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Fostemsavir

別名：BMS-663068, Rukobia

Fostemsavir (BMS-663068, Rukobia), the phosphonooxymethyl prodrug of BMS626529, is an attachment inhibitor that targets HIV-1 gp120 and prevents its binding to CD4+ T cells with EC50 of < 10 nM.

Fostemsavir化学構造

CAS No. 864953-29-7

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 40300 国内在庫あり
JPY 121000 国内在庫あり
JPY 302500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S722001 DMSO] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.65%
99.65

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gp120/CD4阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Fostemsavir (BMS-663068, Rukobia), the phosphonooxymethyl prodrug of BMS626529, is an attachment inhibitor that targets HIV-1 gp120 and prevents its binding to CD4+ T cells with EC50 of < 10 nM.
Targets
HIV-1 gp120 [1]
(Cell-free assay)
10 nM(EC50)
In Vivo
In Vivo

BMS-663068 is the phosphonooxymethyl prodrug of BMS-626529 designed to increase the solubility of the compound in the gut. BMS-663068 is cleaved by alkaline phosphatase, located on the luminal surface of the small intestine brush border membranes, releasing BMS-626529. Due to its good membrane permeability, BMS-626529 is then rapidly absorbed.[1] BMS-663068 is an orally active inhibitor of HIV-1 attachment.[2]
動物実験 動物モデル C57BL/7 mice, NSG-SGM3-derived HSC-Hu mice
投与量 20 mg/kg
投与経路 Oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04648280 Recruiting
HIV Infections With Multi Drug Resistant Virus
PENTA Foundation|ViiV Healthcare|PHPT Foundation|Hospital Universitario 12 de Octubre|Cromsource
 June 30 2022 Phase 1|Phase 2
NCT05220358 Recruiting
HIV-1-infection
Orlando Immunology Center|ViiV Healthcare
 May 1 2022 Phase 4
NCT02805556 Completed
Infection Human Immunodeficiency Virus
ViiV Healthcare|GlaxoSmithKline
 March 15 2016 Phase 1
NCT02508064 Completed
Infection Human Immunodeficiency Virus
ViiV Healthcare|GlaxoSmithKline
 August 3 2015 Phase 1
NCT02362503 Active not recruiting
HIV Infections
ViiV Healthcare
 February 23 2015 Phase 3

化学情報

分子量 583.49 化学式

C25H26N7O8P
CAS No. 864953-29-7 SDF --
Smiles COC1=CN=C([N]2C=NC(=N2)C)C3=C1C(=C[N]3CO[P](O)(O)=O)C(=O)C(=O)N4CCN(CC4)C(=O)C5=CC=CC=C5
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (171.38 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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