および末梢性のbicuculline不感受性受容体の生理学的意義を決定するために使用される末梢性および中枢性のバクロフェン拮抗薬です。
S6008	p-Hydroxybenzaldehyde	p-Hydroxybenzaldehyde（4-Hydroxybenzaldehyde、4-Formylphenol、p-Formylphenol）は、ラン科植物のGastrodia elata、Galeola faberi、バニラに含まれており、NAD+とH2Oと反応して4-hydroxybenzoate、NADH、および2つのプロトンを生成するヒドロキシベンズアルデヒドです。
S9065	Songorine	トリカブト属に普遍的に存在するアルカロイドであるSongorineは、ラット脳におけるGABAA受容体の新規アンタゴニストであり、抗不整脈作用、鎮痛作用、抗炎症作用、再生作用、およびCNS調節作用を有する。
S4197	Bemegride	Bemegride(Bemegrid,3-Ethyl-3-methylglutarimide) は中枢神経刺激薬であり、バルビツール酸中毒のAnti-infectionとして使用されます。
S5049	Thiocolchicoside	Thiocolchicoside（チオコルヒチン-2-グルコシドアナログ、Coltramyl）は、Gloriosa superbaの花の種子に由来する天然の配糖体で、抗炎症作用と鎮痛作用、および顕著な痙攣誘発作用があります。また、GABAA受容体のアンタゴニストでもあります。
S6094	Imidazole-4(5)-acetic Acid Hydrochloride	Imidazole-4(5)-acetic Acid HydrochlorideはGABAC受容体における競合的拮抗薬です。
S6100	Picrotoxin	Picrotoxin (Picrotin, Cocculin, Cocculus, NSC 403139)は植物アルカロイドであり、神経細胞のGABAおよびグリシン受容体の非競合的アンタゴニストです。本製品は有害化学物質（急性毒性/可燃性/皮膚腐食性）です。保護マスク、手袋、保護衣を着用してご使用ください。
S9176	Pimpinellin	Pimpinellinは、GABA受容体活性を持つタンパク質のアンタゴニストとして作用するフロクマリンです。
S2399	Dihydromyricetin	Dihydromyricetin（アンペロプシン、アンペロプチン）は、Ampelopsis grossedentata由来の天然の抗酸化フラボノイドです。	Front Pharmacol, 2022, 13:932092 Molecules, 2021, 26(5)1210 Cell Signal, 2020, 65:109431
S2133	Gabapentin	Gabapentinは、GABAアナログであり、発作や神経因性疼痛の治療に使用されます。	Mol Oncol, 2022, 10.1002/1878-0261.13281 Molecular Oncology, 2022, 2920-2935 Molecular Pharmacology, 2022, 236-245
S1338	Gabapentin HCl	Gabapentin HCl（Neurontin HCl）は、発作および神経因性疼痛の治療に使用されるGABAアナログです。	Mol Pharmacol, 2022, 101(4):236-245 Int J Clin Exp Pathol, 2018, 11(12):5536-5546 J Aging Sci, 2017, 5:1
S3072	(R)-baclofen	(R)-baclofen (STX 209) は、主に痙縮の治療に使用されるγ-アミノ酪酸の誘導体です。	Journal of Cellular Biochemistry, 2022, 863-877 J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30231
S3786	Glabridin	Glabridin（Q-100692、KB-289522、LS-176045）は、甘草抽出物に含まれる活性な植物化学物質の1つで、PPARγのリガンド結合ドメインおよび全長受容体に結合して活性化します。また、脂肪酸酸化を促進し、学習と記憶を改善するGABAA受容体のポジティブアロステリックモジュレーターでもあります。	Biochem Pharmacol, 2025, 241:117171 Life Sci, 2021, S0024-3205(20)31752-5
S4270	Oxiracetam	ガンマアミノ酪酸 (GABA) の環状誘導体であるOxiracetam (ISF 2522) は、記憶力と学習能力を向上させるためのスマートドラッグとして使用されています。	Eur J Pharmacol, 2024, 979:176835
S4700	4-Aminobutyric acid (GABA)	4-Aminobutyric acid (4-アミノ酪酸, GABA, ガンマ-アミノ酪酸, ピペリジン酸) は、中枢神経系 (CNS) 抑制活性を有する天然に存在する神経伝達物質です。	Theranostics, 2023, 13(4):1355-1369
S4840	Baclofen	Baclofenは、骨格筋弛緩剤および中枢神経抑制剤として使用されるガンマ-アミノ酪酸（GABA）誘導体です。これは、GABA受容体、特にGABAB受容体を活性化します。
S3634	6-Hydroxyflavone (6-HF)	天然フラボノイドである6-Hydroxyflavone（6-HF）は、中程度の親和性でGABAA受容体に結合し、GABAA受容体の部分アゴニストとして作用します。
S4892	Phenibut (β-Phenyl-GABA)	GABAアナログであるPhenibut（アミノフェニル酪酸、フェニブト、フェニガム、フェニブト、PhGABA、β-フェニル-γ-アミノ酪酸、β-フェニル-GABA）は、抗不安作用と鎮静作用を持つ中枢神経抑制剤です。
S4961	3,4,5-Trimethoxycinnamic acid	3,4,5-Trimethoxycinnamic acid（TMCA）はPolygalae Radixの構成成分の1つであり、GABAA/BZ受容体複合体に作用することで抗てんかん作用を発揮する可能性があります。
E4920	Baclofen hydrochloride	Baclofen hydrochloride は、GABA の作用を模倣する GABAB 受容体のアゴニストであり、GABAB 受容体を介した遅いシナプス前抑制を引き起こします。これは、ユビキチンプロテアソームシステム (UPS) の機能を改善し、ハンチントン病 (HD) の in vitro および in vivo モデルの両方で細胞生存率を高めます。
S3663	Afloqualone	Afloqualone（AFQ、HQ-495）は、キナゾリノン系のGABA作動性薬物で、筋弛緩作用と鎮静作用があり、GABAa受容体のβサブタイプにおいてアゴニスト活性を示します。
S3748	Acamprosate Calcium	Acamprosate (N-アセチルホモタウリン、Calcium acetylhomotaurinate、N-acetylhomotaurinate) は、アミノ酸神経伝達物質ガンマアミノ酪酸 (GABA) およびアミノ酸神経修飾物質タウリンと類似した化学構造を持つ合成化合物です。
S5612	Isonipecotic acid	Isonipecotic acid（4-ピペリジンカルボン酸、4-カルボキシピペリジン、ヘキサヒドロイソニコチン酸）は、主にGABAA受容体の部分アゴニストとして作用する複素環式化合物です。
S6611	Cyclothiazide	Cyclothiazideは、神経学的発達と機能において重要な役割を果たす、イオノトロピックα-アミノ-3-ヒドロキシ-5-メチルイソキサゾール-4-プロピオン酸（AMPA）型グルタミン酸受容体のポジティブアロステリックモジュレーターです。	J Clin Invest, 2025, 135(24)e191772 Nucleic Acids Res, 2025, 53(18)gkaf965 Nucleic Acids Res, 2024, gkae761
S0049	Zuranolone (SAGE-217)	Zuranolone(SAGE-217, CS-2797)は、経口活性のある強力な神経活性ステロイドであり、GABAA受容体のポジティブアロステリックモジュレーターであり、α1β2γ2受容体に対するEC50は296 nMです。	Hum Psychopharmacol, 2025, 40(4):e70012
S5805	Allopregnanolone	脳内でプロゲステロンから合成される神経ステロイドであるAllopregnanoloneは、GABAA受容体の非常に強力なポジティブアロステリックモジュレーターとして作用します。	bioRxiv, December 02, 2025, nan
S5131	Homotaurine	Homotaurine (Tramiprosate, Alzhemed, 3-アミノ-1-プロパンスルホン酸)は、GABAを模倣することによりGABA作動性活性を有する合成有機化合物である。GABAA部分アゴニストおよび低有効性GABAB受容体部分アゴニストである。
S3959	(+)-Borneol	(+)-Borneolは、貴重な医薬品材料、高級芳香スパイス、化学材料であるボルネオールのエナンチオマーの1つであり、食品や民間療法にも使用されてきました。
S5596	(1S)-(-)-α-Pinene	α-Pineneは、多くの針葉樹、特にマツの多くの種に含まれる油から見つかり、殺虫活性を持っています。
E0101	AZD6280	AZD6280は、全般性不安障害の治療に使用される選択的GABAA (α2/3)受容体モジュレーターです。
E7965New	(2S)-6-Prenylnaringenin	(2S)-6-プレニルナリンゲニンは前脳において最も効果的な化合物である。(2S)-6-プレニルナリンゲニンは、α+β-結合界面においてGABAA正のアロステリックモジュレーターとして作用する。
S0164	AZD7325	AZD7325は、強力で経口活性のある、GABAAα2およびAα3受容体の部分選択的ポジティブアロステリックモジュレーター（PAM）であり、Ki値はそれぞれ0.3 nMおよび1.3 nMです。また、Aα1およびAα5受容体サブタイプに対しては拮抗作用が低いです。
S9409	Kavain	カバプラントの根に主に存在する主要なカバラクトンであるKavainは、電位依存性Na+およびCa2+チャネルとの相互作用を介して血管平滑筋収縮を減弱させる抗けいれん作用を有しています。
S3977	(-)-Borneol	(-)-Borneol (L-Borneol) は、ボルネオールエナンチオマーの1つであり、樟脳のような明らかなウッディな香りを持ちます。
S6755	NS 11394	NS11394は、α3およびα5サブタイプに対する選択性を有する、GABAA受容体におけるサブタイプ選択的ポジティブアロステリックモジュレーターです。
E0960	RO5186582	RO5186582（Basmisanil、RG1662）は、高選択的なGABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターです。
E6459New	Phaclofen	PhaclofenはGABAB受容体の選択的拮抗薬です。Phaclofenは、GABAおよび(-)-baclofenが相互作用する中枢性および末梢性のbicuculline不感受性受容体の生理学的意義を決定するために使用される末梢性および中枢性のバクロフェン拮抗薬です。
E7965New	(2S)-6-Prenylnaringenin	(2S)-6-プレニルナリンゲニンは前脳において最も効果的な化合物である。(2S)-6-プレニルナリンゲニンは、α+β-結合界面においてGABAA正のアロステリックモジュレーターとして作用する。

GABA Receptorシグナル伝達経路